Emulsiones de tres fases estables.

Una emulsión de tres fases que comprende:

(a) hasta el 50% en peso del peso total de la emulsión de una fase externa de gel acuoso que comprende:

(i) al menos el 70% en peso de agua sobre el peso total del gel acuoso de la fase externa; y

(ii) un emulsionante que comprende un valor de equilibrio hidrofilico-lipofilico (HLB) de 10 a 19; y

(b) al menos el 50% en peso del peso total de la emulsión de una fase interna de agua en aceite de la fase externa que comprende:

(i) al menos el 50% en peso de agua basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite;

(ii) hasta el 50% en peso de aceite sobre el peso total de la fase interna de agua en aceite; y

(iii) un poliglucósido de silicona que contiene emulsionante.

Emulsiones de tres fases estables ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

A. Campo de la invención

[1] La presente invención se refiere en general a emulsiones estables de tres fases que incluyen una fase externa de gel acuoso y una fase interna de agua en aceite. Las emulsiones se pueden utilizar en aplicaciones cosméticas, alimentarias y farmacéuticas.

B. Descripción de la técnica relacionada

[2] Las emulsiones han sido utilizadas en los campos de la cosmética y la farmacéutica. El tipo de emulsiones de que se utilizan con más frecuencia son las emulsiones de dos fases de aceite en agua y las de agua en aceite. El uso de emulsiones de tres fases ha aumentado recientemente.

[3] Sin embargo, las emulsiones de tres fases han mostrado que tienen problemas de estabilidad. Por ejemplo, la Patente de EE.UU. 6.464.966 explica un problema de estabilidad que se da frecuentemente en emulsiones de agua con agua-en-aceite, ya que las gotitas internas de agua de la fase primaria de agua en aceite migran a través de la fase de aceite y dentro de la fase externa acuosa. Este tipo de migración puede dar lugar a la coalescencia de las gotitas internas y la liberación de las mismas en el ambiente externo acuoso. Al final, esta migración puede conducir a que se invierta la fase produciendo una emulsión de dos fases de agua en aceite inestable y un producto que generalmente no se puede utilizar.

[4] Las Patentes de EEUU 6.464.966 y 6.358.5 intentan resolver el problema de la estabilidad introduciendo parcial o completamente elastómeros de organopolisiloxano reticulados que tienen una cadena polioxietilenada o polioxipropilenada en la fase de aceite de la emulsión triple de agua en aceite- en agua. El uso de tales elastómeros puede conducir al aumento del coste de preparación de la emulsión de tres fases y ello necesitando gran cantidad de energía para funcionar correctamente.

[5] Las patentes de EEUU 6.29.943 y 6.235.298 describen emulsiones de agua-en-aceite-en-agua. Estas patentes parecen sugerir que la estabilidad de sus emulsiones se basa en el uso de una fase externa acuosa isotrópica. Estas patentes también explican que el uso de tensioactivos que tengan un valor de HLB mayor de 1 y la cantidad de tales tensioactivos dentro de la emulsión pueden contribuir a la inestabilidad de las emulsiones de fases múltiples.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN

[6] En un aspecto no limitativo, el inventor ha descubierto una única emulsión de tres fases que incluye una fase interna primaria de agua en aceite y una fase externa secundaria de gel acuoso. La emulsión ha demostrado que presenta una mayor estabilidad, una mayor capacidad de retención de agua, y se puede preparar utilizando procedimientos de mezclado estándar y sin utilizar fuentes de calor externas. En ciertas realizaciones, la emulsión puede tener propiedades estéticas agradables al tacto (Por ejemplo, quesea fácil de extender o frotar en la piel, de sensación no grasa, etc.). La emulsión de tres fases es estable cuando se almacena a temperatura ambiente (por ejemplo, de 2°C a 25°C aproximadamente) durante 1 semana y a 45°C durante 4 semanas. En otros aspectos, la emulsión de tres fases es estable cuando se almacena a temperatura ambiente durante 4 semanas o cuando se almacena a 45°C durante 4 semanas.

[7] Una realización de la presente invención se refiere a una emulsión de tres fases estable. La emulsión incluye una fase externa de gel acuoso y una fase interna de agua en aceite. En ciertos aspectos, la emulsión puede incluir del 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 95, 96, 97, 98, 99%, o más o menos, de agua basada en el peso total de la emulsión.

[8] Uno de los descubrimientos realizados por el inventor es que la emulsión de tres fases puede permanecer estable en realizaciones donde el gel acuoso externo comprende el 5% en peso del peso total de la emulsión. En realizaciones particulares, la fase externa de gel acuoso no comprende más del 5, 4, 3, 2, 1, 7,5, 5%, o menos, en peso del peso total de la emulsión.

[9] En cuanto a la propia fase externa de gel acuoso, esta incluye al menos el 7, 8, 95, 96, 97, 98, 99%, o más, en peso de agua basada en el peso total de la fase externa de gel acuoso. La fase externa de gel acuoso también puede incluir un agente gelificante. Ejemplos no limitativos de agentes gelificantes se dan a conocer a lo largo de toda esta memoria (los ejemplos incluyen compuestos basados en polímeros). El agente gelificante puede estar presente en varias cantidades. Por ejemplo, el agente gelificante puede estar presente en cantidades del 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 1, 15, 2%, o más o menos, en peso, basadas en el peso total de la fase externa de gel acuoso. En ciertos aspectos, la fase externa de gel acuoso puede tener una viscosidad en un intervalo que varía de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8,

9, 1, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 171, 18, 19, 2., 3.,

4., 5. cps, o más o menos, a 25° C, medida en un viscosímetro Brookfield utilizando una barra agitadora a 2,5 rpm. La fase externa de gel acuoso también incluye un emulsionante. Ejemplos no limitativos de emulsionantes incluyen los que tienen un valor de equilibrio hidrófilo-lipófilo (HLB) de 1, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, o 19. Ejemplos de tales emulsionantes incluyen taurato que contiene emulsionantes, sorbitol que contiene emulsionantes, sorbitán que contiene emulsionantes, y cualquier combinación de los mismos. La cantidad del emulsionante en la fase externa de gel acuoso puede variar. Por ejemplo, la cantidad de emulsionante puede variar del 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 1, 15, 2%, o más o menos, en peso, basado en el total peso de la fase externa de gel acuoso.

[1] En otros aspectos, la fase interna de agua en aceite de la emulsión comprende al menos el 5, 6, 7, 8, 9, 95, 96, 97, 98, 99%, o más, en peso basado en el peso total de la emulsión de tres fases. En cuanto al agua en aceite de la propia fase interna, ésta incluye al menos el 5, el 6, el 7 o el 8% en peso de agua basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite. La fase interna de agua en aceite también incluye al menos el 5, 1, 2, 3, 4 o 5% en peso de aceite basado en el peso total de agua en aceite de la fase interna. En ciertos aspectos, la fase de agua de la fase interna de agua en aceite no incluye una sal o una sal que contenga el compuesto. En ciertos aspectos, la fase externa de gel acuoso y lo la fase de agua de la fase interna de agua en aceite puede contener ingredientes sensibles a la sal. El significado de ser sensibles a la sal significa el de un compuesto o mezcla que se vuelve inestable o cambia su comportamiento en presencia de sal. Ejemplos no limitativos de ingredientes sensibles a la sal incluyen sulfosuccinatos, poliamidas, carbonatos stearimonium, ácidos carboxílicos, cetonas y alcoholes. Las emulsiones de la invención también se pueden preparar sin necesidad de utilizar un agente de estabilización.

[11] La fase interna de agua en aceite también puede incluir un emulsionante y o un co-emulsionante. Ejemplos no limitativos de tales emulsionantes se dan a conocer a lo largo de toda esta memoria (por ejemplo, emulsionantes sensibles a la sal, emulsionantes sensibles al calor, emulsionantes catiónicos, emulsionantes aniónicos, emulsionantes no iónicos, emulsionantes zwitterionic de ion híbrido, etc.). El emulsionante puede estar presente en la fase interna en una proporción del 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 1, 11, 12, 13, 14, 15%, o más o menos, en peso de emulsionante basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite. En ciertos aspectos, la fase interna de agua en aceite se dispersa dentro de la fase externa de gel acuoso en gotitas individuales de un tamaño que varía de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 1, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 2, 25, 3, 35, 4, 45, 5, 6, 7, 8, 9, 1 mm, o más o menos. En una realización, el emulsionante dentro de la fase interna de agua en aceite puede ser emulsionante de poliglucósido de silicona. Tal emulsionante puede incluir un radical octilo y /o un glucósido de azúcar unido a monómeros Si-O individuales dentro del elemento de cadena principal de silicona. En aspectos particulares, el glucósido azúcar puede ser un monosacárido de 6 carbonos que puede variar desde 1 hasta 8 monómeros. Los monosacáridos pueden estar unidos entre sí a través de enlaces éter de azúcar, y el glucósido puede estar unido al elemento de cadena principal de silicona mediante un enlace etoxi. El peso molecular del emulsionante de poliglucósido de silicona puede ser de al menos 45 daltons. En ciertos aspectos, se puede utilizar un co-emulsionante dentro de la fase interna del agua en aceite. El co-emulsionante puede ser un glucolípido. El glucolípido puede incluir una cadena de alquilo. La cadena de alquilo puede... [Seguir leyendo]

1. Una emulsión de tres fases que comprende:

(a) hasta el 5% en peso del peso total de la emulsión de una fase externa de gel acuoso que comprende:

(i) al menos el 7% en peso de agua sobre el peso total del gel acuoso de la fase externa; y (¡i) un emulsionante que comprende un valor de equilibrio hidrofilico-Mpofilico (HLB) de 1 a 19; y

(b) al menos el 5% en peso del peso total de la emulsión de una fase Interna de agua en aceite de la fase externa que comprende:

(i) al menos el 5% en peso de agua basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite; (¡i) hasta el 5% en peso de aceite sobre el peso total de la fase Interna de agua en aceite; y (i¡¡) un poliglucósido de silicona que contiene emulsionante.

2. La emulsión de tres fases de la reivindicación 1, en donde la emulsión de tres fases se mantiene estable a 45°C durante cuatro semanas.

3. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 o 2, en donde la emulsión de tres fases

comprende al menos el 5% en peso, preferiblemente al menos el 7% en peso de agua sobre el peso

total de la emulsión.

4. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 to 3, en donde la fase externa de gel

acuoso comprende no más del 5% en peso, preferiblemente no más del 25% en peso, más

preferiblemente no más del 7.5% en peso, basado en el peso total de la emulsión.

5. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el emulsionante que comprende un valor de equilibrio hidrofilico- lipofilico (HLB) de 1 a 19 es un taurato, sorbitol, o sorbitan que contiene emulsionante.

6. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde la cantidad de emulsionante que comprende un valor de equilibrio hidrofilico- lipofilico (HLB) de 1 a 19 en la emulsión de tres fases es del 2% al 1% en peso sobre el peso total de la fase externa de gel acuoso.

7. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en donde la fase de agua de la fase interna de agua en aceite no incluye una sal.

8. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde el emulsionante poliglucósido de silicona incluye un radical octilo y un glucósido de azúcar.

9. La emulsión de tres fases de la reivindicación 8, en donde el glucósido de azúcar es un monosacárido 6 carbonos que varía desde 1 hasta 8 monómeros de longitud.

1. La emulsión de tres fases de la reivindicación 9, en donde el emulsionante tiene un peso molecular de al menos 45 daltons.

11. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1, en donde la fase interna de agua en aceite incluye un co-emulsionante, en donde el co-emulsionante es preferiblemente un glucolípido , en donde el glucolípido incluye preferiblemente una cadena alquilo de 8-2 carbonos de longitud y 5 carbonos monosacáridos.

12. La emulsión de tres fases de la reivindicaciónll, en donde la proporción de emulsionante poliglucósido de silicona con el co-emulsionante glucolípido es de 8:1 a 12:1, basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite.

13. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1a 12, en donde el emulsionante poliglucósido de silicona está presente en una cantidad de entre el 3% al 8% en peso basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite.

14. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en donde el tamaño de las gotitas de la fase interna de agua en aceite dentro de la fase externa del gel acuoso oscilan en un rango de 1 pm a 2 pm.

15. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, en donde la fase interna de agua en aceite incluye silicona, en donde la silicona se selecciona preferiblemente del grupo que consiste de un ciclometicona, una silicona arilo, un copoliol de dimeticona, un ciclopentasiloxano, una dimeticona, una cadena corta de siloxanos, y un acrilato de silicona..

16. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, en donde la emulsión de tres fases tiene una viscosidad de 3. a 5. cps a 25 ° C, medida en un Viscosímetro Brookfield usando una barra agitadora TC a 2,5 rpm.

17. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en donde la emulsión está comprendida en una composición tópica para la piel.

18. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, en donde la emulsión está comprendida en un vehículo dermatológicamente aceptable.

19. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, en donde la emulsión de tres fases comprende al menos el 6% en peso de agua basado en el peso total de la emulsión de tres fases.

2. Una emulsión de tres fases que comprende:

(a) del 1% al 5% en peso del peso total de la emulsión de una fase externa de gel acuoso que comprende:

(I) del 7% a 95% en peso de agua basado en el peso total de la fase externa de gel acuoso;

(¡i) un agente gelificante presente en una cantidad del 5% al 1% en peso del peso total de la fase externa de gel acuoso.

(¡ü) una viscosidad de 5. a 15. cps a 25 ° C, medida en un Viscosímetro Brookfleld usando una barra agitadora TC a 2,5 rpm; y

(¡v) un emulsionante que tienen un valor de equilibrio hidrofiIico-lipofiIico (HLB) de 1 a 19 presente en una cantidad del 2% al 5% en peso basado en el peso total de la fase externa del gel acuoso; y

(b) del 5% a 95% en peso del peso total de la emulsión de la fase externa de agua en aceite que comprende:

(I) del 5% al 8% en peso de agua basado en el peso total of la fase interna de agua en aceite;

(¡I) del 2% al 5% en peso of aceite basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite; (¡II) del 3% al 8% en peso de un emulsionante y un co-emulslonante basado en el peso total de la emulsión, en donde el emulsionante es un pollglucósldo de silicona emulsionante y el co- emulslonante es un glucolípldo, y en donde la proporción de pollglucósldo de silicona emulsionante y el co-emulsionante glucolípido es de 5:1 a 25:1 basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite; y

(¡v) una viscosidad de 2. a 4. cps a 25°C, medida en un Viscosímetro Brookfleld usando una barra agitadora TC a 2,5 rpm;

en donde la emulsión de tres fases es estable a temperatura ambiente al menos durante cuatro semanas.

21. La emulsión de tres fases de la reivindicación 2, en donde la proporción del emulsionante poliglucósido de silicona y el co-emulsionante glucolípido es de 8:1 a12:1 basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite.

22. La emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 2 a 21, en donde la fase de agua de la fase Interna de agua en aceite no Incluye una sal.

23. Un método de suministro de un cosmético o un ingrediente activo a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel una composición que comprende un cosmético o un ingrediente activo farmacéutico y la emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 22, en donde la aplicación tópica de la composición administra el cosmético o ingrediente farmacéutico activo a la piel.

24. Un método de preparar la emulsión de tres fases de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 23 que comprende:

(a) obtener una fase externa de gel acuoso;

(b) obtener una fase interna de agua en aceite; y

(c) mezclar la fase externa de gel acuoso con la fase interna de agua en aceite a temperatura ambiente.

25. El método de la reivindicación 24, en donde mezclar comprende preferentemente mover barriendo extensamente la mezcla o impulsarla lentamente durante aproximadamente 1 a 1 minutos seguido del alto cizallamiento durante aproximadamente 1 a 1 minutos para obtener una mezcla.

26. El método de cualquiera de las reivindicaciones 24 a 25, en donde al mezclar no se usa ninguna fuente de calor externa.

27. El método de cualquiera de las reivindicaciones 24 a 26, en donde la fase externa de gel acuoso and la fase interna de agua en aceite no se calientan antes de realizar la mezcla.

28. Una emulsión de agua en aceite que comprende:

(a) del 5% al 8% en peso de agua basado en el peso total de la emulsión, en donde la fase de agua no incluye sal;

(b) del 2% al 5% en peso de aceite basado en el peso total de la emulsión;

(c) del 3% al 8% en peso de un emulsionante y un co-emulslonante basado en el peso total de la emulsión, en donde el emulsionante es un poliglucósido de silicona y el co-emulsionante es una glucolípido, y en donde la proporción del emulsionante poliglucósido de silicona y el co-emulsionante glucolípido está entre 5:1 a25:1 basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite; y

(d) una viscosidad de 2. a 4. cps a 25 ° C, medida en un Viscosímetro Brookfleld usando una barra agitadora TC a 2,5 rpm;

en donde la emulsión es estable a temperatura ambiente durante al menos cuatro semanas.

29. La emulsión de la reivindicación 28, en donde la proporción de emulsionante poliglucósido de silicona y el co-emulsionante glucolípido está entre 8:1 a12:1 basado en el peso total de la fase interna de agua en aceite.

3. La emulsión de cualquiera de las reivindicaciones 28 a 29, en donde la emulsión está comprendida en una composición tópica para la piel.

31. La emulsión de cualquiera de las reivindicaciones 28 a 3, en donde la emulsión está comprendida en un vehículo dermatológicamente aceptable.