Composición inhalable que comprende nicotina.

Un aparato para el suministro de nicotina que contiene:

una composición inhalable;

y

medios para el suministro de dicha composición a la cavidad nasal u oral de un usuario, la composición inhalable que comprende:

al menos un 22% en volumen de oxígeno; y

de un 0,0005 a un 5% p/p de nicotina o de una sal de nicotina.

Composición inhalable que comprende nicotina La presente invención se refiere a un recipiente presurizado que comprende una composición inhalable que comprende oxígeno y nicotina o una sal o un derivado de la misma, y a dicha composición inhalable. La presente invención también se refiere un aparato para el suministro de nicotina que comprende un alojamiento que contiene la composición y medios para el suministro de la composición a la cavidad nasal u oral de un usuario.

El humo del tabaco contiene nicotina, un estimulante bien conocido. La nicotina es altamente adictiva y es la principal razón por la que los fumadores encuentran dificultades para dejar de fumar. Los efectos más perjudiciales para la salud que acarrea fumar, sin embargo, son atribuibles a las sustancias que se forman durante la combustión del tabaco, tales como monóxido de carbono y alquitrán.

Se han desarrollado un determinado número de productos para ayudar a los fumadores a dejar de fumar. Por ejemplo, se han desarrollado las terapias de reemplazo de nicotina para proporcionar alternativas fisiológicamente aceptables al humo de tabaco. Los ejemplos de tales terapias incluyen parches de nicotina para la piel para administración transdérmica de nicotina y chicles y grageas que contienen nicotina. Estas terapias, sin embargo, están limitadas por perfiles bajos de absorción de nicotina. Posteriormente existe una necesidad creciente de sistemas de suministro de nicotina que actúen con mayor rapidez y con mejores perfiles de absorción como se recalca en una publicación sobre la limitación del tabaco del Gobierno de Gran Bretaña de fecha 31 de mayo de 2008. Especialmente, existe una necesidad de dispositivos que estimulen la absorción rápida de la nicotina de una forma farmacocinéticamente similar al cigarrillo de tabaco, y proporcionen formulaciones químicas mejoradas que reduzcan los perjuicios y tengan mayor influencia sobre el deseo para que el usuario se cambie de fumar tabaco. Con las restricciones crecientes para fumar cigarrillos en lugares públicos, existen posibilidades para una composición o dispositivo que pueda reemplazar el acto físico de fumar, y que sea socialmente aceptable de modo que se pueda usar en todos los lugares públicos. Además, existe la necesidad para un dispositivo que se pueda usar para dispensar nicotina sin fumar como reemplazo del cigarrillo, o para abordar la dependencia de la nicotina que sienten los fumadores ayudándoles de esa manera a dejar de fumar.

La patente de Estados Unidos Nº 5.167.242 describe un inhalador que comprende un cartucho cilíndrico que contiene un depósito de nicotina. El aire inhalado a través del cartucho se satura con la nicotina del depósito. Por lo tanto, cuando un usuario inhala aire a través del cartucho, inhala una mezcla de aire y nicotina en sus pulmones. Una desventaja del dispositivo es que existe un límite en la cantidad de nicotina que se administra a través de cada inhalación. El documento WO 2004/076289 intenta abordar este problema proporcionando un recipiente que permite que se inhale una mayor cantidad de aire por inhalación. El recipiente comprende una masa de fibras o filamentos con una forma que proporciona una reducida resistencia al flujo del aire inhalado a través del recipiente. El recipiente también puede contener aditivos, tales como antioxidantes, sabores y aromas. Sin embargo, se ha descubierto que el usuario todavía no inhala la suficiente nicotina por inhalación para proporcionar el efecto estimulante que consigue cuando fuma. Además, debido a que este dispositivo no está presurizado, el dispositivo suministra la mayoría de la nicotina a las cavidades bucal y mucosa y no genera una nube de aerosol con suficiente velocidad en el flujo de inspiración para que la mayoría del aerosol alcance los pulmones. Esto resulta en un periodo mucho más largo para que la nicotina alcance niveles aceptables en las concentraciones de plasma sanguíneo, típicamente 3-7 minutos en lugar de 7-14 segundos. La patente de Gran Bretaña Nº 1528391 se refiere a composiciones de aerosol que contienen nicotina. La patente de Estados Unidos Nº 2006/001884 A1 se refiere a una formulación aerosolizable que comprende nicotina.

El documento WO 01/49349 divulga un aparato de suministro de oxígeno en el que el oxígeno se almacena en una bombona que además se retira del dispositivo y se puede rellenar o reemplazar. El aparato suministra inhalaciones rápidas o cortas de oxígeno puro al usuario para suplementar el suministro de oxígeno del usuario, por ejemplo, durante la práctica de ejercicio. No existe ninguna indicación en esta referencia en la que aparato se pueda usar como reemplazo de un cigarrillo, o para abordar la dependencia de la nicotina que sienten los fumadores.

La presente invención proporciona un aparato de acuerdo con la reivindicación 1 de las reivindicaciones adjuntas al presente documento.

De acuerdo con un primer ejemplo de referencia se proporciona un recipiente presurizado que contiene una composición que comprende oxígeno, nicotina o un derivado de nicotina o una sal de la misma, y un disolvente, donde el recipiente está presurizado a al menos 3 x 105Pa (3 bar) , teniendo dicho recipiente una válvula de salida que se acciona selectivamente para liberar la composición del recipiente.

De acuerdo con un segundo ejemplo de referencia se proporciona una composición inhalable que comprende al menos un 22% en volumen de oxígeno, y nicotina o un derivado o una sal de la misma.

La composición contenida en el aparato de la presente invención se puede suministrar a la cavidad nasal u oral de un usuario usando cualquier aparato adecuado. La composición se dispensa preferentemente en forma de una mezcla de partículas aerosolizadas. Preferentemente, la composición tiene una distribución de tamaño de partícula que es similar al humo de tabaco. La composición puede tener la apariencia de vapor o de humo.

La concentración de oxígeno en la composición del aparato de la presente invención es mayor que la concentración de oxígeno de la atmósfera. Por lo tanto, la composición contenida en el aparato de la presente invención suministra un nivel aumentado de oxígeno en combinación con nicotina o una sal o un derivado de la misma. Las ventajas de la composición se explican con mayor detalle a continuación.

Los niveles aumentados de oxígeno de la composición contenida en el aparato de la presente invención también pueden aumentar la eficacia de la nicotina en sus funciones fisiológicas. Por ejemplo, se ha descubierto que el efecto psicoactivo de la nicotina aumenta cuando se suministra con niveles aumentados de oxígeno. Esto proporciona al usuario una estimulación aumentada y, en particular, una estimulación cognitiva aumentada. Se conoce que el oxígeno influye en la dopamina, un neurotransmisor, que se cree que actúa en las mismas vías de recompensa que la nicotina. Se ha descubierto que el oxígeno es especialmente útil como adyuvante en la terapia de reemplazo de nicotina.

Con el uso de niveles aumentados de oxígeno, la nicotina experimenta una degradación y oxidación parciales. Esto se asocia habitualmente con la combustión en un cigarrillo de tabaco. Sin embargo, cuando la nicotina se suministra con los niveles aumentados de oxígeno de la presente invención, experimenta un cambio reactivo similar. Esto no es sólo más aceptable para el usuario en términos de sabor sino que, debido a que disminuye el fuerte pH de algunas de las sales ácidas de nicotina usadas en el suministro, también causa menos irritación en los tractos pulmonar y bronquial, particularmente en el tracto de la mucosa y bucal.

La composición contenida en el aparato de la presente invención se puede usar en una terapia de reemplazo de nicotina (TRN) . Por ejemplo, se puede suministrar a pacientes de TRN que son fumadores avanzados y manifiestan fases tempranas o avanzadas de enfisema o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) . Mediante el uso de oxígeno en lugar de aire, los pacientes pueden aumentar la velocidad de absorción de oxígeno. Esto puede ser beneficioso para sus patrones respiratorios, permitiendo una menor dependencia de la generación de inhalaciones profundas. Esto es ventajoso con respecto a la nicotina suministrada en aire debido a que el paciente no inhala tan profundamente para conseguir su carga de nicotina, reduciendo de esta manera las sibilancias y/o los ataques relacionados con EPOC/asma.

Los niveles aumentados de oxígeno de la composición contenida en el aparato de la presente invención también pueden acelerar la velocidad de absorción y de transporte de la nicotina a través de la sangre. Se cree que los niveles aumentados de oxígeno causan un mayor grado de oxigenación... [Seguir leyendo]

1. Un aparato para el suministro de nicotina que contiene:

una composición inhalable; y medios para el suministro de dicha composición a la cavidad nasal u oral de un usuario, la composición inhalable que comprende: al menos un 22% en volumen de oxígeno; y de un 0, 0005 a un 5% p/p de nicotina o de una sal de nicotina.

2. Un aparato como se reivindica en la reivindicación 1, donde la composición está contenida en un recipiente presurizado.

3. El aparato como se reivindica en la reivindicación 2 donde el recipiente está presurizado a al menos 3 x 105 Pa.

4. El aparato como se reivindica en cualquier reivindicación precedente, donde la composición comprende además un disolvente, preferentemente un disolvente de alcohol, glicol o glicol éter.

5. El aparato como se reivindica en cualquier reivindicación precedente, donde la composición comprende además un antioxidante y/o un aditivo de potenciación cognitiva, y/o un aceite esencial, y/o un componente de sabor y/o de aroma.

6. El aparato como se reivindica en cualquier reivindicación precedente donde la composición comprende un propelente de hidrofluoroalcano.

7. Un aparato como se reivindica en la reivindicación 1, que comprende:

un primer depósito que contiene oxígeno, un segundo depósito que contiene nicotina o un derivado o una sal de nicotina, y medios para la mezcla de dicho oxígeno con dicha nicotina o derivado o sal de nicotina para producir la composición.

8. Un aparato como se reivindica en la reivindicación 1, que comprende:

medios para la generación de oxígeno, un primer depósito que contiene nicotina o un derivado o una sal de nicotina, y medios para la mezcla del oxigeno generado con dicha nicotina o derivado o sal de nicotina para producir la composición.

9. Un aparato como se reivindica en cualquier reivindicación precedente, que está en forma de un cigarrillo simulado.