COMPOSICIÓN HERBICIDA Y MÉTODO DE USO DE LA MISMA.

Un método para mitigar o modificar el crecimiento del capín o de la mielga negra,

que comprende aplicar en el lugar del capín o de la mielga negra una cantidad eficaz de herbicida de una composición que comprende una mezcla de mesotriona y etofumesato

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La presente invención se refiere a una composición herbicida que comprende mesotriona y etofumesato. La invención también se refiere a un método para mitigar el crecimiento de malas hierbas y al uso de esta composición.

La protección de cultivos contra las malas hierbas y otra vegetación que inhiben el crecimiento de los cultivos es un problema que se repite constantemente en la agricultura y en el manejo del tepe. Además, estéticamente, puede interesar la eliminación de tales malas hierbas y vegetación indeseadas, por ejemplo, cuando el tepe crece en áreas tales como campos de golf, céspedes y parques públicos. Para ayudar a combatir estos problemas, científicos especializados en química sintética han producido una gran variedad de productos químicos y formulaciones químicas, eficaces para la lucha contra tal crecimiento indeseado. En la bibliografía, se han descrito herbicidas químicos de muchos tipos y una gran cantidad tiene uso comercial. Herbicidas industriales y algunos que todavía están en desarrollo, se describen en 'The Pesticide Manual', 14tª edición, publicado en 2006 por el Consejo Británico de Protección de Cultivos.

En algunos casos, los ingredientes activos del herbicida han mostrado que son más eficaces combinados que cuando se aplican individualmente, y esto se denomina “sinergismo”, puesto que la combinación muestra un nivel de potencia o de actividad que excede el que se esperaría tener, basándose en el conocimiento de las potencias individuales de los componentes. La presente invención reside en el descubrimiento de que mesotriona, o una sal o un quelato metálico de la misma, y etofumesato, ya conocido por sus propiedades herbicidas, muestran un efecto sinérgico cuando se aplican combinados.

Los compuestos herbicidas que forman la composición de esta invención se conocen independientemente en la técnica por sus efectos sobre el crecimiento de las plantas. Se describen en in 'The Pesticide Manual', ibid, y también están disponibles comercialmente.

La mesotriona (2(2'-nitro-4'-metilsulfonilbenzoil)-1,3-ciclohexanodiona) es un miembro de una clase importante de herbicidas selectivos, las tricetonas, y actúa afectando a la biosíntesis de carotenoides. Particularmente, inhibe la enzima 4hidroxifenil-piruvato dioxigenasa (es un inhibidor de HPPD). En la forma ácida, su estructura se puede representar como:

**(Ver fórmula)**

Además de la forma ácida, la mesotriona también forma sales y quelatos metálicos, por ejemplo, un quelato de cobre. Estos quelatos metálicos se describen, entre otros, en el documento de patente estadounidense nº 5.912.207, en donde se muestra que tienen una estabilidad superior inesperada en determinados entornos, cuando se comparan con mesotriona sin quelación.

La mesotriona se conoce mejor por su capacidad para mitigar un amplio espectro de malas hierbas latifoliadas, en un amplio espectro de etapas de crecimiento cuando se aplica posteriormente a la germinación, sobre maíz y hierba de tepe. Se utiliza típicamente con una dosis baja (100-225 gramos de ingrediente activo por hectárea, dependiendo de la formulación del herbicida sobre el ajuste de la aplicación) para mitigar las malas hierbas que están presentes durante la aplicación y que germinan a partir de hasta cuatro semanas más tarde. Una vez aplicada, la mesotriona es absorbida rápidamente por las hojas, los brotes, las raíces y las semillas. En las malas hierbas susceptibles, interrumpe la biosíntesis de carotenoides, un procedimiento esencial para el crecimiento de las plantas y esto conduce a la muerte de la planta. Diferentes malas hierbas, plantas de maíz y ciertas especies de hierbas de tepe son capaces de tolerar la mesotriona descomponiendo rápidamente el compuesto activo en compuestos inactivos.

El etofumesato es un herbicida de benzofurano que actúa inhibiendo la síntesis de lípidos. El etofumesato (metanosulfonato de (±)-2-etoxi-2,3-dihidro-3,3-dimetilbenzofuran-5-ilo) se puede representar como:

**(Ver fórmula)**

Por consiguiente, la presente invención proporciona una composición herbicida que comprende una cantidad eficaz como herbicida de una mezcla de mesotriona y de etofumesato.

La composición contiene una cantidad eficaz como herbicida de una combinación de mesotriona y de etofumesato. El término “herbicida”, tal y como se utiliza en esta memoria, indica un compuesto que mitiga o modifica el crecimiento de las plantas. La expresión “cantidad eficaz como herbicida” indica la cantidad de tal compuesto o combinación de tales

compuestos, que es capaz de producir un efecto represor o modificador del crecimiento de las plantas. Los efectos represores o modificadores incluyen todas las desviaciones del desarrollo natural, por ejemplo: destrucción, retardo, quemadura de la hoja, albinismo, enanismo y similares. Por ejemplo, las plantas que no se destruyen, frecuentemente están atrofiadas y no son competitivas, con la floración destruida. El término “plantas” se refiere a todas las partes físicas de una planta, incluyendo las semillas, las plántulas, los árboles jóvenes, las raíces, los tubérculos, los vástagos, los tallos, el follaje y los frutos.

Se ha observado que la mesotriona es solamente una entre una variedad de herbicidas que actúan como inhibidores de HPPD. Otros inhibidores de HPPD también se conocen y se pueden seleccionar a partir del grupo consistente en tricetonas, isoxazoles, pirazoles, benzobiciclona y cetospiradox. Otros detalles de los compuestos individuales que entran dentro de las tricetonas, isoxazoles y pirazoles, se pueden encontrar en el documento de publicación PCT nº WO 2005/053407, pero se puede mencionar sulcotriona, isoxaflutole, isoxaclortol, benzofenap, pirazolinato y pirazoxifeno. Otros inhibidores de HPPD incluyen tembotriona, topramezona y un compuesto de fórmula I

**(Ver fórmula)**

(I) y todas sus formas tautómeras.

Tal y como se utilizado en esta memoria, la denominación “mesotriona” incluye las sales y las formas queladas de mesotriona, así como la forma ácida y también incluye cualquier forma tautómera enólica que pueda dar lugar a isómeros geométricos. Además, en determinados casos, diferentes sustituyentes y/o formas queladas pueden contribuir a isomerismo y/o a estereoisomerismo óptico. Todas estas formas tautómeras, mezclas racémicas e isómeros están incluidas dentro del alcance de la presente invención.

En una realización de la invención, la mesotriona está presente como la forma ácida. En otra realización, la mesotriona está presente como una sal o un quelato metálico.

Las sales adecuadas de mesotriona incluyen sales de cationes o de aniones que son conocidas y aceptadas en la técnica para la formación de sales para uso agrícola u hortícola. Tales sales se pueden formar, por ejemplo, usando aminas, bases de metales alcalinos, bases de metales alcalinotérreos y bases de amonio cuaternario.

Los quelatos metálicos de compuestos de 2-(benzoil sustituido)-1,3-ciclohexanodiona que incluyen mesotriona, se describen, entre otros, en el documento de patente de EE.UU. nº 5.912.207. En una realización, los quelatos metálicos adecuados de mesotriona tienen la estructura general:

**(Ver fórmula)**

en donde M representa un ion metálico di- o trivalente.

De forma conveniente el ion metálico di- o trivalente puede ser un ion Cu2+, Co2+, Zn2+, Ni2+, Ca2+, Al3+, Ti3+o Fe3+. De forma más conveniente, el ion metálico puede ser un ion metálico de transición divalente, tal como Cu2+, Ni2+, Zn2+ y Co2+. De forma más conveniente, el ion metálico puede ser Cu2+ y Zn2+ y el más conveniente Cu2+.

Los quelatos metálicos herbicidas de mesotriona para emplear en esta invención, se pueden preparar por los métodos descritos en el documento de patente norteamericana mencionado anteriormente, o mediante la aplicación y la adaptación de métodos conocidos empleados o descritos en la bibliografía química. En particular, cualquier sal adecuada que pueda ser una fuente de iones metálicos di o trivalentes, se puede utilizar para formar el quelato metálico del compuesto de diona, de acuerdo con esta invención. Las sales particularmente adecuadas incluyen cloruros, sulfatos, nitratos, carbonatos, fosfatos y acetatos.

De forma conveniente, la composición de la invención comprende mesotriona y etofumesato en una cantidad sinérgicamente eficaz.... [Seguir leyendo]

1. Un método para mitigar o modificar el crecimiento del capín o de la mielga negra, que comprende aplicar en el lugar del capín o de la mielga negra una cantidad eficaz de herbicida de una composición que comprende una mezcla de mesotriona y etofumesato

2. El método de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la mesotriona comprende un quelato metálico de mesotriona.

3. El método de acuerdo con la reivindicación 2, en donde el quelato metálico de mesotriona comprende el quelato de cobre de mesotriona.

4. El método de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el capín o la mielga negra están presentes en la hierba de tepe.

5. El método de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la composición se aplica después de la germinación.

6. El método de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde la cantidad combinada de mesotriona y etofumesato aplicada en el lugar de las malas hierbas, es de 0,005 kg/ha a 5 kg/ha.

7. El método de acuerdo con la reivindicación 6, en donde la cantidad combinada de mesotriona y etofumesato aplicada en el lugar de las malas hierbas es de 0,1 kg/ha a 3 kg/ha.

8. El método de acuerdo con la reivindicación 7, en donde la cantidad combinada de mesotriona y etofumesato aplicada en el lugar de las malas hierbas es de 0,2 kg/ha a 1 kg/ha.

9. El método de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la mezcla está impregnada, adsorbida o recubre un gránulo de fertilizante.

10. Una composición herbicida que comprende una cantidad eficaz de herbicida de una mezcla de mesotriona y etofumesato.

11. La composición de acuerdo con la reivindicación 10, en donde la mesotriona comprende un quelato metálico de mesotriona.

12. La composición de acuerdo con la reivindicación 11, en donde el quelato metálico de mesotriona comprende el quelato de cobre de mesotriona.

13. La composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 10 a 12, en donde la proporción de la mezcla de mesotriona a etofumesato es de 1:50 hasta 1:1 en peso.

14. La composición de acuerdo con la reivindicación 13, en donde la proporción de la mezcla de mesotriona a etofumesato es de 1:10 hasta 1:1 en peso.

15. La composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 10 a 12, en donde la mezcla se impregna, se adsorbe o recubre un gránulo de fertilizante.