PARTICULAS DE ACEITE GELIFICADO PARA DIRIGIRSE A LAS GLANDULAS SEBACEAS Y/O A LOS FOLICULOS PILOSOS.

Partículas oleosas calibradas y esféricas que comprenden por lo menos una fase oleosa estructurada por lo menos por un polímero gelificante,

caracterizadas porque presentan un tamaño medio inferior o igual a 15 µm, porque dicha fase oleosa estructurada presenta un punto de fusión superior o igual a 40ºC, y porque su índice de circularidad está comprendido entre 0,9 y 1

Partículas de aceite gelificado para dirigirse a las glándulas sebáceas y/o a los folículos pilosos.

La presente invención se refiere a partículas oleosas calibradas y esféricas, en particular adaptadas para dirigirse a los folículos pilosos y/o a las glándulas sebáceas.

La presente invención se refiere asimismo a una composición cosmética o dermatológica que comprende estas partículas, así como a un procedimiento de fabricación de estas partículas.

El folículo piloso y la glándula sebácea están asociados, generalmente, en una unidad denominada "pilo-sebácea", a pesar de que algunas zonas de la piel pueden comprender unas glándulas sebáceas no anexadas a pelos. Con la excepción de la palma de las manos y de la planta de los pies y de los dedos de los pies, las glándulas sebáceas están presentes en el conjunto de la piel, incluyendo los labios. Su densidad varía en función de la zona considerada.

Esta unidad, o folículo pilo-sebáceo está formada por una invaginación tubular de la epidermis, que se hunde en la dermis. Las glándulas sebáceas segregan un producto lipídico, el sebo, que puede influir en el carácter graso o seco de la piel. La unidad pilo-sebácea puede ser objeto de un proceso inflamatorio, alterando en particular el aspecto de la piel, y cuyas causas pueden ser variadas. Por ejemplo, puede ser provocado por la presencia de microorganismos.

Debido a su morfología, esta unidad puede constituir una vía de paso potencial para unos agentes destinados a actuar, o bien sobre unos tejidos cutáneos profundos, por ejemplo para los agentes de tipo antiarrugas profundas, de tipo adelgazante, o bien sobre los tejidos cutáneos superficiales, para los cuales actúa como depósito de sustancia, o bien, llegado el caso, para permitir la penetración de sustancias activas, hasta el nivel de la circulación sanguínea y su difusión en todo el organismo.

Ya se han propuesto diferentes métodos que prevén precisamente aprovechar esta vía de paso para dirigirse a las sustancias activas a nivel del folículo piloso y/o a las glándulas sebáceas. La glándula sebácea se puede ser utilizar así como depósito de estas sustancias activas que son liberadas a continuación para alcanzar su sitio de acción tal como, por ejemplo, la piel o el cabello.

De esta manera, se han propuesto unas partículas poliméricas que presentan una red de poros susceptibles de contener una molécula activa destinada a ser liberada a partir de la partícula (véase la patente US nº 4.690.825). Estas partículas poliméricas se obtienen mediante la polimerización de polímero de tipo estireno y divinilbenceno, y presentan un diámetro comprendido entre 10 y 100 micrones.

Se han descrito asimismo unas cápsulas que comprenden unas micropartículas impregnadas de una sustancia activa dispersada en una fase oleosa de tipo silicona, eventualmente espesada o gelificada (véase el documento WO 99/53904). Estas micropartículas se obtienen mediante la polimerización de una mezcla de monómeros monoetilénicos insaturados o polietilénicos insaturados en presencia de un agente porógeno de manera que se obtiene una red de poros. Estas cápsulas presentan un diámetro medio comprendido entre aproximadamente 1 µm y aproximadamente 500 µm.

Sin embargo, las microcápsulas descritas en los documentos mencionados anteriormente adolecen del inconveniente, o bien de necesitar un disolvente para ser cargadas con sustancias activas, o bien de necesitar la introducción de la sustancia activa durante la etapa de polimerización, provocando así un riesgo de degradación de la sustancia activa. Por otro lado, la utilización de estas partículas porosas puede imponer unas obligaciones de formulación destinadas a limitar la pérdida de sustancias activas en el resto de la composición.

Se han propuesto unas partículas de naturaleza oleosa a título de alternativa.

Así, se ha propuesto la utilización de partículas de un diámetro de aproximadamente 50 µm a 10 mm y que comprende un aceite estructurado por un agente de gelificación para formular una composición de limpieza de la piel y del cabello (véase el documento US nº 6.737.394).

A partir del documento WO 02/092043 se conoce una composición de tratamiento para la piel que comprende una fase acuosa en la que se dispersa una fase oleosa estructurada con la ayuda de un agente gelificante. La fase oleosa, cuya viscosidad no sobrepasa 500 Pa.s, está dispersada en forma de partículas de un tamaño comprendido entre 1 y 500 µm.

A partir del documento EP 0 375 520, se conoce una composición cosmética para la aplicación tópica que comprende unas partículas de cuerpos grasos, que comprenden un producto activo, y que presentan un diámetro comprendido entre 3 y 10 µm.

Sin embargo, el conjunto de las partículas descritas anteriormente se obtienen por medio de procedimientos que no permiten la producción de partículas, calibradas por un lado en un intervalo de tamaño predeterminado y, por otro lado, compatibles para dirigirse de manera óptima a los folículos pilosos y/o a las glándulas sebáceas.

Ahora bien, el calibrado de las partículas es ventajoso precisamente en la medida en que les garantiza unas distribuciones homogéneas de tamaño y de forma, y una estabilidad y unos resultados aumentados, en particular en términos de vehículo para unas sustancias activas.

En el sentido de la presente invención, se entiende designar mediante la expresión "sustancias activas" unas moléculas o unas sustancias susceptibles de ejercer un efecto, después de la aplicación sobre una parte del cuerpo humano o animal.

Existe por consiguiente una necesidad para optimizar el direccionamiento y la penetración de sustancias activas a nivel de la glándula sebácea y/o del folículo piloso.

Existe asimismo una necesidad para mejorar la estabilidad de la carga de la sustancia activa en unas partículas susceptibles de penetrar en la glándula sebácea y/o el folículo piloso.

Existe asimismo una necesidad para obtener unas partículas oleosas, estructuradas, destinadas dirigirse a la glándula sebácea y/o al folículo piloso que sean estables y que no exuden en el tiempo.

Existe asimismo una necesidad para obtener unas partículas oleosas susceptibles de penetrar en la glándula sebácea y/o el folículo piloso que sean homogéneas en su estructura y en su distribución de tamaño.

Existe asimismo una necesidad para permitir una liberación de las sustancias activas a partir de la glándula sebácea y/o del folículo piloso según un ciclo de tiempo óptimo.

Existe asimismo una necesidad de obtener unas partículas oleosas que permitan un almacenamiento y una liberación progresiva de las sustancias activas a partir de la glándula sebácea y/o del folículo piloso, de manera que se favorezca el contacto prolongado de estas últimas con su sitio de acción, y mejorar así su eficacia.

Existe asimismo una necesidad para obtener unas partículas oleosas cuya integridad se mantenga durante la aplicación sobre un soporte.

La presente invención tiene precisamente por objetivo satisfacer la totalidad o parte de las necesidades librándose así de los inconvenientes mencionados anteriormente.

Los inventores han observado que era posible obtener a partir de una fase oleosa estructurada por lo menos por un polímero gelificante, unas partículas oleosas calibradas y esféricas que están conformadas de manera que se dirigen eficazmente a las glándulas sebáceas y/o al folículo piloso, y en particular favorecer en los mismos la penetración de sustancias activas, y aumentar así la eficacia de estas últimas.

La presente invención, según uno de sus primeros aspectos, tiene así por objeto unas partículas oleosas calibradas y esféricas que comprenden por lo menos una fase oleosa estructurada por lo menos por un polímero gelificante, presentando dichas partículas un tamaño medio inferior o igual a 15 µm, presentando dicha fase oleosa estructurada un punto de fusión superior o igual a 40ºC, y estando su índice de circularidad comprendido entre 0,9 y 1.

La presente invención tiene asimismo por objeto unas partículas oleosas calibradas y esféricas que comprenden por lo menos una fase oleosa estructurada por lo menos por un polímero gelificante y que presentan un tamaño medio inferior o igual a 15 µm, siendo el polímero gelificante seleccionado de entre un polímero semicristalino, una poliamida, una poliamida...

1. Partículas oleosas calibradas y esféricas que comprenden por lo menos una fase oleosa estructurada por lo menos por un polímero gelificante, caracterizadas porque presentan un tamaño medio inferior o igual a 15 µm, porque dicha fase oleosa estructurada presenta un punto de fusión superior o igual a 40ºC, y porque su índice de circularidad está comprendido entre 0,9 y 1.

2. Partículas oleosas calibradas y esféricas según la reivindicación 1, caracterizadas porque dicho polímero gelificante se selecciona de entre un polímero semicristalino, una poliamida, una poliamida siliconada, un monoalquiléster o un polialquiléster de polisacárido, un copolímero dibloque y/o tribloque y/o multibloque y/o radial-bloque, y sus mezclas.

3. Partículas oleosas calibradas y esféricas según la reivindicación 1, caracterizadas porque dicho polímero gelificante es de naturaleza y/o está en una cantidad suficiente para conferir a dicha fase oleosa una viscosidad superior o igual a 750 Pa.s al cizallado de 1 s^-1, a 25ºC.

4. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque presentan un tamaño medio inferior o igual a 12 µm, y más particularmente inferior o igual a 11 µm.

5. Partículas según la reivindicación anterior, caracterizadas porque presentan un tamaño medio comprendido entre 100 nm y 5 µm, incluso comprendido entre 100 nm y 12 µm, y en particular comprendido entre 150 nm y 11 µm.

6. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque la fase oleosa estructurada presenta un punto de fusión inferior o igual a 95ºC, preferentemente comprendido entre 50 y 90ºC.

7. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque cuando tienen un tamaño medio micrométrico, presentan un coeficiente de uniformidad inferior o igual a 0,45.

8. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizadas porque cuando tienen un tamaño medio submicrométrico, presentan un índice de polidispersidad inferior o igual a 0,35.

9. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque su forma es sustancialmente esférica.

10. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque la fase oleosa comprende por lo menos un aceite no volátil.

11. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque la fase oleosa está presente en una cantidad comprendida entre 10 y 99% en peso, en particular entre 20 y 99% en peso, y más particularmente entre 30 y 99% en peso con relación al peso total de la partícula.

12. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque la fase oleosa comprende por lo menos un aceite seleccionado de entre un aceite vegetal, un aceite animal, un aceite sintético, un aceite mineral y sus mezclas.

13. Partículas según la reivindicación anterior, caracterizadas porque la fase oleosa comprende por lo menos un aceite que se selecciona de entre el escualano, el isononanoato de isononilo, el lauroilsarcosinato de isopropilo, el octildodecanol, y sus mezclas.

14. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque el polímero gelificante se selecciona de entre el etilendiamina/estearilo dimerdilinoleato, el polímero semicristalino de tipo poli-alquil C_10-30-acrilato, y sus mezclas.

15. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque el polímero gelificante está presente en una cantidad comprendida entre 1 y 80%, e incluso entre 1 y 60% en peso con relación al peso total de la partícula.

16. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque la relación ponderal entre el polímero gelificante y la fase oleosa de la partícula está comprendida entre 0,01 y 4, incluso entre 0,05 y 2, y en particular entre 0,1 y 1.

17. Partículas según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizadas porque comprenden además por lo menos una sustancia activa.

18. Partículas según la reivindicación anterior, caracterizadas porque la sustancia activa se selecciona de entre un agente antibacteriano, un agente antifúngico, un agente regulador de sebo, un agente estimulador de sebo, un agente queratolítico, un agente de tratamiento del acné, un antibiótico de estructura macrolídica, un agente inhibidor de la caída del cabello, un agente inhibidor del crecimiento del cabello, un agente anticaspa, un antioxidante, un agente astringente, un agente reductor de poros, un agente antitranspirante, una vitamina, un agente antiinflamatorio, y sus mezclas.

19. Partículas según la reivindicación 17 ó 18, caracterizadas porque la sustancia activa está presente en una cantidad comprendida entre 0,05 y 70% en peso, entre 0,1 y 50% y en particular entre 0,5 y 40% en peso con relación al peso total de la partícula.

20. Dispersión en fase acuosa y/o hidrosoluble que comprende unas partículas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19.

21. Dispersión según la reivindicación anterior, caracterizada porque comprende además por lo menos un agente tensoactivo seleccionado de entre un agente tensoactivo iónico, un agente tensoactivo no iónico, y sus mezclas.

22. Dispersión según cualquiera de las reivindicaciones 20 ó 21, caracterizada porque comprende además por lo menos un polímero emulsionante hidrófobo.

23. Dispersión según cualquiera de las reivindicaciones 20 a 22, caracterizada porque comprende además por lo menos un polímero hidrófilo gelificante.

24. Dispersión según cualquiera de las reivindicaciones 20 a 23, caracterizada porque las partículas de aceites estructuradas dispersadas en la fase acuosa representan una fracción volúmica oleosa comprendida entre 5 y 89% en peso con relación al peso total de la dispersión, preferentemente entre 20 y 85% en peso, incluso entre 40 y 80% en peso, y en particular entre 60 y 80% en peso.

25. Composición cosmética o dermatológica que comprende por lo menos unas partículas tales las definidas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19, y/o por lo menos una dispersión tal como la definida según cualquiera de las reivindicaciones 20 a 24.

26. Procedimiento de fabricación de una dispersión de partículas oleosas calibradas y esféricas que comprende por lo menos una fase oleosa estructurada por lo menos por un polímero gelificante y que presenta un tamaño inferior o igual a 15 µm, que comprende por lo menos las etapas que consisten en:

27. Procedimiento según la reivindicación anterior, caracterizada porque dicho polímero gelificante es tal como el definido según las reivindicaciones 2 y 15 a 16.

28. Procedimiento según la reivindicación 26 ó 27, caracterizado porque dicho proceso que conduce a la obtención de las partículas se adapta a la obtención de partículas de tamaño medio comprendido entre aproximadamente 1 y aproximadamente 15 micrómetros.

29. Procedimiento según la reivindicación anterior, caracterizado porque dicho proceso se selecciona de entre el cizallado controlado de emulsiones viscoelásticas, un procedimiento que utiliza un molino coloidal, un procedimiento que utiliza una mezcladora estática, un procedimiento que utiliza una micromezcladora, un procedimiento que utiliza una paleta cuadrada, un procedimiento que utiliza una extrusora-malaxadora, un procedimiento que utiliza una membrana porosa, un procedimiento que utiliza un control de la maduración, un procedimiento que utiliza el hinchado de un látex "templating agent", un procedimiento que utiliza las inestabilidades de Rayleigh y un procedimiento que utiliza un fraccionamiento de emulsión polidispersa.

30. Procedimiento según la reivindicación 26 ó 27, caracterizado porque el proceso que conduce a la obtención de las partículas se adapta a la obtención de partículas de un tamaño medio comprendido entre aproximadamente 150 nm y aproximadamente 1 µm.

31. Procedimiento según la reivindicación anterior, caracterizado porque dicho proceso se selecciona de entre un procedimiento que desarrolla un cizallado y un procedimiento que utiliza una inversión de fase.

32. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones 26 a 31, caracterizado porque la temperatura de la etapa de emulsión es superior a 40ºC.

33. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones 26 a 32, caracterizado porque dicha mezcla comprende además una sustancia activa.

34. Partículas o dispersión de partículas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, susceptibles de ser obtenidas mediante un procedimiento tal como el definido según cualquiera de las reivindicaciones 26 a 33.

35. Utilización de partículas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19, y 34 y/o de por lo menos una dispersión según cualquiera de las reivindicaciones 20 a 24 y 34, en una composición cosmética destinada al tratamiento de las pieles grasas.

36. Utilización de partículas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19 y 34 y/o de por lo menos una dispersión según cualquiera de las reivindicaciones 20 a 24 y 34, para la preparación de una composición dermatológica destinada al tratamiento del acné.

37. Procedimiento de maquillaje y/o de tratamiento no terapéutico de la piel, que comprende por lo menos una etapa de aplicación sobre ésta de por lo menos una composición que comprende unas partículas tales como las definidas según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19 y 34 y/o de por lo menos una dispersión tal como la definida según cualquiera de las reivindicaciones 20 a 24 y 34.