Composición cosmética para aumentar la síntesis de ácido hialurónico en la piel y su uso para reparar arrugas.

Una composición cosmética para aumentar la síntesis de ácido hialurónico en la piel,

caracterizada porque

comprende

0,000025 al 0,001 % en peso de palmitoil-lisil-dioximetionil-lisina

0,00105 al 0,063 % en peso del extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta)

agua y auxiliares cosméticamente aceptables, en la que los porcentajes dados se refieren al peso total de la composición.

Composición cosmética para aumentar la síntesis de ácido hialurónico en la piel y su uso para reparar arrugas DESCRIPCIÓN

La presente invención se refiere a una composición para la piel que tiene un efecto excelente sobre el alisamiento o la reparación de arrugas. La composición comprende palmitoil tripéptido-38 (palmitoil-lisil-dioximetionil-lisina) y extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta) , combinación que se ha encontrado que produce un efecto sinérgico sobre la expresión del ARNm de hialuronano sintasa 1 (HAS1) en fibroblastos humanos. La hialuronano sintasa es responsable de la síntesis del hialuronano (ácido hialurónico) en la piel. El ácido hialurónico es un constituyente de la matriz extracelular de la piel y responsable del llenado de espacios, reparación de tejido y retención de humedad.

El problema de la presente invención fue proporcionar una composición anti-arrugas con efecto reparador de las arrugas superior.

Se encontró por los inventores de la presente solicitud que este problema puede resolverse con una composición cosmética que comprende como sustancias activas 0, 000025 al 0, 001 % en peso de palmitoil-lisil-dioximetionil-lisina, 0, 00105 al 0, 063 % en peso del extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta) , agua y auxiliares cosméticamente aceptables, en la que los porcentajes dados se refieren al peso total de la composición.

Se conoce en la técnica que la palmitoil-lisil-dioximetionil-lisina, cuyo nombre INCI es palmitoil tripéptido-38, estimula la síntesis de moléculas de la matriz de la piel tales como el colágeno de la dermis y el ácido hialurónico epidérmico y ayuda a llenar las arrugas. Un producto comercialmente disponible que comprende este tripéptido es Matrixyl ®Synthe'6 (Sederma, Francia) . El nombre INCI de Matrixyl®Synthe'6 es glicerina (y) agua (e) hidroxipropilciclodextrina (y) palmitoil tripéptido-38. El producto comprende 0, 025 % en peso de palmitoil tripéptido38, 78, 975 % en peso de glicerina, 1, 0 % en peso de hidroxipropilciclodextrina y el resto hasta el 100 % en peso de agua.

El documento WO2010082175 desvela el tripéptido palmitoil-lisil-dioximetionil-lisina, también llamado Pal-KMO2K-OH, INCI: palmitoil tripéptido 38 y comercializado como Matrixyl synthe 6. Se desvela su capacidad para estimular la síntesis del ácido hialurónico en la dermis y la epidermis. Se desvela una combinación sinérgica de Pal-KMO2K-OH con el extracto de planta Portulaca pilosa.

En otra realización de la invención, la composición cosmética comprende 0, 000125 al 0, 00075 % en peso de palmitoil tripéptido-38 relacionado con el peso total de la composición, preferentemente 0, 00025 al 0, 00075 % en peso.

Se describe en la materia que el extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta) se obtiene de bayas de pimienta negra pulverizándolas y sometiendo la disolución acuosa del polvo a hidrólisis enzimática. Es rico en polisacáridos, glucanos y ramnogalacturonanos. Un producto comercialmente disponible que comprende este extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta) es Retilactyl D® (Silab, Francia) . Este producto comprende 2, 1 % en peso extracto de semilla de Piper nigrum, estabilizador, conservante y 97, 2 % en peso de agua (INCI: agua (y) extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta) ) . Retilactyl D® se diseñó para ayudar a mitigar los efectos del fotoenvejecimiento sobre fibroblastos reticulares.

En otra realización de la invención, la composición cosmética comprende 0, 0021 al 0, 0315 % en peso del extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta) relacionado con el peso total de la composición, preferentemente 0, 0042 al 0, 021 % en peso.

El documento WO 2011/110793 desvela el uso de extracto de semilla de Piper nigrum contra el envejecimiento de la piel.

Sorprendentemente, ahora se ha encontrado que la combinación de palmitoil tripéptido-38 y extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta) tiene un efecto sinérgico sobre la síntesis de ARNm de HAS1 en fibroblastos humanos normales. De esta forma, el nivel del ácido hialurónico de la dermis en la piel aumenta eficazmente. Usando, por ejemplo, el 2 % en peso de Matrixyl®Synthe'6 (que se corresponde con el 0, 0005 % en peso de palmitoil tripéptido38) y el 0, 5 % en peso de Retilactyl D® (que se corresponde con el 0, 0105 % en peso del extracto de semilla de Piper nigrum) , la expresión del ARNm de HAS1 aumentó al 377 %, mientras que la expresión del ARNm de HAS1 de Matrixyl®Synthe'6 solo fue del 127 % y la de Retilactyl D® solo fue del 60 % (véanse el Ejemplo 4 y la Figura 1) .

Se ha revelado que la composición anti-arrugas de la presente invención puede mejorarse adicionalmente añadiendo extracto de semilla de Secale cereale (centeno) y/o extracto del fruto de Kigelia africana. Añadiendo ambos activos la expresión del ARNm de HAS1 podría mejorarse adicionalmente al 401 % (véase la Figura 1) .

Se describe en la materia que el extracto de semilla de Secale cereale (centeno) se obtiene sometiendo la disolución acuosa de copos de centeno a hidrólisis enzimática. Un producto comercialmente disponible que comprende este

extracto de semilla de centeno es Coheliss®Bio (Silab, Francia) . El producto comprende 6 % en peso del extracto de semilla de centeno, 93, 7 % en peso de agua y 0, 3 % en peso de conservante (INCI: Agua y extracto de semilla de Secale cereale (centeno) ) . La composición cosmética de la invención comprende 0, 003 al 0, 18 % en peso del extracto de semilla de Secale cereale (centeno) , relacionado con el peso total de la composición, preferentemente del 0, 006 al 0, 09 % en peso, más preferido del 0, 006 al 0, 06 % en peso.

El extracto del fruto de Kigelia africana se obtiene de los frutos del árbol Kigelia africana por extracción hidroglicólica. Un producto comercialmente disponible que comprende este extracto es Kigeline (Greentech, Francia) . El producto comprende aproximadamente 1, 08 % en peso del extracto del fruto de Kigelia africana, 39, 0 al 39, 9 % en peso de butilenglicol y el resto hasta el 100 % en peso de agua (INCI: Agua, butilenglicol, extracto del fruto de Kigelia africana) . La composición cosmética de la invención comprende 0, 000054 al 0, 0324 % en peso del extracto del fruto de Kigelia africana relacionado con el peso total de la composición, preferentemente del 0, 00108 al 0, 0162 % en peso, más preferido del 0, 00108 al 0, 0108 % en peso.

La composición de la invención comprende sustancias auxiliares que están seleccionadas del grupo que comprende uno o más de emulsionantes, emolientes, humectantes, hidratantes, antioxidantes, gelificantes, agentes quelantes o complejantes, agentes moduladores de la viscosidad, opacificantes, conservantes, colorantes, fragancias, agentes de cuidado de la piel, agentes bronceadores, filtros de UV, tampones, disolventes y mezclas de los mismos.

La composición cosmética de la invención se formula como emulsión O/W o W/O. Los emulsionantes que pueden usarse para este fin son muy conocidos por el experto. Según la invención, ejemplos de emulsionantes que pueden usarse son: poliacrilamida (e) isoparafina C13-C14 (y) lauril éter-7 (nombre comercial: Sepigel 305) , estearato de PEG-40 (Myrj S40) , estearato de glicerilo (nombre comercial: Cutina GMS V) , lauril glicol éter de PPG-1-PEG-9 (nombre comercial: Eumulgin L) , PEG-60-aceite de ricino hidrogenado (nombre comercial: Cremophor CO 60) , alcohol cetílico y estearato de glicerilo y estearato de PEG-75 y Ceteth-20 y Steareth-20 (nombre comercial: Emulium Delta) , alcohol cetearílico (nombre comercial: Nafol 1618) , copolímero de acrilato de hidroxietilo/acriloildimetiltaurato de sodio y agua y escualano y polisorbato 60 e isoestearato de sorbitano (nombre comercial: Simulgel NS) .

La composición según la presente invención comprende 0, 01 al 3, 0 % en peso de antioxidantes, preferentemente 0, 05 al 1, 0 % en peso, más preferido 0, 08 al 0, 3 % en peso, en la que los porcentajes dados se refieren al peso total de la composición. Antioxidantes adecuados son, por ejemplo, vitamina C y sus derivados, por ejemplo, acetato de ascorbilo, fosfato de ascorbilo, palmitato de ascorbilo, vitamina E, derivados de vitamina E, una mezcla de extractos vegetales que comprende extracto de raíz de Angelica archangelica, extracto de hojas de Camellia sinensis, extracto de semilla de Pongamia pinnata y extracto de grano de Coffea arabica (complejo de RPF) , y mezclas de los mismos. Por ejemplo, Oxynex K (Merck) , que es una mezcla de tocoferol, palmitato de ascorbilo, ácido cítrico, ácido ascórbico y PEG puede incluirse en la presente composición.

El complejo de RPF que puede usarse en la composición cosmética de la invención incluye preferentemente extractos... [Seguir leyendo]

1. Una composición cosmética para aumentar la síntesis de ácido hialurónico en la piel, caracterizada porque comprende 0, 000025 al 0, 001 % en peso de palmitoil-lisil-dioximetionil-lisina 0, 00105 al 0, 063 % en peso del extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta) agua y auxiliares cosméticamente aceptables, en la que los porcentajes dados se refieren al peso total de la composición.

2. La composición según la reivindicación 1, caracterizada porque comprende del 0, 003 al 0, 18 % en peso del extracto de semilla de Secale cereale (centeno) , en la que los porcentajes dados se refieren al peso total de la composición, preferentemente del 0, 006 al 0, 09 % en peso.

3. La composición según la reivindicación 1 ó 2, caracterizada porque comprende del 0, 000054 al 0, 0324 % en peso del extracto del fruto de Kigelia africana, en la que los porcentajes dados se refieren al peso total de la composición, preferentemente del 0, 00108 al 0, 0162 % en peso.

4. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque comprende del 0, 000125 al 0, 00075 % en peso de palmitoil-lisil-dioximetionil-lisina, en la que los porcentajes dados se refieren al 20 peso total de la composición, preferentemente del 0, 00025 al 0, 00075 % en peso.

5. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque comprende del 0, 0021 al 0, 0315 % en peso del extracto de semilla de Piper nigrum (pimienta) , preferentemente del 0, 0042 al 0, 021 % en peso, en la que los porcentajes dados se refieren al peso total de la composición.

6. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque comprende del 0, 006 al 0, 06 % en peso del extracto de semilla de Secale cereale (centeno) , en la que los porcentajes dados se refieren al peso total de la composición.

7. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque comprende del 0, 00108 al 0, 0108 % en peso del extracto del fruto de Kigelia africana, en la que los porcentajes dados se refieren al peso total de la composición.

8. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque comprende sustancias auxiliares que están seleccionadas del grupo que comprende uno o más de emulsionantes, emolientes, humectantes, hidratantes, gelificantes, agentes quelantes o complejantes, agentes moduladores de la viscosidad, opacificantes, conservantes, colorantes, fragancias, agentes de cuidado de la piel, agentes bronceadores, filtro de UV, tampones, disolventes y mezclas de los mismos.

9. Una composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para su uso en aumentar la síntesis de ácido hialurónico en la piel.

10. Una composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para su uso en reparar o suavizar arrugas, preferentemente arrugas faciales. 45

11. Un método no terapéutico para tratar arrugas sobre la piel, preferentemente arrugas faciales, caracterizado porque una composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 se aplica a áreas de la piel con arrugas que van a tratarse.