CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.
(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…
COMPOSICION Y PROCEDIMIENTO PARA BLANQUEAR UN SUSTRATO.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNILEVER PLC UNILEVER N.V.. Inventor/es: HAGE, RONALD, UNILEVER RESEARCH VLAARDINGEN, CARINA, RICCARDO, FILIPPO, FERINGA, BERNARD, LUCAS, STRATINGH INSTITUTE, HEMMERT, CATHERINE, LAB.DECHIMIE DE COORD.DU CNRS, KOEK, JEAN, HYPOLITES, UNILEVER RES. VLAARDINGEN, LACROIS, RENE, MARCEL, STRATINGH INSTITUTE, MEUNIER, BERNARD, LAB. DE CHIMIE DE COORD. DU CNRS, RENZ, MICHAEL, LAB. DE CHIMIE DE COORD. DU CNRS, ROELFES, JOHANNES, GERHARDUS,, SCHUDDE, EBE, PIETER, STRATINGH INSTITUTE, THIJSSEN, ROB, UNILEVER RESEARCH VLAARDINGEN, TWISKER, ROBIN, STEFAN, UNILEVER RES. VLAARDINGEN, ZONDERVAN, CHARON, AGROTECH.RESEARCH INSTITUTE ATO.
Una composición blanqueadora que comprende, en un medio acuoso, oxígeno atmosférico y un ligando que forma un complejo con un metal de transición, catalizando el complejo el blanqueo de un sustrato por el oxígeno atmosférico, en el que el medio acuoso carece sustancialmente de blanqueador de peroxígeno o un sistema blanqueador basado o que genera peróxido, en la que el ligando forma un complejo de fórmula general: [MaLkXn]Ym.
COMPUESTOS DE FENOXIPROPILAMINA.
(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual cada símbolo en la fórmula tiene el significado siguiente: un enlace representado por una línea continua y una línea de puntos indica un enlace doble o un enlace simple; X es un grupo hidroxi; R5 es un grupo arilo, o grupo arilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo constituido por átomo de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, aralquilo, oxo, y alcoxialquilo, Z es nulo o -CH2-, y R6 es átomo de hidrógeno, grupo hidroxi, grupo acetamido, grupo carboxilo, grupo alcoxicarbonilo, grupo ciano o grupo alcoxi C1- C8; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C18 o un átomo de halógeno; V es -CH2-, -O-, -S- o la fórmula -N(R4)-, en la cual R4 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1- C18 o grupo aralquilo; W es nulo o -CH2-; R7 es un grupo heterocíclico saturado…
COMPUESTOS DE BENZAMIDO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.
(16/12/2005) Un compuesto de la fórmula 1 en la que Q es C=S o C=O; A es CH, CH2, C-alquilo (C1-C6), CH-alquilo (C1-C6), C(CF3) o CH(CF3), con la condición de que cuando B está presente, A debe ser o CH, o C-alquilo (C1-C6) o C(CF3); B está ausente o es metileno o etileno; Y es N y Z es CH, o Y es CH y Z es N; G es NH(CH2)q, S(CH2)q o O(CH2)q, donde q es cero o uno; con la condición de que cuando q es cero, G es NH, S o O; W es un grupo de unión de un carbono (esto es, metileno) o un grupo de unión saturado o insaturado de dos o tres carbonos, donde cada uno de los anteriores grupos W puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente R7 o dos sustituyentes R7 y R6,…
DERIVADOS DE AMINOPIRAZOL.
(01/12/2005) Un derivado de aminopirazol representado por la siguiente fórmula, o una sal del mismo. en la que: X1 y X2 cada una independientemente representan un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o donde X1 y X2 se unen en las posiciones contiguas entre sí, se pueden acoplar para formar el grupo alquilenodioxi C1-C3; Q representa un grupo piridilo; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 no sustituido, o un grupo alquilo C1- C6 el cual está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados entre: halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, fenil-alquiloxi C1-C3, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, benciloxicarbonilamino en el cual el grupo fenilo en el resto bencilo no está sustituido o está sustituido por 4-bromo, 4-metoxi o 4-nitro, y alcoxicarbonilamino…
NUEVOS MIMETICOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/12/2005). Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, CLARK, CHARLES, G., LAM, PATRICK, Y., FEVIG, JOHN, MATTHEW, HAN, QI, LI, RENHUA, PINTO, DONALD, JOSEPH-PHILLIP, PRUITT, JAMES, RUSSELL, QUAN, MIMI, LIFEN.
La invención describe compuestos heteroaromáticos que contienen nitrógeno y derivados de éstos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en los que los anillos D-E representan imitadores de guanidina que son útiles como inhibidores del factor Xa.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.
(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…
DERIVADOS QUINOLIN-2-ONA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: YANG, BINGWEI VERA, PFIZER INC., CENT. RES. DIV.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la línea de puntos indica un segundo enlace opcional que une C-3 y C-4 del anillo quinolin-2-ona; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C10, - (CR13R14)qC(O)R12, -(CR13R14)qC(O)OR15, -(CR13R14)qOR12, - (CR13R14)qSO2R15, -(CR13R14)t(cicloalquilo C3-C10), - (CR13R14)t(arilo C6-C10) y -(CR13R14)t (heterociclo de 4 a 10 miembros), estando dichos grupos R1 cicloalquilo, arilo y heterocíclico opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros; y estando los grupos anteriores R1, excepto H, pero incluyendo cualquier anillo condensado opcional de los citados más arriba, sustituidos con 1 a 4 grupos R6.
DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(01/12/2005). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, KEHLER, JAN, ANDERSEN, KIM, FELDING, JAKOB.
Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.
DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…
DERIVADOS DE 1,2-DIAZEPAN COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUQUINA-1 BETA.
(01/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que m es 0 ó 1; W es -CH2-, -C(O)-, S(O)2 o -S(O)-; X es -C(H)-, -C(R8)-, o Z es-CH2-, -O-, -S-, o -N(R1)-, con tal de que si Z es - N(R1)-, entonces W es -C(O)-, -S(O)2- o -S(O)-; cada R1 es, por separado, -H, -S(O)2-CH3, R2 es -C(O)R8, -C(O)C(O)R8, -S(O)2R8, -S(O)R8, -C(O)OR8, - C(O)N(H)R8, -S(O)2N(H)-R8, -S(O)N(H)-R8, -C(O)C(O)N(H)R8, - C(O)CH=CHR8, -C(O)CH2OR8, -C(O)CH2N(H)R8, -C(O)N(R8)2, - S(O)2N(R8)2, -S(O)N(R8)2, -C(O)C(O)N(R8)2, -C(O)CH2N(R8)2, -CH2-R8, -CH2-alquenil-R8 o -CH2-alquinil-R8; R8 es -H, una cadena lateral de aminoácido, cada R4 es independientemente -OH, -F, -CI, -Br, -I, -NO2, -CN, -NH2, -CO2H, -C(O)NH2, -N(H)C(O)H, -N(H)C(O)NH2, - alquilo, -cicloalquilo, -perfluoroalquilo, -O-alquilo,…
MEZCLAS DE CERAS Y DE ADITIVOS PARA POLIMEROS.
(16/11/2005). Solicitante/s: CLARIANT GMBH. Inventor/es: RICHTER, ERIC, LECHNER, CHRISTIAN, BOTT, RAINER.
Mezcla de una cera (el componente A) y de un aditivo para polímeros (el componente B), caracterizada porque en el caso del componente A se trata de productos de reacción de ácidos de ceras de montana con etilenglicol y/o de productos de reacción de ácidos de ceras de montana con una sal de calcio, y en el caso del componente B se trata de la N, N-bis-piperidil-1, 3-benceno-dicarboxamida o de la N, N-bis(2, 2, 6, 6-tetrametil-4-piperidil)-1 , 3-benceno- dicarboxamida, y conteniendo la mezcla de10 a 90 % en peso del componente A y de 90 a 10 % en peso del componente B.
ANTAGONISTAS DEL CCR5 UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
(16/11/2005). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: MILLER, MICHAEL, W..
Un compuesto representado por la fórmula estructural I o una de sus sales o isómeros farmacéuticamente aceptables, en donde: Q, X y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CH y N, con la condición de que uno o ambos de Q y Z sea N; R, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R1 es H, alquilo (C1-C6), fluoro-alquil (C1-C6)-, R9-aril-alquil (C1-C6)-, R9-heteroaril-alquil (C1-C6)- SO2-; cicloalquil (C3-C6)-SO2-, fluoro-alquil (C1-C6)-SO2-, R 9 -aril-SO2-, R 9 -heteroaril-SO2-, N(R 22 )(R 23 )-SO2-, alquil (C1-C6)-C(O)-, cicloalquil (C3-C6)-C(O)-, fluoro-alquil (C1-C6)-C(O)-, R 9 -aril-C(O)-, NH-alquil (C1-C6)-C(O)-o R 9 -aril-NH-C(O)-; R 2 es H o alquilo (C1-C6) y R 3 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquil(C1-C6)- , cicloalquil (C3-C10)-, cicloalquil (C3-C10)-alquil (C1-C6)-, R 9 -arilo, R 9 -aril-alquil (C1-C6)-, R 9 -heteroarilo o R 9 -heteroaril-alquil (C1-C6)-, con la condición de que tanto X como Z no sean cada uno N.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINAS.
(16/11/2005) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el grupo constituido por y en las que la línea a trazos a representa un enlace simple o doble, con la condición de que, cuando a representa un enlace doble, los átomos de carbono del doble enlace estén sustituidos sólo con R10 y R12; X se selecciona entre el grupo constituido por Y se selecciona entre el grupo constituido por -CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- -(CH2)m-NR4-(CH2)-NR4-(CH2)p- y -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono del metileno (CH2) de Y que no sea de R4 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes R3; y en el que R1 se selecciona independientemente entre…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que W se selecciona del grupo constituido por X es -(CH2)v-, en el que cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) está sustituido o sin sustituir con uno o dos sustituyentes R1; Y se selecciona del grupo constituido por -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4(CH2)n-NR4(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4(CH2)n-S-(CH2)p -(CH2)m-NR4(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-S(CH2)n-O-(CH2)p- y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, distinto que en R4, puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R3; Z se selecciona del grupo constituido por…
SINTESIS DE 4-((Z)-(4-BROMOFENIL)(ETOXIIMONO)METIL)-1'-((2 ,4-DIMETIL-1-OXIDO-3-PIRIDINIL) CARBONIL)-4'-METIL-1 ,4-BIPIPERIDINA.
(16/11/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** comprendiendo dicho procedimiento: (a) la conversión de la oxima a un compuesto en la que G es un grupo saliente seleccionado del grupo que consiste en CN, Y, OSO2R1, OCOCY3 y benzotriazolilo, siendo R1 un grupo alquilo o arilo; Y es un halógeno; y Q es un grupo N-protector adecuado seleccionado del grupo que consiste en alilo, metoximetilo, benciloximetilo, CY3CO (en la que Y es un halógeno), benciloxicarbonilo, tritilo, pivaloiloximetilo, tetrahidropiranilo, bencilo, di(p- metoxifenil)metilo, trifenilmetilo, (p- metoxifenil)difenilmetilo , difenilfosfinilo, bencenosulfenilo, metilcarbamato, 2-trimetilsililetil carbamato, 1-metil-1-feniletil carbamato, t-butil carbamato (-t-Boc-), ciclobutil carbamato, 1-metilciclobutil carbamato, adamantil carbamato, vinil carbamato, alil carbamato,…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ZENECA-PHARMA SA. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, STOKES, ELAINE SOPHIE ELIZABETH, MCKERRECHER, DARREN, PLE, PATRICK.
El uso de un compuesto de la fórmula I, en la que el anillo C es un resto bicíclico o tricíclico de 8, 9, 10, 12 ó 13 miembros, resto el cual puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que opcionalmente puede contener 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; Z es -O-, -NH-, -S-, -CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), alquil (C1-3)sulfanilo, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo (C1-3)), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, NR9SO2-o NR10-(en el que R6, R7, R8, R9 y R10 representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo ((C2-3)), y R5 se selecciona de uno de los veintidós grupos.
BENZOCICLOHEPTAPIRIDINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/11/2005) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CF 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO 2 R 10 , - CONH…
NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/11/2005) La inhibición de farnesil proteína transferasa por compuestos de esta invención no se ha indicado anteriormente. Así, esta invención proporciona compuestos adecuados para inhibir farnesil proteína transferasa que: (i) inhiben eficazmente farnesil proteína transferasa, pero no geranilgeranil proteína transferasa I, in vitro; (ii) bloquean el cambio fenotípico inducido por una forma de Ras transformante que es un aceptor de farnesilo pero no por una forma de Ras transformante diseñada para ser un aceptor de geranilgeranilo; (iii) bloquean el tratamiento intracelular de Ras que es un aceptor de farnesilo pero no de Ras diseñada…
PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-(1H-BENCIMIDAZOL-2-IL)-4-(2-AMINOPIRIMIDIN) PIPERIDINA.
(16/10/2005). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, MORO FERNANDEZ,AGUSTIN.
Procedimiento e intermedios para la obtención de derivados de 1- (1H-bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina.. El procedimiento para la obtención de derivados de 1-(1H- bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina (IV), donde R1 es hidrógeno o 4-halobencilo y R5 es hidrógeno, alquilo o bencilo opcionalmente sustituidos, comprende la conversión de una 1-[1- (R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-(R2)(R3)-piperidina (I), donde uno de R2 ó R3 es hidroxi, opcionalmente protegido, o bien R2 y R3, independientemente entre sí, son alcoxi o benciloxi opcionalmente sustituidos, o bien R2 y R3 juntos forman un grupo alquilendioxi, opcionalmente sustituido, por hidrólisis y/o por oxidación en una 1-[1-(R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-piperidona , que, por aminación reductora (con separación opcional de la imina intermedia formada) proporciona la amina correspondiente, que, por reacción con una pirimidina, rinde dicho derivado de 1-(1H-bencimidazol-2- il)-4-(2-aminopirimidin)-piperidina (IV).
(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que: cada anillo C es un resto heterocíclico de 5-6 miembros que puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoximetilo C1-4, di(alcoxi C1-4)metilo, alcanoilo C1-4, trifluorometilo, ciano, amino, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, un grupo fenilo, un grupo bencilo o un grupo heterocíclico de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos, seleccionados independientemente de O, S y N, grupo heterocíclico el cual puede ser aromático o no aromático,…
DERIVADOS DE 1-FENILSULFONIL-1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA.
(16/10/2005). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: TONNERRE, BERNARD, WAGNON, JEAN, GARCIA, GEORGES, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, ROUX, RICHARD, DI MALTA, ALAIN, SCHOENTJES, BRUNO.
Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - n es 1 ó 2; - X representa un grupo -CH2-; -O-; -NH-; -O-CH2-; -NH-CH2-; -NH-CH2-CH2-; - R1 representa un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); - R2 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); un radical trifluorometilo; - R3 representa un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C3); un alcoxi (C1-C3); un radical trifluorometilo; un radical trifluorometoxi; - R4 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C3); un alcoxi (C1-C3); - R5 representa un radical elegido de: **(Fórmula)** - R6 representa un alcoxi (C1-C4); - R7 representa un alcoxi (C1-C4); así como sus sales con ácidos minerales u orgánicos, sus solvatos y/o sus hidratos.
COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/10/2005) El uso en la fabricación de una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento anormal de células de un compuesto de Fórmula 1.0: **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: uno de a, b, c y d representa N o NR9 en donde R9 es O-, -CH3 o -(CH2)nCO2H en donde n es 1 a 3, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se selecciona independientemente de CR1 o CR2; cada R1 y cada R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10 (por ejemplo, -OCH3), -COR10, -SR10 35 (por ejemplo, -SCH3 y -SCH2C6H5), -S(O)tR11 (en donde t es 0, 1 ó 2, por ejemplo -SOCH3 y -SO2CH3), -N(R10)2, -NO2, -OC(O)R10, -CO2R10,…
COMPUESTOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS.
(01/10/2005) Un compuesto de pirazol sustituido, o una de sus sales, representados por la siguiente fórmula **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo de una cualquiera de las siguientes fórmulas i) a viii): i) -CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Y ii) -CH=C(R4)-(A)n-Y iii) -CH2-CH(R4)-(A)n-Y iv) -CO-B1-A-Y v) -A-B2-CH(R4)-Y vi) -A-CH(R4)-B2-Yvii) -CH(OH)-CH=C(R4)-y viii) **(Fórmula)** en las que A es un grupo alquileno de C1-C6, Y es un grupo arilo (este grupo arilo puede estar opcionalmente sustituido por un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo amino o un grupo nitro), un grupo cicloalquilo o un grupo heteroarilo, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6, B1 es un grupo -CH(R4)- o un grupo -N(R4)-, B2 es un grupo -CH(OH)-, un grupo -CO- o un grupo -O-, y n…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE CITOQUINAS.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BUTCHER, JOHN, W., CLAREMON, DAVID, A., LIVERTON, NIGEL, J., BILODEAU, MARK, T..
SE PRESENTAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I). AR REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO QUE CONTIENE DE 6 A 10 ATOMOS; Y (A) REPRESENTA UN HETEROCICLO NO AROMATICO DE 4 A 10 ELEMENTOS QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE N Y QUE OPCIONALMENTE CONTIENE DE 1 A 2 ATOMOS DE N ADICIONALES Y DE 0 A 1 ATOMOS DE O O DE S. TAMBIEN SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE ENFERMEDADES EN LOS QUE INTERVIENEN CITOQUINAS.
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).
COMPUESTOS DE AMIDA TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (7.0A), (7.0B) O (7.0C). TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA (7.0A), (7.0B) O (7.0C) A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.
DERIVADOS HETEROCICLOALQUILSULFONILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/09/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es un heterociclo seleccionado del grupo consistente en m es 0, 1 ó 2; X es CR8; R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- (C=O)-, formilo, formamidilo, ciano, nitro, HO-(C=O), alcoxi (C1-C6)carbonilo, aminocarbonilo, N-alquil (C1- C6)aminocarbonilo, N, N-[alquil (C1-C6)]2aminocarbonilo , N- aril (C6-C10)aminocarbonilo , N, N-[aril (C6- C10)]2aminocarbonilo , N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)aminocarbonilo, arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), heteroariloxi (C2-C9), morfolino- carbonilo, alcoxi (C1-C6)aminocarbonilo o alquil (C1-C6)- carbonilamino; pudiendo estar dicho grupo R2 alquilo (C1-C6) sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), ciano,…
INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA.
(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: uno de a, b, c y d representa N o N+O-, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se seleccionan independientemente de CR1 o CR2; cada uno de R1 y cada uno de R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10, -COR10, -SR10, -S(O)t R11 (en donde t es 0, 1 ó 2), N(R10)2, NO2, -OC(O)R10, -CO2R10, -OCO2R11, -CN, NR"000R" SR11C(O)OR11 -SR11N(R75)2 (con la condición de que R11 en -SR11N(R75)2 no sea -CH2-) en donde cada R75 se selecciona independientemente de H o -C(O)OR11, benzotriazol-1-iloxilo , tetrazol-5-iltio, o tetrazol-5-iltio substituido, alquinilo, alquenilo o alquilo, estando dicho grupo alquilo o alquenilo opcionalmente substituido con halo,…
DERIVADOS DE PIRAZOL CONTRA LA SOBREEXPRESION DE TGF.
(01/08/2005) Un compuesto de fórmula (I), en donde: R1 se selecciona de H, alquilo C1-4 o CH2CONR4R5, donde R4 se selecciona de H o alquilo C1-4 y R5 es alquilo C1-4; R2 se selecciona de fenilo, furanilo o tiofenilo, donde el fenilo puede estar sustituido además con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halo (tal como flúor, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OCF3, alquilo C1-4, -OR6, -O-(CH2)n-XR6R7, -O-(CH2)n- OR6, -O-(CH2)n-COR6, -O-(CH2)n-alquenilo C2-6, -O-(CH2)n- alquinilo C2-6, -(CH2)n-NR6R7, -CONR6R7, -NHCOR6 y -NR6R7 donde n es un número entero de 1 a 6 y donde X es un átomo seleccionado de C, N o S, y donde el furanilo y tiofenilo pueden estar sustituidos además con uno o más sustituyentes,…
