CIP-2021 : C07D 217/12 : con radicales, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.
C07D 217/12 · con radicales, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de PRMT5 y sus usos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble;
R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia;
cada Ry se selecciona independientemente…
Derivados de fenilpirazol como potentes inhibidores de ROCK1 y ROCK2.
(06/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -O-alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)(CH2)rNaRa -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)r OC(≥O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)ORb, -(CH2)rS(O)pNRaRa, -(CH2)rNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)rNRaS(O)pRc, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, (CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)r heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
…
Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1.
(23/07/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo;
en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, (alcoxi C1-4)-(alquilo…
Derivados de di(hetero)arilciclohexano, su preparación, su uso y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula I,
en la que
Ar1 es fenilo o piridinilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil (C1-C5)-O-, -O-alquil (C1-C3)-O, cicloalquil (C3-C6)-S(O)f- y alquil (C1-C5)-S(O)k-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en Ar1 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor;
Ar2 es fenilo, naftilo o heteroarilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, ciano, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil…
Tetrahidroisoquinolinas sustituidas con arilo, heteroarilo, y heterociclo y su uso.
(25/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (I): 5**Fórmula**
en donde
el átomo de carbono designado * está en la configuración R o S;
R1 es H, C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 cicloalquilalquilo, C1-C6haloalquilo, o gem-dialquilo del cual cada alquilo es C1-C4;
R2 es H, halógeno, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6cicloalquilo, o C4-C7 cicloalquilalquilo, y en donde cada uno de C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, y C4-C7cicloalquilalquilo es opcionalmente sustituido con de 1 a 3…
BENZODERIVADOS DE QUINAZOLINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OSEOS.
(13/04/2010) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o éster de profármaco del mismo:
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE NAFTALENSULFONAMIDA Y DE ISOQUINOLINSULFONAMIDA.
(01/09/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: HIDAKA, HIROYOSHI. TOBISHI YAKUHIN KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: HIDAKA, HIROYOSHI, INABA, TAKASHI, ISHIKAWA, TOMOHIKO, HAGIWARA, MASATOSHI, INOYE, TSUTOMU, NAITO, KENJI, SAKUMA, OSAMU, YUASA, MASAYUKI, MORITA, TADASHI, TOSHIOKA, TADASHI.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE NAFTALEN-5 SULFONAMIDA Y DE ISOQUINOLINSULFONAMIDA DE FORMULA FORMULA DONDE Y REPRESENTA N, NSI3 C-N O CH; RSI1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO Y RSI2 REPRESENTA UN GRUPO ORGANICO AROMATICO. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) FORMULA DONDE Y Y RSI1 SON COMO ANTES, W, X Y B REPRESENTAN UN GRUPO ORGANICO, RSI3 Y RSI7 REPRESENTAN HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO, RSI5 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, NITRO O UN GRUPO ORGANICO, RSI6 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI, AR REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO Y M VALE 1 A 3, SEGUIDO POR REACCIONES OPCIONALES DE REDUCCION, ALQUILACION Y CONVERSION. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO RELAJANTES DE LOS MUSCULOS LISOS DE LOS VASOS Y COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE -AMINOCARBONIL-1-BENCIL-3 ,4-DIHIDRO-ISOQUINOLEINAS.
(16/04/1986). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE A-AMINOCARBONIL-1-BENCIL-3 ,4-DIHIDRO-ISOQUINOLEINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 SIGNIFICAN HIDROGENO O GRUPOS HIDROXI, METOXI O METILENDIOXI; Y X SIGNIFICA GRUPOS DIALCOHILAMINO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O RADICALES HETEROCICLICOS, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE CICLIZACION UNA DIAMIDA DE ACIDO FENILAMALONICO DE FORMULA GENERAL (II), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, PREFERIBLEMENTE EN EXCESO, Y EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE, PARA FORMAR LA 3,4-DIHIDRO-ISOQUINOLEINA CORRESPONDIENTE. DICHA REACCION GENERALMENTE SE LLEVA A EFECTO CALENTANDO A TEMPERATURA MODERADA EL DISOLVENTE. DE APLICACION EN MEDICINA PARA MEJORAR LA CIRCULACION SANGUINEA TISULAR Y EL ABASTECIMIENTO DE OXIGENO A LOS TEJIDOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ISOQUINOLEINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 3 Y OPCIONALMENTE OTROS LUGARES DE LA MOLECULA.
(01/12/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ISOQUINOLEINAS SUSTITUIDAS. CONSISTENTE EN SOMETER AL COMPUESTO DE FORMULA (II) A LA ACCION DE UN HALURO O OXIHALURO EN PRESENCIA DEL COMPUESTO DE FORMULA (III), TRATANDO LA MEZCLA RESULTANTE CON UN HALURO METALICO ELECTROFILO O CON UN AHIDRIDO DESHIDRATANTE. SE FORMARIA ASI PRIMERAMENTE UNA SAL DE IMONIO QUE POSTERIORMENTE SECICLARIA PARA DAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LOS SUSTITUYENTES DE LOS COMPUESTOS SIGNIFICAN: X ATOMO DE HIDROGENO O UNO O VARIOS GRUPOS ALCOXILO O HALOGENO SITUADOS EN LAS DISTINTAS POSICIONES DEL ANILLO BENCENICO; R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO; Y R2 UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ARILO O ARALQUILO; Y R2 UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ARILO, UN GRUPO ARALQUILO O N GRUPO TIALCOXILO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS ISOQUINOLINICOS.
(01/09/1981). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA R.T,..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ISOQUINOLINICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES Y AMIDAS CICLICAS, EN LA QUE R ES HIDROGENO, HIDROXILO O ALCOXI DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y LA LINEA DE TRAZOS REPRESENTA OTRO ENLACE C-C O ATOMOS DE HIDROGENO EN LAS POSICIONES 3 Y 4. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TIOLES DE FORMULA R2-SH EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN CUYAS FORMULAS R, R1, R2 Y LA LINEA DE TRAZOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y HAL ES UN HALOGENO. TAMBIEN SE PUEDE OBTENER POR HIDROLISIS DE SALES ISOTIOURONICAS DE FORMULA (III) EN UNA MEZCLA DE AGUA Y DISOLVENTES ORGANICOS MISCIBLES EN AGUA, EN PRESENCIA DE HIDROXIDOS DE METALES ALCALINOS Y POSTERIOR REACCION CON HALUROS DE FORMULA R2-HAL. EN LA FORMULA (III), ME+ ES UN CATION ORGANICO O INORGANICO. TIENEN APLICACIONES TERAPEUTICAS EN LA BIOSINTESIS DE LAS PROSTAGLANDINAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDROISOQUINOLEINAS Y SUS SALES.
(16/02/1981). Solicitante/s: LABORATORIOS PREM S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDROISOQUINOLEINAS Y SUS SALES, DE FORMULA (I), DONDE R1, R, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO O RADICALES TIPO ALCOXI, ALQUILO, ACILO, ARALQUILO. EL PROCESO SE REALIZA EN TRES ETAPAS: PRIMERO UNA ACILACION DEL COMPUESTO (II); DESPUES REDUCCION DE LOS GRUPO CETONICO Y NITRO Y, POR ULTIMO, CICLACION DEL PRODUCTO OBTENIDO, PARA LLEGAR AL COMPUESTO DESEADO. PRESENTA UNA ACCION ESTIMULANTE Y TIMOLEPTICA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1, 2, 3, 4-TETRAHIDROISOQUINOLEINAS.
(16/11/1977). Solicitante/s: FUJIZAWA PHHARMACEUTICAL CO., LTD.
Resumen no disponible.
