Mezcla de sales de hierro y de cobre para enmascarar el sabor metálico.

Complemento nutricional oral que comprende una fuente de hierro que es pirofosfato férrico y citrato de cobrecomo fuente de cobre,

en el que la fuente de hierro es un pirofosfato férrico anhidro, el monohidrato o elnonahidrato de pirofosfato férrico.

Mezcla de sales de hierro y de cobre para enmascarar el sabor metálico La presente invención se refiere a una composición oral sin sabor metálico que comprende una fuente de hierro que es pirofosfato férrico y citrato de cobre como fuente de cobre, a su procedimiento de preparación y a su uso para equilibrar la provisión de hierro como complemento nutricional.

El hierro es esencial para la mayoría de las formas de vida y para la fisiología humana normal. El hierro es parte integral de muchas proteínas y enzimas que mantienen una buena salud. En los seres humanos el hierro es uncomponente esencial de las proteínas implicadas en el transporte del oxígeno (Dallman P. R., Biochemical basis for the manifestations of iron deficiency. Annu Rev Nutr 1986, 6, 13-40) . También es esencial para la regulación del crecimiento y la diferenciación celulares (Andrews N. C., Disorders of iron metabolism. N Engl J Med 1999, 341, 1986-95) . Una deficiencia de hierro limita el aporte de oxígeno a las células, dando como resultado fatiga, bajo rendimiento en el trabajo y un descenso en la inmunidad (Haas J. D., Brownlie T 4º. Iron deficiency and reduced work capacity: a critical review of the research to determine a causal relationship. J Nutr 2001, 131, 691S-6S, Bhaskaram P. Immunobiology of mild micronutrient deficiencies. Br J Nutr 2001, 85, S75-80) .

Se conocen varias composiciones orales para su uso como complementos nutricionales o dietéticos que contienen hierro. Las composiciones conocidas son, por ejemplo, complementos polivitamínicos y minerales o formas farmacéuticas orales que contienen una mayor dosis de hierro para tratar síntomas de la deficiencia de hierro. Sinembargo, con objeto de evitar un mal sabor metálico, la cantidad de hierro está limitada, y es necesario el uso decomplejas y caras tecnologías de enmascaramiento del sabor tales como el recubrimiento de gránulos ocomprimidos que contienen hierro, mezcla de aromas que enmascaran el sabor, el uso de cápsulas.

El documento EP 0321180 A1 revela composiciones orales para reducir el mal aliento, tales como colutorios, dentífricos etc., que comprenden compuestos de cobre, tales como citratos de cobre. No revela composiciones de complemento nutricional oral, ni revela pirofosfato férrico.

El documento JP 2000 095710 A describe preparaciones nutricionales orales que comprenden vitaminas de sabor amargo y compuestos de hierro, tales como pirofosfato férrico, que son sabores enmascarados mediante la adición de cacao y un edulcorante. El citrato de cobre no figura en las formulaciones.

El documento JP 2006 169178 A revela una bebida que contiene cobre, en el que el compuesto de cobre, tal como el citrato de cobre, se mezcla con péptidos de colágeno y péptidos vegetales. No figura el pirofosfato férrico comoprincipio.

El documento WO 2007/042153 A revela una preparación efervescente que comprende pirofosfato férrico y citrato de cobre. No obstante, no revela pirofosfato férrico anhidro, monohidratos o nonahidratos de pirofosfato férrico.

El objetivo de la presente invención es proporcionar una composición oral alternativa que contenga una fuente de hierro y/o una fuente de cobre sin un mal sabor metálico y que evite una compleja y cara tecnología de enmascaramiento del sabor.

Sorprendentemente se ha averiguado que puede evitarse el mal sabor metálico de la composición según la presente invención.

Es objeto de la presente invención una composición oral que comprende una fuente de hierro que es pirofosfato férrico y citrato de cobre como fuente de cobre. La composición oral según la invención no tiene un mal sabor metálico, en particular el regusto.

Según la presente invención el pirofosfato férrico incluye cualquier clase de solvato tal como hidratos. Preferiblemente se usa la forma anhidra, el monohidrato o el nonahidrato de pirofosfato de hierro. Lo más preferiblemente se usa el nonahidrato de pirofosfato férrico. Según la presente invención el citrato de cobre incluye cualquier clase de solvato, tal como los hidratos. Preferiblemente se usa el hemipentahidrato de citrato de cobre.

La cantidad de fuente de hierro en la composición según la invención es de 1 a 60 mg, preferiblemente de 2 a 20 mg basados en hierro.

La cantidad de citrato de cobre en la composición según la invención es de 0, 1 a 2 mg, preferiblemente de 0, 3 a 1, 1 mg basados en cobre.

En particular, la proporción entre el hierro y el cobre en la composición es de 1:2 a 50:1, preferiblemente de 5:1 a25:1, más preferiblemente de 10:1 a 20:1. "Proporción" significa, para el propósito de la invención, la proporción enpeso entre los componentes individuales basados en hierro y en cobre.

La composición según la invención puede comprender principios activos adicionales tales como vitaminas y minerales. Las vitaminas incluyen, pero no se limitan a, vitamina A, β-caroteno, vitamina C (ácido ascórbico) , vitamina D3 (colecalciferol) , vitamina E (acetato de tocoferol) , vitamina B1 (tiamina) , vitamina B2 (riboflavina) , nicotinamida, vitamina B5 (ácido pantoténico) , vitamina B6 (piridoxina) , ácido fólico, vitamina B12 (cianocobalamina) , vitamina K1 y biotina. Los minerales incluyen, pero no se limitan a, sales de calcio tales como carbonato cálcico, fosfato cálcico, glicerofosfato cálcico; sales de magnesio tales como fosfato magnésico, sulfato magnésico (dihidrato) u óxido magnésico; sales de cinc tales como citrato de cinc; sales de selenio tales como seleniato sódico;yoduro potásico; sales de manganeso tales como sulfato de manganeso; sales molibdato tales como molibdato sódico; sales de cromo tales como cloruro crómico; cloruro sódico y cloruro potásico.

Es objeto de la presente invención una composición oral que comprende una fuente de hierro que es pirofosfato 2

férrico y citrato de cobre como fuente de cobre y opcionalmente al menos un mineral y/o vitamina adicional.

La composición según la invención se administra por vía oral una o más, preferiblemente hasta tres, más preferiblemente hasta dos veces al día. En cada administración, el número de formas farmacéuticas tomadas almismo tiempo no debe ser mayor de dos.

La composición según la presente invención puede usarse como complemento nutricional o como complemento dietético para equilibrar el aporte de hierro en un paciente. Un paciente, para el propósito de esta invención, es un mamífero, incluyendo un ser humano.

No obstante, en algunos casos puede ser ventajoso desviarse de las cantidades especificadas, dependiendo delpeso corporal, del comportamiento del individuo con respecto al principio activo, del tipo de preparación y del tiempo o intervalo durante el cual se efectúa la administración. Por ejemplo, en algunos casos pueden ser suficientes unas cantidades mínimas menores a las cantidades mínimas mencionadas anteriormente, mientras que el límite superior especificado tiene que ser superado en otros casos.

La composición según la invención comprende formas de administración adecuadas que aportan el compuesto de la invención y que incluyen, pero no se limitan a, comprimidos, comprimidos que se desintegran rápidamente en lacavidad oral (comprimidos orodispersables) , polvos, bolsitas, gránulos, píldoras pequeñas, comprimidosmasticables, gomas de mascar, comprimidos dispersables, composiciones efervescentes tales como, por ejemplo, comprimidos efervescentes o gránulos efervescentes, líquidos, disoluciones, emulsiones, geles, jarabes o gotas.

Se da preferencia a los comprimidos, gránulos, comprimidos orodispersables, comprimidos masticables, gomas demascar, comprimidos dispersables, comprimidos efervescentes y gránulos efervescentes. Más preferiblemente, las formas de aplicación son comprimidos masticables, comprimidos orodispersables, gomas de mascar, comprimidos dispersables, comprimidos efervescentes y gránulos efervescentes.

Los ingredientes de las formas farmacéuticas orales son aquellos que están aceptados para productos farmacéuticos y complementos nutricionales y son fisiológicamente inofensivos, por ejemplo: como agentes derelleno derivados de celulosa (por ejemplo, celulosa microcristalina) , azúcares (por ejemplo, lactosa) , alcoholes de azúcares (por ejemplo, manitol, sorbitol) , rellenos inorgánicos (por ejemplo, fosfatos de calcio) , ligantes (por ejemplo, polivinilpirrolidona, gelatina, derivados de almidón y derivados de celulosa) , y todos los demás excipientes necesarios para producir formulaciones de productos farmacéuticos y complementos nutricionales con las propiedades deseadas, por ejemplo, lubricantes (estearato magnésico) , por ejemplo, disgregantes (por ejemplo, polivinilpirrolidona reticulada,... [Seguir leyendo]

1. Complemento nutricional oral que comprende una fuente de hierro que es pirofosfato férrico y citrato de cobre como fuente de cobre, en el que la fuente de hierro es un pirofosfato férrico anhidro, el monohidrato o el nonahidrato de pirofosfato férrico.

2. Complemento nutricional oral que comprende una fuente de hierro y una fuente de cobre, en el que la fuente de hierro es pirofosfato férrico, y la fuente de cobre es citrato de cobre en un comprimido efervescente de aproximadamente 4800 mg con la siguiente composición de principios activos:

Principios activos Cantidad basada en el principio activo Forma del principio activo Cantidad de la forma del principio activo

vit A como retinol (2667, 7 UI) 800 μg palmitato de vitamina A 100000 UI/g (2266, 7 UI) 22, 67 mg

β-caroteno como betatab al 10%E (400 UI) 7, 20 mg

vitamina D3 (200 UI) 5 μg concentrado de colecalciferol (forma pulverulenta dispersableen agua) 100000 UI/g 2, 0 mg

vitamina E 10 mg concentrado de acetato de D-αtocoferol (forma pulverulenta) al50% 29, 80 mg

vitamina K 0, 03 mg vitamina K1 al 5% SD 0, 60 mg

vitamina B1 4, 20 mg cloruro del éster del ácido tiamina monofosfórico dihidratado 6, 59 mg

vitamina B2 4, 80 mg riboflavina sódica 5’-fosfato 6, 56 mg

niacina 54, 0 mg nicotinamida 54, 0 mg

ácido pantoténico 18, 0 mg D-pantotenato cálcico 19, 57 mg

vitamina B6 6, 0 mg clorhidrato de piridoxina 7, 3 mg

ácido fólico 0, 60 mg ácido pteroilmonoglutámico 0, 60 mg

vitamina B12 3, 0 μg polvo de cianocobalamina al 0, 1% soluble en agua 3, 0 mg

biotina 30 μg D-biotina 30 μg

vitamina C 180 mg ácido ascórbico en polvo fino 180 mg

calcio 120 mg carbonato cálcico 295, 61 mg

(véase pantotenato cálcico)

magnesio 80 mg carbonato magnésico 163 mg

sulfato magnésico dihidratado 159 mg

hierro 14 mg pirofosfato férrico 56 mg

(continuación)

cobre 0, 9 mg citrato de cobre 2, 5 H2O 2, 57 mg

yodo 0, 075 mg yoduro potásico 0, 098 mg

cinc 8 mg citrato de cinc trihidratado 25, 63 mg

manganeso 1, 8 mg sulfato de manganesomonohidratado 5, 54 mg

potasio 20, 4 mg cloruro potásico 38, 96 mg

selenio 50 μg seleniato sódico anhidro 0, 12 mg

cromo 0, 025 mg cloruro crómico hexahidratado 0, 128 mg

molibdeno 0, 045 mg molibdato sódico dihidratado 0, 113 mg

coenzima Q10 3, 0 mg coenzima Q10 al 10% 30 mg

y excipientes adicionales.

3. Complemento nutricional oral de la reivindicación 1 ó 2 sin la tecnología de enmascaramiento del sabor.

4. Complemento nutricional oral de la reivindicación 1 ó 2, en el que la sal de cobre es un hemipentahidrato.

5. Complemento nutricional oral de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que la cantidad de la fuente dehierro es de 1 a 60 mg basados en hierro.

6. Complemento nutricional oral de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que la cantidad de citrato decobre es de 0, 1 a 2 mg, preferiblemente de 0, 3 a 1, 1 mg basados en cobre.

7. Complemento nutricional oral de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 que comprende al menos un mineral y/o vitamina adicional.

8. Complemento nutricional oral de la reivindicación 7 que es un comprimido masticable, un comprimido orodispersable o una formulación efervescente.

9. Complemento nutricional oral de la reivindicación 8 que es un comprimido orodispersable de desintegración 15 rápida con un tiempo de desintegración menor o igual a 100 s.

10. Procedimiento de elaboración del complemento nutricional oral según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9.

11. Complemento nutricional oral según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para equilibrar el aporte de hierro en un paciente.