Sistemas de administración transdérmica de antibióticos betalactámicos.

Un compuesto de la estructura 1 **Fórmula**

en la que

X se selecciona entre O,

S, CH2, y NH;

Y se selecciona entre H, OH, NHCHO, OCOCH3, OCH3, OC2H5, CH3SO3, NO2, CN, CF3, OCF3, F, Br, I, y Cl; **Fórmula**

en la que

Z es S;

-X1 se selecciona entre -H, -OH, -OCH3, -OC2H5, OC3H7, -CONH2, -CH2OCONH2,-CH2OCOCH3, -OCOCH3, - CH2OCOCH3, -CH2OCH3, -CH3, -C2H5, -C3H7, -C4H9, C5H11, C6H13, -Cl, -F, -Br, -I, -HC≥CHCH3, -HC≥CH2, -CH2OCH3, **Fórmula**

en la que

R5 se selecciona entre H, CONH2, CH2CH2N(CH3)2, CH2CH2N(CH2CH3)2, Cl, F, Br, I, residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquiloxilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquenilo que tienen hasta 12 átomos de carbono, y residuos alquinilo que tienen hasta 12 átomos de carbono;

Rs- se selecciona entre: **Fórmula**

R61OOCCH(NHR71)(CH2)nCONH-, R61OOCCH(NHR7)(CH2)nSCONH-, CF3SCH2CONH-, CF3CH2CONH-, CHF2SCH2CONH-, CH2FSCH2CONH-, NH2COCHFSCH2CONH-, R71NHCH(COOW), CH2SCH2CONH-, CNCH2SCH2CONH-, CH3(CH2)nCONH-, R71N≥C(NR71)CH2CH2S-, R71N≥C(NHR71)NHCO-, CH3C(Cl)≥CHCH2SCH2CONH-, (CH3)2C(OR61)-, CNCH2CONH-, CNCH2CH2S-, R71N≥C(NR71)CH2CH2S-, CH2≥CHCH2SCH2CONH-, CH3CH(OH)-, CH3CH(OR81)-, CH3CH(Y11)-, (CH3)2CH-, CH3CH2-, y CH3(CH2)nCH≥CH(CH2)mCONH-, o Rs y Y tomados juntos son

R61OCH2C(R51)≥, en la que

n y m cada uno independientemente se seleccionan entre 0, 1, 2, 3, 4, 5, y 6;

X31 se selecciona entre H, N3, SO3W, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OC2H5, CH3, y C2H5;

X41 es N o CH;

X51 se selecciona entre CH2, S, O, y NH;

R51 se selecciona entre H, -CONH2, CH2CH2N(CH3)2, CH2CH2N(CH2CH3)2, CH2CH2OR61, Cl,

F, Br, I, residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquiloxilo que tienen de 1 a 12 átomos carbono, residuos alquenilo que tienen hasta 12 átomos de carbono, residuos alquinilo que tienen hasta 12 átomos de carbono, residuos arilo, y residuos heteroarilo;

R61 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, 2-oxo-1-imidazolidinilo, residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquiloxilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquenilo que tienen hasta 12 átomos de carbono, residuos alquinilo que tienen hasta 12 átomos de carbono, residuos aril (fenil, 5-indanil, 2,3-dihidro-1H-inden-5-il) y residuos heteroaril (4-hidroxi-1,5-naftiridin-3-il);

R71 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, CH3NHCOCH2CH(NHR81)CO, R51N≥C(NHR61)NHCO-, COCH3, COR61, PO(OR51)OR61, residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquiloxilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquenilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquinilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos arilo, y residuos heteroarilo;

R81 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CH3, C2H5, CF3, CH2CH2 F, CH2CH2Cl, CH2CH2Br, CH2CH2I, CH2CHF2, CH2CF3, CH2F, CH2Cl, CH2Br, CH2I, C3H7, C4H9, C5H11, CONH2, y CH2OCONH2; Y11, Y21, Y31 y Y41 cada uno independientemente se seleccionan entre H, OH, OW, OCOW, OCOCH3, CH3, C2H5, C3H7, C4H9, SO3R61, CH2COOR81, OCH3, OC2H5, CH3SO3, NO2, CN, CF3, OCF3, CH≥CHCONHCH2COOW, CH2(CH2)nNR51R61, CH2(CH2)nOR61, CH(CONH2)NHR61, COOR51, F, Br, I, y Cl;

-W se selecciona entre residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, alquiloxi residuos que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquenilo que tienen hasta 12 átomos de carbono, residuos alquinilo que tienen hasta 12 átomos de carbono, residuos arilo, residuos heteroarilo **Fórmula**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13161970.

Solicitante: Yu, Chongxi-Techfields Biochem.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3121 University Blvd West E-7, Kensington, MD 20895 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YU,CHONGXI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/43 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuesto que contienen sistemas cíclicos tia-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. penicilinas, penems.
  • A61K31/545 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen sistemas cíclicos 5-tia-1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. cefalosporinas, cefaclor, cefalexina.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D499/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

PDF original: ES-2633020_T3.pdf

 

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