(16/12/1992). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.

PENICILINAS BACTERIANAS DE FORMULA: (FIG. A), O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO Y R ES HIDROGENO, RESIDUO DE CIERTOS GRUPOS PROTECTORES DE CARBOXI O EL RESIDUO DE UN GRUPO FACILMENTE HIDROLIZABLE EN VIVO, QUE TIENE ACTIVIDAD CONTRA ORGANISMOS RESISTENTES.

(16/07/1992). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: TAN, HONG, SHENG, VORK, EDOALDUS, VAN SINDEREN, HENDRIK.

LA INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA SECA DE UN ANTIBIOTICO DE BETA-LACTAMA ANFOTERO, LISTO PARA LA DISOLUCION RAPIDA EN AGUA, QUE COMPRENDE UNA CANTIDAD DE 0,1 A 50% EN PESO DE UNA SAL ALCALINA DE UN CARBONATO DE AMINOACIDO. LA COMPOSICION PREFERIDA ES UNA EN LA QUE EL CARBONATO DE GLICINA SODICA ES EL CARBONATO DE AMINOACIDO Y LA AMOXICILINA ES EL ANTIBIOTIFO DE BETA-LACTAMA. ESTAS COMPOSICIONES SON PARTICULARMENTE ADECUADAS PARA SU ADMINISTRACION EN EL AGUA DE BEBER A LOS ANIMALES DE GRANJA.

(16/06/1991). Solicitante/s: PARENTA S.R.L. Inventor/es: DUSCI, FLAVIO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR POLVOS ESTERILES INYECTABLES DE ANTIBIOTICOS Y APARATO CORRESPONDIENTE, EN LOS CUALES UNA DISOLUCION DEL PRINCIPIO ACTIVO SE ATOMIZA Y SECA EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE SALIFICACION, TRATANDOSE DICHAS DISOLUCIONES PULVERIZADAS EN PRESENCIA DE UN CICLO DE UN GAS INERTE. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE POCAS ETAPAS DE TRATAMIENTO DE LOS PRODUCTOS QUE NO ALTERAN LA CALIDAD NI LA ESTABILIDAD DE LOS ANTIBIOTICOS. EL APARATO INCLUYE UN REACTOR QUE COMPRENDE UN COLECTOR DE POLVOS EN SU FONDO, HALLANDOSE MONTADO UN SEPARADOR DE POLVOS EN LA DESCARGA DE GAS INERTE PROCEDENTE DE DICHO REACTOR. LA INVENCION ES APLICABLE A LA PREPARACION DE FARMACOS DE MAYOR ESTABILIDAD Y CALIDAD.

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTURPHARMA, S.A.. Inventor/es: FERNANDEZ MARTIN,JUAN ANTONIO, ESTEBAN PINILLA, PALOMA, FERNANDEZ, JOSE RAMON.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1,1-DIOXOPENICILANICO , SUS ESTERES Y SUS SALES. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1,1-DIOXOPENICILANICO , SUS ESTERES Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE METAL ALCALINO O UN RESTO DEL TIPO -CH2R', DON R' REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN RESTO DEL TIPO -OCOR.., CONDE R.. REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO (II) DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO CON POLVO DE HIERRO EN MEDIO ACIDO. SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA Y POTENCIADORES DE PENICILINAS.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, FRANCESCHI,GIOVANNI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-METOXIMETILPENEM. ESTA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN (5R,6S,1'R)-PENEM SUSTANCIALMENTE PURO (PUREZA OPTICA MAYOR O IGUAL QUE 95%). Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, CARACTERIZADO POR SOMETER A CICLACION UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE R2 Y P SON GRUPOS PROTECTORES O H, Y ES O O S Y A ES PPH3 U O.

(01/11/1988). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: WEBER, ABRAHAM.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN PREPARADO FARMACEUTICO INYECTABLE DE AMOXICILINA, CONSISTE EN MOLES EL TRIHIDRATO DE AMOXICILINA HASTA OBTENER UN POLVO FINO CON UN TAMAÑO DE PARTICULAS COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 25 MICRONES Y A CONTINUACION SUSPENDERLO EN UN DISOLVENTE ADECUADO TAL COMO AGUA. LA CONCENTRACION DEL TRIHIDRATO DE AMOXICILINA EN EL PREPARADO INYECTABLE OSCILA ENTRE 100 MG DE ACTIVIDAD/ML Y 1.000 MG DE ACTIVIDAD/ML. EL PREPARADO INYECTABLE DE LA INVENCION TIENE APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA YA QUE LA AMOXICILINA ES UN CONOCIDO ANTIBIOTICO DE AMPLIO ESPECTRO.

(01/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM-2-SUSTITUIDOS DE FORMULA I, DONDE R2 ES H O UN GRUPO PROTECTOR CONVENCIONAL; B ES H O -CH3; N ES 0, 1, 2 O 3; M ES 1 O 2 Y R ES ALQUILO C1-6, ALILO, PROPARGILO, CARBOXIMETILO, CIANOMETILO O ARALQUILO, DONDE EL RADICAL ARILO ES FENILO O HETEROARILO Y EL RADICAL ALQUILO ES ALQUILO C1-6, ESTANDO EL ANILLO HETERO-CICLICO QUE CONTIENE EL GRUPO SULFONIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNO O DOS ATOMOS DEL ANILLO CON UNO INTERMEDI IV CON UN TIOL (A) EN UN DISOLVENTE ORGANICO PARA FORMAR UN INTERMEDIO II Y POSTERIOR ALQUILACION DE ESTE INTERMEDIO CON UN AGENTE ALQUILANTE R-XK, DONDE XK ES UN GRUPO SALIENTE CONVENCIONAL. LOS COMPUESTOS I OBTENIDOS SON POTENTES ANTIBIOTICOS FRENTE A BACTERIAS GRAM B Y GRAM C. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS EN MAMIFEROS. TAMBIEN SE EMPLEAN COMO ADITIVOS EN EL PIENSO DE ANIMALES, BACTERICIDAS EN APLICACIONES INDUSTRIALES Y COMO DESINFECTANTES.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: KALVODA, JAROSLAV, DR., HUNGERBUHLER, ERNST.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE B-LACTAMA, DE FORMULA I O LAS SALES DE ESTOS, DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS POR TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO INTRODUCTOR DEL RESTO ACIDO TIOCARBOXILICO DE FORMULA (III) ESTOS COMPUESTOS TIENEN ESPECIALMENTE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

(01/06/1988). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V.. Inventor/es: BOS, JACOBUS JOHANNE, CUPERUS, RINZE, WIELINGA, RUDOLF.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO 6-AMINO PENICILANICO POR OXIDACION DEL ACIDO 6-AMINO PENICILANICO. SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1,1-DIOXIDO DEL ACIDO 6-AMINO PENICILANICO POR OXIDACION DEL ACIDO 6-AMINO PENICILANICO O DEL SULFATO DEL ACIDO 6-AMINO PENICILANICO CON PERMANGANATO DE UN METAL ALCALINO EN UN MEDIO ACUOSO, SIN NECESIDAD DE PROTEGER EL GRUPO AMINO O EL GRUPO CARBOXILO DURANTE LA OXIDACION.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: PEARSON, MICHAEL JOHN, ELLIOTT, RICHARD LEONARD.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINAS QUE CONTIENEN UN GRUPO OXIMINO, DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO: DONDE R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO Y R ES METILO SUSTITUIDO; ALQUILO, ALQUENILO O ALQUIILO C2-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; CARBOCICLILO; ARILO O HETEROCICLILO, QUE COMPRENDE LA ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) O UNA SAL DEL MISMO. DONDE EL GRUPO AMINO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO QUE PERMITE QUE TENGA LUGAR LA ACILACION CON UN AGENTE ACILANTE DERIVADO DE UN ACIDO DE FORMULA (V) CUYAS DEFINICIONES DE Y, R Y R3 SE ENCUENTRAN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS POSEEN PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN EL HOMBRE Y EN LOS ANIMALES, CAUSADAS POR UNA GRAN VARIEDAD DE ORGANISMOS.

(01/03/1988). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: PERRYMAN BROOM, NIGEL JOHN, MARSHALL, ANTHONY COLIN.

SE PRODUCE ACIDO (5R)-(Z)-6-(1-METIL-1 , 2, 3-TRIAZOL-4-IL-METILEN) PENEM-3-CARBOXILICO Y SUS SALES EN FORMA CRISTALINA ANALITICAMENTE PURA Y LAS SALES EN FORMA HIDRATADA, POR EJEMPLO MONOHIDRATO DE (5R)-(Z)-6-(1-METIL-1 , 2, 3-TRIAZOL-4-IL-METILEN) PENEM-3-CARBOXILATO SODICO. EL MENCIONADO ACIDO PUEDE OBTENERSE POR ACIDULACION DE UNA SOLUCION O SUSPENSION DE UNA SAL DEL PENEM EN UN MEDIO ACUOSO.

(01/04/1986). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA. COMPRENDE: A) TRATAR A UN C.D.F. (II) CON UN AGENTE HALOGENANTE COMO CLORURO DE TIONILO, ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE; B) HACER REACCIONAR AL PRODUCTO DE A) CON UNA ACIDA TETRABUTILAMONICA, ENTRE 0JC Y 40JC, PARA PRODUCIR (A) D.F. (III); Y C) TRATAR A (III) CON UN ALCOHOL D.F. (IV) A REFLUJO, PARA OBTENER A UN C.D.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LAS REACCIONES 1), B) Y C) SE REALIZAN EN DISOLVENTES (TETRAHIDROFURANO O BENCENO), DURANTE 0,5 A 5 HORAS. SIENDO: A, DERIVADO PENICILAMICO; R4, UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO DE LA PENICILINA; R11, BENCILO O ALQUILO DE C 1 A 8; R12, ALCOXICARBONALAMINO DE C 2 A 7 O BENCILOXICARBOMILAMINO; Y D.F., DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS.

(16/02/1986). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ELEGIDO ENTRE: R5-C F C-R6 Y R9-CR10 F CH2, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE COMO BENCENO, XILENO, TOLUENO, ACETONA, A 50JC, DURANTE 2 HORAS A 2 SEMANAS; B) SOMETER A DESBENCILACION EL COMPUESTO DE FORMULA (III); C) SOMETER A DESETSERIFICACION; D) SOMETER A ESTERIFICACION; Y E) SOMETER A UNA REACCION DE INTERCAMBIO DE ESTERES O DE FORMACION DE SALES, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R3 Y R4, H, GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO DE LA PENICILINA, Y OTROS; R5 Y R6, CADA UNO, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ACILOXIALQUILO DE C 3 A 9 Y OTROS; R7 Y R8, CADA UNO, H, HIDROXIALQUILO DE C 1 A 6, ALCOXIALQUILO DE C 2 A 7, Y OTROS; R9, ACILOXI DE C 2 A 5 O BENCILOXI; R10, ALQUILO DE C 1 A 6. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA Y POTENCIADORES DE ANTIBIOTICOS DEL TIPO BETA-LACTAMA.

(16/08/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO 6BAB- O 6BBB-SUSTITUIDOS.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO AMINOMETILICO DE FORMULA II, CON UN ALDEHIDO DE FORMULA; W-CHO, DONDE W ES UN RADICAL SELECCIONADO ENTRE FENILO, ORTO- Y OTROS, EN PRESENCIA DE UN EXCESO DE CIANOBOROHIDRURO SODICO; Y CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE FORMULA I, EN DONDE Q ES BENCILO, ORTO-, META- U OTROS, R7 ES H O UN RADICAL FORMADOR DE UN ESTER QUE ES HIDROLIZABLE BAJO LAS CONDICIONES FISIOLOGICAS Y LA LINEA ONDULADA SIGNIFICA QUE EL RADICAL Q NH CH2 ESTA POR ENCIMA O POR DEBAJO DEL PLANO DE LA MOLECULA.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(01/02/1985). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN RECIPIENTE HERMETICAMENTE CERRADO QUE CONTIENE AL MENOS UN ANTIBIOTICO DE BETA-LACTAMA.COMPRENDE CARGAR UN ANTIBIOTICO, COMO CEFTAZIMIDA, Y UNA BASE, COMO UN CARBONATO, EN EL RECIPIENTE; DEJAR UN ESPACIO SUPERIOR POR ENCIMA DEL ANTIBIOTICO Y LA BASE, ESTANDO PROVISTO EL ESPACIO SUPERIOR DE UNA ATMOSFERA QUE CONTIENE EL 10 EN VOLUMEN DE UNA CANTIDAD ESTABILIZANTE DE DIOXIDO DE CARBONO A UNA CONCENTRACION MAYOR QUE LA DEL AIRE ATMOSFERICO; Y CERRAR HERMETICAMENTE EL RECIPIENTE COMO PUEDE SER UNA AMPOLLA PARA INYECCION VIAL QUE CONTIENE DE 0,9 A 4 EQUIVALENTES DE BASE A UN EQUIVALENTE ANTIBIOTICO.

(16/05/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UN GRUPO TETRAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y SUS SALES Y SUS ESTERES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR JUNTOS EN LA MISMA MEZCLA DE REACCION, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO ESTERIFICANTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: H-X, EN LA QUE X TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UN DERIVADO DIAZO, Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE L, M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O 1; Y R, R Y R SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-6O ARILO.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS Y COMO INHIBIDORES DE B-LACTAMASA.

(16/05/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO CLAVULANICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN CARBOXI ESTERIFICADO O SALIFICADO O UN GRUPO CONRR; R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO C1-6; Y R ES HIDROGENO O ALCANOILO C1-6, Y SUS SALES Y ESTERES CORRESPONDIENTES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO ESTERIFICANTE, CON UN NITRILO REACTIVO DE FORMULA (III).DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS Y COMO INHIBIDORES DE B-LACTAMASA.

(16/05/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO, DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ION AZIDA CON UN ESTER DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES HIDROGENO, CARBOXI ESTERIFICADO O SALIFICADO, AZIDO, ISOCIANATO, CIANO, NITRO, BROMO O CLORO; Y R ES UN ATOMO DE BROMO O DE CLORO. A CONTINUACION, SI SE DESEA, SE PUEDE CONVERTIR CUALQUIER GRUPO ESTER EN UN ACIDO CARBOXILICO O EN UNA SAL CARBOXILICA, O CUALQUIER ACIDO CARBOXILICO O UNA SAL CARBOXILICA EN UN ESTER HIDROLIZABLEIN VIVO.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS Y COMO INHIBIDORES DE B-LACTAMASA.

(16/03/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO, DE FORMULA ESTEREOQUIMICA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; N ES 1 O 2; Y R1 ES HIDROGENO O -CH2-, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HIDROGENOLIZAR, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y SOBRE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; N ES 1 O 2; Y R5 ES BENCILO O -CH2-. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE CONVERTIR EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UNA SAL CATIONICA, TAMBIEN FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/07/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOLIDINAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) REACCION DEL COMPUESTO (I) CON H9. 2 ) CONVERTIR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO CON UN SUSTITUYENTE NITRO O AMIDO EN LA POSICION ORTA O PARA EN EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO (II). R>5 ES HIDROGENO, ALQUILO O ACILO; R>6 ES HIDROGENO, ALQUILO O ACILO; R>7 ES HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI; R>8 ES UN SUSTITUYENTE ORTO O PARA; R>9 ES HIDROXI HALOGENO, ALCOXI U OTROS. TRATAMIENTO DE LAS DIARREAS.

(01/06/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOLIDINAS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES HIDROGENO O EL GRUPO R , R ES HIDROGENO O ALQUILO, R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R -R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA TRANSFORMACION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON SUSTITUYENTE NITRO, AMIDO O AMINO EN POSICION ORTO O PARA AL COMPUESTO DE FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DIARREAS.

(16/12/1982). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA UNIDAD DE DOSIFICACION PARENTERAL FARMACEUTICA. CONSISTE EN PREPARAR UNA SOLUCION DE UN DERIVADO DE PENICILINA LIOFILIZADO EN AGUA A UNA CONCENTRACION DE 125 MG/ML; A CONTINUACION SE INTRODUCE LA SOLUCION EN UN RECIPIENTE EN LA CANTIDAD DESEADA Y POR ULTIMO SE CONGELA Y LIOFILIZA EL DERIVADO. LA RECONSTRUCCION TIENE LUGAR A UNA CONCENTRACION DE 400 MG/ML CON UN DILUYENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DURANTE LA ETAPA DE LIOFILIZACION, LA TORTA LIOFILIZADA MANTIENE EL VOLUMEN DE LA DOSIS LIQUIDA Y FORMA UNA MASA CRISTALINA SUELTAMENTE TEXTURADA ENCERRADA BAJO PRESION NEGATIVA. EL DERIVADO DE PENICILINA EMPLEADO ES LA SAL SODICA DEL ACIDO 6-2-(4-ETIL-2,3-DIOXO-1-PIPERAZINACARBOXAMIDO)-2- -FENILACETAMIDO-3 ,3-DIMETIL-7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO 3.3.2HEPTANO-2-CARBOXILICO.

(01/12/1982). Solicitante/s: INTERX RESEARCH CORPORATION.

METODO PARA LA PREPARACION DE UNA FORMULACION FARMACEUTICA DE ANTIBIOTICOS DE -LACTAMA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE MUELEN JUNTOS EL ANTIBIOTICO DE ACTAMA Y EL COADYUVANTE, SE PASA EL PRODUCTO POR UN TAMIZ DE MALLA ADECUADA Y SE TRANSFORMA EN BARRAS MEDIANTE TROQUELES PLANOS; SEGUNDA, SE DESMENUZAN LAS BARRAS PROCEDENTES DE LA ETAPA ANTERIOR Y EL PRODUCTO SE PASA POR UN TAMIZ DE MALLA ADECUADA; TERCERA, SE TRANSFORMA EL PRODUCTO ANTERIOR EN TABLETAS EMPLEANDO TROQUELES CONCAVOS; Y POR ULTIMO, SE EMBALA ADECUADAMENTE EL PRODUCTO TERMINADO. >DE APLICACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA COMBATIR ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

(01/11/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, QUE CONSTA DE UN COMPUESTO DE FORMULA A-B-C, EN LA QUE A ES 2-IMIDAZOLINILO; C ES UN GRUPO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO C ; Y B PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y DE UN VEHICULO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. CONSISTE EN LA REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA A-B-C, EN LA QUE A, B Y C TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIOR CON UN COMPUESTO CAPAZ DE INTRODUCIR UN RESTO ACILO EN UNO O VARIOS DE LOS ATOMOS DE NITROGENO DISPONIBLES, O DE FORMAR UNA SAL DE DICHO COMPUESTO; Y ASOCIAR EL PRODUCTO OBTENIDO CON UN PORTADOR. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DIARREA.

(16/02/1982). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V..

PROCEDIMIENTO PARA AL OBTENCION DE UN SOLVATO DE AMOXICILINA SODICA CON N-METIL-2-PIRROLIDONA. CONSISTE EN LA REACCION DE AMOXICILINA CON UN COMPUESTO DE SODIO, ORGANICO O INORGANICO, SAL O BASE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR O EN UNA MEZCLA DE N-METIL-2-PIRROLIDONA Y UN DISOLVENTE, TAL COMO UN ALCOHOL C1-6, SEGUIDA DE LA CRISTALIZACION DEL SOLVATO EN PRESENCIA DE N-METIL-2-PIRROLIDONA POR ADICION DE UNO O MAS DISOLVENTES ORGANICOS. LA REACCION Y LA CRISTALIZACION SE LLEVAN A CABO A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 Y 40 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIBIOTICOS.

(16/02/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ADAPTADA PARA INYECCION INTRAMUSCULAR. COMPRENDE UNA SOLUCION ESTERIL ACUOSA DE UNA PENICILINA DE UN 1-10 POR 100 DE ALCOHOL BENCILICO Y UNA PENICILINA DE FORMULA (I) O UNA SAL SUYA, DONDE R ES UN GRUPO ARILO, TAL COMO FENILO, FENILO MONOSUSTITUIDO O FENILO DISUSTITUIDO DONDE LOS SUSTITUYENTES SE SELECCIONAN ENTRE HIDROXI, HALOGENO, METOXI, ACETOXI Y AMINO. LA SAL DE PENICILINA SE PUEDE PREPARAR COMO UN POLVO SECO ADECUADO PARA DISOLUCION POCO ANTES DE SU UTILIZACION, SUMINISTRANDOSE JUNTO CON UN ENVASE DE UNA SOLUCION ACUOSA DE ALCOHOL BENCILICO PARA DISOLVER LA SAL.

(01/09/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 6-BETA-[2-(2'-METILFENOXICARBONIL)-2-TIEN-3'-ILACETAMIDO]PENICILANICO DE FORMULA (I), O UNA SAL FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE O UN ESTER DEL MISMO HIDROLIZABLE "IN VIVO". CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE EL GRUPO AMINO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN GRUPO SEPARABLE QUE PERMITA LA ACILACION Y R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO BLQUEADOR DEL CARBOXILO, CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (III), QUE PUEDE SER UN HALURO DE ACIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE UNION, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -50 GC Y 50 GC. POSTERIORMENTE SE PUEDE TRANSFORMAR EN UNA SAL O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO". ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*.

(16/08/1981). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1-BETA-OXIDO DE ACIDO PENICILANICO. CONSISTE EN OXIDAR EL ACIDO PENICILANICO CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE ACIDO 3-CLOROPERBENZOICO EN UN DISOLVENTE INERTE. LA OXIDACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE, TAL COMO HIDROCARBUROS CLORADOS, ETERES Y ESTERES DE BAJO PESO MOLECULAR. LA TEMPERATURA DE REACCION ES DE, APROXIMADAMENTE, 0GC. OPCIONALMENTE SE PUEDEN OBTENER LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/06/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO PENICILANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) O UN DERIVADO DEL MISMO QUE PERMITA LA SULFONACION CON UN DERIVADO O-SULFONANTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA R'SO3H. SE OBTIENE EL COMPUESTO II. A CONTINUACION, Y OPCIONALMENTE, SE PUEDEN EFECTUAR LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. ESCINDIR EL GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI PARA FORMAR EL ACIDO LIBRE O UNA SAL DEL MISMO. 2. CONVERTIR EL ACIDO LIBRE O LA SAL EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UN ESTER HIDROLIZABLE . 3. CONVERTIR EL COMPUESTO II, EN QUE ES 0, EN OTRO EN QUE ES 2. *FORMULA* INHIBIDORES DE LA BETA-LACTOSA.

(16/02/1981). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO 6-BETA-SUSTITUIDOS. DICHOS DERIVADOS TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R15 PUEDE SER UN HALOGENO, UN ALCOXI INFERIOR O UN ALQUILITIO INFERIOR; "N" ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2, Y R13 PUEDE SER HIDROGENO O RESTOS FORMADORES DE ESTERES HIDROLIZABLES "IN VIVO". EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN MONOHIDRURO DE ORGANOESTAÑO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 110GC. EN LA FORMULA (II) EL SIMBOLO X SIGNIFICA CLORO, BROMO O YODO Y R19 ES UN RESTO FORMADOR DE ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO" O UN GRUPO PROTECTOR DEL CABOXI PENICILINICO. ESTOS COMPUESTOS SON POTENCIADORES DE LA ACTIVIDAD DE LOS ANTIBIOTICOS DE BETA-LACTAMA. *FORMULA*.

(16/06/1980). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V..

Procedimiento de obtención de preparados de amoxicilina sódica, que pueden convertirse fácilmente en soluciones estables adecuadamente inyectables, libres de productos químicos causantes de reacciones alérgicas, y que contienen hidróxido sódico además de amoxicilina sódica; caracterizado porque comprende las etapas de: a) añadir un exceso de hidróxido sódico tan rápidamente pero gradualmente, como sea posible a una suspensión de trihidrato de amoxicilina en agua hasta que la amoxicilina se disuelve completamente; b) opcionalmente, neutralizar inmediatamente una parte del exceso de base con ácido clorhídrico, con lo cual la temperatura se mantiene entre 0 y 30º; y c) filtración estéril de la solución obtenida, congelación y liofilización.

(16/06/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC..

1. Un procedimiento para la preparación de alfa- óxido de ácido penicilánico, caracterizado porque comprende la hidrogenólisis de un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que (R1)' es hidrógeno o bencilo.