CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de diaza-benzofluorantreno.
(01/04/2020) Un compuesto de fórmula (I), sales farmacéuticamente aceptables o tautómeros del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 y R3 se seleccionan por separado e independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO o COOH; o R1 y R3 se seleccionan por separado e independientemente entre el grupo, opcionalmente sustituido con R01, que consiste en C(=O)NH2, S(=O)NH2, S(=O)2NH2, alquilo C1-10, heteroalquilo C1-10, hidrocarbilo cíclico C3-10, hidrocarbilo heterocíclico C3-10, alquilo C1-10 sustituido con clorohidrocarbilo C3-10 o heterociclohidrocarbilo C3-10, heteroalquilo C1-10 sustituido con ciclohidrocarbilo C3-10 o heterociclohidrocarbilo C3-10, alquenilo C1-10…
DERIVADOS DE 14,15-DIHIDRO-20,21-DINOREBURNAMENIN-14-OL, Y SUS APLICACIONES.
(12/04/2011) Compuesto que presenta la fórmula en la que R representa un radical -AR', en el que A representa un heteroátomo seleccionado de entre nitrógeno y oxígeno, y R' representa - un grupo seleccionado de entre el grupo constituido por los radicales alquilos C1-C6, alquenilos C1- C6, alquinilos C1-C6, arilalquilos, alcoxiarilalquilos, heteroarilalquilos y heterocicloalquilos, lineales o ramificados; - los ésteres de fórmula -R1-CO-O-R2, en la que R1 representa un radical seleccionado de entre el grupo constituido por los radicales alquilenos C1-C6, alquenilenos C2-C6 o alquinilenos C2-C6, lineales o ramificados, y R2 representa un radical seleccionado de entre el grupo constituido por hidrógeno, los radicales alquilos C1-C6, alquenilos C2-C6, alquinilos C2-C6, lineales o ramificados, cicloalquilos C3-C12; - las amidas de fórmula…
DERIVADOS ESTER DE ACIDO TRANS-APOVINCAMINICO EN CALIDAD DE FARMACOS.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: SZ NTAY, CSABA, MOLDVAI, ISTVAN, VEDRES, ANDRAS, INCZE, MARIA, KREIDL, JANOS, CZIBULA, LASZLO, FARKAS, JENO, DEUTSCHN, GERE, ANIKO, PELLIONISZN, LAPIS, ERZSEBET, SZEKERES, ANDRAS, Z JERN, SARKADI,, AUTH, FERENC, KISS, BELA, K RP TI, EGON, FARKAS, SANDOR.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS RACEMICOS Y DE CONFIGURACION TRANS, OPTICAMENTE ACTIVOS, DEL ESTER DE ACIDO APOVINCAMINICO, DE FORMULA (I), DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO (A), DONDE Z REPRESENTA ALQUILO C 1-4 , UN GRUPO ARILO, ARALQUILO, HETEROARILO O 14 - EBURNAMENINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y N ES UN ENTERO DE VALOR 2, 3 O 4, ASI COMO A LAS SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO A UN METODO DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES Y, ADEMAS, A UN METODO DE TRATAMIENTO. DICHOS COMPUESTOS NUEVOS PRESENTAN EFECTOS ESPECIALMENTE ANTIOXIDANTES, ANTIISQUEMICOS, ASI COMO ANTIAMNESICOS, Y SON UTILES PARA INHIBIR LA PEROXIDACION DE LIPIDOS Y PARA LA PROTECCION FRENTE O EL TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA Y AMNESIA, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS ENFERMEDADES NEUROLOGICAS DEGENERATIVAS, P. EJ. LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
NUEVOS DERIVADOS DE ALCALOIDES, SU USO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/2000). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO.
SE DESCRIBEN UNAS SALES DE ALCALOIDES SINTETICOS O NATURALES, SUS DERIVADOS Y ACIDOS FOSFATIDICOS ACTIVOS FARMACOLOGICAMENTE QUE PRESENTA PRINCIPALMENTE LA FORM.(I) EN LA QUE: ALK ES UN CATION DERIVADO DEL ALCALOIDE; PA ES UN ACIDO FOSFATIDICO O UNA MEZCLA DE SUS VARIEDADES Y; X:Y SON RESPECTIVAMENTE DE 2:1 A 1:2.LA PATENTE MUESTRA TAMBIEN EL USO TERAPEUTICO DE LAS SALES DE LA INVENCION EN EL TRATAMIENTO DE SINDROMES QUE AFECTAN LOS ANCIANOS EN LAS CONDICIONES PARTICULARES QUE SE DERIVAN DE CAMBIOS EN EL METABOLISMO CEREBRAL Y DE UN FLUJO SANGUINEO REDUCIDO, ASI COMO APLICACIONES COSMETICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 14,15-DIHIDRO-14B-HIDROXI-(3* , 16*)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO.
(01/07/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: COVEX, S.A.. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, MARIA TERESA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 14, 15-DIHIDRO -14BE- HIDROXI- (3AL, 16AL)- EBURNAMENINA- 14- CARBOXILICO. COMPRENDE HACER REACCIONAR EL 14, 15-DIHIDRO -14BE- HIDROXI- (3AL, 16AL)- EBURNAMENINA- 14- METANOL (II) CON PEROXIDO DE NIQUEL EN MEDIO BASICO ACUOSO O METANOLICO Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA PRODUCIR EL 14, 15-DIHIDRO -14BE- HIDROXI- (3AL, 16AL)- EBURNAMENINA-14- CARBOXILICO (I). EL COMPUESTO (I) TIENE APLICACION POR SUS PROPIEDADES COMO VASODILATADOR Y OXIGENADOR CEREBRAL. ASIMISMO, ES UN INTERMEDIO UTIL EN LA SINTESIS DE OTRO IMPORTANTE OXIGENADOR CEREBRAL, LA VINPOCETINA.
NUEVOS DERIVADOS DE LA 20, 21-DINOREBURNAMENINA , SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS NUEVOS INTERMEDIOS ASI OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(01/10/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, CLEMENCE, FRANCOIS, OBERLANDER, CLAUDE.
LA INVENCION TIENE POR OBJETO NUEVOS DERIVADOS DE LA 20, 21-DINOREBURNAMENINA SUSTITUIDOS EN POSICIONES 9, 10 Y/O 11, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS NUEVOS INTERMEDIOS ASI OBTENIDOS. ESTOS PRODUCTOS PRESENTAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE JUSTIFICAN SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS EN 15 DE LA 20,21-DINOREBURNAMENINA , SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS NUEVOS INTERMEDIOS ASI OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES QUE LAS ENCIERRAN.
(16/03/1996) LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL X1, X2 Y X3, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO, ENCIERRAN A LO MAS 18 ATOMOS DE CARBONO Y EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, UN RADICAL ALQUILOXI ENCERRANDO A LO MAS 7 ATOMOS DE CARBONO EVENTUALMENTE SUTITUIDO, UN RADICAL HIDROXI, TRIFLUOROMETILO O NITRO, UN RADICAL AMINO, MONO O DIALQUILAMINO, O UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, Y EN LA CUAL A-----B REPRESENTA A) LA AGRUPACION ..... EN LA CUAL A REPRESENTA: A) UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO ENCERRANDO A LO MAS 7 ATOMOS DE CARBONO Y…
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL APOVINCAMINATO DE ETILO.
(16/02/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: COVEX, S.A.. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, M. TERESA.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL APOVINCAMINATO DE ETILO. COMPRENDE: HACER REACCIONAR ACIDO APOVINCAMINICO (II) CON ETANOLEN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE FORMULA (III) EN LA QUE X = -OCH3, -COCH3, -NO2, -CH3 Y -CN. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA Y A TEMPERATURA AMBIENTE. EL APOVINCAMINATO DE ETILO (I) TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS CEREBRALES Y EN GERIATRIA.
NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 20,21 - DINOREBURNAMENINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS ASI OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: CLEMENCE, FRANCOIS, OBERLANDER, CLAUDE, AKTOGU, NURGUN.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE R1, R2 Y R3 IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN H, HALOGENO ALCOILO O ALCOXI (C1 - C3), HIDROXI, TRIFLUOROMETILO, NITRO, AMINO, ALCOILAMINO, DIALCOILAMINO, ACILAMINO, R1, R2 Y R NO PUEDEN REPRESENTAR SIMULTANEAMENTE H, Y EN LA QUE DICHOS PRODUCTOS DE FORMULA(I) ESTAN BAJO TODAS LAS FORMAS ISOMERICAS POSIBLES RACEMICAS U OPTICAMENTE ACTIVAS ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS, SU PREPARACION Y LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS PARTICULARMENTE NOOTROPOS, ANTI - DEPRESIVOS, PROTECTORES NEURONALES, ANTIAMOXIDOS, ANTIISQUENICOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
PRODUCTOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE DERIVADOS DE 20,21 DINOREBURNAMENINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: CLEMENCE, FRANCOIS, OBERLANDER, CLAUDE, AKTOGU, NURGUN.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE LOS PRODUCTOS RACIMICOS DE FORMULA(I), EN LA QUE EL ATOMO DE H EN POSICION 3 Y EL ATOMO DE H EN LA POSICION 16 SON TRANS, Y EN LA QUE EL AGRUPAMIENTO REPRESENTE BIEN EL RADICAL HIDROXI, BAJO LA FORMA ALFA O BETA, BIEN ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS MINERALES U ORGANICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS PARTICULARMENTE.
NUEVOS DERIVADOS DE 20,21-DINOREBURNAMENINA SUSTITUIDOS EN 15 POR UN GRUPO AMINADO Y SUS SALES, SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y LOS INTERMEDIOS ASI OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, PETIT, FRANCIS, CLEMENCE, FRANCOIS, DEGRYSE, MAURICETTE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C1-C5, -(CH2)N-OH, (N = 2-5), ARILO O ARALQUILO (C7-C12), EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, R3CO, EN EL QUE R3 ES UN ALQUILO (C1-C5), ARILO O ARALQUILO (C7-C12), EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, R1 Y R2 NO PUEDEN SER LOS DOS UN ARILO, O R1 Y R2 FORMAN CON EL NITROGENO UN HETEROCICLO, QUE PUEDE CONTENER UN SEGUNDO HETEROATOMO, TAL COMO OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO, ESTE ULTIMO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; R4 Y R5, IDENTICOS O DIFERENTES SON HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI (C1-C5), HIDROXI, TRIFLUOROMETILO O NITRO; SU PROCEDIMIENTO Y LOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 17, 18-DEHIDRO-(3X,16X)-EBURNAMENINA.
(16/05/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: COVEX, S.A.. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, MARIA TERESA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 17,18-DEHIDRO- -EBURNAMENINA. COMPRENDE: (A) SOMETER A DESHIDRATACION CON ACIDO SULFURICO EN MEDIO ALCOHOLICO UNA MEZCLA DE EPIMEROS 17,18-DEHIDRO-14 -HIDROXI- -EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO Y 17,18-DEHIDRO-14 HIDROXI- -EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO DE FORMULA (II), PROCEDENTE DE LOS EXTRACTOS DE CRIOCERAS LONGIFLORUS, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); (B) REDUCIR (III) CON HIDRURO DE BIS-(2-METOXI-ETOXI) DE ALUMINIO Y SODIO, PARA PRODUCIR (I) EN QUE R = -CH2-OH; (C) ESTERIFICAR EL ALCOHOL OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR CON ACIDO 3,4,5-TRIMTOXIBENZOICO O CON CLORURO DE PROPIONILO PARA DAR (I) EN QUE R = -CH2,3',4',5'-TRIMETOXIBENZOATO Y H2 -O-CO-C2H7, RESPECTIVAMENTE. APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA PSORIASIS Y OTRAS ENFERMEDADES DE LA PIEL ACOMPAÑADAS DE PROLIFERACION DE CELULAS PATOLOGICAS. **FORMULA**.
MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N 8603005, POR PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 11-BROMOEBURNAMENINA.
(01/03/1991) MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N.G 8603005, POR: PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 11-BROMOEBURNAMENINA. LAS MEJORAS QUE SE PRESENTAN A LA PATENTE N.G 8603005 SE REFIEREN A LA OBENCION DE SALES DE ADICION DE LA 11-BROMOEBURNAMENINA , EN PARTICULAR, SU FUMARATO. LAS VENTAJAS DEL MISMO FRENTE A LA 11-BROMOEBURNAMENINA BASE SE FUNDAMENTAN, EN LA COMPROBACION EXPERIMENTAL DE QUE LAS SALES Y MAS CONCRETAMENTE EL FUMARATO PRESENTA MAYOR SOLUBILIDAD EN AGUA QUE LA BASE, LO QUE PROPORCIONA UNA MEJOR ABSORCION POR PARTE DEL ORGANISMO Y UNA BIODISPONIBILIDAD MAS ADECUADA DEL MISMO. LAS SALES SE OBTIENEN POR REACCION DE LA 11-BROMOEBURNAMENINA CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO, EN…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA SOLIDA ADMINISTRABLE POR VIA ORAL, QUE CONTIENE VINBURNINA COMO PRINCIPIO ACTIVO.
(01/02/1989). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: CHIESI, PAOLO, PAVESI, LUCIANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA SOLIDA ADMINISTRABLE POR VIA ORAL, QUE CONTIENE VINBURNINA COMO PRINCIPIO ACTIVO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN APLICAR EL PRINCIPIO ACTIVO MEZCLADO CON EXCIPIENTE IDONEOS SOBRE GRANULOS INERTES (CONSTITUIDOS POR GRANULOS DE SACAROSA Y DE ALMIDON DE MAIZ) OBTENIENDOSE UNOS GRANULOS QUE SEREVISTEN CON UNA MEMBRANA RETARDANTE CONSTITUIDA POR UN POLIMERO ANIONICO DE ACIDO METACRILICO PARCIALMENTE ESTERIFICADO CON METILO. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ASI OBTENIDAS, EN FORMA DE CAPSULAS O COMPRIMIDOS, ESTAN CONSTITUIDAS POR MICROGRANULOS QUE CONTIENEN EL PRINCIPIO ACTIVO, EXCIPIENTES DE GRANULACION Y UN ACIDO ORGANICO PARA REGULAR EL PH, REVESTIDOS POR UN POLIMERO ANIONICO; TIENEN MEJORADAS FAVORABLEMENTE LA FARMACOCINETICA Y BIO DISPONIBILIDAD DEL PRINCIPIO ACTIVO Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CEREBROVASCULARES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO (3 ALFA, 16 ALFA)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO.
(01/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: COVEX, S.A.. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, M. TERESA.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO -EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO DE FORMULA (I) A PARTIR DEL COMPUESTO -EBERNAMENINA-14-METANNOL DE FORMULA (II), MEDIANTE UNA REACCION DE OXIDACION ALILICA CATALIZADA CON PEROXIDO DE NIQUEL CON UN BUEN RENDIMIENTO, EN CONDICIONES SUAVES Y CON UTILLAJE SENCILLO, SEGUN EL SIGUIENTE ESQUEMA DE SISTESIS: EL COMPUESTO (I) TIENE UTILIDAD POR SUS PROPIEDADES COMO VASO DILATADOR Y OXIGENADOR CEREBRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 11-BROMOEBURNAMENINA.
(01/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: COVEX, S.A.. Inventor/es: CALVO MONDELO,FERNANDO, MANRESA FERRERO, M. TERESA.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA 11-BROMOEBURNAMENINA DE FORMULA (I) A PARTIR DE LA 11-AMINOEBURNAMENINA DE FORMULA (II), POR TRANSFORMACION (I) VIA FORMACION DE UNA SAL DE DIAZONIO (INTERMEDIO NO AISLABLE) Y POSTERIOR TRANSFORMACION DE LA MISMA CON BROMURO CUPROSO SEGUN EL SIGUIENTE ESQUEMA DE SINTESIS: DONDE XH SIGNIFICA SO4H2 O ACOH. EL COMPUESTO (I) TIENE UTILIDAD POR SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO VASO DILATADOR Y OXIGENADOR CEREBRAL, DE GRAN APLICACION EN TRANSTORNOS GERIATRICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LA SAL 2-QUETOGLUTARATO DE VINCAMINA.
(01/05/1988). Solicitante/s: ARYSEARCH ARYLAN AG.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LA SAL 2-CETOGLUTARATO DE VINCAMINA, QUE CONSISTE EN PREPARAR SEPARADAMENTE UNA SUSPENSION ACUOSA DE VINCAMINA BASE Y UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO 2-CETOGLUTARICO Y EN A ADIR DICHA SOLUCION A DICHA SUSPENSION BAJO AGITACION, OBTENIENDOSE UNA SOLUCION DE LA SAL 2-QUETOGLUTARATO DE VINCAMINA, QUE SE TRANSFORMA DESPUES EN UNA MASA CRISTALINA COMPACTA, LA CUAL SE SEPARA DEL MEDIO ACUOSO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ISOMEROS CIS Y TRANS DE DERIVADOS DE EBRUNAMENINA RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS.
(16/12/1987). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ISOMEROS CISTRANS DE DERIVADOS DE EBURNAMENINA.+E+ COMPRENDE: A) REDUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, EN TETRAHIDROFURANO COMO DISOLVENTE, Y ENTRE C7 A 20JC DE TEMPERATURA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (II); Y B) SATURAR EL COMPUESTO (II), POR HIDROGENACION CATALITICA, EN DISOLUCION DE METANOL ACUOSO, EN PRESENCIA DE PD O PT Y CLH, A TEMPERATURA AMBIENTE Y A PRESIONES DE 1 A 10 KG/CM, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, ALQUILO DE C 1 A 4; R, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R', ALQUILO DE C 1 A 4. SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES PERIFERICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL O-SULFOBENZOATO IMIDA DEL (+) 14, 15-DEHIDRO- (3 , 16 )-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO.
(16/03/1986). Solicitante/s: COVEX, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL O-SULFOBENZOATO IMIDA DEL (B)14,15-DEHIDRO-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL (B)14,15-DEHIDRO-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO BASE O UNA SAL DE EL, POR EJEMPLO FOSFATO, CON UNA SOLUCION ACUOSA DEL ACIDO O-SULFOBENZOICO IMIDA, O CON SUS CORRESPONDIENTES SALES SODICAS O POTASICAS. LA SOLUCION DE REACCION SE COLOCA A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE LOS 20 GRADOS Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL AGUA, EN FUNCION DEL ACIDO O DE LA SAL UTILIZADOS. DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA, ESPECIALMENTE EN TRATAMIENTOS DE TIPO NEUROLOGICO, RELACIONADOS CON LA OXIGENACION CEREBRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS CIS HIDROXIIMINOOCTAHIDROINDOLO(2 ,3-A)QUINOLIZINA RACEMICOS.
(01/02/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS CIS HIDROXIIMINOOCTAHIDROINDOLO2 ,3-AQUINOLIZINA. COMPRENDE: A) HIDROGENAR CATALITICAMENTE A DERIVADOS DE HEXAHIDROINDOLO2,3-AQUINOLIZINIO DE FORMULA (V) PARA OBTENER LA CIS OCTAHIDROINDOLO2,3-AQUINOLIZINAS DE FORMULA (IV); Y B) HACER REACCIONAR EL RESULTADO DE A) CON NITRITO DE BUTILO TERCIARIO EN UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO AROMATICO Y, SUBSIGUIENTEMENTE, CON UN ALCOHOLATO TERCIARIO DE METAL ALCALINO, PARA DAR COMPUESTOS CIS RACEMICOS DE FORMULA (II). SIENDO: R1, R2 Y R3 GRUPOS ALCOHOLITO, IGUALES O DIFERENTES, DE 1 A 6 C; Y X UN RADICAL ACIDO O UN ALCANOLATO DE 1 A 6 C. SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL CITRATO DEL (+) (3X, 16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO.
(01/02/1986). Solicitante/s: COVEX, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL CITRATO DEL (B) (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL (B) (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE FORMULA (II) CON ACIDO CITRICO Y CITRATO POTASICO O SODICO, EN UN MEDIO ALCOHOLICO O HIDROALCOHOLICO, A UNA TEMPERATURA DE 20JC DURANTE 5 MINUTOS, PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA (I); Y B) CONCENTRAR A (I) EN AGUA PARA QUE CONTENGA 5 MG DEL (B) (3A, 16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO BASE (II) POR CADA 2,5 ML DE DISOLUCION Y UN PH ENTRE 5 Y 5,5. SE UTILIZA PARA PREPARACIONES FARMACEUTICAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO- 9- U 11-NITROAPROVINCAMINICO RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS.
(16/01/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 9- U 11-NITROAPOVINCAMINICO RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN DERIVADO DEL ACIDO 9- U 11-NITROAPOVINCAMINICO RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-Y PARA OBTENER UN DERIVADO DE ACIDO 9- U 11-NITROAPOVINCAMINICO RACEMICO Y OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I); O B) LA NITRACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO APOVINCAMINICO RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN DERIVADO COMO EL ANTERIOR DE A) DE FORMULA (I), DONDE R REPRESENTA UN GRUPO -CO-X DONDE X ES UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO -CO-OR1 DONDE R1 ES UN GRUPO ALIFATICO CON C 1 A 10 MONO- O POLISUSTITUIDO OPTATIVAMENTE Y OTROS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO APROVINCAMINICO 9- U 11-SUSTITUIDOS RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS Y SALES DE LOS MISMOS.
(01/01/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO APOVINCAMINICO 9- U 11- SUSTITUIDOS RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS Y SALES DE LOS MISMOS. CONSISTE EN NITRAR AL ACIDO APOVINCAMINICO DE FORMULA (II) CON ACIDO NITRICO CONCENTRADO, EN UN MEDIO ACETICO GLACIAL QUE CONTIENE DEL 1 AL 3% (V/V) DE ACETONITRILO O FORMAMIDA DIMETILICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 16º C, PARA OBTENER DERIVADOS DE ACIDO APOVINCAMINICO 9 U 11 SUSTITUIDOS RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO YDE BASES INORGANICAS DE LOS MISMOS. SIENDO: R UN GRUPO 9 U 11- NITRO O AMINO. SON UTILES COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE DERIVADOS EBURNANOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS SUSTITUIDOS EN EL ANILLO A, TAL COMO ESTERES DEL ACIDO NITRO-APOVINCAMINICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS DEL ACIDO 9- Y 11-AMINOEBURNANOCARBOXILICO.
(01/01/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS DEL ACIDO 9- Y 11-AMINOEBURNANOCARBOXILICO. CONSISTE EN ACILAR DESPUES DE HIDROLISIS A UN DERIVADO RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DEL ACIDO 9- U 11-AMINOEBURNANOCARBOXILICO DE FORMULA (II) O UNA DE SUS SALES CON ACIDO CARBOXILICO O SULFONICO, EN DIMETILFORMAMIDA O ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA O CARBONILDIIMIDAZOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 40JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R UN GRUPO AMINO -NH-CORK, Y OTROS; R1 Y R3, H, UN GRUPO HIDROCARBILO ALICICLICO DE C 3 A 8 Y OTROS; A UN GRUPO HIDROXILO; B, H Y R4 METILO. SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES Y ESPASMOLITICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 14-HIDROXIIMINOEBURNANO RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS.
(01/12/1985). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS RACEMICOS DE 14-HIDROXIIMINO-EBURNANO. CARACTERIZADO POR SOMETER A OXIDACION EL COMPUESTO DE FORMULA (II), OBTENIENDOSE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) OPTICAMENTE ACTIVOS. SIENDO R1 ALQUILO C1-6 Y R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6.ACTIVIDAD A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA 14,15-DIHIDRO-14(B-HIDROXI(3X ,16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO Y SU EPIMERO 14,15 HIDROXI-(3X,16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO.
(01/10/1985). Solicitante/s: COVEX, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA 14,15-DIHIDRO-14BBB-HIDROXI-(3 BAB, 16 BAB)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO Y SU EPIMERO.COMPRENDE: HACER REACCIONAR SALES DE TABERSONINA O VINCADIFORMINA, EN SUSPENSION O SOLUCION ALCOHOLICA, TAL COMO METANOL, CON OXIGENO SINGLETE, CON IRRADIACION POR MEDIO DE UNA FUENTE LUMINOSA MONOCROMATICA, EN PRESENCIA DE UN FOTOSENSIBILIZADOR, O UN SENSIBILIZADOR SOPORTADO, EN UN TIEMPO SUPERIOR A VEINTICUATRO HORAS, PARA OBTENER LA OXIDACION Y REAGRUPAMIENTO EN EL MEDIO DE LOS COMPONENTES DE PARTIDA, PARA DAR LUGAR A LA 14,15-DIHIDRO-14BBB-HIDROXI-(3BAB , 16BAB)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO (A) Y SU EPIMERO (B) DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R ES -OH Y R ES COOME PARA (A) Y R ES -COOME Y R ES -OM PARA (B).SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE EBURNANO RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS.
(01/10/1985). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE EBURNANO RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS.COMPRENDE: A) OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (II) Y/O (III) A PARTIR DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS DE EBURNAMONINA POR OXIMACION CON UN NITRATO DE ALQUILO DE C 4 A 8 TERCIARIO, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE; Y B) DESOXIMAR A UN DERIVADO DE EBURNANO-OXIMA RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULAS (II) Y/O (III), CON UNA SOLUCION ACUOSA DE UN ACIDO MINERAL, COMO ACIDO CLORHIDRICO O SULFURICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO: A HIDROXILO; R UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE C; Y ES H, DE MANERA QUE A E Y FORMAN UN GRUPO OXO.SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS, ANTIDEPRESIVOS, AGENTES INHIBIDORES DE LA SECRECCION GASTRICA Y ANTICONVULSIONANTES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 14,15-DEHIDRO-(3X,16X)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO.
(01/07/1985). Solicitante/s: COVEX, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 14,15-DEHIDRO-(3A,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR MEZCLAS DEL 14,15-DIHIDRO-14A-HIDROXI-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO, DEL 14,15-DIHIDRO-14B-HIDROXI-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO, DEL 14,15-DEHIDRO-(3A,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO, Y DE OTROS ALCALOIDES RELACIONADOS, EN PRESENCIA DE ACIDO FORMICO, O EN SOLUCIONES ALCOHOLICAS DE ACIDOS MINERALES, CALENTANDOSE LA MEZCLA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE DURANTE 3 A 5 HORAS, PARA DAR LUGAR A UNA MEZCLA DE ALCALOIDES, DE LOS QUE EL 14,15-DEHIDRO-(3A,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO ES MAYORITARIO Y QUE SE TRANSFORMA POR ACCION DE UNA BASE COMO METANOL EN EL ACIDO 14,15-DEHIDRO-(3A,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO , DE FORMA MAYORITARIA, EL CUAL A SU VEZ SE TRANSFORMA EN EL PRODUCTO DESEADO POR REACCION CON DIAZOETANO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL FOSFATO DEL (+) 14, 15-DEHIDRO-(3 , 16 )-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO.
(16/06/1985). Solicitante/s: COVEX, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL FOSFATO DEL (B)14,15-DEHIDRO-(3A-16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL (B)14,15-DEHIDRO-(3A ,16A)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE ETILO BASE, O UNA SAL DE ESTE, CON UNA SOLUCION ALCOHOLICA O ACUOSA DEL ACIDO FOSFORICO O DE FOSFATO SODICO, DE MANERA QUE SE SOMETE DICHA SOLUCION DE REACCION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 28 Y 60 GRADOS, DURANTE UN TIEMPO QUE VARIA ENTRE TRES Y CINCO MINUTOS.DE APLICACION EN FARMACIA Y COMO COMPUESTO INTERMEDIO EN LA OBTENCION DE OTROS TIPOS DE SALES DEL MISMO COMPUESTO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO ALCOXIVINCAMINICO.
(16/06/1985). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO ALCOXIVINCAMINICO.COMPRENDE , A) HACER REACCIONAR A UNA HALOHOMOEBURNANOOXIMA RACEMICA U OPTICAMENTE ACTIVA DE FORMULA (III), CON UN ALCANOLATO DE FORMULA (R1-OM), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO CLCU, ICU Y OTROS, EN UN DISOLVENTE COMO DIMETILFORMAMIDA O DIMETILACETAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 140JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), B) TRATAR A (IV) CON ACIDO DILUIDO COMO SULFURICO, PARA OBTENER UNA MEZCLA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), C) SEPARAR A LOS COMPUESTOS (I) Y (II) A PARTIR DE LA MEZCLA Y D) TRATAR A (I) Y A (II) CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS PARA OBTENER LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R1, R2 Y R3 GRUPOS ALCOHILO DE C 1 A 6; X, HAL; A, X; M, METAL ALCALINO; R, R2 E Y1 E Y2 FORMAN UN GRUPO FNOH.
"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE LA (-) EBURNAMONINA".
(01/06/1985). Solicitante/s: COVEX, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE LA EBURNAMONINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA EBURNAMONINA BASE O SALES DE ELLA CON SOLUCIONES ACUOSAS DE ACIDOS ORGANICOS TALES COMO ACIDO A-CETOGLUTARICO, ACIDO CICLAMICO O SACARINA ACIDA O SUS CORRESPONDIENTES SALES SODICAS O POTASICAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15J Y 80JC Y DURANTE 3 A 5 MINUTOS; Y B) ENFRIAR LA MEZCLA DE REACCION A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 5JC, PARA PRECIPITAR TOTAL O PARCIALMENTE LAS SALES Y OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I).SE UTILIZAN EN TRATAMIENTOS NEUROLOGICOS RELACIONADOS CON LA OXIGENACION CEREBRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VINCAMINA.
(16/04/1985). Solicitante/s: CORVI MORA,PAOLO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VINCAMINA, DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE FORMA UNA SOLUCION DE VINCADIFORMINA Y TABERSONINA, PREPARADA EN UN DISOLVENTE POLAR Y MANTENIDA A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A 5 GRADOS; SEGUNDA, A LA SOLUCION FORMADA SE LE AN/ADE UN AGENTE DE PROTECCION Y SE PROCEDE A SU OXIDACION CON UN PERACIDO ELEGIDO ENTRE ACIDO PERMALEICO Y ACIDO PERACETICO; Y POR ULTIMO, SE PROCEDE A LA TRANSPOSICION MEDIANTE RECALENTAMIENTO DE LA MEZCLA DE REACCION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 50 GRADOS.DE APLICACION POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS EN EL TRATAMIENTO DE LAS ALTERACIONES CEREBROVASCULARES.
