(01/04/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIARIL-IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DE FORMULA: -ALK-A-R4, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE OXIDACION, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III). LA MEZCLA DE COMPUESTOS ISOMEROS OBTENODA SE SEPARA EN LOS DISTINTOS ISOMEROS.DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS.

(01/04/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIARIL-IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DE FORMULA: -ALK-A-R4, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN OXAZOL DE FORMULA GENERAL (II) CON AMONIACO, EN CASO DADO BAJO PRESION Y CALENTAMIENTO. LA MEZCLA DE COMPUESTOS ISOMEROS OBTENIDA SE SEPARA EN LOS DISTINTOS ISOMEROS.DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS.

(01/03/1985). Solicitante/s: PROVESAN S.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL 2,5-DIMETOXITETRAHIDROFURANO EN MEDIO ACETICO Y CON REFLUJO DURANTE 30 MINUTOS, PARA OBTENER DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(PIRROL-1-IL)-1-ETIL-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-(QUINOLEIN-3-CARBOXILICO) Y 7-(PIRROL-1-IL)-1-ETIL-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-(1,8-NAFTIRIDIN)-3-CARBOXOLICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES ALCALINAS O ALCALINOTERREAS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO X, C O N2 Y R, H O F.SE UTILIZAN EN FARMACIA POR SUS ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS, ANTIMICROBIANAS Y FUNGISTATICAS.

(01/03/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIARIL-IMIDAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA DICETONA DE FORMULA (II) CON UN ALDEHIDO DE FORMULA (III) O UNA SAL DEL MISMO Y EN EXCESO DE AMONIACO Y CON CALENTAMIENTO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R1 Y R2 INDEPENDIENTES ENTRE SI, ARILO CARBOCICLICO Y/O HETEROARILO; R3 UN RESTO DE FORMULA -ALK-A-R4; ALK UN RESTO HIDROCARBURO DIVALENTE; A, UN GRUPO DE FORMULA -O- O -S(O)N-; R4, UN RESTO HIDROCARBURO; Y N, 0, 1 O 2.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(01/03/1985). Solicitante/s: RECORDATI S.A.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE BVB-4-(2-PIRIDIL)-PIPERACINO-ALCANOILANILIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 4-(2-PIRIDIL)-PIPERACINA DE FORMULA (II) CON UNA BVB-HALO-ALCANOILANILIDA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, EN UN DISOLVENTE Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, R1, R2, R3 Y R4 INDEPENDIENTES ENTRE SI, REPRESENTAN H, HAL, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALCOXILO Y OTROS; R5, H O UN GRUPO ALQUILO; R6, H O UN GRUPO ALCOXILO; X, HAL; Y N ES 1, 2 O 3.SE UTILIZAN EN FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTIANAFILACTICOS, ANTIBRONCOESPASTICOS , ANTIHISTAMINICOS Y ANALGESICOS EN HUMANOS.

(01/12/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-PIRIDIL-INDOLES-N-SUSTITUIDOS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION COMO AGENTES DIURETICOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, TALES COMO TROMBOSIS, ARTERIOESCLEROSIS, ESPASMOS CORONARIOS, ARRITMIAS, ATAQUES CEREBRALES Y OTRAS CEFALEAS VASCULARES.

(01/10/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-74-(OXOALQUIL)-1-PIPERAZINIL-3-QUINOLINCARBOXILICO , DE SUS DERIVADOS, SALES DE ADICION DE ACIDO, ALCALINAS Y ALCALINOTERREAS Y DE SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, X Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA (III) O CON ALQUENONAS DE FORMULA R1COCHFCH2, EN LAS QUE Y ES HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIALES.

(01/09/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(ALQUIL-1-PIPER AZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICOS.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON DERIVADOS DE PIPERAZINA DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDO; O B) HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (IV) CON COMPUESTOS DE FORMULA (V) EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDO, PARA OBTENER 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(A LQUIL-1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICOS DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO O HIDROXI CON C 1 A 12; R, R, R Y R SIGNIFICAN H O ALQUILO CON C 1 A 4; Y X SIGNIFICACLORO, BROMO O IODO.TIENE APLICACION FARMACEUTICA POR SU PROPIEDAD ANTIBACTERIAL CONTRA LOS GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS, ESPECIALMENTE CONTRA LAS ENTEROBACTERIACEAE.

(16/06/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-OXIDOS DE LA PIRIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE PY SIGNIFICA UN RESTO N-OXIDOPIRIDILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 Y R3 SON RESTOS QUE SIGNIFICAN, UNO DE ELLOS ALQUILO INFERIOR Y EL OTRO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HIDROXI; Y AC1 Y AC2 SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI UN RESTO ACILO DE UN ACIDO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN CERRAR EL ANILLO EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE UNO DE LOS RESTOS X E Y SIGNIFICAUN GRUPO DE FORMULA: NH-R1 Y EL OTRO SIGNIFICA HIDROXI O EL GRUPO DE FORMULA: NH-R1.DE APLICACION COMO COMPUESTOS ACTIVOS FARMACOLOGICOS, EN ESPECIAL EN EL TERRENO CARDIOVASCULAR.

(01/05/1984). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESTERES DE ACIDOS 1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILICO S Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ALQUILO INFERIOR; N VALE 1-5; Y A, W, Y, Z, R, X, X Y X PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO DE LA MEZCLA EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE REGULACION CARDIACOS Y CEREBRALES.

(16/04/1984). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIARILPIRAZINAS O TRIAZINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALQUILO C1-3 O CLORO; X ES NITROGENO O CH; Q ES OXIGENO O -(CH2)N- DONDE N VALE 0-2 Y W PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE R3 ES UN GRUPO CAPAZ DE SER SUSTITUIDO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE O EN SUAUSENCIA, EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA ENTRE 80JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ACTIVANTES DE LA UNION DEL ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO Y LA BENZODIAZEPINA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(07/02/1984). Solicitante/s: LABORATORIOS RUBIO, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-AMINO-6-METOXI-3,4 ELEVADO,-BIPIRIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS CON AGUA OXIGENADA EN MEDIO ALCALINO Y METANOLICO DE 2-METOXI-5-(4-PIRIDINAL)NICOTINONITRILO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DE LA 2-METOXI-5-(4-PIRIDINIL)NICOTINAMIDA FORMADA, CON HIPOBROMITO SODICO EN MEDIO HIDRO-METANOLICO A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 0GC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE TRATA CON ACIDO CLORHIDRICO HASTA PH = 7-8 Y SE SEPARA POR FILTRACION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE CARDIOTONICO. [.

(01/11/1983). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR METILAMINAS.SE HACE REACCIONAR METANOL Y/O DIMETILETER CON AMONIACO, SOBRE UN CATALIZADOR QUE COMPRENDE ZEOLITA A, SIN AGLUTINANTE, EN LA FORMA ALCALINOTERREA O EN LA FORMA DE CALCIO; EL CATALIZADOR TIENE UN CONTENIDO EN METAL ALCALINO INFERIOR AL 4. DICHO CATALIZADOR ES ENVEJECIDO ANTES DE UTILIZARSE EN EL PROCESO. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 325 A 400JC Y A UNA VELOCIDAD ESPACIAL HORARIA DE PESO DE ALCOHOL DEL ORDEN DE 0,2 A 0,75 HR-1 Y CON UNA RELACION N/R DE 0,5 A 2.

(01/11/1983). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY.

METODO PARA LA PREPARACION DE PIPERIDINILQUINAZOLIDINAS SUSTITUIDAS.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (II) CON AMONIACO, HALURO DE AMONIO, UREA O HALOHIDRATO DE UREA, CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN EL CUAL R ES UN CICLOALQUILO CON 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, UN ALQUENILO CON 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO O BENCILO.

(16/06/1983). Solicitante/s: LABORATORIOS RUBIO, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA (1H)-6- -OXO-3,4-BIPIRIDINA. SE PARTE DE H-PICOLINA QUE POR CONDENSACION CON DIMETILFORMAMIDA EN PRESENCIA DE CLORURO DE FOSFORILO PRODUCE LA 3-(N,N-DIMETILAMINO)- -2-(4-PIRIDINIL) ACROLEINA, LA CUAL POR REACCION DE MICHA EL CONNITROACETAMIDA Y POSTERIOR CICLACION ORIGINA LA 3-NITRO-5- -(4-PIRIDINIL)-2-(1H)-PIRIDINONA , QUE A SU VEZ SE SOMETE A LA ACCION DEL HIERRO EN POLVO Y ACIDO CLORHIDRICO EN METANOL PARA LA PRODUCCION DE 3-AMINO-5-(4-PIRIDINIL)-2-(1H)-PIRIDINONA LA CUAL SE DISUELVE EN AGUA CON ACIDO METANOSULFONICO EN EXCESO, PRECIPITANDOSE EL COMPUESTO (I).

(01/06/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(4-IMIDAZOLIL)-PIRIDINAS 2-SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES -NR R O METILO; R Y R SIGNIFICAN CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, ALQUILO O FENILALQUILO; E Y ES ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O METILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE INERTE A DICHA REACCION Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 120 GRADOS. EL RESIDUO QUE QUEDA AL SEPARAR EL DISOLVENTE SE PONE EN CONTACTO CON UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO A UNOS 100 GRADOS DE TEMPERATURA, SE BASIFICA LA MEZCLA DE REACCION Y SE AISLA EL PRODUCTO POR METODOS ADECUADOS. DE APLICACION EN FARMACIA COMO AGENTES ANTIULCERANTES.

(01/06/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(4-IMIDAZOLIL)-PIRIDINAS 2-SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES -NR R O METILO; Y R Y R SON CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O FENILALQUILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X TIENE LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UNA CIANAMIDA, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, HASTA QUE LA REACCION ESTE PRACTICAMENTE COMPLETA. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTIULCERANTES.

(16/05/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL TRISUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO DIVALENTE; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES; ASI COMO DE SUS ISOMEROS Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSFORMACION POR OXIDACION DE UN RESTO R EN UN RESTO R EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R ES UN RESTO TRANSFORMABLE EN R . LA REACCION SE LLEVA A CABO MEDIANTE TRATAMIENTO CON COMPUESTOS DE PLATA O DE CROMO, CON PERMANGANATO O FERRATO POTASICO, EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y 150 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIINFLAMATORIO.

(16/05/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL TRISUSTITUIDOS Y DE SUS ISOMEROS Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO DIVALENTE; Y R PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE TRASFORMACION DEL GRUPO R EN HIDROGENO, EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , R Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y R ES UN GRUPO TRANSFORMABLE EN HIDROGENO. LA REACCION SE EFECTUA POR HIDROGENOLISIS CON HIDROGENO O POR ACIDOLISIS CON ACIDOS MINERALES O CARBOXILICOS INFERIORES, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y 150 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIINFLAMATORIO.

(16/05/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL TRISUSTITUIDOS Y DE SUS ISOMEROS Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO DIVALENTE; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSFORMACION SOLVOLITICA DE UN RADICAL R EN UN RADICAL R , EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y R ES UN RADICAL TRANSFORMABLE EN R POR SOLVOLISIS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO O DE UNA BASE, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 C Y 150 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIINFLAMATORIO.

(16/05/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL TRISUSTITUIDOS Y DE SUS ISOMEROS Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO DIVALENTE; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DESHIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , R Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O DE UNO DE SUS ISOMEROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS ENTRE 100 C Y 300 C, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE DESHIDROGENACION, TALES COMO PALADIO, PLATINO O SUS SALES SOPORTADOS SOBRE MATERIALES ADECUADOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIINFLAMATORIO.

(16/05/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL TRISUSTITUIDOS Y DE SUS ISOMEROS Y SALES FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO DIVALENTE; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SUS TAUTOMEROS CON UN COMPUESTO DE FORMULA R -A-CN, EN LAS QUE R , R , R Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -50 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIINFLAMATORIO.

(01/04/1983). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-(2-IMIDAZOLIN-2-IL)PIRIDINA Y QUINOLINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE B ES HIDROGENO; W ES OXIGENO; Y X, Y, Z, A, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON AL MENOS UN EQUIVALENTE DE UN ALCOHOL DE FORMULA R OH Y UN ALCOXIDO DE METAL ALCALINO DE FORMULA R O>-M>+, EN LAS QUE M ES UN METAL ALCALINO; R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C Y 50 C. TAMBIEN SE PUEDE HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R NH , EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES, A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 C Y 120 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA PARA EL TRATAMIENTO DE PLANTAS.

(16/02/1983). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE COOR Y COOR SON GRUPOS DE ESTER DE ACIDO CARBOXILICO; Y R ES HIDROGENO O ACILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMIDINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO ETANOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES CORONARIAS Y CEREBROVASCULARES Y POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.

(01/02/1983). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2(1H)PIRIDINONAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O SALES CATIONICAS, DE FORMULAS (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO O HIDROXIALQUILO INFERIOR; R ES ALQUILO INFERIOR; Y Q Y PY PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y PY TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON N-R -ALFA-CIANOACETAMIDA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. A PARTIR DEL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDEN OBTENER SUS DERIVADOS, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

(16/12/1982). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIPERIDINOQUINAZOLINAS DE FORMULA (I), EN AL QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES, Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ALQUILO N-(2-CIANO-4,5-DIMETOXIFENILO)- ACILOPIPERIDINO-TIOFORMAMIDATO DE FORMULA (II), EN LA QUE R' ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON AMONIACO, HALOGENURO AMONICO, UREA O HIDROALOGENURO DE UREA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, TAL COMO FORMAMIDA, A TEMPERATURA ELEVADA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO DEPRESOR SOBRE LA TENSION SANGUINEA.

(01/12/1982). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE IMIDAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (I) DONDE R' ES ALQUILO C O UN GRUPO PROTECTOR P LABIL FRENTE A LOS ACIDOS, CON UNA BASE FUERTE, Y DESPUES DE UNA CETONIMIDA FLUORADA N-SUSTITUIDA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) EN QUE R Y R SON DISTINTOS DE HIDROGENO CUANDO ESTAN PRESENTES UN GRUPO SI(CH ) Y/O EL GRUPO P, SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO (I) CON UN ACIDO Y CUANDO POR LO MENOS UNO DE LOS GRUPOS R O R ES H, SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE. OPCIONALMENTE, SE TRANSFORMA EL PRODUCTO OBTENID EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE FORMULA GENERAL (III).

(01/12/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS ,4,4- DISUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SIGNIFICA ARILO, FURILO, PIRRIDILO, QUINOLILO O QUENIOSALILO; R Y R SIGNIFICAN HIDROGENO O UN RESTO ALQUILO; R Y R SIGNIFICAN UN RESTO DE HIDROCARBURO; Y R SIGNIFICA UN RESTO DE HIDROCARBURO; ASI COMO SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO ESPIRO-1,4-DIHIDROPIRIDINAS 4,4DISUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R , R , R , R Y R TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO; A SIGNIFICA LO MISMO QUE R; Y W SIGNIFICA 0,1 O 2, A UN PROCESO DE DESULFURACION, EN PRESENCIA DE CATALIZADORES DE METAL PESADO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 120 GRADOS. DE APLICACION EN MEDICAMENTOS RELACIONADOS CON LA CIRCULACION SANGUINEA.

(01/12/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(4-IMIDAZOLIL) PIRIDINAS 2-SUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CON NIQUEL RANEY UN COMPUESTO (I), EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO LA DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA DE 100 A 150C HASTA QUE LA REACCION SE COMPLETA. LA RELACION PONDERAL DEL MERCAPTANO AL NIQUEL RANEY ES DE APROXIMADAMENTE 1:4. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) EN QUE R Y R , SON CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, ALQUILO O FENILALQUILO, SIENDO EL GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. >INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES H DE LA HISTAMINA PARA CONTROLAR LA ACIDEZ GASTRICA.

(01/11/1982). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CICLOHEXANICOS O CICLOHEPTANICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO DE ATOMOS NECESARIOS PARA COMPLETAR UN HETEROCICLO AROMATICO O BENCENO FUSIONADOS; B ES UN GRUPO DE ATOMOS NECESARIO PARA COMPLETAR UN ANILLO DE PIRIDINA O BENCENO FUSIONADOS; Z ES UN ENLACE SENCILLO O UN GRUPO METILENO, ETILENO O VINILENO; R -R E Y PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y P VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA TY', EN LA QUE Y' ES UN GRUPO REEMPLAZABLE; T ES UN GRUPO CAPAZ DE SER ELIMINADO CON Y', Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

(01/11/1982). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-(2-IMIDAZOLIN-2-IL)-PIRIDINA Y QUINOLINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO C1-4; R2 ES ALQUILO C1-4 O CILOALQUILO C3-6, O R1 Y R2 JUNTOS REPRESENTAN UN CILOALQUILO C3-6; Y X, Y Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R3 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN EQUIVALENTE, AL MENOS, DE UNA BASE, EN DISOLUCION ACUOSA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20GC Y 50GC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN ACIDO MINERAL FUERTE, DESPUES DE ENFRIAR, HASTA UN PH DE LA MEZCLA ENTRE 6,5 Y 7,5. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO HERBICIDAS. *FORMULA*.

(01/06/1982). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL Y DE SUS SALES METALICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3 Y R2-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE FUERTE TAL COMO N-BUTIL-LITIO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERTURAS BAJA, SEGUIDA DE LA REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA W-CO-V, EN LAS QUE R1 ES ALQUILO C1-3, PR ES UN GRUPO PROTECTOR, W ES R3 U OTRO DE VARIOS RADICALES FLUORADOS C1-3 Y V ES R4 - OCOR'1 O - N(ALQUILO)2.