MÉTODO PARA INHIBIR LA DIFERENCIACIÓN Y FORMACIÓN DE FLOR MASCULINA DE CONIFEROPHYTA MEDIANTE TRATAMIENTO CON COMPUESTOS DE PROHEXADIONA.

Un método para inhibir la formación de polen de las Coniferophyta,

que comprende aplicar a la planta Coniferophyta a ser tratada, una cantidad eficaz que inhibe la polinosis de una composición que comprende un compuesto de prohexadiona como ingrediente activo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2003/009441.

Solicitante: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: SCHWARZWALDALLEE 215 4058 BASEL SUIZA.

Inventor/es: HOMMA,Tamaki, YODER,Joe.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 27 de Marzo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N37/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 37/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que posee tres enlaces a heteroátomos, con a lo más dos enlaces a un halógeno, p. ej. ácidos carboxílicos (conteniendo ácidos ciclopropanocarboxílicos o sus derivados, p. ej. nítrilos de ácidos ciclopropanocarboxílicos, A01N 53/00). › que contienen grupos carboxílicos, o sus tioanálogos, unidos directamente por el átomo de carbono a un ciclo cicloalifático; Sus derivados.
  • A01N37/42 A01N 37/00 […] › que contienen en la misma estructura carbonada un grupo carboxílico o un tioanálogo, o uno de sus derivados, y un átomo de carbono que no tiene más de dos enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. ácidos cetocarboxílicos.
  • A01N37/44 A01N 37/00 […] › que contienen al menos un grupo carboxílico o un tioanálogo, o uno de sus derivados, y un átomo de nitrógeno unido a la misma estructura carbonada por enlace simple o doble, este átomo de nitrógeno no forma parte de un derivado de un grupo carboxílico o de un tioanálogo, p. ej. ácidos amino-carboxílicos.

Clasificación PCT:

  • A01N35/06 A01N […] › A01N 35/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que posee dos enlaces a heteroátomos, con a lo más, un enlace a halógeno, p. ej. un radical aldehído. › que contienen grupos cetona o tiocetona formando parte de un ciclo, p. ej. ciclohexanona, quinona; Sus derivados, p. ej. cetales.
  • A01N37/08 A01N 37/00 […] › que contienen grupos carboxílicos, o sus tioanálogos, unidos directamente por el átomo de carbono a un ciclo cicloalifático; Sus derivados.
  • A01N37/42 A01N 37/00 […] › que contienen en la misma estructura carbonada un grupo carboxílico o un tioanálogo, o uno de sus derivados, y un átomo de carbono que no tiene más de dos enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. ácidos cetocarboxílicos.
  • A01N37/44 A01N 37/00 […] › que contienen al menos un grupo carboxílico o un tioanálogo, o uno de sus derivados, y un átomo de nitrógeno unido a la misma estructura carbonada por enlace simple o doble, este átomo de nitrógeno no forma parte de un derivado de un grupo carboxílico o de un tioanálogo, p. ej. ácidos amino-carboxílicos.

Clasificación antigua:

  • A01N35/06 A01N 35/00 […] › que contienen grupos cetona o tiocetona formando parte de un ciclo, p. ej. ciclohexanona, quinona; Sus derivados, p. ej. cetales.
  • A01N37/08 A01N 37/00 […] › que contienen grupos carboxílicos, o sus tioanálogos, unidos directamente por el átomo de carbono a un ciclo cicloalifático; Sus derivados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2368412_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Método para inhibir la diferenciación y formación de flor masculina de Coniferophyta mediante tratamiento con compuestos de prohexadiona La presente invención se refiere a un método y una composición para inhibir la formación de polen de las Coniferophyta, que comprende el uso de un compuesto de prohexadiona como ingrediente activo. En particular, la presente invención se refiere a un método y una composición para inhibir la formación de polen de las Coniferophyta, tal como el polen de Cryptomeria japonica (sugi), empleando una composición que contiene como principal ingrediente, un compuesto de prohexadiona que no inhibe de forma sustancial el crecimiento de elongación de las Coniferophyta tales como Cryptomeria japonica y que tiene un efecto excelente para inhibir la formación de las flores macho de las mismas. Tecnología anterior Recientemente, la polinosis debida a la Cryptomeria japonica es una de las enfermedades alérgicas típicas del principio de la primavera, en particular, marzo y abril en Japón. Se dice que 1/5 de la población japonesa son pacientes que padecen polinosis debida a la Cryptomeria japonica. En estas condiciones, se piden medidas para prevenir e inhibir la polinosis debida a la Cryptomeria japonica. Aunque recientemente se han hecho investigaciones sobre la prevención y tratamiento de la polinosis debida a la Cryptomeria japonica desde el punto de vista médico, aún no ha sido establecido ningún método eficaz para la prevención o tratamiento. Por otro lado, para prevenir e inhibir la polinosis por Cryptomeria japonica, se considera que también deben ser tenidos en cuenta métodos botánicos. Especialmente, si la formación del polen de la Cryptomeria japonica se puede prevenir o inhibir per se, se elimina la causa de la polinosis por Cryptomeria japonica y efectivamente se evita la polinosis por Cryptomeria japonica. En este caso, se considera que la formación de flores macho de Cryptomeria japonica que son la causa de la formación del polen de Cryptomeria japonica tiene que ser inhibida. Después de investigaciones intensivas sobre sustancias que inhiben la formación de las flores macho de Cryptomeria japonica, se ha encontrado que los compuestos de prohexadiona controlan eficazmente la formación de flores macho de las Coniferophyta tal como Cryptomeria japonica sin inhibir sustancialmente el crecimiento de elongación de dichas Coniferophyta y tienen un excelente efecto para inhibir la formación de flores macho de las mismas. Resumen de la invención Después de investigaciones intensivas hechas con el fin de proporcionar un agente para inhibir la formación de po- len de Cryptomeria japonica, que no inhiba sustancialmente el crecimiento de elongación de la Cryptomeria japonica y que tenga un excelente efecto para inhibir la formación de flores macho de la misma, se ha encontrado que los compuestos de prohexadiona tienen dicho efecto. La presente invención se ha completado basándose en este hallazgo. Descripción de realizaciones La descripción detallada de la presente invención se hará a continuación. Los compuestos de prohexadiona de la presente invención inhiben la biosíntesis de la gibberelina. En particular, los compuestos de prohexadiona de la presente invención inhiben la actividad de la 3-ßhidroxinasa que es una enzima implicada en la hidroxilación en la posición 3-ß en la biosíntesis de la gibberelina fisiológicamente activa. Diferentes compuestos de prohexadiona son utilizables siempre que tengan dicha función. En adición, los compuestos de prohexadiona se descomponen rápidamente y apenas ejercen influencia sobre el crecimiento de plantas distintas de la Cryptomeria japonica. Por tanto, los compuestos de prohexadiona son adecuados para la protección ambiental y la seguridad de las plantas. Se pueden dar los siguientes ejemplos de los compuestos de prohexadiona de la presente invención: Ellos están descritos, por ejemplo, en la memoria descriptiva de JP Kokai No. Sho 59-231045. Sin embargo, aunque esta memoria descriptiva indica que estos compuestos tienen efecto para inhibir el crecimiento selectivo de las plantas tales como las plantas de arroz y también efecto herbicida selectivo, no describe ni sugiere el uso de los compuestos como agentes para inhibir la formación de polen de Cryptomeria japonica, que no inhiben el crecimiento de elongación de la Cryptomeria japonica y que tienen un excelente efecto de inhibición de la formación de flores macho de la misma. Los compuestos de prohexadiona incluyen, por ejemplo, los siguientes compuestos: (I) derivados de ácido ciclohexanodioncarboxílico de la siguiente fórmula Al: 2   en la que: A representa un -O2 o -NR3R4, B representa un grupo hidroxilo, un grupo NHOR1 o una de sus sales, R representa un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, estando el grupo alquilo o cicloalquilo insustituido o sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcoxilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alquiltio que tiene 2 a 4 átomos de carbono, R1 representa un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquenilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono o un grupo alquinilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, y R2, R3 y R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxialquilo que tiene 2 a 10 átomos de carbono, un grupo alquiltioalquilo que tiene 2 a 10 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, cuyo grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alcoxilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono o un grupo alquiltio que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene 5 o 6 átomos de carbo- no, o un grupo fenilo o un grupo aralquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono en el que el núcleo fenilo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alcoxilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un grupo nitro o un grupo ciano, y R3 y R4 pueden formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos y el anillo puede contener además un átomo de carbono o un átomo de azufre. En la definición descrita antes, los grupos alquilo pueden ser lineales o ramificados, e incluyen, por ejemplo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario y todos los estereoisómeros de homólogos superiores de los mismos. Los grupos alquenilo y grupos alquini- lo pueden ser lineales o ramificados, e incluyen, por ejemplo, grupo vinilo, grupo alilo, grupo metalilo, grupo butenilo, grupo metilbutenilo, grupo dimetilbutenilo, grupo etinilo, grupo propinilo, grupo butinilo, grupo metilbutinilo y grupo dimetilbutinilo. El átomo de halógeno representa átomo de flúor, átomo de cloro, átomo de bromo o átomo de yodo. El anillo puede contener además un átomo de oxígeno o un átomo de azufre. El -NR3R4 heterocíclico de 5 o 6 miembros puede ser un anillo de pirrol, pirrolidina, piperidina, morfolina o tiomorfolina o similares. Dicho anillo puede estar sustituido con un grupo metilo. Las sales de estos compuestos (incluyendo sus sales de amonio) se obtienen por la reacción de los mismos con una base. Las bases preferidas son, por ejemplo, hidróxidos de metales alcalinos; hidróxidos de metales alcalino-térreos; hidróxidos de hierro, cobre, níquel y cinc; amoniaco; grupos alquilamonio que tienen 1 a 4 átomos de carbono cuaternario; y las bases de hidroxialquilamonio que tienen 1 a 4 átomos de carbono. En los derivados de ácido de ciclohexanodioncarboxílico de la fórmula general AI, son compuestos particularmente efectivos los de los siguientes grupos: Los derivados de ciclohexano de la siguiente fórmula Ala y sus sales, preferiblemente las sales metálicas o sus sales de amonio: en la que A y R son como se han definido antes; Los derivados de la fórmula anterior AIa en la que A representa un -OR2 y R y R2 son como se han definido antes, y 3   sus sales metálicas o de amonio; Los derivados de la fórmula anterior AIa en la que A representa un -NR3R4 y R, R3 y R4 son como se han definido antes, y sus sales metálicas o de amonio; y Los derivados de la fórmula anterior AIa en la que A es como se ha definido antes, y R representa un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, y sus sales metálicas o de amonio. Otros compuestos eficaces son ciclohexanodionas de la siguiente fórmula AIb y sus sales metálicas o de amonio: en la que A, R y Rj son como se han definido... 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Reivindicaciones:

1. Un método para inhibir la formación de polen de las Coniferophyta, que comprende aplicar a la planta Coniferophyta a ser tratada, una cantidad eficaz que inhibe la polinosis de una composición que comprende un compuesto de prohexadiona como ingrediente activo. 2. El método según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto de prohexadiona es un derivado del ácido ciclohexanodioncarboxílico de la siguiente fórmula (AI) o una de sus sales: en la que A representa -OR2 o -NR3R4, B representa un grupo hidroxilo, y grupo NHOR1 o una sal metálica o sal de amonio del mismo, R representa un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, R1 representa un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquenilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono o un grupo alquinilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, y R2, R3 y R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxialquilo que tiene 2 a 10 átomos de carbono, un grupo alquiltioalquilo que tiene 2 a 10 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene 5 o 6 átomos de carbono, o un grupo fenilo o un grupo aralquilo que tiene 1 a 6 carbonos, y R3 y R4 pueden formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos y el anillo puede contener además un átomo de carbono o un átomo de azufre. 3. El método según la reivindicación 2, en el que A en la fórmula (AI) representa un grupo -OR2. 4. El método según la reivindicación 2, en el que A en la fórmula (AI) representa un grupo -NR3R4. 5. El método según la reivindicación 2, en el que R en la fórmula (AI) representa un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono. 6. El método según la reivindicación 2, en el que dicho compuesto de prohexadiona se representa por la siguiente fórmula AIa: 7. El método según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto de prohexadiona se representa por la siguiente fórmula BI: 27   en la que R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, y R 1 representa un grupo alquilo. 8. El método según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto de prohexadiona se representa por la siguiente fórmula (CI): en la que R 1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, R 2 representa un grupo alquilo inferior, y R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo cicloal- quilo, un grupo morfolino, un grupo aminoalquilo, un grupo N-alquilaminoalquilo, un grupo N,N-dialquilaminoalquilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo, un grupo de la fórmula: -(CH2)1R 4 (en la que R 4 representa un grupo alquilo inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo benciltio, un grupo anilino, un grupo morfolino, un grupo piperazino o un grupo piperidino, y l representa un número entero, 2 o 3); un grupo de la fórmula: (en la que X representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxilo inferior, un grupo fenoxi o un grupo alcoxicarbonilalquiloxi, m representa un número entero, 0 o 1, y n representa un número entero de 0 a 2); un grupo de la fórmula: -CH2R 5 (en la que R 5 representa un grupo furilo, un grupo tienilo o un grupo piridilo), o un grupo de la fórmula: (en la que R 5 es como se ha definido antes). 9. El método según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto de prohexadiona se representa por la siguiente fórmula (CI): 28   en la que R 1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior o un grupo fenilo, X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R 2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquiltioalquilo, un grupo alcoxicarbonilmetilo, un grupo bencilo sustituido con un átomo de halógeno, un grupo de la fórmula: (en la que Y representa un grupo carbonilo, un grupo sulfonilo o un grupo sulfonato, Z representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxilo inferior, un grupo ciano o un grupo trifluorometilo, m representa 0 o 1, y n representa un número entero, 1 o 2, con la condición de que cuando n representa 2, Z puede ser una combinación de diferentes grupos o átomos), un grupo furilo o un grupo tienilo. 10. El método según la reivindicación 1, en el que dicha planta Coniferophyta es la Cryptomeria japonica. 29

 

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