3-Estiril-cefalosporinas derivadas.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula**

y sus sales farmacológicamente aceptables,

en la cual:

R16 es hidrógeno;

R2 es hidrógeno;

R3, R4, R5, R7 y R8 son hidrógeno;

R6 es un grupo nitro;

L es -CH2-

n es 1;

Z es S;

el grupo estirilo es de configuración E o Z, y preferentemente es E;

R1 es un grupo funcional farmacológicamente aceptable que es un grupo imino funcionalizado o metileno funciona15 lizado y sus sales farmacológicamente aceptables; y

X es un grupo lábil orgánico o inorgánico seleccionado entre**Fórmula**

en la que cada R20 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C3 o dos R20 contiguos, junto con los átomos a que están unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-6 miembros que puede contener uno o más enlaces dobles o ser aromático;**Fórmula**

en la que cada R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C3 o dos R21 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros;**Fórmula**

en la que R23 es hidrógeno o un alquilo C1-C3, R24 es hidrógeno, un alquilo C1-C3, un grupo -N(R31)2, o un grupo -NHCO- NHR31 y R25 es hidrógeno, un alquilo C1-C3, un grupo -N(R31)2, o un grupo -NH-CO-NH-R31, donde R31 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o aminoalquilo C1-C3, o R24 y R25 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico o un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos enlaces dobles o es aromático; y**Fórmula**



en que R27 es hidrógeno o alquilo C1-C3, cada R28 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3, y R29 es hidrógeno o un alquilo C1-C3 o R27 con su R28 o R29 contiguo con uno de los R28 junto con los átomos a que están unidos forman un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5-6 miembros; en que opcionalmente R27 es hidrógeno; o

un compuesto de fórmula**Fórmula**

en la cual:

X es halógeno o**Fórmula**

y

R1 es un grupo funcional farmacológicamente aceptable que es un grupo imino funcionalizado o metileno funcionalizado y sus sales farmacológicamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/024503.

Solicitante: Gladius Pharmaceuticals Corporation.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 3575 Avenue du Parc Local 4310 Montreal, Quebec H2X 3P9 CANADA.

Inventor/es: SUTTON,LARRY D, YU,SOPHIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/545 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen sistemas cíclicos 5-tia-1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. cefalosporinas, cefaclor, cefalexina.
  • A61K31/546 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos, p. ej. cefalotina.
  • C07D501/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con un enlace doble entre las posiciones 2 y 3.

PDF original: ES-2700575_T3.pdf

 

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