(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NIEWIHNER, ULRICH, SCHAUSS, DAGMAR, KINIG, GERHARD, HENDRIX, MARTIN, BISS, FRANK-GERHARD, VAN DER STAAY, FRANZ-JOSEF, SCHREIBER, RUDY, SCHLEMMER, KARL-HEINZ.

Uso de inhibidores selectivos de PDE 2, para la preparación de medicamentos para mejorar la percepción, capacidad de concentración, capacidad de aprendizaje y/o capacidad de la memoria.

(16/05/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TAYLOR, DUNCAN, PAUL.

Un producto que comprende pindolol o un derivado o sal de éste farmacéuticamente aceptable y reboxetina o una sal de ésta farmacéuticamente aceptable, como una preparación combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de una afección seleccionada entre depresión, trastornos de ansiedad generales (TAG), Trastornos Adictivos, trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y trastornos de ansiedad tales como trastorno obsesivo compulsivo (TOC), trastorno de pánico (TP) o fobia social (FS).

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: ABOU-GHARBIA, MAGID, ABDEL-MEGID, YARDLEY, JOHN, PATRICK, ULLRICH, JOHN, WILLIAM.

Compuesto de fórmula (I): en la que la configuración en el centro esterogénico (*) puede ser R, S ó RS (racemato); R1 se selecciona de entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, o el grupo: R2 se selecciona de entre H o alquilo C1-C6; o, R1 y R2 pueden estar concatenados de modo que forman un grupo que tiene la fórmula (b): R3 se selecciona de entre H o alquilo C1-C6; y, R4 y R5 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, -CN, -OH, -CF3, -OCF3, halógeno, -NH2, -NO2 o mono o dialquilamino en los que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable o el hidrato de los mismos.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: PETERSEN, HANS, ROCK, MICHAEL, HAROLD, ELLEGAARD, PETER.

Un método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IV), en donde R es alquilo C1-6, acilo, alquil C1-6-sulfonilo o arilsulfonilo, con haluro de 3-( N,N-dimetilamino)-propilmagnesio , para preparar citalopram.

(16/04/2005). Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: STACK, GARY, PAUL, GAO, HONG, GILDERSLEEVE, ELIZABETH, SUZANNE.

Compuesto de **fórmula** en la que R1, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; Y es C=O o C(R2)2 y Z es CH2, CH2CH2, CH=CH o NR2, o Y y Z forman conjuntamente CR2=CH, N=CR2 o CR2=N; R2 y R6 son hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; X es CR7 o N; la línea de puntos representa un enlace doble opcional; y n es un número entero 0, 1 ó 2; o una sal del mismo, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: STACK, GARY, PAUL, TRAN, MEGAN.

Compuesto de **fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluormetilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en los que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; la línea de puntos representa un doble enlace opcional; Z es CR7 o N; y n es un entero, 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, LASHERAS ALDAZ, BERTA ESPERANZA, MONGE VEGA, ANTONIO, MOURELLE MANCINI, MARISABEL.

Compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** donde: • n es 1, 2 ó 3; • Z es C=O o -CHOH; • R1 es H, alquilo C1-C6, halógeno, -OR2, nitro, ciano, -NR3R4, -COR2, -CO2R2, -O-COR2, -SO2NR3R4, -SO2R2, -SR2, ó -CONR3R4; • R2 es H, alquilo C1-C6 o fenilo; • R3 y R4 son independientes entre sí y significan H, alquilo C1-C6 o fenilo, o bien R3 conjuntamente con R4 forman un anillo de morfolina, tiomorfolina o piperazina; • Ar es un sistema bicíclico opcionalmente sustituido formado por un anillo heterocíclico benzocondensado, siendo dicho anillo heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, saturado o insaturado y conteniendo 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable, o cualquier isómero geométrico, isómero óptico o polimorfo del mismo.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CARON, STEPHANE, ADAM, MAVIS DIANE, HOWARD, HARRY RALPH, JR.

Compuesto de 3-((2-piperazinil-fenil)metil)-1-(4-(trifluorometil)fenil)-2-pirrolidinona ópticamente activos como antagonistas selectivos del receptor de 5-HT1D. La presente invención se refiere a las 3-[(2-piperazinilfenil)metil]-1-[4-(trifluorometil)fenil]-2-pirrolidinonas ópticamente activas y sus sales farmacéuticamente aceptables, a procesos para su preparación, a sus análogos isotópicamente marcados, a composiciones farmacéuticas que las comprenden y a su utilización medicinal. Mas concretamente, el compuesto 3-[[2-(4-metil-1-piperazinil)fenil]metil]-1-[-4-(trifluorometil)fenil]-2-pirrolidinona es un antagonista selectivo del receptor de 5-HT1D. Los compuestos de la invención son útiles para el tratamiento de la depresión, trastornos obsesivo-compulsivos (OCD) y enfermedades, trastornos o afecciones para las cuales sea terapéuticamente indicado un antagonista selectivo del receptor de 5-HT1D.

(01/12/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, SEDMAN, EWEN.

Uso de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o una sal fisiológicamente aceptable de la misma en la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares. Se describe un estudio clínico típico para trastornos bipolares y/o manía. Veinte pacientes varones o mujeres con edades comprendidas entre 18 y 65 años que padecen de un episodio hipomaníaco agudo como parte de un Trastorno Bipolar II, tal como se diagnosticó por DSM-IV, se trataron durante un período de tres semanas bien con 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o bien con una de sus sales fisiológicamente aceptables o con litio según un modelo de doble ciego. 5-il)-piperazina o una de sus sales fisiológicamente aceptables exhibe o no propiedades antimaníacas agudas, con anterioridad a un estudio de profilaxis a largo plazo.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.

Una composición farmacéutica para el tratamiento de la depresión, el desorden compulsivo obsesivo y la psicosis en un mamífero, que comprende: (a) un compuesto que presenta actividad, respectivamente, como un antidepresivo SRI, o una sal suya farmacéuticamente aceptable; (b) agente antipsicótico atípico o una sal suya farmacéuticamente aceptable; y (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable; en el que los agentes activos (a) y (b) anteriores están presentes en cantidades que hacen que la composición sea eficaz en el tratamiento de, respectivamente, ansiedad o depresión, desorden compulsivo obsesivo y psicosis, con eficacia mejorada, y en la que el agente antidepresivo SRI o una sal suya farmacéuticamente aceptable es seleccionado entre compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BERG, STEFAN, ROSS, SVANTE, THORBERG, SETH-OLOV.

Una combinación de un primer componente (a) que es un antagonista selectivo de 5-HT1A, que tiene la fórmula **(fórmula)** en la que R1 es n-propilo o o ciclobutilo, R2 es isopropilo, butilo terciario, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, R3 es hidrógeno y R4 es hidrógeno o metilo, y que está en la forma enantiomérica (R), con un segundo componente (b), que es un antagonista o agonista parcial selectivo de h5-HT1B, que tiene la fórmula II **(fórmula)** en la que X es CH2, O; Y es CONH, NHCO; R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6; R2 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno; R3 es **(fórmula)** R4 y R5 son independientemente H o alquilo C1-C4, como racemato, enantiómero R o enantiómero S, y estando dichos componentes (a) y (b) en forma de bases libres, solvatos, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MONGE VEGA, ANTONIO, MOURELLE MANCINI, MARISABEL, LASHERAS ALDAZ,BERTA.

Compuestos derivados de benzotiofeno, su procedimiento de obtención y utilización de los mismos. La presente invención proporciona nuevos derivados de benzotiofeno de fórmula general (I) así como un procedimiento para su obtención, las correspondientes composiciones y su utilización para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de trastornos neurológicos. Estos nuevos compuestos se comportan como inhibidores de la receptación de serotonina y muestran elevada afinidad hacia el receptor 5-HT1A.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: IISHI, EIICHI, SUMIKA FINE CHEMICALS CO LTD., IMAMIYA, YOSHIYUKI SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.

Cristales de mirtazapina anhidra poco higroscópicos, que tienen una higroscopia de no más de 0, 6% en peso cuando los cristales se almacenan en aire que tiene una humedad relativa de 75% a 25ºC a presión atmosférica durante 500 horas.

(16/08/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H. SIBIA NEUROSCIENCES, INC. Inventor/es: GASPARINI, FABRIZIO, ALLGEIER, HANS, COSFORD, NICHOLAS, DAVID, FLOR, PETER, JOSEF, GENTSCH, CONRAD, HESS, STEPHEN, D., JOHNSON, EDWIN, CARL, KUHN, RAINER, TRICKLEBANK, MARK, URBAN, LASZLO, VARNEY, MARK, ANDREW, VELI ELEBI, GINUL, WALKER, KATHARINE.

El uso de un antagonista de mGluR en la fabricación de una composición farmacéutica para administración transdérmica, para el tratamiento del dolor.

(01/08/2004). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: NIELSEN, OLE, LILJEGREN, KEN, HOLM,PER, WAGNER,SWEN.

Composición farmacéutica que comprende citalopram, que se prepara por compresión directa de una mezcla de citalopram base, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y excipientes farmacéuticamente aceptables, o rellenando dicha mezcla en una cápsula de gelatina dura. Cristales grandes de una sal farmacéuticamente aceptable de citalopram y método para la fabricación de dichos cristales grandes.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., LONG, STEPHEN, K.

Compuestos con la **fórmula** en donde: - Y es hidrógeno, halógeno, alquilo(1-3C), o CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi(1-3C), amino o amino mono- o di- alquilo(1-3C) sustituido o hidroxi, - X es O o S, o SO o SO2, - Z representa -C, =C o -N, - R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno o alquilo(1-3C), - Q es bencilo o 2-, 3- o 4-piridilmetilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo de halógeno, nitro, ciano, amino, mono- o di- alquil(1-3C)amino, alcoxi(1-3C), CF3, OCF3, SCF3, alquilo(1-4C), alquil(1-3C)-sulfonilo o hidroxi, y sales y profármacos de los mismos que son derivados de los compuestos con la fórmula (I), en donde está presente un grupo que se separa fácilmente después de su administración, tal como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado de hidroxil-metileno, un derivado de O-(carbamato de aciloximetileno), carbamato o enaminona.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: MARSHALL, HOWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., WYMAN, PAUL ADRIAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTI.

Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que Ra es un grupo de la **fórmula** donde P1 es fenilo, naftilo o un anillo aromático o aromático benzocondensado que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre; R1 es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CO-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, CF3, ciano, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR6R7, CO2R6, CONR6R7, OCONR6R7, NR6R7, NR6CO2R7, NR6CONR7R8, CR6=NOR7 donde R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; a es 0, 1, 2 ó 3.

(01/07/2004). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: YELLE, WILLIAM, E..

El uso de olanzapina-N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de psicosis en un ser humano.

(01/07/2004). Solicitante/s: PHERIN CORPORATION. Inventor/es: JENNINGS-WHITE, CLIVE, L., BERLINER, DAVID, L., ADAMS, NATHAN WILLIAM.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA ALTERAR LA FUNCION HIPOTALAMICA DE UN INDIVIDUO. EL METODO CONSISTE EN ADMINISTRAR NASALMENTE UNA SUSTANCIA SEMIOQUIMICA HUMANA, EJ., UN ESTEROIDE DE ESTRENO, O UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTENGA UN ESTEROIDE DE ESTRENO, TAL QUE LA SUSTANCIA SEMIOQUIMICA DE LIGANDO SE ENLACE A UN RECEPTOR NEUROEPITELIAL ESPECIFICO. EL ESTEROIDE SE ADMINISTRA PREFERENTEMENTE A MODO DE COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UNO O MAS PORTADORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. OTROS ASPECTOS DE LA INVENCION INCLUYEN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS ESTEROIDES.

(01/07/2004). Solicitante/s: PHERIN CORPORATION. Inventor/es: JENNINGS-WHITE, CLIVE, L., BERLINER, DAVID, L., ADAMS, NATHAN WILLIAM.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA ALTERAR LA FUNCION HIPOTALAMICA EN UN INDIVIDUO. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION NASAL A UN HUMANO DE UNA SUSTANCIA SEMIOQUIMICA, POR EJEMPLO, UN ESTEROIDE DE ANDROSTANO, O COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTENGA UNA SUSTANCIA SEMIOQUIMICA, DE MANERA QUE EL LIGANDO SEMIOQUIMICO SE FIJE A UN RECEPTOR NEUROPITELIAL ESPECIFICO. EL ESTERIODE/S SE ADMINISTRA PREFERIBLEMENTE EN LA FORMA DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UNO O MAS PORTADORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. OTRA INCORPORACION DE LA INVENCION INCLUYE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS ESTERIODES.

(01/07/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MULLANEY, JEFFREY, THOMAS, JESUDASON, CYNTHIA, DARSHINI, STEVENS, FREDDIE, CRAIG, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, BRINER, KARIN, ROTHHAAR, ROGER, RYAN, XU, YAO-CHANG, CUNNINGHAM, BRIAN, EUGENE, BURKHART, JOSEPH, PAUL, GRITTON, WILLIAM, HARLAN, MILLER, SHAWN, CHRISTOPHER, REINHARD, MATTHEW, ROBERT, WINNEROSKI, LEONARD, LARRY, JR., XU, YANPING.

Los compuestos de la Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo de C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo de C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi de C1-C4, alcoxi de C1-C4carbonilo, alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6 substituido con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por alcoxi de C1-C4 e hidroxi, o -C(O)NHR9; R9 es alquilo de C1-C8, en donde la cadena alquilo está opcionalmente substituida con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por fenilo y piridilo; A está unido o bien en la posición 4 o bien en la 7 del núcleo benzofurano y es una amina.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TENBRINK, RUTH, E.

La presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo aceptable farmacéuticamente. En las realizaciones preferidas, la composición comprende preferiblemente una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. La presente invención proporciona además un procedimiento para el tratamiento de una enfermedad o estado en un mamífero en el que está implicado un receptor 5-HT y se desea la modulación de una función 5-HT, el cual comprende la administración al mamífero de una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO EDMOND J., JANSSEN PHARMACEU. N.V., MERTENS, JOSEPHUS CAROLUS JANSSEN PHARMACEU. N.V., PIETERS, SERGE MARIA A., JANSSEN PHARMACEU. N.V.

Un compuesto que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual: Alk es 1-5-pentanodiílo; n es 1 ó 2; p es 1 y q es 2; o p es 2 y q es 1; X es -O-, -S- o NH; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6-alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula en las cuales m es 1 ó 2; cada R3 es independientemente hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o halo.

(16/06/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, BALLARD, THERESA MARIA, HIGGINS, GUY ANDREW, POLI, SONIA MARIA, SLEIGHT, ANDREW.

El compuesto de la fórmula y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.