COMPOSICIÓN COSMÉTICA O DERMATOLÓGICA QUE COMPRENDE UNOS DERIVADOS DE ACILAMINOAMIDA.

Composición cosmética o dermatológica, caracterizada porque comprende una asociación entre un compuesto inhibidor de la elastasa de la familia de las N-acilaminoamidas y por lo menos un agente miorrelajante,

siendo dicho compuesto inhibidor de la familia de las N-acilaminoamidas un compuesto de fórmula (I): en la que:- el radical Y representa O o S, - el radical R1 representa: (iv)un átomo de hidrógeno; (v)un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, eventualmente sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH2; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -Hal(halógeno); -CN; -COOR; -COR; -P(O)-(OR)2; -SO2-OR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado, pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH2; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; (vi)un radical seleccionado de entre los radicales -OR; -NH2; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -COOR; -COR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado, pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH2; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; - el radical R2 representa un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, eventualmente sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH2; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -Hal (halógeno); -CN; -COOR; -COR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado, pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH2; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; - el radical R3 representa un radical seleccionado de entre los de fórmula (II) o (III): en las que: - y es un número entero comprendido entre 0 y 5 incluidos, e y' es un número entero comprendido entre 1 y 5 incluidos; - A es un radical divalente hidrocarbonado, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, eventualmente sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH2; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -Hal (halógeno, incluso perhalógeno); -CN; -COOR; -COR; -NO2; -SO2-OR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado, pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH2; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; - B es un radical hidrocarbonado, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, eventualmente sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH2; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -Hal (halógeno, incluso perhalógeno); -CN; -COOR; -COR; -NO2; -SO2-OR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado, pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH2; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; - el radical X representa, un radical seleccionado de entre -OH, -OR4, -NH2, -NHR4,-NR4R5, -SR4, -COOR4; -COR4; representando R4 y R5, independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, cíclico o ramificado, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH2; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -Hal (halógeno, incluso perhalógeno); -CN; -COOR; -COR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH2; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; pudiendo dichos radicales R4 y R5 formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 a 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH2; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; sus sales de ácido mineral u orgánico, sus isómeros ópticos, en forma aislada o en mezcla racémica

Composición cosmética o dermatológica que comprende unos derivados de acilaminoamida.

La presente invención se refiere al campo de las composiciones cosméticas o dermatológicas. La misma se refiere a nuevas composiciones cosméticas o dermatológicas que comprenden una asociación entre un compuesto inhibidor de la elastasa de la familia de las N-acilaminoamidas de fórmula definida en la reivindicación 1 y por lo menos un agente miorrelajante. Esta composición está destinada preferentemente a mejorar las señales cutáneas del envejecimiento y/o del fotoenvejecimiento, y en particular las arrugas, ralentizando las alteraciones del tejido conjuntivo y mejorando el estado funcional de la piel aportando al mismo tiempo una acción miorrelajante.

La piel humana está constituida por dos compartimentos, a saber un compartimento superficial, la epidermis, y un compartimento profundo, la dermis. La epidermis humana natural está compuesta principalmente por tres tipos de células que son los queratinocitos, muy mayoritarios, los melanocitos y las células de Langerhans. Cada uno de estos tipos celulares contribuye, debido a sus funciones propias, al papel desempeñado esencialmente por la piel en el organismo.

La dermis proporciona a la epidermis un soporte sólido. Constituye asimismo su elemento nutritivo. Está constituida principalmente por fibroblastos y por una matriz extracelular compuesta a su vez principalmente por colágeno, por elastina y por una sustancia, denominada sustancia fundamental, componentes sintetizados por el fibroblasto. Asimismo se encuentran unos leucocitos, unos mastocitos o también unos macrófagos tisulares. Asimismo, está atravesada por unos vasos sanguíneos y unas fibras nerviosas.

Por otro lado, se sabe que los músculos cutáneos de la cara están bajo el control de las aferencias nerviosas motrices del nervio facial. Por otro lado, una sub-población de fibroblastos de la dermis (que se denominan miofibroblastos) presenta ciertas características comunes con el tejido muscular. En algunas situaciones patológicas y terapéuticas, el control nervioso del conjunto del tejido muscular de la cara desempeña un papel preponderante sobre la aparición de las arrugas de la cara. Así, en los ataques del nervio facial, en los que la transmisión del influjo nervioso se interrumpe y/o disminuye, se asiste en el territorio de inervación a una parálisis de los músculos faciales. Esta parálisis facial se traduce, entre otras señales clínicas, por una atenuación, incluso una desaparición de las arrugas. Por otro lado, se ha demostrado que la toxina botúlica, utilizada al principio para tratar los espasmos, podía actuar sobre los estados de espasticidad muscular (véase A. Blitzer et al., Arch. Otolaryngol. Head Neck Surg., 1993, 199, páginas 1018 a 1022) y sobre las arrugas de la glabela que son las arrugas del entrecejo (véase J.D. Carruters et al., J. Dermatol. Surg. Oncol., 1992, 18 páginas 17 a 21). En consecuencia, es posible por lo tanto actuar mediante una acción farmacológica sobre la componente neuromuscular de las arrugas.

En el sistema nervioso periférico, la unión entre un nervio y un músculo estriado constituye la placa neuromuscular, corriente arriba de la cual se encuentra la vía nerviosa aferente denominada motoneurona. Por otra parte, las membranas celulares de cada fibra nerviosa pero también de las células musculares comprenden numerosos canales iónicos, y en particular unos canales cálcicos, o unos canales cloro, apropiados para dejar atravesar de manera controlada respectivamente el Ca⁺⁺ o el Cl^-.

En las células musculares, el mensajero final de la concentración muscular es asimismo el calcio cuya elevación en el citoplasma del miocito permite la activación de la maquinaria contráctil. Se admite generalmente que durante la fase de contracción, los filamentos delgados de actina deslizan entre los filamentos gruesos de miosina conduciendo así al acortamiento de los sarcómeros y en consecuencia a un movimiento contráctil de la célula y globalmente de la fibra.

En el estado relajado, la actina no es accesible a los puentes de miosina puesto que está asociada a otro complejo proteico constituido por la troponina y la tropomiosina.

Cuando el calcio se une al complejo troposina-tropomiosina, las moléculas de actina se vuelven accesibles y el fenómeno contráctil puede empezar entonces.

Consiste en una reacción ATPásica que produce la energía para el reciclaje de los puentes.

El papel del Ca²⁺ a nivel de las proteínas contráctiles de los músculos estriados es un papel activador (desinhibidor) de la actividad ATPásica.

La relajación del músculo estriado tiene lugar cuando los túbulos transversales y la membrana celular son repolarizados, permitiendo el retorno de la concentración intra-citoplásmica celular del Ca²⁺ a un valor de 10^-7 M, inferior al umbral de activación de las enzimas intracelulares tales como la ATPasa (umbral de activación que se acerca a 1 a 2 logaritmos de concentración superior).

El calcio no es un activador en sí pero se vuelve así después de la formación de un complejo con la calmodulina, pequeña proteína (18.000 daltons). El ciclo contracción-relajación se debe a las variaciones de la concentración del calcio citoplásmico de 10^-7 (inactivo) a 10^-5 (activo).

La regulación de la concentración citoplásmica intracelular del Ca²⁺ sólo es posible porque los eflujos citoplásmicos de calcio corrigen los influjos citoplásmicos. Los intercambios de Ca⁺⁺ intra-citoplásmicos se realizan, o bien con respecto a unas vesículas de reserva intracelular, o bien con respecto al exterior de la célula. En los dos casos, el Ca⁺⁺ no esta disponible en el citoplasma. Estos intercambios se pueden asegurar sólo mediante una expulsión del calcio citoplásmico intracelular por uno o unos mecanismos denominados activos, apropiados para sobrepasar el gradiente de potencial electroquímico mencionado anteriormente.

Pueden intervenir dos tipos de mecanismos: una bomba de calcio que expulsa activamente los cationes a costa de la hidrólisis de ATP y un movimiento de Ca²⁺ acoplado a un movimiento de Na⁺. En la mayoría de las células, la bomba de calcio ATP-dependiente funciona de manera más eficaz en presencia de la calmodulina que aumenta su afinidad.

Con el fin de describir mejor los cambios de permeabilidad al calcio, actualmente es habitual considerar que esta permeabilidad corresponde a la apertura de canales calcio membranarios, canales realizados por unas variaciones del potencial de la membrana (VOC) o la activación de los receptores membranarios (ROC). En la actualidad, se han identificado tres tipos VOC de canales calcio (L, N, T). Por otro lado, parece ser que estos canales cálcicos presentan unas especificidades tisulares.

En 1965, T Godfraind demostró que la permeabilidad de la membrana al calcio podría ser inhibida por unos agentes farmacológicos, lo cual constituiría el mecanismo común en el que actuarían unos antagonistas del Ca⁺⁺.

Independientemente de los agentes bloqueadores del Ca⁺⁺, los agentes que abren los canales cloro (Cl-), tales como los descritos en la solicitud de patente EP 0704210 constituyen asimismo unos miorrelajantes que se pueden utilizar según la invención. Los compuestos abridores de canales cloro constituyen unos "agonistas de canales cloro" en el sentido de la invención.

Se entiende por lo tanto a partir de lo expuesto anteriormente que la contracción o la hipercontracción de ciertos músculos de la cara, o de ciertas células contráctiles de la dermis tales como los miofibroblastos, resulta en la aparición de arrugas.

Esta activación muscular es inducida a su vez por diferentes mecanismos que hacen intervenir en particular unos intercambios iónicos Cl-, Ca⁺⁺ y calcio intracelular.

El solicitante ha descubierto ahora después de numerosos ensayos clínicos, que la fibra muscular contráctil, que se encuentra bajo el control directo del influjo neuro-motor, desempeña un papel esencial en la formación de las arrugas, y que la modulación del influjo neuro-motor y el control de la contracción de las fibras musculares desempeñan un papel esencial en la formación de las arrugas. Así, la modulación de la contracción motriz atenúa no...

1. Composición cosmética o dermatológica, caracterizada porque comprende una asociación entre un compuesto inhibidor de la elastasa de la familia de las N-acilaminoamidas y por lo menos un agente miorrelajante, siendo dicho compuesto inhibidor de la familia de las N-acilaminoamidas un compuesto de fórmula (I):

en la que:

- el radical Y representa O o S,

- el radical R1 representa:

- el radical R2 representa un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono,

eventualmente sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH₂; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -Hal (halógeno); -CN; -COOR; -COR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado,

pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH₂; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado;

- el radical R3 representa un radical seleccionado de entre los de fórmula (II) o (III):

en las que:

- y es un número entero comprendido entre 0 y 5 incluidos, e y' es un número entero comprendido entre 1 y 5 incluidos;

- A es un radical divalente hidrocarbonado, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, eventualmente sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH₂; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -Hal (halógeno, incluso perhalógeno); -CN; -COOR; -COR; -NO₂; -SO₂-OR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado,

pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH₂; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado;

- B es un radical hidrocarbonado, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, eventualmente sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH₂; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -Hal (halógeno, incluso perhalógeno); -CN; -COOR; -COR; -NO₂; -SO₂-OR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado,

pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH₂; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado;

- el radical X representa, un radical seleccionado de entre -OH, -OR₄, -NH₂, -NHR₄,-NR₄R₅, -SR₄, -COOR₄; -COR₄;

representando R₄ y R₅, independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, cíclico o ramificado, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH₂; -NHR; -NRR'; -NH-COR; -Hal (halógeno, incluso perhalógeno); -CN; -COOR; -COR; representando R y R', independientemente entre sí, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; pudiendo dichos radicales R y R' formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 ó 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH₂; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado;

pudiendo dichos radicales R₄ y R₅ formar juntos con N un ciclo carbonado de 5 a 6 cadenas que pueden comprender además por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre O, N y/o S en el ciclo, y/o que puede ser sustituido con 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre -OH; -OR''; -O-COR''; -SH; -SR''; -S-COR''; -NH₂; -NHR''; -NH-COR''; -Hal (halógeno); -CN; -COOR''; -COR''; representando R'' un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado;

sus sales de ácido mineral u orgánico, sus isómeros ópticos, en forma aislada o en mezcla racémica.

2. Composición según la reivindicación 1, en la que el compuesto de fórmula (I) es tal que:

- el radical Y representa el oxígeno, y/o

- el radical R1 representa el hidrógeno o un radical hidrocarbonado, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que tiene 1 a 12, y en particular 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, eventualmente sustituido, y/o

- los sustituyentes de R1 se seleccionan de entre -OH, -OR y/o -P(O)-(OR)₂ representando R un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; y/o

- el radical R2 representa un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene 1 a 12, y en particular 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, eventualmente sustituido; y/o

- los sustituyentes de R2 se seleccionan de entre -OH, -OR representando R un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; y/o

- el radical R3 representa un radical de fórmula -C₆H_(5-y')-B_y' para el cual y' = 1, 2 ó 3; o un radical de fórmula -A-C₆H_(5-y')-B_y' para el cual y = 0, 1 ó 2; y/o

- el radical A de R3 es un radical divalente hidrocarbonado, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, eventualmente sustituido; y/o

- el radical B de R3 es un radical hidrocarbonado, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, eventualmente sustituido; y/o

- los sustituyentes de A y/o de B se seleccionan de entre -Hal (halógeno, incuso perhalógeno); -CN; -COOR; -NO₂; -SO₂-OR; representando R un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado; y/o

- el radical X representa un radical seleccionado de entre -OH o -OR₄ representando R un radical hidrocarbonado, lineal, cíclico o ramificado, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituido; y/o

- los sustituyentes de R4 de X se seleccionan de entre -OH y -OR representando R₄ un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente halogenado, incluso perhalogenado.

3. Composición según una de las reivindicaciones 1 ó 2, en la que el compuesto de fórmula (I) es tal que:

- el radical R1 representa un radical metilo, etilo, propilo o isopropilo, eventualmente sustituido con un grupo -OH o -P(O)-(OR)₂ representando R metilo, etilo, propilo o isopropilo; y/o

- el radical R2 representa un radical metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo o isobutilo; y/o

- el radical R3 representa un grupo seleccionado de entre una de las fórmulas siguientes:

en las que el radical divalente A es un metileno, un etileno, un propileno y/o el radical B es un radical metilo, etilo, propilo o isopropilo, sustituido con uno o varios halógenos, en particular cloro, bromo, yodo o flúor, y de manera preferida totalmente halogenado (perhalogenado), tal como perfluorado, en particular el radical perfluorometilo (-CF3).

- el radical X representa un radical seleccionado de entre -OH, -OCH₃, -OC₂H₅, -O-C₃H₇ o -OC₄H₉.

4. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 3, en la que el compuesto de fórmula (I) se selecciona de entre los compuestos siguientes:

- el ácido {2-[acetil-(3-trifluorometil-fenil)-amino]-3-metil-butirilamino}acético,

- el {2-[acetil-(3-trifluorometil-fenil)-amino]-3-metil-butirilamino}acetato de etilo,

- el ácido [2-(acetil-bencil-amino)-3-metil-butirilamino]acético,

- el [2-(acetil-bencil-amino)-3-metil-butirilamino]acetato de etilo,

- el (2-{bencil-[(dietoxi-fosforil)-acetil]-amino}-3-metil-butirilamino)acetato de etilo.

5. Composición según una de las reivindicaciones anteriores, en la que el compuesto inhibidor de la elastasa de la familia de las N-acilaminoamidas está presente en una cantidad comprendida entre 0,00001 y 20% en peso con respecto al peso total de la composición, en particular entre 0,001 y 10% en peso, y preferentemente entre 0,05 y 5% en peso.

6. Composición según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el agente miorrelajante se selecciona de entre un inhibidor de los canales cálcicos y/o un agonista de los canales cloro.

7. Composición según la reivindicación 6, caracterizada porque el inhibidor de canales cálcicos se selecciona de entre un inhibidor que actúa sobre la membrana plásmica y un inhibidor que actúa de manera intracelular.

8. Composición según la reivindicación 6 ó 7, caracterizada porque el inhibidor de canales cálcicos es la alverina y/o sus sales orgánicas o inorgánicas y/o sus derivados y/o sus análogos y/o el manganeso y/o sus sales orgánicas o inorgánicas.

9. Composición según una de las reivindicaciones 6 ó 7, caracterizada porque el inhibidor de canales cálcicos se selecciona de entre unas fenilalquilaminas tales como por ejemplo el verapamil, el anipamil, el galopamil, el devapamil, el falipamil, y el tiapamil.

10. Composición según una de las reivindicaciones 6 ó 7, caracterizada porque el inhibidor de canales cálcicos se selecciona de entre unas dihidropiridinas tales como por ejemplo la nifedipina, la amlodipina, la dazodipina, la felodipina, la isradipina, la nicardipina, la nimodipina, la nisoldipina, la nitrendipina, y la riosidina.

11. Composición según una de las reivindicaciones 6 ó 7, caracterizada porque el inhibidor de canales cálcicos se selecciona de entre unas benzotiazepinas tales como por ejemplo el diltiazem, unas difenilpiperazinas tales como por ejemplo la cinarizina, y la flunarizina.

12. Composición según una de las reivindicaciones 6 ó 7, caracterizada porque el inhibidor de canales cálcicos se selecciona de entre unos agentes que intervienen a nivel del retículo sarcoplásmico tales como por ejemplo el dantroleno y el TMB-8.

13. Composición según una de las reivindicaciones 6 ó 7, caracterizada porque el inhibidor de canales cálcicos se selecciona de entre unos antagonistas de la calmodulina tales como por ejemplo la fenotiazina, la trifluoperazina, la cloropromazina o unos derivados del naftaleno.

14. Composición según una de las reivindicaciones 6 ó 7, caracterizada porque el inhibidor de canales cálcicos se selecciona de entre unos anestésicos locales como la dibucaína o unos antagonistas de la dopamina tales como la pimozida, el haloperidol o el calmidazolio.

15. Composición según la reivindicación 6, caracterizada porque el agonista de los canales cloro se selecciona de entre las benzodiazepinas, unos análogos del GABA, mimético del receptor GABA ergico, pero también de la glicina y/o de sus derivados.

16. Composición según una de las reivindicaciones 6 a 15, caracterizada porque comprende al mismo tiempo por lo menos un inhibidor de canales cálcicos y por lo menos un agonista de los canales cloro.

17. Composición según una de las reivindicaciones anteriores, que se presenta en forma de una composición cosmética o dermatológica destinada al cuidado y/o al tratamiento de las zonas ulceradas o que han sufrido un estrés o microestrés cutáneo, generado en particular por una exposición a UV y/o la puesta en contacto con un producto irritante.

18. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 15, que se presenta en forma:

- de un producto de cuidado, de tratamiento, de limpieza o de protección, de la piel del rostro o del cuerpo incluyendo el cuero cabelludo, tal como una composición de cuidado (de día, de noche, hidratante) del rostro o del cuerpo; una composición anti-arrugas o anti-edad para el rostro; una composición matificadora para el rostro; una composición para las pieles irritadas;

- de una composición de protección solar, de bronceado artificial (autobronceador) o de cuidado para después del Sol;

- de una composición capilar, y en particular una crema o un gel protector solar; una composición de cuidado del cuero cabelludo, en particular anti-caída o crecimiento del cabello;

- de un producto de maquillaje del rostro, del cuerpo o de los labios, tal como una base de maquillaje, una crema teñida, un colorete o una sombra de ojos, un polvo libre o compacto, una barra anti-ojeras, una barra disimulante, una barra de labios, un cuidado de labios;

- de un producto de higiene bucal tal como un dentífrico o una loción de enjuague bucal.

19. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 15, que se presenta en forma de una composición de cuidado de la piel del rostro, de tipo anti-arrugas o anti-edad, o de una composición de protección solar o para después del Sol.

20. Procedimiento de tratamiento cosmético de las arrugas y/o de las pequeñas arrugas, que consiste en aplicar por vía tópica una composición cosmética tal como la definida según una de las reivindicaciones 1 a 19.