Compuestos, composición farmacéutica y métodos para su uso en el tratamiento de la inflamación.

Un compuesto of Fórmula Ia-Ib':**Fórmula**

o una sal aceptable farmacéuticamente o solvato de este,

en donde:

R1 y R2 son H,

D es C=O;

L2 es un enlace simple;

R es H oralquilo, arilo, aciloxialquilo, dioxoleno lineal o ramificado;

Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un grupo alquilo C3- C6 lineal o ramificado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, amino, alquilamino, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, sulfamoilo, alquilsulfamoilo, alquilsulfonilamino, haloalquilsulfonilamino, o dos sustituyentes forman un grupo alquilenodioxi o un grupo haloalquilenodioxi, cada uno de dichos sustituyentes arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes adicionales seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi;

Ar2 es un grupo arilo o heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo monocíclico o alquilo C2-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, benzoxazol-2-ilo, heteroarilalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilalquiloxi, heterocicliloxi, ariloxi, heteroariloxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, arilalquiloxi, heteroarilalquiloxi, ariloxialquilo, heteroariloxialquilo, amino, alquilamino, arilcarbonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, heteroarilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, arilcarbamoilo, heteroarilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, sulfamoilo, alquilsulfamoilo, arilsulfamoilo, heteroarilsulfamoilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heteroarilsulfonilamino, oxo, o dos sustituyentes forman un grupo alquilenodioxi o un grupo haloalquilenodioxi, o fusionado al grupo arilo, heteroarilo o cicloalquilo puede estar uno o más restos arilo o heteroarilo, cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes adicionales seleccionados de halo, ciano, nitro, alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, cianometilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo opcionalmente sustituido por un grupo cloro o metilo, heteroarilo, heteroalquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, haloalcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi opcionalmente sustituido por un grupo fluoro, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, amino, alquilamino, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, carbamoilalquiloxi, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, carbamimidoilo, hidroxicarbamimidoilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, arilsulfonilo, sulfamoilo, alquilsulfamoilo, alquilsulfonilamino, haloalquilsulfonilamino, oxo, y haloalcoxialquilo;

R3 es H, ciano, alquilo, hidroxialquilo, aralquilo, alcoxialquilo, acetilo, arilsulfonilo;

R3' es H o C1-C4 alquilo;

R4 es H, ciano, C1-C4 alquilo;

en donde, a menos que se indique lo contrario:

el grupo alquilo, por si mismo o como parte de otro sustituyente comprende 1 a 6 átomos de carbono,

el grupo arilo tiene 1 o 2 anillos y contiene de 5 a 12 átomos en el anillo,

el grupo heterociclilo, solo o como parte de otro sustituyente, tiene 1 o 2 anillos y contiene de 3 a 10 átomos en el anillo que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de átomos de N, O y/o S,

el heteroarilo, por sí mismo o como parte de otro sustituyente, tiene 1 o 2 anillos y contiene de 5 a 6 átomos en el anillo que comprende uno o más heteroátomos seleccionados de átomos de N, O y/o S,

el grupo cicloalquilo tiene 1 o 2 estructuras cíclicas y contiene de 3 a 10 átomos de carbono en el anillo;

bajo la condición de que el compuesto de Fórmula(Ia-1b') no es (2S)-metil 1-benzoil-5-mesitilpirrolidina-2- carboxilato, (2S)-metil 1-benzoil-5-(2,4,6-trietilfenil)pirrolidina-2-carboxilato, ácido (2S,5S)-1-benzoil-5- mesitilpirrolidina-2-carboxílico, (2S)-metil 1-benzoil-5-propilpirrolidina-2-carboxilato, (2S,5S)-metil 1-benzoil-5- propilpirrolidina-2-carboxilato, (2S,5R)-metil 1-benzoil-5-propilpirrolidina-2-carboxilato, ácido (2S,5R)-5-(terc-butil)- 1-(4-fenilbutanoil)pirrolidina-2-carboxílico, (2S,5R)-metil 5-(terc-butil)-1-(4-fenilbutanoil)pirrolidina-2-carboxilato, ácido (2R,5R)-1-(4-bromotiofeno-2-carbonil)-5-fenilpirrolidina-2-carboxílico, ácido (2R,5S)-1-(3-bromo-2,6- dimetoxibenzoil)-5-fenilpirrolidina-2-carboxílico, ácido 1-[7-(4-terc-butil-fenoxi)-1-ciclopentilmetil-isoquinolina-3- carbonil]-(5R)-fenil-pirrolidina-(2S)-carboxílico,

y bajo la condición de que:

Ar2 no es ftalazin-6-ilo, pirido[2,3-d]piridazin-2-ilo, pirido[2,3-d]piridazin-3-ilo, o pirazino[2,3-d]piridazin-2-il; y/o R3no es un hidroximetilo mono sustituido;

para su uso en el tratamiento y/o la prevención de la inflamación.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/075768.

Solicitante: EPICS THERAPEUTICS.

Inventor/es: FRASER,GRAEME, HOVEYDA,HAMID, BERNARD,Jérôme, SCHILS,DIDIER, ZOUTE,LUDIVINE, PARCQ,JULIEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/401 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

PDF original: ES-2755332_T3.pdf

 

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