(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: LEVIN, JEREMY, IAN, CHEN, JAMES, MING.

Compuesto que presenta la **fórmula** en la que n’ = 1 ó 2; y cuando n’ = 2, entonces A está ausente; y cuando n’ = 1, entonces A es H o R14C(=W)-; en cuya fórmula: W es oxígeno o azufre; X es SO2 o –P(O)-R10; Y es arilo o heteroarilo tal como se define más adelante, con la condición de que X y Z puedan no estar unidos a los átomos adyacentes de Y; Z es O, NH, CH2 o S; R1 es hidrógeno, arilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, arilo o heteroarilo tal como se define más adelante, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, -C5-C8- cicloheteroalquilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o CONR8R9; o R1 y R2, junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo en el que R1 y R2 representan un grupo divalente; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TULARIK, INC.. Inventor/es: SHAN, BEI, FLYGARE, JOHN, MEDINA, JULIO, CLARK, DAVID, ROSEN, TERRY.

LA INVENCION PROPORCIONA PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES QUE SE REFIEREN A NUEVOS DERIVADOS DE LA PENTAFLUORFENILSULFONAMIDA Y SUS ANALOGOS, Y A SU USO COMO AGENTES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. LAS COMPOSICIONES SE PUEDEN UTILIZAR PARTICULARMENTE COMO AGENTES FARMACOLOGICOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MORBIDOS, PARTICULARMENTE EL CANCER, LA RE-ESTENOSIS VASCULAR, LAS INFECCIONES MICROBIANAS, Y EL PSORIASIS, O COMO COMPUESTOS PRINCIPALES PARA EL DESARROLLO DE TALES AGENTES. LAS COMPOSICIONES INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).

(01/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DURBIN, PHILIPPE, COLLONGES, FRANCOIS, DUMAS, HERVE, LARDY, CLAUDE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL EN LA CUAL: P, T1, T2 , X Y N SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1, SUS FORMAS TAUTOMERICAS Y SUS SALES ADITIVAS CON BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS Y SUS APLICACIONES COMO MEDICINAS. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN LA ENZIMA ALDOSA REDUCTASA Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS COMPLICACIONES DIABETICAS NEUROLOGICAS PERIFERICAS Y AUTONOMAS, RENALES Y OCULARES, TALES COMO LA CATARATA Y LA RETINOPATIA.

(01/01/2001). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: KALISH, VINCENT J..

INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH DE FORMULA , EN LOS QUE Q{SUB,1} A Q{SUB,8}, E E Y SON COMO SE DEFINE EN LA REIVINDICACION 1, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LA ENZIMA DE PROTEASA DE VIH, HACIENDO QUE TERMINE LA REPLICACION DEL VIRUS DE VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTI-VIRALES COMO INGREDIENTES ACTIVOS, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, EL CUAL SE SABE CAUSA SIDA.

(01/01/1997). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: TAKAI, HARUKI, GOMI, KATSUSHIGE, ISHII, AKIO, ISHIDA, HIROYUKI, KINOSHITA, IWAO, KOSAKA, NOBUO, SUGAWARA, KATSURA.

UN DERIVADO DE BENCENOSULFONAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), QUE ES UTIL PARA TRATAR LA OSTEOPOROSIS, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTA, DONDE R1 Y R2 PUEDE SER IDENTICOS O DIFERENTES UNO DE OTRO Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O ALCANOILO INFERIOR; Y R3 Y R4 PUEDEN IDENTICOS O DIFERENTES UNO DE OTRO Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO INFERIOR, ALQUILO ALICICLICO, ALQUILO POLICICLICO (IN)SUSTITUIDO, ARILO SUSTITUIDO O HETEROCICLO (IN)SUSTITUIDO, O ALTERNATIVAMENTE R3 Y R4 ESTAN COMBINADOS JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE PARA REPRESENTAR HETEROCICLO ALICICLICO (IN)SUSTITUIDO.

(16/04/1988). Solicitante/s: LABORATORIOS ROGER, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE (2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METANOTIOL CON N-SULFANILACRILAMIDINA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO METANOL, EN PRESENCIA DE UN INICIADOR DE RADICALES LIBRES, TAL COMO AZAISOBUTIRONITRILO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTISECRECION GASTRICA.

(16/01/1987). Solicitante/s: SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA, S. L.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE GUANIDINILTIAZOL, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE SUS TITUCION DEL ISOTIOUREIDO, DE FORMULA (II), CON LA N-SULFAMOIL PROPIONAMIDINA, DE FORMULA (III), EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO SALIENTE ADECUADO, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA BASICA, EN ATMOSFERA INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C5JC Y 30JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA.

(01/05/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DE TIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES UN BUEN GRUPO SALIENTE Y R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON N-SULFAMIL-3-(S-2-MERCAPTOBENZOXAZOL)-PROPIONAMIDINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO O EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDROXIDO O HIDRURO SODICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

(01/04/1986). Solicitante/s: S.A. LASA LABORATORIOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA GUANIDINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE LA 1-CLORO-2-HIDROXIPROPANONA CON DITIOCARBAMATO DE METILO; SEGUIDA DE LA OXIDACION DEL TIOTIAZOL FORMADO A LA CORRESPONDIENTE SULFONA, REACCION CON GUANIDINA Y CLORURO DE SULFONILO PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE SULFONATO; REACCION DE ESTE CON 3-MERCAPTOPROPIONITRILO , SEGUIDA DE METANOLISIS EN MEDIO ACIDO; Y, FINALMENTE TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON SULFAMIDA EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES GASTROINTESTINALES PRODUCIDAS POR HIPERSECRECION GASTRICA.

(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS CUSI, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-SULFAMOIL-3-((2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO)PROPIONAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL 3-CLOROPROPANONITRILO CON METANOL Y CON CLORO DE HIDROGENO GASEOSO, PARA PRODUCIR UN 3-CLOROPROPIONIMIDATO DE METILO; B) TRATAR AL 3-CLOROPROPIONIMIDATO DE METILO CON SULFAMIDA PARA CONSEGUIR (A) D.F. (II); C) HACER REACCIONAR AL (2-GUANIDINO-4-TIAZOLIL)METANOL CON TIOUREA, PARA PRODUCIR A (B) D.F. (III) Y D) TRATAR A (II) CON (III) EN UN DISOLVENTE HIDROALCOHOLICO, EN PRESENCIA DE HIELO PICADO, PARA PRECIPITAR A (C) D.F. (I) QUE SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN ISOPROPANOL. SIENDO: D.F. DE FORMULA; (A) N-SULFANOIL-2-CLOROETIL-GUANIDINA; (B) S-((2-GUANIDINO-4-TIAZOL)METIL) TIOUREA Y C N-SULFANOIL-3-((2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO)PROPIONAMIDA.

(01/04/1986). Solicitante/s: DOCTOR ANDREU S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE GUANIDINOTIAZOL, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN DE 1 A 5. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE A REPRESENTA SH, CLORO, BROMO O YODO; B REPRESENTA LO MISMO QUE A PERO AMBOS SON DISTINTOS, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN METANOL O ETANOL, EN PRESENCIA DE ETOXIDO SODICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 78JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA ACIDA.

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DELDERIVADO DE LA PROPIONAMIDINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DEL CLORHIDRATO DE GUANIDINA CON 2-CLORO-4-HIDROXIMETILTIAZOL , EN UN DISOLVENTE POLAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO; SEGUIDA D ELA REACCION DEL ALCOHOL FORMADO CON 3-MERCAPTO-N-SULFANOILPROPIONAMIDINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE TAL COMO UN ALQUILHALOGENADO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ACIDO DE LEWIS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE H2.

(16/03/1986). Solicitante/s: INTEXIM, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-AMINO-3-2-(DIAMINOMETILEN)AMINO-4-TIAZOLILMETILTIOPROPILIDEN SULFAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE LA 1-AMINO-3-CLORO-PROPILIDENSULFAMIDA CON LA 2-(DIAMINOMETILEN)AMINO-4-TIAZOLILMETILISOTIOUREA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE O MEZCLA DE DISOLVENTES INERTES, COMO ETANOL Y AGUA EN CONDICIONES BASICAS MEDIANTE LA ADICION DE BICARBONATO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 10JC. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION Y SE PURIFICA MEDIANTE RECRISTALIZACION EN UNA MEZCLA DE METANOL Y AGUA 4:1. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRICA.

(01/02/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DE TIZAOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMIDA DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE CLORANTE, TAL COMO PENTACLORURO DE FOSFORO, OXICLORURO DE FOSFORO, CLORURO DE TIONILO O FOSGENO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL IMIDOILCLORURO FORMADO SIN AISLAR DEL MEDIO DE REACCION CON SULFAMIDA, EN UN DISOLVENTE ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

(01/02/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DE TIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMIDA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE CLORANTE, TAL COMO PENTACLORURO DE FOSFORO, OXICLORURO DE FOSFORO, CLORURO DE TIONILO O FOSGENO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL IMIDOCLORURO FORMADO, SIN AISLAR DEL MEDIO DE REACCION, CON AMONIACO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

(01/02/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C5JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE UTILIZADO, VARIANDO EL TIEMPO DE REACCION HASTA COMPLETAR LA MISMA, A LA PRESION ATMOSFERICA NORMAL, PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOL DE FORMULA (I). SIENDO: R, H O ALQUILO INFERIOR; X, GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, TOSILATO O TRIFENILFOSFONIO; E Y, H O UN GRUPO FACILMENTE DESPLAZABLE. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

(01/02/1986). Solicitante/s: ROCADOR,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE 2-GUANIDINO-4-HIDROXIMETILTIAZOL CON LA N-SULFAMOIL-3-MERCAPTOPROPIONAMIDINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA O DIMETILSULFOXIDO, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, TAL COMO HIDRURO SODICO, Y DEL YODURO DE N,N-METILFENILAMINOTRIFENILFOSFONIO , A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

(01/01/1986). Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL 2-GUANIDINOTIAZOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)-PROPIONITRILO DE FORMULA (II) CON ALCOHOLES COMO METANOL, ETANOL O ISOPROPANOL, EN MEDIO ACIDO PROPORCIONADO POR ACIDO CLORHIDRICO, SULFURICO O ACETICO, PARA OBTENER EL ESTER DE FORMULA (III); B) EL ESTER OBTENIDO EN A) SE HACE REACCIONAR CON AMINOSULFAMIDA DE FORMULA NH2-SO2-NH2 OBTENIENDOSE EL 3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)-PROPIONIL-SULFAMIDA DE FORMULA (IV); Y C) HACER REACCIONAR CON AMONIACO EL PRODUCTO DE B), EN SOLUCION METANOLICA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA DUODENAL Y ESTOMACAL.

(01/01/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-NITRO-5-FENOXIFENIL-OXAZOLES , OXACINAS, IMIDAZOLES, PIRIMIDINAS O TIAZOLES DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN RADICAL ALQUILENICO O ALQUENILENICO C2-3; R1, R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, NITRO O CIANO, Y X ES OXIGENO, AZUFRE, RADICAL IMINICO O IMINOALQUILICO C1-4; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO AGENTEN HERBICIDAS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN HALURO DE ACIDO 2-NITRO-5-FENOXI-BENZOICO , EN LA QUE A, R1, R2, R3 Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y HAL ES UN HALOGENO, CON UN HIDROXIDO DE UN METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.