CIP-2021 : C07K 5/078 : el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

CIP-2021CC07C07KC07K 5/00C07K 5/078[3] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

C07K 5/078 · · · el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS BICICLICOS Y APLICACION DE ESTE PROCEDIMIENTO EN LA PREPARACION DE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE ICE.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: CROCQ, VERONIQUE, ROUSSEL, PATRICK.

Procedimiento de preparación de compuestos de fórmula **(fórmula)** (I) en la que R representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, arilo o aralquilo que contiene hasta 18 átomos de carbono y el grupo funcional amino puede estar libre o protegido, a partir de un compuesto de fórmula (IA) en la que R tiene el mismo significado que antes y el grupo funcional amino puede estar libre o protegido, caracterizado porque la ciclación de (IA) se efectúa en medio básico y en presencia de un derivado de ácido fosfónico de fórmula (P1):**(fórmula)** en el que Z es un átomo de azufre u oxígeno, X1 representa un átomo de halógeno, X2 y X3 iguales o diferentes representan un átomo de halógeno, un radical alquiloxi que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, un radical ariloxi que contiene de 6 a 12 átomos de carbono o un radical arilalquiloxi que contiene de 7 a 15 átomos de carbono.

TRIPEPTIDOS, TETRAPEPTIDOS, PENTAPEPTIDOS Y POLIPEPTIDOS, Y SU USO TERAPEUTICO COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS.

(01/10/2004). Solicitante/s: INNAPHARMA, INC. Inventor/es: HLAVKA, JOSEPH, J., ABAJIAN, HENRY B., NOBLE, JOHN F.

LA PRESENTE INVENCION MUESTRA NUEVOS PEPTIDOS UTILIZADOS PARA TRATAR PACIENTES QUE SUFREN DEPRESION. ESTOS NUEVOS PEPTIDOS SON MODIFICACIONES DE LA HORMONA DE TRIPEPTIDOS MIF, INCLUYENDO LA MODIFICACION DE RESIDUOS DE TERMINO AMINO, RESIDUOS DE TERMINO CARBOXIL Y RESIDUOS INTERNOS, INCLUYENDO LA ADICION Y SUSTITUCION DE RESIDUOS DE AMINOACIDO Y LA MODIFICACION DE LOS ENLACES PEPTIDOS Y GRUPOS COLATERALES FUNCIONALES DE LOS RESPECTIVOS RESIDUOS AMINOACIDOS. LOS TRI-, TETRA-, PENTA-, PEPTIDOS Y POLIPEPTIDOS DE LA PRESENTE INVENCION PUEDEN UTILIZARSE SOLOS O EN COMBINACION PARA TRATAR A LOS PACIENTES QUE SUFREN DEPRESION.

COMPOSICIONES Y PEPTIDOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS, Y SU USO.

(16/08/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LOS QUE: R SUB,1} Y R SUB,70} REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ACILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE; R SUB,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ACILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE O ESTA AUSENTE CUANDO R SUB,6} REPRESENTA UN GRUPO -CH= COMO SE DESCRIBE MAS ADELANTE; R SUB,73} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE OPCIONAL O ESTA AUSENTE CUANDO R SUB,6} REPRESENTA UN GRUPO METILENO O UN GRUPO -CH= SEGUN SE DESCRIBE HEREINAFTER; Y REPRESENTA UN SUSTITUYENTE OPCIONAL; N REPRESENTA 0, 1, 2, 3 O 4; R SUB,3} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE ; R SUB,74} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO ALQUILO O ACILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE; R SUB,7} REPRESENTA UN ATOMO…

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/06/2004) Compuestos de fórmula (I):*fórmula (I)*son agentes antitrombóticos, que tienen utilidad en varias áreas terapéuticas incluyendo la prevención y/o tratamiento de trombosis de venas profundas (DVT) después de intervenciones quirúrgicas, enfermedades médicas principales, parálisis, malignidad, trauma de inmovilización prolongada, aplicación de escayolas en miembros inferiores, o fracturas de los miembros inferiores o de pelvis; DVT recurrentes; DVT durante el embarazo cuando existe historial previo del mismo; reoclusión posterior a la terapia trombótica; obstrucción arterial crónica; enfermedad vascular periférica; infarto de miocardio agudo; angina de pecho inestable; fibrilación atrial; apoplejía trombótica; ataques…

INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.

(16/06/2004) Esta invención trata de productos intermedios útiles en la síntesis de inhibidores de la trombina, que son agentes anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, trata de productos intermedios útiles en la síntesis de derivados de ortohidroxibenzamidina que tienen actividad anticoagulante. Estos inhibidores de la trombina, y las composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos como ingredientes activos, se aplican como anticoagulantes para la profilaxis y el tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia miocárdica, infarto de miocardio y trombosis cerebral, estados de hipercoagulación general y estados de hipercoagulación local, tales como después de angioplastia e intervenciones de bypass coronario, y lesiones tisulares…

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(01/06/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: RONAN, BAPTISTE, BACQUE, ERIC, DESMAZEAU, PASCAL, RIBEILL, YVES, BARRIERE, JEAN-CLAUDE, ACHARD, DANIEL, BOUQUEREL, JEAN, GRISONI, SERGE, LECONTE, JEAN-PIERRE.

Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: en la que: - R1 representa un átomo de halógeno o un radical azido o tiocianato, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, - R3 representa un átomo de hidrógeno, o el resto de un éster alifático, cicloalifático, aromático, aralifático, heterocíclico o heterociclilalifático que puede estar sustituido, y - el enlace representa un enlace sencillo (estereoquímica 27R) o un enlace doble, y sus sales cuando existen.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS, SU EMPLEO TERAPEUTICO Y PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE PARTIDA EN SU SINTESIS.

(16/05/2004). Solicitante/s: POLIFARMA S.P.A. CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE. Inventor/es: POLITI, VINCENZO, D\'ALESSIO, SILVANA, DI STAZIO, GIOVANNI, GAVUZZO, ENRICO, GALLINA, CARLO, SELLA, ANTONIO, PIAZZA, CINZIA, GIORDANO, CESARE, GORINI, BARBARA, PANINI, GABRIELLA, PAGLIALUNGA PARADISI, MARIO, CIRILLI, MAURIZIO, POCHETTI, GIORGIO, MAZZA, FERNANDO.

Compuestos de **fórmula** en la cual R puede ser H ó CH2-C6H5 y R' puede ser un anillo saturado o aromático formado por cinco o seis miembros de los cuales por lo menos uno no es carbono, y puede seleccionarse del grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre.

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/2004) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDINA DE FORMULA I, EN LA CUAL B, E, W, Y, R, R 2 , R 3 , R 30 , E Y H TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON PRINCIPIOS ACTIVOS VALIOSOS PARA MEDICAMENTOS QUE SON APROPIADOS POR EJEMPLO PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, POR EJEMPLO LA ARTRITIS REUMATOIDE, O DE ENFERMEDADES ALERGICAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON INHIBIDORES DE LA ADHESION Y MIGRACION DE LEUCOCITOS Y/O ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ADHESION VLA - 4, QUE PERTENECE AL GRUPO DE LAS INTEGRINAS. ESTAN INDICADOS GENERALMENTE PARA LA TERAPIA O PREVENCION DE ENFERMEDADES QUE SE ORIGINAN POR UNA ELEVACION NO DESEADA DE LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y/O MIGRACION DE LEUCOCITOS, O QUE ESTAN RELACIONADAS CON ELLAS, O EN LAS CUALES LAS INTERACCIONES CELULA-CELULA…

INHIBIDORES DE TROMBINA.

(16/02/2004) LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA: A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12),…

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES DE HETEROCICLOCARBONIL AMINOACIDO HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDA.

(16/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., MCDONALD, JOSEPH, J., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L..

LOS COMPUESTOS DE HETEROCICLOCARBONIL IETILAMINOSULFONAMIDA SELECCIONADOS DE FORMULA (I) RESULTAN EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS, Y EN PARTICULAR COMO UN INHIBIDOR DE LA PROTEASA DEL VIH. LA PRESENTE INVENCION TRATA DE ESTOS INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS Y MAS CONCRETAMENTE TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, DE UNA COMPOSICION Y UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR PROTEASAS RETROVIRICAS, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH), PARA EVITAR DE FORMA PROFILACTICA LA INFECCION POR RETROVIRUS O LA PROPAGACION DEL RETROVIRUS, Y DEL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION POR RETROVIRUS.

DERIVADOS DE LOS FACTORES C 2A , D 2 Y E DE ANTIBIOTICOS GE2270.

(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOSEARCH ITALIA S.P.A.. Inventor/es: CIABATTI, ROMEO, LOCIURO, SERGIO, TAVECCHIA, PAOLO, RESTELLI, ERMENEGILDO.

DERIVADOS MONO - O DI - SUSTITUIDOS DE LOS FACTORES C SUB,2A , D 2 Y E DE GE2270 DE LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE W REPRESENTA UNA UNIDAD DE LA FORMULA (A), (B) O (C), R SUP,1 Y R 2 REPRESENTAN UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES, X S UP,1 ES METILO, X 2 ES UNA UNIDAD - CH 2 - W 1 Y X 3 ES METILAMINO O AMINO, O X 1 ES UNA UNIDAD - CH 2 W 1 , X 2 ES METOXIMETILENO Y X 3 ES ME TILAMINO, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO X 3 SEA AMINO, W SEA 2 (AMINOCARBONIL) - PIRROLIDINILO; Y CON LA CONDICION ADEMAS DE QUE CUANDO W SEA 2 - (AMINOCARBONIL) - PIRROLIDINILO, W SUP,1 NO SEA HIDROXI; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS DERIVADOS MONO - O DI - SUSTITUIDOS DEL ANTIBIOTICO GE2270 DE LA FORMULA (I) SON AGENTES ANTIMICROBIANOS ACTIVOS SOBRE TODO CONTRA LAS BACTERIAS GRAM POSITIVAS.

COMPUESTOS OLIGOPEPTIDOS QUE CONTIENEN D - 2 - ALQUILTRIPTOFANO CAPACES DE PROMOVER LA LIBERACION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/05/2003). Solicitante/s: DEGHENGHI, ROMANO. Inventor/es: DEGHENGHI, ROMANO.

UN PEPTIDO DE FORMULA: A - D - X - D - MRP - B DONDE A ES HIDROGENO, 2 - AMINOISOBUTIRILO, 4 - AMINOISOBUTIRILO, D SE REFIERE AL ISOMERO DEXTRO, X ES MRP, DONDE MRP REPRESENTA 2 ALQUILTRIPTOFANO O X ES UN RESIDUO DE SERINA PROTEGIDA, SER(Y), DONDE Y PUEDE SER BENCILO, P - CLOROBENCILO, 4 - METOXIBENCILO, 2,4,6 - TRIMETOXIBENCIL TERT - BUTILO; B ES NR 2 R 3 , DONDE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1 -C 3 ; UN GRUPO OR 4 , DONDE R 4 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB,1 -C 3 C - LYS - NH 2 , DONDE C ES PHE O MRP, Y LAS SALES DE ADICION CON ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE CUALQUIERA DE DICHOS POLIPEPTIDOS; ESTOS COMPUESTOS SON CAPACES DE PROMOVER LA LIBERACION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO Y SON ACTIVOS POR VIA ORAL.

INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.

(01/05/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I (EN LA QUE X, Y, G Y R TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO O SAL DE ESTE TIPO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO O SAL DE ESTE TIPO Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA, INHIBIDORES DE LA COAGULACION Y AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.

DERIVADOS DEL 3-MERCAPTOACETILAMINO-1 ,5-SUSTITUIDO-2-OXO-ACEPAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL.

(01/04/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: DHARANIPRAGADA, RAMALINGA, M., WARSHAWSKY, ALAN, M., PATEL, MEENA, V., FLYNN, GARY, A., SHEN, JIAN, BURKHART, JOSEPH, P., JANUSZ, MICHAEL, J., BEIGHT, DOUGLAS, W., TSAY, JIU-TSAIR.

LAS INVENCION SE REFIERE A CIERTOS NUEVOS DERIVADOS DEL 3MERCAMPTOACETILAMINO-1 ,5-SUSTITUIDO-2-OXO-ACEPAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR DIFERENTES ESTADOS PATOLOGICOS QUE RESPONDEN A LA INHIBICION DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL.

PROFARMACOS PARA ANTAGONISTAS DE LA COLECISTOQUININA.

(16/05/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE, RICHARDSON, REGINALD STEWART.

SE PRESENTAN NUEVAS PRO-DROGAS PARA NUEVOS DIPEPTOIDES NO NATURALES DE DERIVADOS TRP-PHE SUSTITUIDOS EN (ALFA) UTILES COMO AGENTES EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, LA HIPERSECRECION DE ACIDO GASTRICO EN EL ESTOMAGO, LOS TUMORES DEPENDIENTES DE LAS GASTRINA O COMO ANTISICOTICOS. ADEMAS, LOS DIPEPTOIDES SON AGENTES ANSIOLITICOS Y AGENTES ANTIULCEROSOS. LOS PEPTOIDES SON AGENTES UTILES PARA PREVENIR LA RESPUESTA A LA SUSPENSION DE TRATAMIENTOS CRONICOS O CON EL USO DE LA NICOTINA, EL DIAPEZAM, EL ALCOHOL, LA COCAINA, LA CAFEINA O LOS OPIACEOS. LAS PRO-DROGAS SON TAMBIEN UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ATAQUES DE PANICO. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE USAN LAS PRO-DROGAS ASI COMO PROCESOS PARA SU PREPARACION Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN SU PREPARACION. ADEMAS, UNA CARACTERISTICA ADICIONAL DE LA INVENCION ES EL USO DE LOS COMPUESTOS DE PRO-DROGAS EN COMPOSICIONES PARA DIAGNOSTICO.

UN DERIVADO DE AMIDA DE AMITIAMICINA.

(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, MURAOKA, YASUHIKO, IINUMA, HIRONOBU, OKONOGI, TSUNEO.

SE DESCRIBE UN NUEVO DERIVADO DE AMIDA, QUE ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, R SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO CARBOXILO O UN GRUPO HIDROXILMETILO, Y R SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA COOR SUP,3}, EN LA CUAL R SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HALOGENO O UN GRUPO HIDROXILO, O R SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO 3 AMINOPROPILO, UN GRUPO 3 ]AMINOPROPILO O UN GRUPO 3 ES UN GRUPO METILO, UN GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO GUANIDINO DE FORMULA TICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) MUESTRAN UNAS ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS UTILES Y SON SOLUBLES EN AGUA, Y ALGUNOS DE ELLOS DEMUESTRAN EXHIBIR UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA STAPHYLOCOCCUS AUREUS RESISTENTE A LA METICILINA (MRSA).

DERIVADOS DE HISTIDINA Y HOMOHISTIDINA COMO INHIBIDORES DE LA FARNESILTRANSFERASA DE PROTEINAS.

(01/09/2001). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WILSON, MICHAEL, WILLIAM, BOLTON, GARY, LOUIS, HODGES, JOHN, COOKE.

SE DESCRIBEN NUEVOS INHIBIDORES DE ENZIMA FARNESILTRANSFERASA DE PROTEINA, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, LOS CUALES SON UTILES EN EL CONTROL DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS DE TEJIDO, INCLUYENDO CANCER Y RESTENOSIS.

DERIVADOS DE LACTAMA BICICLICA DE MERCAPTOACETILAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y ECA.

(01/06/2001). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: FLYNN, GARY, A..

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A CIERTOS NUEVOS DERIVADOS DE LACTAMA BICICLICA DE MERCAPTOACETILAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y DE ACE.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(01/04/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS DERIVADOS DEL ALDEHIDO LARGININA QUE CONTENGA LA FORMULA I EN LA QUE R1, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, COMO TAMBIEN A AQUELLAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE TROMBOS, INHIBIDORES DE LA COAGULACION, Y AGENTES DE DESORDENES TROMBOEMBOLICOS.

DERIVADOS DE ACIDO BENZAZEPIN-, BENZOXAZEPIN- Y BENZOTIAZEPIN-N-ACETICO , ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS.

(01/02/2001). Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: ANTEL, JOCHEN, WALDECK, HARALD, MESSINGER, JOSEF, THORMAHLEN, DIRK, DR., WURL, MICHAEL, DR., HOLTJE, DAGMAR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE ACCION INHIBITORIA DEL NEP DE FORMULA GENERAL I DONDE R{SUP,1} ES UN GRUPO ALCOXIALQUILO, AMBOS DE CADENA CORTA, EL RADICAL ALCOXI SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALCOXI TAMBIEN DE CADENA CORTA, UN GRUPO FENILALQUILO (ESTE ULTIMO DE CADENA CORTA) O FENILOXIALQUILO (ESTE ULTIMO DE CADENA CORTA), LOS CUALES PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS EN EL ANILLO FENILICO CON ALQUILO, ALCOXI, LOS DOS DE CADENA CORTA, O HALOGENO, O UN GRUPO NAFTIL ALQUILO (ESTE ULTIMO DE CADENA CORTA), A ES CH{SUB,2} O O S, R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALOGENO, R{SUP,3} ES HIDROGENO O HALOGENO, R{SUP,4} ES HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER BIOLABIL, Y R{SUP,5} ES HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER BIOLABIL, Y LAS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS ACIDOS DE LA FORMULA I.

INHIBIDORES DE ACCION DOBLE QUE CONTIENEN 1,2-DIAZEPINA.

(16/01/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: RYONO, DENIS E., SUN, CHONG-QING.

COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE A ES SON INHIBIDORES DOBLES DE NEP Y ACE.COMPUESTOS EN DONDE A ES SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE ACE.

COMPUESTOS BENZO-CONDENSADOS DE ACEPINONA Y PIPERIDINONA, UTILES COMO INHIBIDORES DE ACE Y NEP.

(01/12/2000). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ROBL, JEFFREY, A., SUN, CHONG-QING.

COMPUESTOS QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA I, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, INCLUYENDO INHIBIDORES DOBLES DE ACE Y NEP E INHIBIDORES ACE SELECTIVOS: EN DONDE: Y{SUP,1} E Y{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ARILO, HALOGENO, O ALCOXI; X ES O O S(O){SUB,T}; A ES: T ES 0,1,O 2; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O 1, Y EN DONDE R, R{SUP,5}, R{SUP,5A}, R{SUP,5B}, R{SUP,6}, R{SUP,7}, R{SUP,11}, Q Y R ESTAN DEFINIDOS AQUI.

DERIVADOS DE AMINOACIDOS CICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACE Y NEP.

(16/10/2000) SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO ARILO INFERIOR HETEROCICLICO O CARBOCICLICO O ALQUILO CICLOALQUILO INFERIOR; R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILO CARBOCICLICO O ARILO HETEROCICLICO, O BIARILO; R3 REPRESENTA HIDROGENO O ACILOO; R4 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILO HETEROCICLICO O CARBOCICLICO, ALQUILO ARILO INFERIOR CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, CICLOALQUILO, ALQUILO CICLOALQUILO INFERIOR, BIARILO O ALQUILO BIARILO INFERIOR; R5 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; O R4 Y R5 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS REPRESENTAN CICLOALQUILIDENO O CICLOALQUILIDENO CONDENSADO CON…

DERIVADOS AMIDINOTETRAHIDROPIRIDILALANINA ANTITROMBOTICOS.

(01/04/2000) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE CUALQUIERA DE ELLOS EN LOS QUE Y ES UN ALQUILENO C SUB,3} C SUB,5} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} O METILENO; R SUP,1} ES H; ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXI C SUB,1} C SUB,4}, OH, NR SUP,5}R SUP,6}, CONR SUP,5}R SUP,6}, CICLOALQUILO C SUB,3} C SUB,6} O ARILO; O ALQUENILO C SUB,3} C SUB,6}; R SUP,2} ES H; ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXI C SUB,1} C SUB,4}, OH, NR SUP,5}R SUP,6}, CONR SUP,5}R SUP,6}, CICLOALQUILO C SUB,3} C SUB,6} O ARILO; O CONR SUP,5}R SUP,6}; R SUP,3} Y R SUP,4} SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE…

1,5-BENZODIACEPINAS 5-HETEROCICLICAS MODULADORAS DE LA CCK O DE LA GASTRINA.

(01/11/1999). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME INC.. Inventor/es: AQUINO, CHRISTOPHER JOSEPH, GLAXO WELLCOME INC., SUGG, ELIZABETH ELLEN, GLAXO WELLCOME INC., SZEWCZYK, JERZY RYSZARD, GLAXO WELLCOME INC.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SALES FISIOLOGICAS DEL MISMO, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MODULADORES DE LOS EFECTOS DE LA GASTRINA Y EL CCK.

PIPERIDINAS SPIRO Y HOMOLOGOS PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(01/06/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: NARGUND, RAVI, P., YANG, LIHU, PATCHETT, ARTHUR, A., TATA, JAMES, R., CHEN, MENG-HSIN, JOHNSTON, DAVID B.R.

SE PRESENTAN CIERTOS COMPUESTOS NUEVOS IDENTIFICADOS COMO PIPERIDINAS SPIRO Y HOMOLOGOS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO EN HUMANOS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD PUEDE UTILIZARSE PARA PROMOVER EL CRECIMIENTO DE ANIMALES COMESTIBLES PARA REPRODUCIR LA PRODUCCION DE PRODUCTOS DE CARNE COMESTIBLE MAS EFICIENTEMENTE, Y EN HUMANOS, PARA TRATAR LAS CONDICIONES PSICOLOGICAS O MEDICAS CARACTERIZADAS POR UNA DEFICIENCIA EN LA SECRECION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, COMO POR EJEMPLO UNA ESTATURA PEQUEÑA EN CHICOS DEFICIENTES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, Y PARA TRATAR LAS CONDICIONES MEDICAS QUE SE MEJORAN POR LOS EFECTOS ANABOLICOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS SPIRO COMO INGREDIENTE ACTIVO DE LOS MISMOS.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/03/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

DERIVADOS DE AMINOCETILMERCAPTOACETILAMIDA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA ENCEFALINASA Y DEL ENZIMA DE CONVERSION DE ANGIOTENSINA.

(01/08/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., FEVIG, THOMAS L., SHUM, PATRICK, W., SUNDER, SHYAM, CREGGE, ROBERT, J.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACETILMERCAPTO DE FORMULA (I), DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION UTIL COMO INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y "ACE".

NUEVOS DERIVADOS DE PEPTIDOS ANTICOAGULANTES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS.

(16/02/1998). Solicitante/s: GYOGYSZERKUTATO INTEZET KFT.. Inventor/es: MORAVCSIK, IMRE, HORV TH, GYULA, BAJUSZ, SANDOR, PALLAGI, ISTVAN, BAGDY, DANIEL, BARAB S,, FEH R, ANDRAS, SZAB , GABRIELLA, SZ LL, GYORGYNE, V GHELYI, BELANE, JUH SZ, ATTILA, L VICH, JANOSNE, MOHAI, LASZLONE, SZEKER, GABORNE, P LN -ARNYOSI, KATALIN.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS PEPTIDOS DE FORMULA GENERAL (I): A GRUPO D O L SOCROMAN ULA GENERAL: D NTA UN GRUPO FENILO, BENCILO, 1 HEXILO, CICLOHEXILMETILO, 2 IDILO, Y XAA REPRESENTA UN L IDO PIPECOLINICO, Y ARG SIGNIFICA UN RESIDUO DE L FORMADAS SUS SALES DE ADICION ACIDA CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A UN PROCESO PARA PREPARARLOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN PROPIEDADES TERAPEUTICAS, EN ESPECIAL ANTICOAGULANTES.

ANTIBIOTICOS 10381V, W, X, Y, Z1, Z2, PRE-B Y T.

(01/11/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: CORNELL, CHARLES, PETER, GRODE, STEPHEN, HOWARD, MEYER, HEINZ, F.

LOS ANTIBIOTICOS 10381V, W, Y, Z1, Z2, PRE-B Y T SON ANTIBIOTICOS QUE SE PUEDEN PRODUCIR MEDIANTE EL CULTIVO DEL MICROORGANISMO STREPTOMYCES ARGINENSIS EN UN MEDIO ACUOSO Y AISLAMIENTO DEL MISMO. LA ESTRUCTURA DEL ANTIBIOTICO 10381Y ES PROPORCIONADA ANTES POR LA FORMULA (IV). ESTOS ANTIBIOTICOS INHIBEN EL CRECIMIENTO DE ESPECIES SELECCIONADAS DE BACTERIAS Y PUEDEN SER TAMBIEN UTILES COMO PROMOTORES DEL CRECIMIENTO DE ANIMALES.

NUEVOS DERIVADOS DE INDANO-2-MERCAPTOACETILAMIDA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 2 UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ENCEFALINASA Y DE LAS ACE.

(01/11/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., FLYNN, GARY, A..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE INDANO2-MECAPTOACETILAMIDA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 2 QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ENCEFALINASA Y DE LAS ACE.

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