Composición a base de meroterpeno destinada a las pieles grasas, con tendencia acneica o afectadas por acné.

Composición de uso cosmético y/o dermatológico que incluye:

- bakuchiol,

- un flavonoide contenido en un extracto de ginkgo biloba; y

- un poliol.

Composición a base de meroterpeno destinada a las pieles grasas, con tendencia acneica o afectadas por acné

Campo de la invención La presente invención tiene por objeto una composición de uso cosmético o dermatológico basada en meroterpeno, asociada de manera ventajosa a un flavonoide y/o un poliol.

En el contexto de la presente invención, se ha demostrado que dicha composición estaba especialmente adaptada al tratamiento de las pieles grasas o de tendencia acneica, o con acné, dicho de manera correcta.

De manera notable, una composición de este tipo se caracteriza por un conjunto de acciones complementarias útiles para este tipo de tratamiento:

- efecto protector del meroterpeno en la oxidación del escualeno; -acción antimicrobiana, especialmente frente a la bacteria anaerobia gram-positiva Propionibacterium acnes, mediante un mecanismo directo e indirecto (a través de los ácidos grasos de sebo con actividad antibiótica) ;

- efecto antiinflamatorio sobre la inflamación inducida por P acnes; 20 -aumento de la cantidad de escualeno no oxidado en el sebo; -aumento de la cantidad de ácidos grasos del sebo implicados en la función de barrera, contribuyendo especialmente a limitar la penetración de los microorganismos y la comedogenia; -disminución en la cantidad de ácidos grasos del sebo implicados en la comedogenia y la irritación.

Estado de la técnica El acné es una patología inflamatoria crónica que afecta el folículo pilosebáceo que aqueja al rostro, el tórax y la espalda. Es una enfermedad muy frecuente, ya que afecta aproximadamente a un 80% de los adolescentes.

Existen diferentes formas clínicas del acné vinculadas a las poblaciones afectadas: acné polimorfo juvenil o acné vulgar que puede ser oclusivo y/o inflamatorio de gravedad y duración variables; el acné del adulto que aparece en el hombre o la mujer, habitualmente de tipo inflamatorio; el acné del recién nacido, el lactante y del niño pequeño; las formas graves (acné nodular, acné conglobata, acné fulminante) .

Desde un punto de vista clínico, el acné es, por definición, una afección polimoría que combina lesiones oclusivas (microquistes, comedones) , y/o lesiones inflamatorias (pápulas, pústulas o nódulos) que pueden coexistir o sucederse unas a otras en caso de un brote. Su gravedad varía de formas leves a graves.

La fisiopatología del acné implica 3 fases que evolucionan con el tiempo:

1) hipersecreción sebácea, que es el síntoma común a todas las formas de acné; 2) la formación de lesiones oclusivas (la comedogénesis) : el canal excretor del folículo pilosebáceo se obstruye, debido a una anomalía, y la hiperproducción de sebo que produce la glándula sebácea ya no puede salir a la superficie de la epidermis, lo que ocasiona una dilatación del folículo pilosebáceo y, posteriormente, a la formación de lesiones oclusivas (microcomedones infraclínicos, que evolucionan a un 45 comedón macroscópico) . Los comedones son 2 tipos: -comedones abiertos (o puntos negros) -comedones cerrados (o microquistes) : pequeña elevación blanquecina de 2 a 3 mm de diámetro. 3) formación de lesiones Inflamatorias donde P acnes, que prolifera en las lesiones oclusivas, desempeña un papel importante en la producción de sustancias inflamatorias, especialmente de IL-8 (Nagy y col., 2005) y 50 de FNT-α (Graham y col., 2004) . Esto implica una afluencia de neutrófilos polinucleares responsables de la destrucción de la pared del folículo y una difusión de la inflamación hacia las capas subyacentes. Estas lesiones inflamatorias pueden ser superficiales (pápulas y pústulas) o profundas (nódulos) .

Con un grado menor de gravedad, las pieles con tendencia acneica, se caracterizan por la presencia de pocos 55 comedones diseminados y escasas pápulas pequeñas.

La piel grasa o hipersebácea es el síntoma común a todas las formas de acné, y se caracteriza por una producción excesiva de sebo que ocasiona un tacto graso, un aspecto brillante con poros cutáneos dilatados, especialmente en la zona central del rostro.

El sebo es un producto de secreción graso, rico en ácidos grasos y, en particular en escualeno, un hidrocarburo alifático de 30 átomos de carbono, precursor del colesterol. El sebo desempeña un papel positivo importante, especialmente en la protección de la piel, pero también se ha establecido que existe una correlación entre la cantidad de secreción de sebo y la gravedad del acné.

Además, los estudios han demostrado que determinados componentes del sebo podrían desempeñar un papel activo en el acné.

De este modo, la cantidad de escualeno está aumentada en pacientes acneicos, donde se encuentra en forma oxidada. Sin embargo, el escualeno oxidado es el causante del espesamiento del sebo, de la hiperqueratinizacion de los folículos pilosebáceos, de la hiperporliferación de P acnes y de la inducción de la reacción inflamatoria local responsable del desarrollo de las lesiones del acné (Saint Léger y col., 1986; Chiba y col., 1999 y 2000; Ottaviani y col., 2006) .

Para limitar los efectos potencialmente negativos del escualeno peroxidado, la piel adopta una estrategia de autodefensa liberando vitamina E en la superficie de la piel. Sin embargo, y por razones desconocidas, el nivel de vitamina E está reducido en los pacientes acnéicos, reforzando de este modo la función de la peroxidación del escualeno en el desarrollo del acné (Thiele y col., 1999; Picardo y col., 2009; Ottaviani y col., 2010) .

Además, el sebo incluye ácidos grasos que tienen actividad antibacteriana, especialmente con respecto a P acnes, en particular el ácido sapiénico, que es el ácido graso más abundante en el sebo (Drake y col., 2008) y el ácido láurico (Nakatsuji y col., 2009) . Además, se ha demostrado recientemente que el ácido láurico estimula intensamente la síntesis del péptido antimicrobiano HBD-2 en sobrenadantes de sebocitos. Estos datos indican que el ácido láurico tiene una actividad antimicrobiana directa sobre P acnes e indirecta a través del aumento de las defensas innatas de la piel sobre los sebocitos (Nakatsuji y col., 2010) .

El ácido linoleico, también presente en el sebo, es un ácido graso esencial que contribuye a la integridad de la barrera cutánea. Sin embargo, se ha descrito en la bibliografía que existe una deficiencia del mismo en las lesiones del acné. Esta reducción está asociada con la gravedad del acné, en la formación de comedones, la estimulación de la lipogénesis y la pérdida de función de barrera que puede ocasionar el aumento de la permeabilidad cutánea a los microorganismos (Horrobin, 1989; Ottaviani y col., 2010) .

Otro ejemplo se refiere al ácido oleico que es un componente de la película hidrolipídica. En la piel acneica, la presencia de ácido oleico está aumentada. Sin embargo, este es comedógeno (Choi y col., 1997; Katsuta y col., 2009) e irritante (Boelsma y col., 1996) .

Un primer enfoque para tratar el acné consiste en controlar la proliferación bacteriana, especialmente de P acnes. De este modo, se prevén sustancias activas que incluyen cinc debido a su actividad bactericida directa, a menudo combinadas con un tratamiento antibiótico oral.

Además, el documento WO 2005/004891 describe una asociación de aplicación tópica de agentes antioxidantes que pueden fluidificar el sebo y, de este modo, reducir los síntomas del acné.

En la actualidad existe una gran oferta de posibles tratamientos, que tienen limitaciones, debidas especialmente a su eficacia o los efectos adversos asociados. Por consiguiente, existe una necesidad evidente de desarrollar nuevas soluciones para el tratamiento de las pieles grasas e incluso del acné.

Descripción de la invención De acuerdo con un primer aspecto, la presente invención se refiere a una composición cosmética o dermatológica que incluye como mínimo un meroterpeno asociado a un flavonoide y a un poliol.

De este modo, la presente invención se dirige a la combinación de estos tres principios activos, es decir, un meroterpeno, un flavonoide y un poliol.

Un primer componente de una composición de ese tipo es meroterpeno. Los meroterpenos son terpenos que incluyen un ciclo aromático y que tienen la estructura química siguiente:

** (Ver fórmula) **

donde R1, R2 y R3 se selecciona, cada uno de ellos independientemente, del grupo constituido por H, OH, OR6 o CH2R6, donde R6 es un alquilo C1-C8 lineal o ramificado, R4 y R5 cada uno de ellos independientemente es un grupo alquilo o alquenilo C1-C 20 lineal o ramificado.

Ejemplos destacados de meroterpenos son el bakuchiol, compuesto en el que R1=R3=H, R2=OH, R4=CH3 y R5=CH2CH2CH=C... [Seguir leyendo]

1. Composición de uso cosmético y/o dermatológico que incluye:

-bakuchiol, -un flavonoide contenido en un extracto de ginkgo biloba; y -un poliol.

2. Composición de acuerdo con la reivindicación 1 caracterizada por que bakuchiol representa de 0, 01 al 5% en 10 peso de la composición, ventajosamente de 0, 1 a 2%, aún más ventajosamente 0, 25%.

3. Composición de acuerdo con la reivindicación 1 o 2 caracterizada por que bakuchiol representa de 0, 0001 al 20% en peso de la composición, ventajosamente de 0, 001 a 2%, aún más ventajosamente 0, 1%.

4. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores caracterizada por que el poliol es manitol.

5. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores caracterizada por que el poliol es xilitol.

6. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores caracterizada por que el poliol representa de 20 0, 0001 al 10% en peso de la composición, ventajosamente de 0, 001 a 2%, aún más ventajosamente 0, 01%.

7. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores caracterizada por que se presenta en forma de crema, gel o loción.

8. Uso de una composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7 como: -agente anti-oxidante del escualeno; y/o -agente fluidizador del sebo; y/o -agente protector de la función de barrera de la piel; y/o -agente inhibidor de la formación de los comedones.

9. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7 para su uso como: -agente antimicrobiano, especialmente como antibacteriano con respecto a Propionibacterium acnes; y/o -agente anti-inflamatorio con respecto a la inflamación inducida por bacterias, especialmente Propionibacterium acnes; y/.

35. agente contra la irritación vinculada con el acné.

10. Procedimiento de tratamiento cosmético de pieles grasas o de tendencia acneica que consiste en aplicar a la piel o al cuero cabelludo una composición según una de las reivindicaciones 1 a 7.

11. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7 para su uso en el tratamiento del acné.