Combinación de proantocianidinas tales como picnogenol o semillas de uva y centella asiática para el tratamiento de trastornos cardiovasculares tales como la aterosclerosis.

Una preparación que consiste en la combinación de extractos ricos en proantocianidinas y centella asiática y/osus extractos,

en un excipiente adecuado, en donde dicha preparación contiene de 30 % a 70 % p/p deproantocianidinas y de 30 % a 70 % p/p respectivamente de centella asiática y/o sus extractos, para uso en laprevención o tratamiento de placas ateroscleróticas en las arterias.

Combinación de proantocianidinas tales como picnogenol o semillas de uva y centella asiática para el tratamiento de trastornos cardiovasculares tales como la aterosclerosis

Campo de la invención La invención se refiere a preparaciones para fines médicos y más específicamente a una preparación que consiste en la combinación de proantocianidinas tales como picnogenol o semillas de uva y centella asiática y/o sus extractos, para uso en la prevención o tratamiento de la aterosclerosis.

Antecedentes de la invención Las enfermedades que afectan al corazón se clasifican comúnmente bajo el término de enfermedades cardíacas. Más particularmente, las enfermedades cardiovasculares se refieren a la clase de enfermedades cardíacas que implican el corazón y los vasos sanguíneos (arterias y venas) . Un tipo de enfermedad cardiovascular es la aterosclerosis. La aterosclerosis es un síndrome que afecta a los vasos sanguíneos arteriales que trasportan la sangre rica en oxígeno al corazón y otras partes del cuerpo. Se refiere al proceso en el que se producen depósitos de sustancias grasas, colesterol, productos de desechos celulares, calcio y otras sustancias en el revestimiento interior de las arterias y forman sustancias duras llamadas placa. Esto afecta usualmente a las arterias de tamaño grande y medio.

Los estudios demuestran que la aterosclerosis es una enfermedad lenta, compleja, que típicamente empieza en la infancia y a menudo progresa cuando las personas envejecen. Con el tiempo, las placas pueden hacerse suficientemente grandes para reducir de modo significativo el flujo sanguíneo a través de las arterias lo que produce una disminución del aporte de sangre rica en oxígeno para los órganos. La mayor parte del daño ocurre cuando las placas se hacen frágiles y se rompen (ruptura) . Las placas que se rompen provocan que los coágulos sanguíneos bloqueen el flujo sanguíneo o se desplacen a otra parte del cuerpo. Cuando se bloquea un vaso sanguíneo que alimenta el corazón, se produce un infarto de miocardio. Si se bloquea un vaso sanguíneo que alimenta el cerebro, se produce un ictus. Y si se reduce el aporte de sangre a los brazos o piernas, se pueden producir dificultades en la movilidad y eventualmente gangrena.

Ciertas condiciones o hábitos pueden aumentar las posibilidades de desarrollar aterosclerosis. Estas condiciones (alto colesterol en sangre, especialmente LDL, fumar y exposición al humo del tabaco, tensión arterial alta, diabetes, obesidad, inactividad física...) son conocidas como factores de riesgo. Los cambios en el estilo de vida y/o la toma de medicamentos para tratar algunos factores particulares de riesgo pueden reducir a menudo las influencias genéticas y prevenir la aterosclerosis.

Como se ha mencionado antes, la aterosclerosis es un síndrome que afecta a las personas desde la infancia y progresa con la edad. Durante siglos, la medicina ha tratado de encontrar tratamientos apropiados para evitar y/o minimizar los riesgos de aterosclerosis. Se han hecho algunos intentos con las composiciones que contienen proantocianidinas (tales como Picnogenol®) .

El documento WO 2007/084648 (Mars, Inc.) describe composiciones que contienen mezcla de 4 a 6 dímeros de procianidina y algunos de sus derivados, para inducir la vasodilatación, tratar o prevenir enfermedades o trastornos del sistema vascular (p.ej. hipertensión, enfermedad cardiovascular, ictus) , y/o tratar o prevenir condiciones o enfermedades sensibles al NO. Las composiciones descritas se pueden utilizar como un compuesto farmacéutico, un alimento, un aditivo alimenticio, o un suplemento dietético. La composición puede contener opcionalmente un agente adicional terapéutico o beneficioso para la salud, o puede ser administrada en combinación con otro agente terapéutico o beneficioso para la salud.

Abascal K et al. "Botanicals for chronic venous insufficiency" ALTERNATIVE AND COMPLEMENTARY THERAPIES, Vol. 13, N° 6, Dec. 2007, pp 304-311; describe también productos botánicos que son útiles como terapia complementaria para el tratamiento de la insuficiencia venosa crónica (CVI) . Los productos botánicos utilizados incluyen Ruscus aculeatus, semillas de castaño de indias, centella asiática, vitis vinifera y proantocianidinas oligoméricas tales como Picnogenol®.

Ramelet A et al. "Veno-active drugs in the management of chronic venous disease. An international consensus statement: Current medical position, prospective views and final resolution" CLINICAL HEMORHEOLOGY AND MICROCIRCULATION, Vol. 33, N° 4, 2005, pp 309-319; describe fármacos veno-activos (VAD) que tienen efectos sobre el edema y los síntomas relacionados con la enfermedad venosa crónica (CVD) especialmente el dolor venoso. En esta revisión se han clasificado diferentes fármacos veno-activos y se ha determinado el nivel de Medicina basada en la evidencia (EBM) de cada fármaco. El Picnogenol® y la centella asiática se han clasificado en el Grado C ya que presentan efectos menos demostrados sobre la enfermedad venosa crónica.

El documento WO 2007/133981 (RATH Matthias et al.) describe composiciones bioquímicas eficaces en la prevención y tratamiento que resulta de la inhibición de un proceso aterogénico, que comprenden ácido ascórbico, lisina, magnesio, cisteína, piridoxina HCL, riboflavina, ácido fólico, cianocobalamina vitamina B12, S-adenosil-Lmetionina, bitartrato de colina, glicinato de cobre, galato de epigalocatequina, quercetina, ácido asiático, y Picnogenol®. De modo más preciso, las composiciones descritas actúan sobre el crecimiento del músculo liso y la invasión de la matriz extracelular por las células del músculo liso. Las composiciones se pueden administrar oralmente, intravenosamente, o parenteralmente.

Otros documentos citan algunas posibles asociaciones de extractos de plantas entre grandes listas de compuestos. Por ejemplo el documento EP 1 523 894 (Cognis Iberia S.L.) describe una preparación que contiene extractos de la planta centella asiática o el componente activo (componente a) . Los extractos de plantas contenidos, incluyen camellia sinensis, pinia silvestris, vitis vinifera, litchi chinensis, potentilla errecta y sus mezclas. Los componentes a y b o c están en una relación de masas de 90:10 a 10:90. La preparación está encapsulada.

El documento JP 2002 238497 A (Fankeru KK) , XP002578473, describe composiciones alimenticias con fines de embellecimiento, especialmente para la piel, que se preparan incluyendo colágeno y centella asiática, y/o agua de la capa profunda oceánica y opcionalmente amino-azúcares, ceramidas y polifenoles. Los agentes mejoran el metabolismo de la piel para acelerar la síntesis de colágeno y evitar el deterioro para mantener la frescura.

El documento KR 100 846 292 Bl (Intaglio INC) , XP002578465, describe una composición balsámica de limpieza, no acuosa, tipo dispersión, para el lavado de la cara, que no causa ninguna irritación de la piel y proporciona sensación de frescura después de su uso. Dicha dispersión que contiene al menos un alcohol polivalente (40-75 % en peso) elegido entre polialcohol, polietilenglicol, propilenglicol, glicerina y butilenglicol como disolvente, y un agente de limpieza (5-30 % en peso) elegido entre cocoil-isetionato de sodio, lauriltaurato de sodio, laurilglutamato de sodio, aceite de ricino hidrogenado, aceite de jojoba hidrogenado y aceite de oliva hidrogenado. La dispersión contiene además un agente de limpieza (0, 5-15 % en peso) elegido entre reactivos de limpieza que incluyen cera de jojoba pulverizada, hueso de albaricoque, semillas de uva y cáscara de nuez, caolín y zeolita porosa, agente dispersante (01-5 % en peso) elegido entre poloxámero e hidroxipropilcelulosa, y material reductor de la irritación de la piel (0015 % en peso) elegido entre carotenoides, astaxantina, beta-caroteno, licopeno, filoxantina, proantocianidina, flavonoides, riboflavina, vitaminas, retinol, ácido ascórbico, tocoferol, centella asiática, bisabolol, manzanilla, glycyrrhiza uralensis, pescado e isoflavona de soja.

El documento WO 03/080062 (Perrella Segre) describe compuestos para uso en tratamiento de escleroterapia, insuficiencia venosa, trastornos de circulación y microcirculación que consisten en ácido fólico (vitamina B9) , piridoxina (vitamina B6) , ácido lipoico y seis extractos diferentes de plantas: Ginkgo Biloba, Garlic Andrographis, Horse Chestnut (castaño de iIndias) , Centella Asiática, y Semillas de uva. La escleroterapia es un procedimiento utilizado para tratar los vasos sanguíneos o malformaciones de los vasos sanguíneos (en particular las venas) y también los del sistema linfático. Se inyecta un medicamento en los vasos (esto es, venas) , lo que los hace contraerse. En la escleroterapia convencional,... [Seguir leyendo]

1. Una preparación que consiste en la combinación de extractos ricos en proantocianidinas y centella asiática y/o sus extractos, en un excipiente adecuado, en donde dicha preparación contiene de 30 % a 70 % p/p de proantocianidinas y de 30 % a 70 % p/p respectivamente de centella asiática y/o sus extractos, para uso en la prevención o tratamiento de placas ateroscleróticas en las arterias.

2. La preparación para uso según la reivindicación 1, en donde dicha preparación contiene 50 % p/p de extractos ricos en proantocianidinas y 50 % p/p respectivamente de centella asiática y/o sus extractos.

3. La preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, en donde los extractos ricos en proantocianidinas se originan de un extracto de planta.

4. La preparación para uso según la reivindicación 3, en donde el extracto de planta se selecciona del grupo que consiste en extractos que contienen proantocianidinas seleccionados entre extractos de corteza de pino, semillas de uvas, manzanas, cáscara de cacahuete, nueces, granadas, tomates, almendras, té, espino, cacao o sus combinaciones.

5. La preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 3 a 4, en donde el extracto de planta se origina de la corteza de pino marítimo francés (Pinus pinaster) .

6. La preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde los extractos de centella asiática son la fracción triterpénica total de centella asiática (TECA) .

7. La preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en donde dicha preparación comprende además ácido acetilsalicílico.

8. La preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde el excipiente adecuado es un excipiente farmacéuticamente aceptable.

9. Una preparación alimenticia que comprende la preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a

8.

10. Un suplemento dietético que comprende la preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8.

11. Un producto nutracéutico que comprende la preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8.

12. Una bebida que comprende la preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8.

13. Un medicamento que comprende la preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8.

14. Una preparación tópica que comprende la preparación para uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8.