Mezcla de sales de hierro y cobre que enmascare el sabor metálico.

Suplemento nutricional oral sin tecnología de enmascaramiento de sabor que comprende una fuente de hierro y una fuente de cobre,

en el que la fuente de hierro es carbonil-hierro y la fuente de cobre es citrato de cobre.

Mezcla de sales de hierro y cobre que enmascaran el sabor metálico La presente invención se refiere a una nueva composición nutricional oral sin sabor metálico que comprende una fuente de hierro y/o una fuente de cobre, a su procedimiento de preparación y a su uso para equilibrar la provisiónde hierro como suplemento nutricional.

El hierro es esencial para la mayor parte de las formas de vida y para la fisiología humana normal. El hierro es unaparte integral de muchas proteínas y enzimas que mantienen un estado de buena salud. En los seres humanos, el hierro es un componente esencial de las proteínas implicadas en el transporte de oxígeno (Dallman PR. Biochemical basis for the manifestations of iron deficiency. Annu Rev Nutr 1986, 6, 13-40) . También es esencial para laregulación del crecimiento y la diferenciación celular (Andrews NC. Disorders of iron metabolism. N Engl J Med 1999, 341, 1986-95) . La deficiencia de hierro limita el suministro de oxígeno a las células, dando como resultadofatiga, bajo rendimiento en el trabajo y una reducción de la inmunidad (Haas JD, Brownlie T 4th. Iron deficiency and reduced work capacity: a critical review of the research to determine a causal relationship. J Nutr 2001, 131, 691S6S, Bhaskaram P. Immunobiology of mild micronutrient deficiencies. Br J Nutr 2001, 85, páginas 75-80) .

Se conocen varias composiciones orales que contienen hierro para su uso como suplementos nutricionales odietéticos.

Reddy y col. comparan un complejo de hierro-polimaltosa y fumarato de hierro para la evaluación de la eficacia y laseguridad de complejos de hierro-polimaltosa y ácido fólico (Mumfer) frente a una formulación de hierro (fumaratoferroso) en pacientes femeninas con anemia "Evaluation of efficacy and safety of iron polymaltose complex and folicacid (Mumfer) vs. iron formulation (ferrous fumarate) in female patients with anaemia" en la publicación Journal of theIndian Medical Association, Vol. 99, Nº 3, 2001, páginas 154-155.

El documento GB 1322102 A describe composiciones orales que comprenden hierro-polimaltosa para la estimulación del crecimiento y el tratamiento de anemia en cochinillos.

El documento US 6.3683621 B1 divulga composiciones orales que comprenden hierro-polimaltosa y ácidos grasosinsaturados para mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

El documento US 2005/170014 A1 describe una formulación de liberación controlada de disolución lenta que comprende carbonil-hierro para el tratamiento de la anemia.

El documento US 2005/037065 A1 divulga unas cápsulas en gel blandas que comprenden ácidos grasos esencialesy carbonil-hierro para mujeres embarazadas y en periodo de lactancia.

El documento US 6.521.247 B1 describe formulaciones recubiertas que comprenden carbonil-hierro comocompuesto de hierro de disolución lenta combinado con un compuesto de hierro de disolución rápida y otrosminerales y vitaminas para su administración como suplemento prenatal, durante el embarazo y la lactancia.

El documento US 5.459.162 A divulga un suplemento nutricional para pollos que comprende citrato de cobre, peroningún compuesto de hierro.

Los documentos JP 01168611 A y US 5, 211, 940 A se refieren a composiciones de enjuague bucal que comprendencitrato de cobre. No se menciona ningún compuesto de hierro.

Otras composiciones conocidas son, por ejemplo, suplementos multivitamínicos y minerales o formas de dosificación oral que contienen una dosis mayor de hierro para el tratamiento de los síntomas de deficiencia de hierro. Noobstante, para evitar un mal sabor metálico se limita la cantidad de hierro y es necesario el uso de una tecnología deenmascaramiento del sabor compleja y cara tal como el recubrimiento de gránulos o comprimidos que contienenhierro, la mezcla de aromatizantes que enmascaran el sabor y el uso de cápsulas.

El objeto de la presente invención es proporcionar una composición oral alternativa que contiene una fuente dehierro y/o una fuente de cobre sin mal sabor metálico y que evita el uso de una tecnología de enmascaramiento delsabor compleja y cara.

Sorprendentemente se ha encontrado que se puede evitar el mal sabor metálico de la composición según lapresente invención.

El objeto de la presente invención es un suplemento nutricional oral que no usa tecnología de enmascaramiento delsabor que comprende una fuente de hierro y una fuente de cobre, en el que la fuente de hierro es carbonil-hierro y lafuente de cobre es citrato de cobre o en el que la fuente de hierro es pirofosfato de hierro y la fuente de cobre escitrato de cobre, en un comprimido efervescente según el ejemplo 8.

La composición oral según la invención no tiene un mal sabor, en particular un regusto, metálico.

La fuente de hierro polimaltosa de hierro es un complejo macromolecular soluble en agua de hidróxido de hierro (III) polinuclear y dextrina parcialmente hidrolizada (polimaltosa) . La hierro-polimaltosa es conocida y se describe enMartindale 32ª edición, 12864-h, p 1349.

La fuente de hierro carbonil-hierro es una forma de hierro elemental purificado especial con un tamaño de partículapromedio inferior a 7 μm. El carbonil-hierro es conocido con el número CAS 7439-89-6, BP73.

Según la presente invención el citrato de cobre incluye cualquier tipo de solvato tal como hidratos. Preferentemente se usa el hemipentahidrato de citrato de cobre.

La cantidad de la fuente de hierro en la composición según la invención está entre 1 y 60 mg, preferentemente, entre2 y 20 mg basado en el hierro.

La cantidad de citrato de cobre en la composición según la invención está entre 0, 1 y 2 mg, preferentemente entre0, 3 y 1, 1 mg basado en el cobre.

En particular, la relación entre el hierro y el cobre en la composición se encuentra entre 1:2 y 50:1, preferentementeentre 5:1 y 25:1, más preferentemente entre 10:1 y 20:1. Para los propósitos de la invención "relación" significa larelación en peso de los componentes individuales a base de hierro y de cobre.

La composición según la invención puede comprender principios activos adicionales tales como vitaminas yminerales. Las vitaminas incluyen, pero no están limitadas a, vitamina A, betacaroteno, vitamina C (ácido ascórbico) , vitamina D3 (colecalciferol) , vitamina E (acetato de tocoferol) , vitamina B1 (tiamina) , vitamina B2 (riboflavina) , nicotinamida, vitamina B5 (ácido pantoténico) , vitamina B6 (piridoxina) , ácido fólico, vitamina B12 (cianocobalamina) , vitamina K1 y biotina. Los minerales incluyen, pero no están limitados a, sales de calcio tales como carbonato decalcio, fosfato de calcio, glicerofosfato de calcio; sales de magnesio tales como fosfato de magnesio u óxido demagnesio; sales de cinc tales como citrato de cinc; sales de selenio tales como selenato sódico; yoduro de potasio; sales de manganeso tales como sulfato de manganeso; sales de molibdato tales como molibdato sódico; sales decromo tales como cloruro de cromo; cloruro sódico y cloruro de potasio.

Además la composición según la invención también puede comprender adicionalmente fumarato de hierro Descoteal 60 %. Una composición preferente comprende citrato de cobre y fumarato de hierro Descote al 60 %.

El fumarato de hierro Descote al 60 % contiene el 60 % de fumarato de hierro recubierto con el 40 % de mono-y diglicéridos (índice Merck, 12ª edición, p4087, ref 4094, Martindale 32ª edición, p. 1339 ref 5054) .

El objeto de la presente invención es una composición nutricional oral que comprende una fuente de hierro tal como carbonil-hierro y citrato de cobre y opcionalmente al menos un mineral y/o una vitamina adicional.

La composición según la invención se administra oralmente una o más veces al día, preferentemente hasta tres, más preferentemente hasta dos veces al día. Con cada administración el número de formas de dosificación tomadas al mismo tiempo no debería sobrepasar las dos.

La composición según la presente invención se puede usar como suplemento nutricional o como suplementodietético para equilibrar el suministro de hierro en un paciente. Un paciente, para el propósito de esta invención, esun mamífero, incluido un ser humano.

No obstante, en algunos casos puede ser ventajoso apartarse de las cantidades especificadas, dependiendo del peso corporal, la respuesta individual al principio activo, el tipo de preparación y... [Seguir leyendo]

1. Suplemento nutricional oral sin tecnología de enmascaramiento de sabor que comprende una fuente dehierro y una fuente de cobre, en el que la fuente de hierro es carbonil-hierro y la fuente de cobre es citrato de cobre.

2. Suplemento nutricional oral sin tecnología de enmascaramiento de sabor que comprende una fuente dehierro y una fuente de cobre, en el que la fuente de hierro es pirofosfato férrico y la fuente de cobre es citrato decobre, en un comprimido efervescente de aproximadamente 4.800 mg con la composición de principios activossiguiente: Principios activos Cantidad sobre la base del principio activo Forma del principio activo Cantidad de la forma del principio activo Vit A como retinol (2667, 7 UI) 800 μg Palmitato de vitamina A 100.000 UI/g (2266, 7 UI) 22, 67 mg Betacaroteno como betatab 10 % E (400 UI) 7, 20 mg Vitamina D3 (200 UI) 5 μg Concentrado de colecalciferol (enforma de polvo dispersable en agua) 100.000 UI/g 2, 0 mg Vitamina E mg Concentrado de acetato de D-alfatocoferol (en forma de polvo) al 50 % 29, 80 mg Vitamina K 0, 03 mg Vitamina K1 5 % SD 0, 60 mg Vitamina B1 4, 20 mg Cloruro del éster del ácido tiaminmonofosfórico dihidratado 6, 59 mg Vitamina B2 4, 80 mg Riboflavina-5'-fosfato sódico 6, 56 mg Niacina 54, 0 mg Nicotinamida 54, 0 mg Ícido pantoténico 18, 0 mg D-pantotenato de calcio 19, 57 mg Vitamina B6 6, 0 mg Clorhidrato de piridoxina 7, 3 mg Ícido fólico 0, 60 mg Ícido pteroilmonoglutámico 0, 60 mg Vitamina B12 3, 0 μg Polvo de cianocobalamina al 0, 1 % soluble en agua 3, 0 mg Biotina μg D-biotina 30 μg Vitamina C 180 mg Polvo fino de ácido ascórbico 180mg Calcio 120 mg Carbonato de calcio 295, 61 mg (véase pantotenato de calcio) Magnesio 80 mg Carbonato de magnesio 163 mg (continuación) Principios activos Cantidad sobre la base del principio activo Forma del principio activo Cantidad de la forma del principio activo Hierro 14 mg Pirofosfato férrico 56 mg Cobre 0, 9 mg Citrato de cobre 2, 5 hidratado 2, 57 mg Yodo 0, 075 mg Yoduro de potasio 0, 098 mg Cinc 8 mg Citrato de cinc trihidratado 25, 63 mg Manganeso 1, 8 mg Sulfato de manganeso monohidratado 5, 54 mg Potasio 20, 4 mg Cloruro de potasio 38, 96 mg Selenio 50 μg Selenato sódico anhidro 0, 12 mg Cromo 0, 025 mg Cloruro de cromo hexahidratado 0, 128 mg Molibdeno 0, 045 mg Molibdato sódico dihidratado 0, 113 mg Coenzima Q10 3, 0 mg Coenzima Q10 al 10 % 30 mg

y otros excipientes 3. Suplemento nutricional oral de la reivindicación 1, en el que la sal de cobre es un hemipentahidrato.

4. Suplemento nutricional oral de las reivindicaciones 1 ó 3, en el que la cantidad de la fuente de hierro está5 entre 1 y 60 mg, sobre la base del hierro.

5. Suplemento nutricional oral de cualquiera de las reivindicaciones 1, 3 ó 4, en el que la cantidad de citrato decobre se encuentra entre 0, 1 y 2 mg, preferentemente entre 0, 3 y 1, 1 mg, sobre la base del cobre.

6. Suplemento nutricional oral de cualquiera de las reivindicaciones 1, 3, 4 ó 5, que comprende al menos unmineral y/o una vitamina adicionales.

7. Suplemento nutricional oral de cualquiera de las reivindicaciones 1, 3, 4, 5 ó 6, que comprende adicionalmente fumarato de hierro Descote al 60 %.

8. Suplemento nutricional oral de cualquiera de las reivindicaciones 1, 3, 4, 5, 6 ó 7, que es un comprimidomasticable, un comprimido bucodispersable o una formulación efervescente.

9. Suplemento nutricional oral de la reivindicación 8 que es un comprimido bucodispersable de desintegración15 rápida que tiene un tiempo de desintegración igual o inferior a 100 segundos.

10. Procedimiento para la fabricación del suplemento nutricional oral según la reivindicación 8 a 9.

11. Suplemento nutricional oral según las reivindicaciones 1 a 9 para el tratamiento de síntomas de deficienciade hierro.