(16/07/1993). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION. Inventor/es: HUGHES, LESLIE RICHARD.

UNA QUINAZOLINA DE LA FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO,ALQUINILO,ALCOXI , ALQUILTIO, ARILO, ARILOXI, ARILALQUILO, HALOGENO, HIDROXI, MERCAPTO, PIRIDILTIO, PIRIMINIDILTIO; O ALQUILO O ALCOXI SUSTITUIDO DONDE AR ES FENILENO, NAFTILENO O HETEROCICLENO QUE ES NO SUSTITUIDO O SOPORTA UNO O MAS SUSTITUYENTES Y DONDE R3 ES TAL QUE R3-NH2 ES UN AMINOACIDO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O ESTER DE ELLA. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(16/12/1992). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III.

QUINAZOLINODIONAS Y PIRIDOPIRIMIDINODIONAS , UTILES COMO AGENTES, ANTIDEPRESIVOS ANTIASMATICOS Y ANALGESICOS DE LA FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE C, CICLOPENTILMETILO, CICLOHEXILMETILO, NORBONILMETILO, [2,2,2] BICICLOOCTILMETILO O BENCILO, SIENDO EL FENILO DEL BENCILO OPCIONELMENTE SUSTITUIDO, POR HALOGENO, TRIFLUORMETILO, NITRO, CARBOXI O CO2-M+ DONDE M+ ES UN CATION ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, Y ES CARBOXI, CARBOALXOI, DONDE EL ALCOXI TIENE 1 A 6 ATOMOS DE C, CARBOBENCILOXI, CARBOXAMIDO, N-ALQUILCARBOXAMIDO, DODNE EL ALQUILO TIENE 1 A 6 ATOMOS DE C, O CO2-M+ ESTA DEFINIDO MAS ARRIBA, Y Z ES N O CH, Y CUANDO Z ES CH, R1 ES BENCILO TETRAZOLILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UN GRUPO SELECCIONADO DESDE ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y BENCILO.

(01/11/1991). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, SAWADA, KOZO, NAMIKI, TAKAYUKI, BABA, YUKIHISA, HASHIMOTO, MASASHI, KASAHARA, CHIYOSHI, ITO, YOSHIKUNI.

UN COMPUESTO DE FORMULA: FIGXX EN DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO UN HIDROGENO, UN HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O UN HALO-ALQUILO INFERIOR. R3 ES ARILO O ARIL-ALQUILO INFERIOR, DE LOS CUALES AMBOS PUEDEN TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES ADECUADOS O UN GRUPO ALQUILO HETEROCICLICO INFERIOR. R4 ES UN GRUPO CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO. A ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE. Y ES CARBONILO, TIOCARBONILO O SULFONILO, Y Z ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN MEZCLADAS CON PORTADORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/02/1988). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE QUINAZOLINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HALOGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R1 ES ALQUILO INFERIOR; R2 ES UN ATOMO DE HALOGENO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO O UNA SAL DEL MISMO, CON UN AGENTE HALOGENANTE TAL COMO CLORURO DE SULFURILO, CLORO, BROMO O DICLORURO DE YODOBENCENO, EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100 GRADOS. DE APLICACION EN LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE VARIAS COMPLICACIONES DE LA DIABETES.

(16/02/1988). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE QUINAZOLINONA, DE FORMULA GENERAL (II) EN PRESENCIA DE UN ACIDO Y DE UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LOS 20 GRADOS Y LOS 250. EN DICHAS FORMULAS R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO O UN GRUPO ARALQUILO; R2, R3, R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; W ES UN RADICAL; Y R6 ES ALQUILO INFERIOR. DE APLICACION EN LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE VARIAS COMPLICACIONES DE LA DIABETES.

(16/10/1986). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINAZOLIN-2,4-DIONAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE METAL ALCALINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ESTERIFICANTE PARA FORMAR UN NITROESTER. POSTERIORMENTE OBTENER UN AMINOESTER Y BENCENOCARBAMATO HASTA LLEGAR A LA DIONA QUE OPCIONALMENTE SE TRATARA CON UN HIDROXIDO ALCALINO. SE UTILIZAN COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

(01/04/1986). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAZOLIN-2,4(1H,3H)-DIONAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO MOLAR DEL 25 AL 30% DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III). EN UN DISOLVENTE NO POLAR APROTICO, COMO HIDROCARBUROS HALOGENADOS O AROMATICOS, CON AYUDA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASES, COMO SALES DE TETRA-ALQUILAMONIO, Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO LEJIA DE SOSA ACUOSA AL 50%, BAJO FUERTE AGITACION, Y ENTRE 10 Y 35JC, DURANTE 30 A 40 MINUTOS, PARA OBTENER QUINAZOLIN-2,4(1H,3H)-DIONAS DE FORMULA (I); B) DILUIR EN AGUA; C) SEPARAR LA FASE ORGANICA; D) LAVAR CON AGUA; E) EVAPORAR; Y F) PURIFICAR EL RESIDUO POR CRISTALIZACION O CROMATOGRAFIA. SIENDO: R1, H, ALQUILO INFERIOR, ARALQUILO; R2, RESTO ARILO; R3, HALOGENO, COMO CLORO O BROMO; Y R4, CLORO, BROMO, ALCOXI O ARILOXI.

(01/05/1985). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA, DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO, SATURADO O INSATURADO, SUSTITUIDO O NO; Y R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O SULFAMOILO.MEDIANTE REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ALQUILO R1,X DONDE X ES HALOGENO Y R1, R2 SON LOS ANTERIORMENTE INDICADOS. EL COMPUESTO FINAL SE AISLA POR TECNICAS CONVENCIONALES COMO ADICION DE AGUA, FILTRACION Y RECRISTALIZACION O EXTRACCION CON DISOLVENTE ORGANICO, DESTILACION DEL DISOLVENTE Y RECRISTALIZACION O CROMATOGRAFIA EN COLUMNA.DE APLICACION COMO ANTIHIPERTENSIVOS Y VASODILATADORES DE LAS VENAS PERIFERICAS.

(01/05/1985). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA, DE FORMULA (I), DONDE R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O SULFAMOILO.MEDIANTE REACCION DE UN DERIVADO DE QUINAZOLINA, DE FORMULA (II), DONDE X ES HALOGENO Y R2 EL ANTERIOR, CON 1-(2-METOXIFENIL)PIPERAZINA. EL COMPUESTO FINAL SE AISLA POR TECNICAS CONVENCIONALES COMO ADICION DE AGUA, FILTRACION Y RECRISTALIZACION O POR EXTRACCION CON UN DISOLVENTE ORGANICO, COMO CLORURO DE METILENO O CLOROFORMO, DESTILACION DEL DISOLVENTE Y RECRISTALIZACION O CROMATOGRAFIA EN COLUMNA.DE APLICACION COMO ANTIHIPERTENSIVOS Y VASODILATADORES DE LAS VENAS PERIFERICAS.

(01/05/1984). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA FENILPIPERAZINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON CLOROFORMIATO DE TRICLOROMETILO, UREA O FOSFENO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE.DE APLICACION COMO POTENTES ANTIHIPERTENSIVOS Y VASODILATADORES DE LAS VENAS PERIFERICAS, DE ACCION PROLONGADA.

(01/06/1982). Solicitante/s: SANDOZ AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAZOLINONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y EL ANILLO A TIENE LA ESTRUCTURA DE LA FORMULA (II) O (III). CONSISTE EN LA REACION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LA QUE A Y R1-R5 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) Y R ES ALQUILO C1-4, EN PRESENCIA DE UN HIDROXIDO ALCALINO TAL COMO HIDROXIDO SODICO O PATASICO, EN MEDIO ETANOLICO, O EN PRESENCIA DE PEROXIDO DE HIDROGENO ALCALINO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA.

(16/02/1981). Solicitante/s: BERRI-BALZAC.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINO-3(1H, 3H)-QUINAZOLIN DIONA-2,4 DE FORMULA (I), DONDE R1,R2,R3,R4 Y R5 SON DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN ATOMO ANTRANILICO DE FORMULA GENERAL (II), CON FOSOFOGENO, OBTENIENDOSE ASI UN ANHIDRIDO ISATOICO QUE SE HACE REACCIONAR CON UN HIDRAZINA, OBTENIENDOSE UNA HIDRAZIDA ANTRANILICA. ESTE ULTIMO COMPUESTO SE CICLISA POR REACCION CON FOSFOGENO O CLOROFORMIATO DE ETILO, Y ASI SE FORMA EL DERIVADO DESEADO. ESTOS DERIVADOS SE EMPLEAN COMO ANSIOLITICOS Y DIURETICOS. *FORMULA*. D.

(16/12/1980). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COLORANTES DE FORMULA (I); *FORMULA* DONDE R ES UN RADICAL C1-C4-ALQUILO; N PUEDE TOMAR LOS VALORES 0, 1 O 3; TOMA EL VALOR 1 O EL 2, Y LOS ANILLOS A Y B PUEDEN SER ULTERIORMENTE SUSTITUIDOS. SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE COPULACION, EN SECUENCIA ARBITRARIA, DE LAS SALES DE DIAZONIO DE LAS AMINAS, DE FORMULAS (II Y III); *FORMULA* EN LOS QUE R, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS; O DE SUS MEZCLAS CON RESORCINA EN MEDIO ALCALINO ACUOSO, CON VALORES DEL PH ENTRE 8,5 Y 9,5 Y A UNA TEMPERATURA DE 0-50GC.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la obtención de derivados de oxadiazina, de efecto pesticida, de fórmula (I) **fórmula** donde R1 significa halógeno o alquilo, R2 significa hidrógeno o halógeno, R3, R5, R6 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, halógeno, alquilo o halogenoalquilo, R4 significa halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halogenoalquiltio, terc.- alquilo o junto con R3 dioxahalogenoalcandiilo , y, en el caso de como mínimo uno de los restos, R3, R5 o R6 signifiquen halogenoalquilo,, también significa hidrógeno o halógeno, así como, en caso de que R1 signifique cloro y simultáneamente R2 signifique flúor, también halógeno o alcoxi, caracterizado porque benzoilisocianatos sustituidos de fórmula (II) **fórmula** dónde R1 y R2 tienen el significado anteriormente indicado se hacen reaccionar con fenilisocianatos sustituidos de fórmula (III) **fórmula** donde R3, R4, R5 y E6 tienen el significado anteriormente indicado en caso dado empleando diluyentes inertes-.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Procedimiento para la preparación de nuevos heterociclos sustituidos en N. Los compuestos conformes al invento se pueden utilizar como medicamentos. Tienen especialmente efecto broncolítico, espasmolítico y antialérgico, y por lo tanto pueden ser utilizados en el caso de bronquitis y asma, en el caso de urticaria, conjuntivitis, fiebre de heno y resfriados, y además como agentes relajantes de la musculatura del útero, por ejemplo en el caso de afecciones previas al parto. Además de ello, los nuevos compuestos son apropiados para el tratamiento de perturbaciones cardiovasculares tales como hipertensión, enfermedades vasculares periféricas y arritmias cardíacas. Finalmente, pueden mencionarse el efecto inhibidor de la secreción gástrica y el efecto -sobre todo antidepresivo- sobre el sistema nervioso central.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

En el modo de procedimiento a) se utilizan disolventes, que son suficientemente inertes en las condiciones de reacción, por ejemplo alcoholes tales como metanol, etanol, y catalizadores de hidrogenación usuales, por ejemplo paladio, platino, níquel Raney. Hidruros utilizables como agentes reductores son borohidruros de sodio y otros hidruros complejos o diborano. La temperatura de reacción se encuentra entre aproximadamente 0ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla de reacción. Si el grupo amino contenido en posición central (en la cadena lateral) o los sustituyentes R10 y/o R2 en el material de partida tienen un grupo protector separable por hidrogenólisis, por ejemplo un grupo bencilo eventualmente sustituido, éste es eliminado durante la reducción del grupo CO, o en caso necesario después de ella.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

En el modo de procedimiento a) se utilizan disolventes, que son suficientemente inertes en las condiciones de reacción, por ejemplo alcoholes tales como metanol, etanol, y catalizadores de hidrogenación usuales, por ejemplo paladio, platino, níquel Raney. Hidruros utilizables como agentes reductores son borohidruros de sodio y otros hidruros complejos o diborano. La temperatura de reacción se encuentra entre aproximadamente 0ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla de reacción. Si el grupo amino contenido en posición central (en la cadena lateral) o los sustituyentes R10 y/o R2 en el material de partida tienen un grupo protector separable por hidrogenólisis, por ejemplo un grupo bencilo eventualmente sustituido, éste es eliminado durante la reducción del grupo CO, o en caso necesario después de ella.

(01/03/1977). Solicitante/s: LABORATORIO FORTUNY, S. A..

Resumen no disponible.

(01/07/1976). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(01/03/1976). Solicitante/s: PARKE, DAVIS & COMPANY.

Resumen no disponible.