Preparación que comprende aminoácidos y plantas y su actividad en la destoxificación de alcohol y en el tratamiento de la migraña.

Una preparación que comprende la combinación de una composición (a) que contiene aminoácidos que consisten en citrulina e hidrocloruro de ornitina y/o sus sales farmacéuticamente aceptables y una composición (b) que contiene una mezcla de ginseng o extracto de ginseng,

extracto de hoja de ginkgo biloba y extracto de silibinina, opcionalmente con un excipiente apropiado.

Preparación que comprende aminoácidos y plantas y su actividad en la destoxificación de alcohol y en el tratamiento de la migraña Campo de la invención La invención se refiere a preparaciones para fines dietéticos, de complementos alimenticios o médicos y más específicamente a una preparación o una composición que comprende aminoácidos y varios extractos de plantas y su actividad en la destoxificación de alcohol. La composición de la invención se puede utilizar en la protección de lesiones hepáticas por productos químicos, en el aumento de la tolerancia a la hipoxia, en la eliminación acelerada del contenido de etanol in vivo y en el aumento de la reducción y viabilidad en el medio anóxico, y en la prevención o tratamiento del dolor de cabeza o migraña.

Antecedentes de la invención Se sabe que la L-ornitina y la citrulina están involucradas en al menos tres vías metabólicas anulares importantes en el cuerpo humano. Las tres vías metabólicas son respectivamente la circulación de urea, la circulación de ácido cítrico y la circulación de óxido nítrico. Por ingestión de L-ornitina y citrulina, puede obtenerse el mensajero biomolecular endógeno, monóxido de nitrógeno (NO) , a través de la vía metabólica relacionada. El sistema circulatorio sanguíneo en el cuerpo humano no puede funcionar sin la función vasodilatadora del NO, teniendo el NO endógeno la función de ajuste y control sobre múltiples funciones fisiológicas, por ejemplo, puede ser ajustada la energía entre las sinapsis nerviosas; y puede ser ajustado el proceso de aprendizaje y memorización, etc.

El NO endógeno en el cuerpo humano es generado catalizando la L-arginina (L-Arg) para que sea descompuesta por la óxido nítrico-sintetasa (NOS) . La L-Arg es una importante sustancia en el cuerpo humano, además de para la generación de NO y la participación en la síntesis de proteínas, la L-Arg es también la precursora de la urea, prolina, agmatina, poliamina y similares y puede estimular la secreción de hormonas, tales como auxina e insulina, para influir directamente en la salud del cuerpo humano. Cuando el cuerpo humano está en condiciones especiales de estrés, por ejemplo, en condición de hipoxia, el NO endógeno en el cuerpo humano es insuficiente, lo que puede causar mal de altura o malestar.

Además de los efectos de prevención y tratamiento del mal de altura y de lesiones por isquemia-reperfusión y la protección del sistema cardio-cerebral-vascular y del sistema inmunitario, la L-Arg puede prolongar el tiempo de natación con carga de ratones y reducir la acumulación de ácido láctico causada por la glicólisis anaerobia, realizando por tanto la función antifatiga.

Sin embargo, debido a que la semivida de la L-arginina (L-Arg) ingerida es muy corta (sólo aproximadamente una hora) la reposición directa de arginina no puede aumentar eficazmente la concentración de arginina en la sangre y en las células.

Se sabe que la L-citrulina (L-cit) es un aminoácido no proteico y posee una pluralidad de importantes funciones fisiológicas, tales como eliminación de radicales libres, vasodilatación y estabilización de la presión sanguínea, además, la arginina (L-Arg) y el NO endógenos pueden ser generados continuamente a través de la circulación de L-cit-NO en el cuerpo humano para asegurar que el nivel endosomático de arginina sea obviamente aumentado y simultáneamente mantenerlo en un nivel básico más alto, aumentándose de ese modo la tolerancia a la hipoxia del organismo.

La L-ornitina es un aminoácido no proteico importante que existe en los tejidos y células y también es la sustancia precursora para el metabolismo de arginina, citrulina y otros aminoácidos. La L-ornitina casi participa en los procesos completos de activación del ciclo de urea y desintoxicación de amoníaco, facilita la síntesis de carbamilfosfato-sintetasa y glutamina y aumenta la función de desintoxicación del hígado; por tanto, la L-ornitina es importante para las células hepáticas en el cuerpo humano.

El extracto seco de ginseng procede de la raíz, base y rizomas secas de Panax ginseng C.A Mey. o de la raíz y rizomas de ginseng rubra Panaxoside. El ingrediente activo principal, el extracto de ginseng, puede proteger obviamente la célula hepática de lesiones por productos químicos; experimentos en animales demostraron que el panaxósido también puede proteger la célula cerebral de la lesión por isquemia-reperfusión y posee un efecto mejorador obvio en el trastorno funcional químico de la memorización y el aprendizaje en animales.

El extracto seco de ginkgo procede de folium ginkgo de ginkgo biloba L. El extracto seco de ginkgo puede prevenir el metabolismo anormal del NO reduciendo el nivel de Ca2+, protege de la neurotoxicidad del glutamato, antagoniza los factores activadores de plaquetas y tiene la función protectora en el tejido cerebral con encefalopatía hipóxicaisquémica, protege el hígado y posee efectos de reducción de transaminasas.

La silibinina, que procede de la semilla del Silybum marianum (L.) , es un potente eliminador de radicales libres y un inhibidor de la peroxidación de lípidos que posee efectos de destoxificación, curación y protección sobre el hígado. Las actividades de la silibinina en la potenciación enzimática y estabilización de la membrana de la célula hepática

ayuda a reducir y reparar el daño al hígado que pueden causar el alcohol, una dieta elevada en grasas, el consumo de tabaco y muchas medicinas de prescripción.

El extracto de bayas Goji (fructus lycii) proviene del Fructus jujubae de Lycium barbarum L. Las bayas Goji es la medicina china tradicional habitual, de color carmesí y sabor dulce, para la tonificación de hígado y riñón. La investigación médica moderna ha demostrado que las bayas Goji contienen betaína, polisacáridos, grasa cruda, proteína cruda, caroteno, vitamina A, vitamina C, vitamina B1, vitamina B2, calcio (Ca) , fósforo (P) , hierro (Fe) , zinc (Zn) , manganeso (Mn) , ácido linoleico y otros contenidos de nutrientes. El extracto de bayas Goji promueve la función hematopoyética y posee funciones anti-envejecimiento, anti-mutaciones, anti-tumorales, anti-hígado graso y reducción del nivel de glucosa en sangre. El médico herborista utiliza frecuentemente bayas Goji para tratar la insuficiencia de Yin hepática y renal, estado doloroso y debilidad de muñecas y rodillas, vértigo, desmemoria patológica, visión borrosa, hipoxia y exceso de lacrimación, saciedad de sed, espermatorrea y otros síntomas morbosos. Para la gente que padezca una insuficiencia renal, las bayas Goji son indudablemente una clase de nutrientes para el cuidado de la salud. Las bayas Goji son la selección óptima para la preservación de la salud desde la época antigua hasta la época moderna y pose la función de prolongación de la vida.

Polifenoles de té es el término general de las sustancias polifenólicas contenidas en la hoja de té, incluyendo la clase flavanoles, clase antocianinas, clase antoxantinas, clase flavonoles, clase ácidos fenólicos y similares, en donde, la sustancia flavanol (catequina) es la más importante. Los polifenoles de té también se denominan tánidos del té o taninos del té, que es el principal componente que forma el color, olor y sabor de la hoja de té y es también el principal componente que tiene la función cuidadora de la salud en la hoja de té. Los polifenoles de té poseen efectos de destoxificación y resistencia al radio y efectivamente puede bloquear que el material de radio invada la médula ósea y puede hacer que el estroncio (Sr) 90 y cobalto (Co) 60 sea descargado rápidamente del cuerpo, por ello, es denominado como Oponente Invencible a la Radiación y construye una línea defensiva para resistir la lesión por radiación para la salud del ser humano. Los polifenoles de té poseen funciones de prevención de ictus cerebral, alivio de tensión estomacal e intestinal y ayuda a la digestión y pueden eliminar los radicales libres excedentes en el cuerpo humano, inhibir la peroxidación de lípidos, aumentar la función inmunológica y retrasar la senilidad.

Algunas composiciones que comprenden hierbas y/u otras sustancias naturales son ya conocidas en la técnica anterior e incluyen, por ejemplo, las composiciones descritas en DATABASE TCM [Online] SIPO; 29 October 2003 (2003-10-29) , Youmao Qi: “A pharmaceutical composition, and its usage” número de acceso a Database XP002585364 CN 1451426 o DATABASE TCM [Online] SIPO; 13 October 2004 (2004-10-13) , Yiguo Liu et al.: “A kind of rubber seed jelly” número de acceso a Database XP002585369 CN 1535617, así como US 2005/01 9427 A1

o DATABASE TCM [Online] SIPO; 26 Januar y 2005 (2005-01-26) ,... [Seguir leyendo]

1. Una preparación que comprende la combinación de una composición (a) que contiene aminoácidos que consisten en citrulina e hidrocloruro de ornitina y/o sus sales farmacéuticamente aceptables y una composición (b) que contiene una mezcla de ginseng o extracto de ginseng, extracto de hoja de ginkgo biloba y extracto de silibinina, opcionalmente con un excipiente apropiado.

2. La preparación de la reivindicación 1, caracterizada por que la composición (a) que contiene aminoácidos tiene una proporción en peso de citrulina e hidrocloruro de ornitina y/o sus sales farmacéuticamente aceptables, que es de 0, 1 por ciento a 99 por ciento: 99 por ciento a 0, 1 por ciento, respectivamente.

3. La preparación de la reivindicación 1, caracterizada por que la composición (b) tiene una proporción en peso de ginseng o extracto de ginseng, extracto de hoja de ginkgo biloba y extracto de silibinina que es de 0, 01 por ciento a 99 por ciento, de 0, 01 por ciento a 99 por ciento y de 0, 01 por ciento a 99 por ciento, respectivamente.

4. La preparación de cualquiera de las reivindicaciones 1-3, caracterizada por que la composición (a) que contiene aminoácidos comprende además aminoácidos adicionales seleccionados entre arginina, ornitina, treonina, triptófano o 5-hidroxitriptófano.

5. La preparación de la reivindicación 4, caracterizada por que la relación en peso entre dichos aminoácidos añadidos y la composición (a) que contiene aminoácidos que consisten en citrulina e hidrocloruro de ornitina y/o sus sales farmacéuticamente aceptables es 0, 0001 por ciento a 50 por ciento: 99, 9999 por ciento a 50 por ciento, respectivamente.

6. La preparación de cualquiera de las reivindicaciones 1-5, caracterizada por que la composición (b) comprende además extractos de plantas adicionales seleccionados entre extracto de fruta de barbur y wolfberr y y polifenoles de té.

7. La preparación de la reivindicación 6, caracterizada por que la relación en peso de: la mezcla de ginseng o extracto de ginseng comprende entre 0, 001 por ciento y 99 por ciento, el extracto de hoja de ginkgo biloba comprende entre 0, 001 por ciento y 99 por ciento, el extracto de silibinina comprende entre 0, 001 por ciento y 99 por ciento, el extracto de fruta de barbur y wolfberr y comprende entre 0, 0001 por ciento y 70 por ciento y los polifenoles de té comprenden respectivamente entre 0, 0001 por ciento y 60 por ciento.

8. La preparación de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde el excipiente apropiado es un excipiente farmacéuticamente aceptable.

9. La preparación de la reivindicación 8, caracterizada por que dicho excipiente farmacéuticamente aceptable se selecciona entre:

Hidroxipropil-celulosa, metilcelulosa, croscarmelosa sódica, diversos derivados de almidón, dióxido de silicio, estearato de magnesio, blanco francés, behenato de glicerilo y agente anti-enrojecimiento.

10. Una preparación alimenticia que comprende la preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.

11. Un complemento dietético que comprende la preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a

7.

12. Un producto nutracéutico que comprende la preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.

13. Una bebida que comprende la preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.

14. Un medicamento que comprende la preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9.

15. El medicamento de la reivindicación 14 o el complemento dietético de la reivindicación 11, caracterizado por que dicho medicamento o complemento dietético se ha de administrar en una dosificación entre 0, 1 mg/kg al día a 1g/kg al día.

16. La preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para uso en un método para:

- la protección de lesiones hepáticas por productos químicos,

- el aumento de tolerancia a la hipoxia,

- la eliminación acelerada del contenido de etanol in vivo y

- el aumento de la viabilidad y reducción en el medio anóxico.

17. La preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-9, para uso en un método para tratar o prevenir la intoxicación por alcohol.

18. La preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 o el medicamento de acuerdo con la reivindicación 14, para uso en un método para tratar o prevenir la intoxicación por alcohol, lesiones hepáticas por productos químicos, tolerancia a la hipoxia, contenido de etanol in vivo, aumento de la viabilidad y reducción en el medio anóxico, en un sujeto que lo necesite.

19. La preparación o el método para uso de acuerdo con la reivindicación 18, en donde la preparación o el medicamento se administra por vía oral, parenteral o tópica.

20. La preparación o el medicamente para uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 18 a 19, en donde la preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 o el medicamento de acuerdo con la reivindicación 14 se administra en una dosificación de 0, 1 mg/kg al día a 1 g/kg al día.

21. La preparación o el medicamento para uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 18 a 20, en donde el sujeto que lo necesita es un mamífero, preferiblemente un ser humano.

22. La preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-7, en forma de una formulación sólida, tal como cápsulas o comprimidos o en forma de un líquido o solución oleosa.

23. La preparación de acuerdo con la reivindicación 22, en donde dicha cápsula o comprimido fabricado comprende por unidad de dosificación:

- mg a 816 mg de citrulina o idéntica cantidad de una de sus sales,

- mg a 512 mg de ornitina o idéntica cantidad de una de sus sales,

- 0, 0001 mg a 430 mg de arginina,

- 0, 0001 mg a 310 mg de triptófano,

- 0, 0001 mg a 450 mg de 5-hidroxitriptófano,

- 0001 mg a 500 mg de treonina,

- mg a 500 mg de extracto de ginseng, extracto de hoja de ginkgo biloba, extracto de silibinina o extracto de fruta de barbur y wolfberr y y,

- 0, 0001 mg a 250 mg de polifenoles de té.

24. La preparación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-9, para uso en un método para tratar o prevenir el dolor de cabeza o la migraña.