MEZCLAS DE MICROPIGMENTOS.

Utilización de mezclas de filtros UV orgánicos micronizados seleccionados entre

- mezclas de octiltriazona y metilen bis benzotriazoliltetrametilbutilfenol;



- mezclas de 2-[(2,4-metoxi)-fenil]-4,6-bis-[(2-hidroxi-4-metoxi)-fenil]-(1,3,5)-triazina y metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol;

- mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y dioctibutamidotriazona;

- mezclas de 2,2''-metilen-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-fenol, octiltriazona y compuestos de la fórmula (36) ** ver fórmula**

- mezclas de 2,2''-metilen-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-fenol, octiltriazona y compuestos de la fórmula (37) ** ver fórmula**

- mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y el compuesto de la fórmula (39); ** ver fórmula** y

- mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol, dioctilbutamidotriazona y el compuesto de la fórmula (37); para la obtención de un medicamento para la protección de la piel y los cabellos humanos y de animales ante efecto dañino de la radiación UV, asimismo, los filtros UV orgánicos micronizados presentan un tamaño de partículas de 0,02 a 2 µm

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0005314EP.

Solicitante: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: KLYBECKSTRASSE 141,4057 BASEL.

Inventor/es: LUTHER, HELMUT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 21 de Octubre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/49C2C
  • A61K8/49F1
  • A61K8/49F3
  • A61K8/49F4
  • A61Q17/04 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.A61Q 17/00 Preparaciones protectoras; Preparaciones que se emplean en contacto directo con la piel para protegerla de los factores externos, p.ej. de los rayos solares, rayos-X u otros rayos perjudiciales, materiales corrosivos, bacterias o picaduras de insectos. › Preparaciones tópicas para proteger frente a los rayos solares u otro tipo de radiaciones; Preparaciones tópicas para broncearse.

Clasificación PCT:

  • A61K8/49 A61 […] › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › que contienen compuestos heterocíclicos.
  • A61Q17/04 A61Q 17/00 […] › Preparaciones tópicas para proteger frente a los rayos solares u otro tipo de radiaciones; Preparaciones tópicas para broncearse.

Clasificación antigua:

  • A61K7/42

Fragmento de la descripción:

Mezclas de micropigmentos.

La presente invención comprende la utilización de mezclas de filtros UV orgánicos micronizados para la obtención de un medicamento para la protección de la piel y los cabellos humanos y de animales ante los efectos dañinos de la radiación UV y su aplicación en las formulaciones cosméticas y farmacéuticas.

Se sabe que determinados filtros UV orgánicos, por ejemplo, compuestos de benzatriazol o triazina, de poca solubilidad, presentan características marcadas de filtros UV si se encuentran como compuestos individuales en forma micronizada. Pero debido a sus características específicas típicas para la sustancia, sólo absorben, reflejan o dispersan una parte determinada del rango UV dañido.

Hay un interés marcado en filtros de protección a la luz que cubran un espectro UV ancho y por ello ofrezcan una protección mejorada a los rayos UV.

El objeto de la presente invención consiste entonces en hallar filtros UV orgánicos micronizados que cubran un amplio espectro del rango UV para poder lograr, de ese modo, una mejor protección contra los rayos UV.

Sorprendentementemente, se descubrió que las mezclas de, al menos, dos derivados micronizados, seleccionados entre triazina y benzotriazol, como los filtros UV presentados en la reivindicación 1, pueden cumplir con este objetivo.

El objeto de la presente invención es, por ello, la utilización de mezclas de

    - mezclas de octiltriazona y mutilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol;
    - mezclas de 2-[(2,4-metoxi)-fenil]-4,6-bis-[(2-hidroxi-4-metoxi)-fenil]-(1,3,5)-triazina y mutilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol;
    - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y dioctibutamidotriazona;
    - mezclas de 2,2'-metilen-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-fenol, octiltriazona y compuestos de la fórmula (36)

    - mezclas de 2,2'-metilen-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-fenol, octiltriazona y compuestos de la fórmula (37)

    - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y el compuesto de la fórmula (39)

y
      - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol, dioctilbutamidotriazona y el compuesto de la fórmula (37)

    para la obtención de un medicamento para la protección de la piel y los cabellos humanos y de animales del efecto dañino de la radiación UV, asimismo, los filtros UV orgánicos micronizados presentan un tamaño de partículas de 0,02 a 2 µm.

      Preferentemente, se utilizan las mezclas de metilen bis benzotriazoliltetrametilbutilfenol y octiltriazona;

        - mezclas de 2-[(2,4-metoxi)-fenil]-4,6-bis-[(2-hidroxi-4-metoxi)-fenil]-(1,3,5)-triazina y metilen bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol;
        - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y dioctibutamidotriazona; y
        - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y el compuesto de la fórmula (39)

      especialmente, mezclas de metilen bis benzotriazoliltetrametilbutilfenol y octiltriazona;

        La obtención de las mezclas utilizables acorde a la invención de filtros UV orgánicos micronizados puede llevarse a cabo de diferentes maneras.

        Por un lado, pueden mezclarse, al menos, dos de los filtros UV orgánicos mencionados como sustancias individuales en el procedimiento de elaboración de las micropartículas (micronización).

        Otra posibilidad de elaboración consiste en mezclar íntimamente entre sí las sustancias individuales ya micronizadas de los filtros UV.

        Una tercera posibilidad de la obtención consiste en fundir, al menos, dos de los filtros UV mencionados. Tras la refrigeración del fluido se obtiene un composite homogéneo que es micronizado de manera habitual.

        Los composites homogéneos de, al menos, dos filtros UV orgánicos conforman otro objeto de la invención.

        Los composites se pueden obtener por fundición de uno o múltiples micropigmentos inorgánicos en uno o múltiples filtros UV orgánicos.

        Ejemplos de micropigmentos son TiO2, ZnO, óxido de hierro u otros óxidos inorgánicos, mica u otros minerales inorgánicos adecuados, asimismo, sales de Ti, alcalinotérreos o de zinc de ácidos orgánicos.

        De esta manera se pueden suprimir características fotocatalíticas indeseadas de algunos de estos micropigmentos inorgánicos (TiO2, ZnO) aprovechando adicionalmente todas sus características positivas.

        Ventajosamente, los filtros UV inorgánicos mencionados anteriormente se funden en metilen-bis-benzotriazolil-tetrametilbutilfenol. A continuación, el composite obtenido es micronizado de manera habitual.

        Los composites se pueden obtener fundiendo, al menos, dos filtros UV orgánicos eléctricamente neutros con compuestos catiónica o aniónicamente cargados.

        Para ello, se funden los compuestos cargados catiónica o aniónicamente compuesto los correspondientes filtros UV orgánicos eléctricamente neutros y posteriormente, se refrigeran. A través de este procedimiento se pueden obtener, en el siguiente paso de micronización, los pigmentos de filtros UV orgánicos con una provisión permanente de una carga positiva o negativa. Una provisión de este tipo impide de manera efectiva la agregación de las partículas micronizadas en los preparados de protección solar que se puede presentar en el caso de un diámetro de partículas de < 1 µm. Un "revestimiento" usual de estas partículas con un efecto repelente es entonces parcialmente innecesario.

        Como compuestos cargados catiónica o aniónicamente se pueden utilizar los filtros UV u otros compuestos que presenten uno o múltiples agrupamientos catiónicos o aniónicos, por ejemplo,

          - N,N,N-trimetil-4-(2-oxoborn-3-ilidenmetil)-anilinmetilsulfato;
          - metosulfato de camferbenzalconio;
          - aminas grasas;
          - betainas, por ejemplo, cocoamidopropilbetaina;
          - cuats, por ejemplo, metosulfato de ricinolamidopropiltrimodio, cuaternio 18, o bromuro de cetiltrimetilamonio;
          - ácido behénico y otros ácidos orgánicos, por ejemplo, ácido isoestearico, monoglicérido de ácido cítrico o metilcocoiltaurato de sodio;
          - fosfolípidos, por ejemplo, fosfatidilcolina, fosfatidilserina o alquilaminóxido;
          - ceramidas y pseudoceramidas y fitoesteroles.

        Los últimos compuestos mencionados le otorgan al filtros UV micronizado una cualidad oleófoba.

        La proporción de compuestos catiónicos o aniónicos en el composite se encuentra entre 0,001 y 5, preferentemente, entre 0,01 y 3% en peso, en relación al peso del o de los filtros UV.

        Para ello se funden el o los filtros UV de poca solubilidad o no solubles, orgánicos, con los antioxidantes, se refrigeran y, posteriormente se micronizan de manera usual.

        Como antioxidantes utilizables acorde a la invención pueden utilizarse todas las sustancias orgánicas con características Scavenger que puedan fundirse junto con los filtros UV orgánicos. Se obtienen nuevos tipos de micropigmentos que, al mismo tiempo, ofrecen una protección UV y un efecto antioxidante en su superficie. Esta características es deseada en el caso de la protección solar cosmética, dado que bajo la influencia de los rayos UV y de la luz se pueden formar radicales dañinos, tanto en las formulaciones como así también en la piel. Estos pueden generar, por ejemplo, el denominado acné Mallorca o un envejecimiento prematuro de la piel. Gracias a la provisión de antioxidantes de los filtros UV micronizados, además de la protección ante los daños de los rayos UV, al mismo tiempo se logra una protección contra la desintegración fotoquímica de componentes en las formulaciones de protecciones solares.

        La proporción de antioxidantes en el composite se encuentra, usualmente, entre 0,001 y 30, preferentemente, entre 0,01 y 3% en peso, en relación al peso del o de los filtros UV.

        Es especialmente ventajoso si se halla una proporción de los antioxidantes en los micropigmentos, en el caso de que estos, además de filtros UV orgánicos, contienen los micropigmentos inorgánicos fotocatalíticamente activos mencionados, por ejemplo, dióxido de titanio, óxido de cinc...

         


        Reivindicaciones:

        1. Utilización de mezclas de filtros UV orgánicos micronizados seleccionados entre

          - mezclas de octiltriazona y metilen bis benzotriazoliltetrametilbutilfenol;
          - mezclas de 2-[(2,4-metoxi)-fenil]-4,6-bis-[(2-hidroxi-4-metoxi)-fenil]-(1,3,5)-triazina y metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol;
          - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y dioctibutamidotriazona;
          - mezclas de 2,2'-metilen-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-fenol, octiltriazona y compuestos de la fórmula (36)

          - mezclas de 2,2'-metilen-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-fenol, octiltriazona y compuestos de la fórmula (37)

          - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y el compuesto de la fórmula (39);

        y
            - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol, dioctilbutamidotriazona y el compuesto de la fórmula (37);

          para la obtención de un medicamento para la protección de la piel y los cabellos humanos y de animales ante efecto dañino de la radiación UV, asimismo, los filtros UV orgánicos micronizados presentan un tamaño de partículas de 0,02 a 2 µm.

            2. Utilización acorde a la reivindicación 1, caracterizada porque se utilizan

              - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y octiltriazona;
              - mezclas de 2-[(2,4-metoxi)-fenil]-4,6-bis-[(2-hidroxi-4-metoxi)-fenil]-(1,3,5)-triazina y metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol;
              - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y dioctibutamidotriazona y
              - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y el compuesto de la fórmula (39);

            3. Utilización acorde a la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque se utilizan las mezclas de metilen bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y octiltriazona.

            4. Utilización acorde a la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque se utilizan las mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y dioctilbutamidotriazona.

            5. Utilización acorde a una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque, adicionalmente, se agrega un pigmento inorgánico.

            6. Utilización acorde a una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque, adicionalmente, se agrega un antioxidante.

            7. Utilización acorde a una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque, adicionalmente, se agrega un compuesto catiónico o aniónico.

            8. Procedimiento para la obtención de de mezclas de los filtros UV orgánicos definidos en una de las reivindicaciones 1 a 7, utilizables acorde a la invención, caracterizado porque los filtros UV presentes en forma micronizada son mezclados de manera íntima entre sí.

            9. Procedimiento para la obtención de de mezclas de los filtros UV orgánicos definidos en una de las reivindicaciones 1 a 6, utilizables acorde a la invención, caracterizado porque los filtros UV son micronizados como mezclas de, al menos, dos sustancias individuales.

            10. Procedimiento para la obtención de de mezclas de los filtros UV orgánicos definidos en una de las reivindicaciones 1 a 7, utilizables acorde a la invención, caracterizado porque se funden al menos dos sustancias individuales, el fluido se deja enfriar y el composite obtenido posteriormente es sometido al proceso de micronización.

            11. Formulación cosmética que contiene una mezcla de filtros UV orgánicos micronizados seleccionados entre

              - mezclas de octiltriazona y metilen bis benzotriazoliltetrametilbutilfenol;
              - mezclas de 2-[(2,4-metoxi)-fenil]-4,6-bis-[(2-hidroxi-4-metoxi)-fenil]-(1,3,5)-triazina y metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol;
              - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y dioctibutamidotriazona;
              - mezclas de 2,2'-metilen-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-fenol, octiltriazona y compuestos de la fórmula (36)

              - mezclas de 2,2'-metilen-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-fenol, octiltriazona y compuestos de la fórmula (37)

              - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol y el compuesto de la fórmula (39);

              - mezclas de metilen-bis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol, dioctilbutamidotriazona y el compuesto de la fórmula (37);

            asimismo, los filtros UV orgánicos micronizados presentan un tamaño de partículas de 0,02 a 2 µm), eventualmente, uno o múltiples antioxidantes y/o pigmentos orgánicos y/o inorgánicos y/o un compuesto catiónico y/o aniónico, así como sustancias portantes y auxiliares cosméticamente tolerables.

              12. Formulación cosmética acorde a la reivindicación 11, caracterizada porque contiene, adicionalmente, un filtro UV soluble en aceite, no micronizado.


               

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