CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE DERIVADOS DEL ACIDO SUCCINICO, SUSTITUIDOS EN POSICION 2, QUE INHIBEN LA RENINA.
(01/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: BAILEY, MURRAY, DOUGLAS.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN LA CUAL R 1 ES ALCOXI INFERIOR, ALQUILAMINO INFERIOR, DI - (ALQUILO INFERIOR)AMINO O EL RADICAL MONOVALENTE A - NR 3 , EN EL CUAL A ES ALQUILO INFERIOR O A ES R 4 R 5 NC(O)CH DUB,2 , EN EL CUAL, POR EJEMPLO, R 4 ES HIDROGENO O ALQUILO Y R 5 ES HIDROGENO, ALQUILO O UN ALQUILO SUSTITUIDO, O R 5 ES R 6 R 7 N ALQ, EN EL CUAL R 6 Y R 7 SON CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y ALQ ES UN RADICAL ALQUILO DIVALENTE; R 3 ES, POR EJEMPLO, BENCILO, ALQUILO O UN ALQUILO SUSTITUIDO; Y R 2 ES, ENTRE OTROS, ALQUILO, CICLOALQUILO, 1H - IMIDAZOL - 4 - ILO, 4 TIAZOLILO O 2 - AMINO - 4 - TIAZOLILO; MEDIANTE LA RESOLUCION CINETICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA CUAL R 1 ES COMO SE DEFINE EN LA PRESENTE, R 2 ES COMO SE DEFINE EN LA PRESENTE, Y B ES ALQUILO INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS UTILES EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA RENINA.
PROCEDIMIENTO BACTERIANO PARA LA RESOLUCION DE CIS-DIOLES RACEMICOS.
(01/07/2000). Solicitante/s: AVECIA LIMITED. Inventor/es: BOYD, DEREK, RAYMOND, DALTON, HOWARD, ALLEN, CHRISTOPHER CURTIS ROYSTON.
UN PROCEDIMIENTO PARA RESOLUCION DE UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS DE DIHIDROXIDIHIDROINDENO QUE COMPRENDE EL TRATAMIENTO DE LA MEZCLA DE ENANTIOMEROS CON UN MICROORGANISMOS DE ESPECIE PSEUDOMONAS PUTIDA. LOS DIHIDROXIDIHIDROINDENOS RESUELTOS SON VALIOSOS INTERMEDIARIOS PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS Y AGROQUIMICOS.
SINTESIS ENANTIO- Y REGIO-SELECTIVA DE COMPUESTOS ORGANICOS USANDO ESTERES ENOLICOS COMO REACTIVOS DE TRANSACILACION IRREVERSIBLE.
(01/07/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: WONG, CHI-HUEY, NG, JOHN, S., BABIAK, KEVIN ANTHONY, WANG, YI-FONG, HENNEN, WILLIAM J., DYGOS, JOHN H.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA ACILACION CATALIZADA, MEDIANTE LA UTILIZACION DE ENZIMAS REGIO Y ESTEREOSELECTIVA IRREVERSIBLE DE ALCOHOLES, UTILIZANDO ESTERES DE ENOL COMO REACTIVOS DE ACILACION. LA PRESENTE INVENCION PERMITE LA MODIFICACION SELECTIVA DE GRUPO(S) HIDROXILO DE QUIRAL Y MESO ALCOHOLES, INCLUIDOS LOS AZUCARES, SUSTANCIAS ORGANOMETALICAS Y GLUCOSIDOS. EL ENOL LIBERADO DE LA TRANSESTERIFICACION SE TAUTOMERIZA RAPIDAMENTE EN EL ALDEHIDO O CETONA VOLATIL CORRESPONDIENTE CON LO QUE SE EVITA QUE OCURRA LA REACCION INVERSA.
DISOCIACION DE RACEMATOS DE AMINAS PRIMARIAS Y SECUNDARIAS MEDIANTE ACILACION CATALIZADA POR ENZIMAS.
(16/03/2000). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HAUER, BERNHARD, PRESSLER, UWE, LADNER, WOLFGANG, BALKENHOHL, FRIEDHELM, NUBLING, CHRISTOPH.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA OBTENER AMINAS PRIMARIAS Y SECUNDARIAS OPTICAMENTE ACTIVAS A PARTIR DE LOS CORRESPONDIENTES RACEMATOS. ESTE PROCESO SE CARACTERIZA PORQUE (A) UNA AMINA RACEMICA SE ACILA ENANTIOSELECTIVAMENTE , EN PRESENCIA DE UNA HIDROLASA, CON UN ESTER CUYO COMPONENTE ACIDO LLEVA UN ATOMO DE FLUOR, NITROGENO, OXIGENO, O AZUFRE EN LA PROXIMIDAD DEL ATOMO DE CARBONO DEL CARBONILO; (B) SE SEPARA LA MEZCLA DE LA AMINA OPTICAMENTE ACTIVA Y LA AMINA ACILADA OPTICAMENTE ACTIVA, OBTENIENDOSE UN ENANTIOMERO DE AMINA; (C) SE SE DESEA, SE EXTRAE EL OTRO ENANTIOMERO DE LA AMINA DE LA AMINA ACILADA POR SEPARACION AMIDICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS, OPTICAMENTE ACTIVOS, CON SUBSTITUCION ALFA.
(16/03/2000) LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO {AL}-SUSTITUIDO, OPTICAMENTE ACTIVO, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I): (DONDE R{SUB,1} ES UN GRUPO HIDROXILO, R{SUB,2} ES UN GRUPO METILO O UN ATOMO DE CLORO; R{SUB,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO; N ES UN ENTERO DE VALOR 1 O 2; Y * REPRESENTA UN ATOMO DE CARBONO ASIMETRICO, A CONDICION DE QUE, R{SUB,2} ES UN ATOMO DE CLORO, CUANDO R{SUB,1} ES UN GRUPO HIDROXILO; Y UN METODO DE PRODUCCION DEL DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO {AL}SUSTITUIDO, OPTICAMENTE ACTIVO, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL…
ENZIMA Y SU USO EN LA PREPARACION DE ACIDO (S)-PIPECOLICO.
(16/03/2000). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: WISDOM, RICHARD ANTHONY, 79 STATION ROAD, LEE, CAROLINE SUSAN, 4 MILL LANE, RICAUD, PAUL MAURICE, 113 PAGET ROAD.
ENZIMA CON ACTIVIDAD ACILASA CAPAZ DE HIDROLIZAR ACIDO N-ACETIL-(R,S)-PIPECOLICO ESTEREO-SELECTIVAMENTE , PARA OBTENER ACIDO-(S)-PIPECOLICO , EN LA QUE DICHA ACTIVIDAD ES SUPERIOR A LA DE LA N-ACETIL-S-PROLINA, A UN PH DE 7.5, A 25 (GRADOS) C, A UNA CONCENTRACION DE SUBSTRATO DE 20 G/L, EN 75 MM DE TAMPON TRIS.
ENANTIOMEROS DE 5-METIL-1, 3-TIAZIN-2, 4-DIONA Y SU EMPLEO EN LA SINTESIS DE INTERMEDIOS DE FARMACOS QUIRALES.
(16/11/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM DERETIL, S.A. Inventor/es: DE LA ESCALERA HUESO, SANTIAGO, ESTEBAN MORALES, MANUEL, PALLARES BAYO,ANTONIO, GARCIA ALMARAZ,PABLO, MORENO JIMENEZ, ANA MARIA.
Enantiomeros de 5-metil-1,3-tiazin-2 ,4-diona y su empleo en la síntesis de intermedios de fármacos quirales. Los enantiómeros de la 5-metil-1,3-tiazin-2 ,4-diona (I) son adecuados para la síntesis de intermedios de principios activos farmacéuticos quirales. En particular, el enantiómero S de (I) es útil para la síntesis del ácido S- -3-acetiltio-2 metilpropiónico (S-AMPA), un precursor del Captopril. Esto enantiómeros pueden obtenerse por hidrólisis enzimática estereoselectiva de la 5-metil-1,3-tiazin-2 ,4-diona racémica en presencia de un biocatalizador que contiene enzimas capaces de hidrolizar dicha mezcla racémica de forma estereoselectiva.
SINTESIS QUIRAL DE ALCOHOLES TERCIARIOS CON UNA HIDROLASA.
(16/10/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: HOLT, ROBERT, ANTONY, BLACKER, ANDREW, JOHN, BREWSTER, ANDREW GEORGE, NEWBRIDGE HOUSE, COPELAND, ROBERT JEFFREY.
METODO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R Y R{SUP,1} SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALCOXIALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARALQUILO, UN GRUPO HETEROCICLICO O UN ALQUILHETEROCICLO C{SUB,1}-C{SUB,4}, PUDIENDO SER CADA UNO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, SIEMPRE Y CUANDO R Y R{SUP,1} NO SEAN IDENTICOS Y * SEA UN CENTRO QUIRAL OPTICAMENTE ACTIVO, A PARTIR DEL ESTER RACEMICO O DIOL CORRESPONDIENTE MEDIANTE UN TRATAMIENTO CON UNA ENZIMA DE HIDROLASA.
PROCEDIMIENTO ENZIMATICO PARA LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE UN ENANTIOMERO DE ALCOHOL HETERO-BICICLICO.
(01/10/1999) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO ENCIMATICO PARA LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE UN ENANTIOMERO DE ALCOHOL HETERO-BICICLICO, CARACTERIZADO PORQUE UN ENANTIOMERO SUSTANCIALMENTE PURO DE LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES O, S, NH, N NTEMENTE HIDROGENO O SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALOGENO, ALQUILO C1 ANO; EL SUBSTITUYENTE DE NO2 ESTA UNIDO AL SISTEMA DE ANILLO BICICLICO EN LA POSICION 5 RACION R O S; ESTA PREPARADO DE SU RACEMATO DE ALCOHOL CORRESPONDIENTE MEDIANTE LAS SIGUIENTES FASES DE REACCION SUCESIVAS: ESTERIFICACION ESTEREOSELECTIVA; SEPARACION DEL ALCOHOL DEL ESTER PRODUCIDO; HIDROLISIS DEL CITADO ESTER PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE ENANTIOMER DE ALCOHOL, Y CONVERSION…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 2-ARIL-PROPIONICOS.
(01/08/1999) UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO ACTIVO FARMACEUTICAMENTE CON FORMA ESTEREOESPECIFICA QUE TENGA LA FORMULA: O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O UN ESTER DEL MISMO, COMO UNA SAL DE METAL ALCALINO O UNA SAL DE METAL DE TIERRA ALCALINA O UN ESTER PIVABILO, EN DONDE R SUB 1 REPRESENTA A UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO COMO POR EJEMPLO UN GRUPO FENILO O NAFTILO OPCIONALMENTE INCLUIDO EN UN SISTEMA DE ANILLO HETEROCICLICO, QUE ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O REPRESENTA A UN SISTEMA DE ANILLO HETEROAROMATICO QUE ADEMAS DE LOS ATOMOS DE CARBONO CONTIENE UNO O MAS ATOMOS SELECCIONADOS DEL NITROGENO, SULFURO Y OXIGENO, SIENDO ESTE SISTEMA DE ANILLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE CONSISTE EN SOMETER…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION ENZIMATICA DE ESTERES DE ACIDO TRANSGLICIDICO OPTICAMENTE ACTIVOS.
(16/06/1999). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: KIERKELS, JOANNES, GERARDUS, THEODORUS, PEETERS, WIJNAND PETER HELENA.
LA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION DE UN ESTER OPTICAMENTE ACTIVO DEL ACIDO TRANS-3-FENILGLUCIDICO EN EL QUE UNA MEZCLA DE 2 ENANTIOMEROS DEL ESTER DEL ACIDO TRANS-3-FENILGLUCIDICO SE HIDROLIZA ESTEREOSELECTIVAMENTE USANDO UNA ENZIMA ORIGINADA A PARTIR DE LA "CANDIDA ANTARCTICA" Y EL ESTER NO HIDROLIZADO SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION. UNA MEZCLA RACEMICA DE ESTERES DE ACIDO TRANSFENILGLUCIDICO SE HIDROLIZA SELECTIVA Y ENZIMATICAMENTE EN UN TIEMPO DE REACCION RELATIVAMENTE CORTO, EL ESTER RESIDUAL SE OBTIENE CON UN ALTO RENDIMIENTO Y CON UN ALTO E.E. TALES ESTERES SE UTILIZAN PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS TALES COMO LAS BENZOTIACEPINAS Y LAS BENZACEPINAS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR TERC-LEUCINA Y ANALOGOS DE LA MISMA EN FORMA ENANTIOMERICA Y PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/05/1999). Solicitante/s: CHIROTECH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: MCCAGUE, RAYMOND, TURNER, NICHOLAS, WINTERMAN, JAMES.
UNA NUEVA AZLACTONA DE LA FORMULA (III) O EL ENANTIOMERO OPUESTO, EN DONDE R1, R2, R3 Y X SON CADA UNO SUSTITUYENTES, SUFRE UNA BIOTRANSFORMACION, UTILIZANDO UNA ACTIVIDAD ENZIMATICA ADECUADA, EN LA PRESENCIA DE UNA BASE YH PARA FORMAR UN N-ACILOAMINOACIDO DE LA FORMULA (II) EN DONDE Y ES UN GRUPO DERIVABLE DE LA BASE YH Y CONVERTIBLE EN OH. UN AMINOACIDO DE LA FORMULA (I) O EL ENANTIOMERO, PUEDEN PREPARARSE CON UN ALTO E.E. A PARTIR DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) CONVIRTIENDO Y EN OH.
PROCEDIMIENTO ENZIMATICO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDOS CARBOXILICOS QUIRALES ALFA-TERCIARIOS.
(01/05/1999). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: SARIASLANI, FATEME, SIMA, STIEGLITZ, BARRY, WITTERHOLT, VINCENT, G.
ESTA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA ENRIQUECIMIENTO DE ENANTIOMEROS DE ESTERES DE ACIDO CARBOXILICO {AL}-TERCIARIOS A PARTIR DE MEZCLAS DE ESTERES CORRESPONDIENTE UTILIZANDO UN BIOCATALIZADOR QUE COMPRENDE CELULAS MICROBICAS, O PREPARADOS DE ENZIMA PARCIAL O ALTAMENTE PURIFICADOS. LOS PRODUCTOS DE ESTER ENANTIOMERICOS SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACEUTICA Y AGRICOLAMENTE ACTIVOS.
PROCEDIMIENTO DE INGENIERIA GENETICA PARA LA PRODUCCION DE S (+) ANISMOS.
(16/02/1999). Solicitante/s: LONZA A.G.. Inventor/es: BIRCH, OLWEN, M., ZIMMERMANN, THOMAS, ROBINS, KAREN, BOHLEN, ELISABETH.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE INGENIERIA GENETICA PARA LA PRODUCCION DE S AMIDA. PARA ELLO SE AISLO DE UN MICROORGANISMO UN DNA NUEVO, QUE ESTA CODIFICADO PARA UNA HIDROLASA ESTEREOESPECIFICA. ESTE DNA SE LIGA ENTONCES EN UN VECTOR DE EXPRESION, CONSTITUYENDOSE UN PLASMIDO HIBRIDO, QUE SE TRANSFORMA EN MICROORGANISMOS. ESTOS MICROORGANISMOS ESTAN ENTONCES CAPACITADOS PARA TRANSFORMAR BIOLOGICAMENTE LOS R ) 2,2DIMETILCICLOPROPANCARBOXILICO , EN DONDE SE PRODUCE S.
PROCEDIMIENTO PARA LA ACILACION ENZIMATICA DE ALCOHOLES CON ALCOXIVINILACETATOS POR TRANSESTERIFICACION.
(01/02/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHUDOK, MANFRED, KRETZSCHMAR, GERHARD, DR..
LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA ACILACION ENZIMATICA DE ALCOHOLES PRIMARIOS Y SECUNDARIOS CON ENOLESTERES, ESPECIALMENTE ALCOXIVINILACETATOS, EN MEDIOS ORGANICOS. EL ENOLESTER SE DISOCIA EN UN ESTER SENCILLO Y UN RADICAL ACILO, ESTE PASA AL ALCOHOL QUE SE ENCUENTRA EN LA SOLUCION. ESTE PASO ES ENANTIOSELECTIVO EN ALCOHOLES RACEMICOS O PROQUIRALES. ES DECIR HAY UNA ACILACION SELECTIVA EN LOS ENANTIOMEROS O PROENANTIOMEROS, DEJANDO EL ALCOHOL LIBRE DE LOS ENANTIOMEROS O PROENANTIOMEROS. LOS COMPUESTOS QUIRALES ACILADOS Y LOS ALCOHOLES QUIRALES QUE NO HAN REACCIONADO SE SEPARAN FACILMENTE. DE LOS ALCOHOLES ACILADOS SE PUEDEN OBTENER LOS CORRESPONDIENTES ALCOHOLES LIBRES POR DISOCIACION SENCILLA.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR NORBORNEOL OPTICAMENTE ACTIVO.
(01/11/1998). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAGEYAMA, BUNJI, NAKAE, MASANORI, SONOYAMA, TAKAYASU, KAWATA, KYOZO.
UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE NORBORNEOL OPTICAMENTE ACTIVO QUE CONSISTE EN PONER EN CONTACTO UN ESTER TIPO ( (MAS MENOS) )-EXO-NORBORNANO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I), CON UN MICROORGANISMO, QUE SE PUEDE TRATAR OPCIONALMENTE, SELECCIONADO DE ENTRE LOS QUE PERTENECEN A LOS GENEROS PSEUDOMONAS, ACETOBACTER, ARTHROBACTER, RHODOTORULA Y SACCHAROMYCES. UN POST-TRATAMIENTO SENCILLO DEL PRODUCTO DA LUGAR A GRANDES CANTIDADES DE UN ALCOHOL TIPO (+)- Y/O -EXO-NORBORNANO MUY PURO.
DERIVADOS QUIRALES DE HIDROXIFENILGLICINA Y SU EMPLEO EN LA SINTESIS DE PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS.
(01/04/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM DERETIL, S.A. Inventor/es: ESTEBAN MORALES, MANUEL, PALLARES BAYO,ANTONIO.
DERIVADOS QUIRALES DE HIDROXIFENILGLICINA Y SU EMPLEO EN LA SINTESIS DE PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS. LOS DERIVADOS QUIRALES DE HIDROXIFENILGLICINA, CON LA CONFIGURACION D, TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R ES H, HIDROXI, CLORURO, -NH2, -NHW, DONDE W ES UN GRUPO ALQUILO C1-C4 O ARILO, -OR", DONDE R" ES UN GRUPO ALQUILO C1-C4, Y Z ES H, -CONH2 Y -C(CH3)=CHCOOY, DONDE Y ES METILO O ETILO. UNO DE ESTOS COMPUESTOS, LA D- -2-(2'-HIDROXIFENIL)GLICINA PUEDE OBTENERSE POR VIA ENZIMATICA A PARTIR DE LA HIDANTOINA CORRESPONDIENTE MIENTRAS QUE LOS OTROS PUEDEN OBTENERSE POR VIA QUIMICA O ENZIMATICA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA LA PRODUCCION DE FARMACOS, EN PARTICULAR, PARA PENICILINAS SEMI-SINTETICAS, CEFALOSPORINAS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Y MUCOLICOS.
(+)-6-(5-CLOROPIRID-2-IL)-7-OXO-VINILOCARBONILOXI-5 ,6-DIHIDRO PIRROLO(3,4B)PIRAZINA Y SU USO PARA UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (+)-6-(CLOROPIRID-2-IL)-5-(4-METILPIPERAZIN-1-IL)-CARBONILOXI-7-OXO-5 ,6-DIHIDROPIRROLO(3,4)PIRAZINA.
(01/04/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTUPAHARMA, S.A. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, BAYOD JASANADA,MIGUEL SANTOS, BRIEVA COLLADO, ROSARIO, LINARES LOPEZ, FRANCISCO J., GARCIA CAMPOS, ROBERTO.
(+)-6-(5-CLOROPIRID-2-IL)-7-OXO-5-VINILOXICARBONILOXI-5 ,6-DIHIDROPIRROLO (3,4B)PIRAZINA Y SU USO PARA UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (+)-6-(5-CLOROPIRID-2-IL)-5-(4-METILPIPERAZIN-1-IL)-CARBONILOXI-7-OXO-5 ,6-DIHIDROPIRROLO(3,4B)PIRAZINA.LA PREPARACION DE (+)-ZOPICLONE A PARTIR DE (+)-6-(5-CLOROPIRID-2-IL)-7-OXO-5-VINILOXICARBONILOXI-5 ,6-DIHIDROPIRROLO(3,4B)PIRAZINA OBTENIDO POR RESOLUCION ENZIMATICA DE SU RACEMATO, UTILIZANDO LIPASA DE CUNDIDA ANTARCTICA COMO CATALIZADOR EN UN PROCESO POR PASOS EN CONDICIONES SUAVES Y CON BUENOS RENDIMIENTOS.
PROCESO ENZIMATICO PARA LA FABRICACION ENANTIOSELECTIVA OPTICA DE CIANIDRINA ACTIVA.
(01/03/1998). Solicitante/s: DSM CHEMIE LINZ GMBH. Inventor/es: POCHLAUER, PETER, GRIENGL, HERFRIED, KLEMPIER, NORBERT, DR.
PROCESO ENANTIOSELECTIVO PARA LA FABRICACION DE S IOMERO DE UNA CIANURINA ACTIVA OPTICA POR MEDIO DE LA TRANSFORMACION DE UN ALDEHIDO O UNA CETONA ASIMETRICA CON UN GRUPO CIANHIDRO EN PRESENCIA DE UN S Y AISLAMIENTO DE LAS CIANIDRINAS FORMADAS A PARTIR DE LA MEZCLA DE REACCION.
PROCESO PARA PREPARAR (R) Y (S9-1,2-ISOPROPILIDENOGLICEROL.
(01/03/1998). Solicitante/s: MINISTERO DELL' UNIVERSITA' E DELLA RICERCA SCIENTIFICA E TECNOLOGICA. Inventor/es: BIANCHI, DANIELE, BOSETTI, ALDO, CESTI, PIETRO, GOLINI, PAOLO, PINA, CARLO.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA SEPARAR LOS ISOMEROS OPTICOS DEL 1,2-ISOPROPILIDENOGLICEROL , DE LA FORMULA I, EL PROCESO COMPRENDE LA HIDROLISIS ENZIMATICA PARCIAL Y ESTEROSELECTIVA DE UN ESTER DE BENZOIL DE 1,2-ISOPROPILIDENOGLICEROL (II) CATALIZADA POR UNA LIPASA LIBRE O INMOVILIZADA, LA HIDROLISIS SE CONDUCE EN LA PRESENCIA DE UN COSOLVENTE Y ES SEGUIDA POR UNA CRISTALIZACION QUE HACE POSIBLE QUE SE OBTENGAN CRITALES DE (II) EN FORMA DE RACIMO Y LICOR MADRE QUE CONTENGA (II) EN FORMA DE ENANTIOMERO PURO. EL COMPUESTO (I) ES AMPLIAMENTE USADO DE FORMA INDUSTRIAL COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE DROGAS QUIRALES TALES COMO LA R- -CARNITINA, (S)-BLOQUEADORES BETA, AGENTES ANTIVIRALES (S), DROGAS ANALGESICAS, ETC.
ESTERASA Y SU UTILIZACION EN BIOTRANSFORMACION.
(16/02/1998). Solicitante/s: CHIROSCIENCE LIMITED. Inventor/es: WISDOM, RICHARD, ANTHONY, WARNECK, JULIE, BELINDA, HAZEL.
UN ORGANISMO DEL GENERO OPHIOSTOMA O CERATOCYSTIS, O UN MATERIAL QUE TIENE ACTIVIDAD ENZIMATICA DERIVADA DEL MISMO, QUE ES UTILIZADO COMO UN AGENTE ESTEREOESPECIFICO, EN UNA REACCION DE BIOTRANSFORMACION, PARA LA PRODUCCION DE UN ACIDO ENANTIOMERICO O ALCOHOL DE UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS DE UN ESTER DEL MISMO.
PROCESO PARA LA FABRICACION ENCIMATICA DE MONOESTERES 2Y 5DE ISOSORBIDO PUROS EN ISOMEROS, ASI COMO SU TRANSFORMACION EN NITRATOS 2- Y 5- DE ISOSORBIDO.
(01/02/1998). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: SCHNEIDER, MANFRED, PROF. DR., SEEMAYER, ROBERT, DR.
PROCESO PARA LA FABRICACION ENCIMATICA DE COMPUESTOS PUROS EN ISOMEROS DE LAS FORMULAS GENERALES I Y II EN LAS QUE LOS SUSTITUYENTES R TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LAS REIVINDICACIONES, ASI COMO SU EMPLEO PARA LA FABRICACION DE NITRATOS 2-ISOSORBIDO PUROS EN ISOMEROS DE LA FORMULA V E NITRATOS 5-ISOSORBIDO DE LA FORMULA VI, LOS DOS SON IMPORTANTES COMO TERAPEUTICOS PARA ENFERMEDADES CORONARIAS.
RESOLUCION DE ACIDO ARILALCANOICO.
(16/01/1998). Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: STABLER, PETER JOSEPH, CARGANICO, GERMANO, EVANS, CHRISTOPHER THOMAS, WISDOM, RICHARD, ANTHONY.
SE PRODUCEN ACIDOS ARILOALCANOICOS POR BIOTRANSFORMACION USANDO MICROORGANISMOS ADECUADOS Y, EN PARTICULAR, (S)-QUETOPROFENO DE PUREZA SUPERIOR AL 95% A PARTIR DE ESTER DE ETILO QUETOPROFENO RACEMICO.
RESOLUCION ENZIMATICA DE LA ENDO-BICICLO(2.2.1)-HEPTAN-2-OL Y SUS AGENTES FARMACEUTICOS DERIVADOS.
(01/12/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: SACCOMANO, NICHOLAS A.
UN PROCESO PARA EL METODO DE TRANSESTERIFICACION MEDIADA DE LA LIPASA PARA LA RESOLUCION OPTICA DEL ENDO-NORBONEOL; DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS DEL 5-(3-EXO-BICICLO[2.2.1]HEPT-2YLOXY)-4-METHOXIFENIL)-3 , 4, 5 6-TETRAHIDROPYRIMIDIN-2(1H)-ONES; Y UN PROCESO A PASOS Y LOS INTERMEDIARIOS DE LO ANTERIOR.
METODO PARA LA FABRICACION DE VINILOGLICINA ACTIVA OPTICAMENTE EN FORMA LIBRE O PROTEGIDA POR MEDIO DE UNA HIDROLISIS ENCIMATICA ENANTIOSELECTIVA.
(16/11/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KRETZSCHMAR, GERHARD, DR., FULLING, GERD, DR.
EL ENANTIOMERO D Y L DE LA VINILOGLICINA O DE LOS DERIVADOS DE LA VINILOGLICINA, SE PUEDE OBTENER DE ACUERDO CON LA INVENCION, CUANDO SE CONVIERTE LA MEZCLA RACEMICA DE LA VINILOGLICINA O DE LAS ETAPAS PREVIAS DE LA VINILOGLICINA EN MEDIO ACUOSO O ACUOSOORGANICO CON UNA ENCIMA ACTIVA PROTEOLITICA.
RESOLUCION ENZIMATICA DE UNA MEZCLA RACEMICA DE INHIBIDORES GABA-T ESTEREOESPECIFICOS.
(01/11/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MARGOLIN, ALEXEY, L..
LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A LA RESOLUCION ENZIMATICA DE UNA MEZCLA RACEMICA DE INHIBIDORES ESTEREOESPECIFICOS DE TRANSAMINASA DE ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO (GABA-T), USADOS FARMACEUTICAMENTE EN VIVO, ESPECIFICAMENTE GABA GAMMA-ETINILO, GABA GAMMA-VINILO Y GABA GAMMA-ALENILO QUE USA ACILASA DE PENICILINA (PA).
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE D-ALFA-AMINOACIDOS.
(01/11/1997). Solicitante/s: ENIRICERCHE S.P.A.. Inventor/es: GRANDI, GUIDO, GRIFANTINI, RENATA, FRASCOTTI, GIANNI, GALLI, GIULIANO.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE D-ALFA-AMINOACIDOS A TRAVES DE LA CONVERSION ESTEREOESPECIFICA DE MEZCLAS RACEMICAS DE 5-SUBSTITUIDOS HIDANDOINOS, SIENDO DICHA CONVERSION LLEVADA A CABO EN PRESENCIA DE UN MICROORGANISMO TRANSFORMADO CON UN PLASMIDO CAPAZ DE MANIFESTARSE,A ALTOS NIVELES Y SIN INDUCTORES, UN SISTEMA ENZIMATICO CAPAZ DE CONVERTIR DICHOS HIDANDOINOS EN SUS CORRESPONDIENTES D-ALFA-AMINOACIDOS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN LASMIDO QUE CONTIENE LOS GENES QUE INCLUYEN DICHO SISTEMA ENZIMATICO Y UN MICROORGANISMO SELECCIONADO DE ESCHERICHIA COLI O BACILLUS SUBTILIS TRANSFORMADOS CON DICHO PLASMIDO. LOS D-ALFA-AMINOACIDOS SON INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVAS, PESTICIDAS Y ENDULCORANTES.
ENRIQUECIMIENTO ESTEREOISOMERO DE ACIDOS 2-AMINO-3-HIDROXI-3FENIL-PROPIONICOS.
(01/11/1997). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., ZEITLIN, ANDREW L., RAJU, MUPPALA S.
ENRIQUECIMIENTO ESTEREOISOMERO DE ACIDOS 2-AMINO-3-HIDROXI-3FENIL-PROPIONICOS. MEZCLAS DE ACIDOS ENANTIOMEROS D,L-TREO 2-AMINO-3-HIDROXI-3FENILPROPIONICOS PUEDEN SER ENRIQUECIDAS ESTEREOISOMERAMENTE POR EL CONTACTO DE LA MEZCLA CON UNA ALDOLASA D-TREONINA. EN UNA REALIZACION TIPICA, EL ACIDO D 3-(4METILOSULFONILFENILO)PROPIONICO SE TRATA CON ALDOLASA D-TREONINA PARA PRODUCIR ACIDO L-TREO 2-AM NO-3-HIDROXI-3-(4METILOSULFONILFENILO)PROPIONICO CON UN EE ALTO. LOS ACIDOS BENZALDEHIDO Y AMINO FORMADOS DEL ISOMERO D-TREO PUEDEN SER RECICLADOS.
POLIPEPTIDOS NUEVOS, SECUENCIAS DE DNA QUE PERMITEN SU EXPRESION, METODO DE PREPARACION, Y UTILIZACION.
(16/10/1997). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: YEH, PATRICE, PETRE, DOMINIQUE, CERBELAUD, EDITH, MAYAUX, JEAN-FRANCOIS.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA SECUENCIA DE CODIFICACION DEL DNA PARA UN POLIPEPTIDO CON ACTIVIDAD AMIDASA ENANTIOSELECTIVA.
PROCESO PARA PREPARAR ESTERES DE ACIDO 3-FENILGLICIDICO OPTICAMENTE ACTIVO.
(01/10/1997). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: SHIBATANI, TAKEJI, MATSUMAE, HIROAKI, KAWAI, ERI.
UN PROCESO PARA PREPARAR ESTERES DE ACIDO 3-FENILGLICIDICO OPTICAMENTE ACTIVO QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO TRANS 3 S, 3R) BIEN UN ISOMERO (2R, 3S) DE DICHO COMPUESTO RACEMICO Y AISLAR Y RECOGER EL ESTER DE ACIDO 3-FENILGLICIDICO OPTICAMENTE ACTIVO RESULTANTE A PARTIR DE LA MEZCLA DE LA REACCION, PUDIENDOSE PRODUCIR, DE ESTE MODO, EL ESTER DE ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO EN UN SOLO PASO Y EN UNA FORMA ALTAMENTE PURA. LOS ESTERES DEL ACIDO 3-FENILGLICIDICO OPTICAMENTE ACTIVO SON UTILES PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIACEPINA QUE TIENEN ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS TALES COMO LA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE AGREGACION DE PLAQUETAS.
UN METODO SIMPLIFICADO PARA LA PRODUCCION DE (ACIDO 2-AMINOBUT3-ENOICO) DE GLICINA DE VINILO Y RESOLUCION CONVENIENTE DE UN DERIVADO.
(01/07/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: CROUT, DAVID H.G., PROF., HALLINAN, KEITH OLIVER.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA SINTESIS DE TRES PASOS DE GLICINA DE VINILO EN QUE SE UTILIZA UN MATERIAL INICIAL BARATO DISPONIBLE EN EL MERCADO (3-BUTENONITRILO ) Y UN REACTIVO SENCILLO Y BARATO. TAMBIEN SE PRESENTA UNA RESOLUCION OPTICA CONVENIENTE DEL DERIVADO DE N-TERC.BUTILOCARBONILO POR MEDIO DE UNA ESTERIFICACION ENANTIOSELECTIVA CATALIZADA POR PAPAINA EN UN SISTEMA DE DOS FASES.
PROCESO PARA LA ELABORACION DE LACTAMAS ENANTIOMERAS PURAS.
(16/06/1997). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HAUER, BERNHARD, PRESSLER, UWE, LADNER, WOLFGANG, BALKENHOHL, FRIEDHELM, SCHNELL, URSULA, STAUDENMAIER, HORST, RALF.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE LACTAMAS ENANTIOMEROS PUROS DE LA FORMULA I DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} INDEPENDIENTES UNO DE OTRO SIGNIFICAN H, UN RESTO C{SUB,1} - C{SUB,4} - ALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, UN RESTO C{SUB,2} - C{SUB,4} - ALQUENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, UN RESTO ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, (CH{SUB,2}){SUB,N} - COOH CON N = 0, 1, 2, 3 Y X SIGNIFICA LA CIFRA 1,2,3,4,5, A PARTIR DE UN RACEMATO DE LA FORMULA I, EN DONDE UN BIOCATALIZADOR, QUE TRANSFORMA SELECTIVAMENTE UN ENANTIOMERO DE I, ACTUA SOBRE LA MEZCLA RACEMICA I Y AISLA EL ENANTIOMERO NO TRANSFORMADO A PARTIR DE LA MEZCLA DEL PRODUCTO GENERADO.