Procedimiento para la preparación de gomas medicinales que comprende las etapas siguientes:

a) preparar en forma de polvo la goma de base en una cámara de molido;

b) reducir la cantidad de humedad de la goma molida;

c) mezclar el polvo obtenido con uno o más principios activos y los aditivos apropiados para obtener una mezcla homogénea; y

d) presionar la mezcla obtenida en comprimidos del tamaño deseado.

caracterizado porque en la etapa b) la goma molida se introduce en un secador-mezclador junto con una sustancia deshidratada y se dispone rotatoriamente al vacío a una temperatura de 15-20ºC

Procedimiento para la preparación de gomas de mascar medicinales.

La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de gomas de mascar medicinales, particularmente de un procedimiento para la preparación de gomas de base apropiadas como componentes de gomas de mascar medicinales que contienen principios activos que son inestables a la humedad.

La goma de base de las gomas de mascar es una mezcla que comprende generalmente elastómeros, resinas, plastificantes, adyuvantes insolubles y antioxidantes alimentarios. Todas las gomas de base destinadas para la preparación de las gomas de mascar deben de estar de acuerdo con las normas de las preparaciones directas para la utilización alimentaria, y en el caso específico de las gomas de mascar medicinales, deben considerarse los problemas generados por la presencia de principios activos.

Para la producción de las gomas de mascar existen dos enfoques, el primero utiliza calor, mientras que el segundo consiste en una técnica de compresión pulverulenta en frío. En tal caso la goma de base es por tanto pulverizada, mezclándose entonces con uno o varios principios activos, edulcorantes, sabores y otros varios componentes para obtener una mezcla homogénea. La mezcla obtenida se hace pasar entonces a través de un dispositivo de compresión, para la obtención de comprimidos.

La goma de base pulverulenta obtenida en la etapa de molido, antes de mezclarse con otros componentes para la producción de la goma finalizada, se descargó en contenedores apropiados, dejándose al aire libre durante distintos tiempos. Dado que la etapa de molido tuvo lugar con un tratamiento en frío y de que la goma molida apareció a una temperatura inferior a 0ºC, la baja temperatura genera condensación de la humedad que se encuentra en el aire, sobre el polvo. La goma de base alcanza lentamente la temperatura ambiente y el nivel final de humedad posee un valor comprendido entre 1 y 3%, que es variable en un intervalo que depende de cuánto tiempo la goma molida y la goma fría se dejan al aire libre, y del nivel de humedad que está presente en el momento particular.

Hasta ahora este valor del nivel final de humedad en la goma no puede disminuirse posteriormente según las técnicas conocidas, por lo tanto las gomas de mascar medicinales que contienen principios activos que son inestables a la humedad, son más difíciles de obtener. De hecho, no se conoce un procedimiento para la producción de gomas de mascar que se obtengan mediante presión y se compongan de principios activos que sean inestables a la humedad. La publicación de la patente US nº 4.737.366 da a conocer la preparación de gomas de mascar medicinales que implican etapas de enfriamiento y secado.

Fue sorprendente descubrir que, mediante un tratamiento de posmolido y un cierto tiempo de permanencia de la goma de base, es posible reducir posteriormente la cantidad de humedad de la goma de base.

Un objetivo de la presente invención consiste así en proporcionar un procedimiento para la preparación de la goma base que permita que un principio activo que sea inestable a la humedad se incluya en la goma medicinal final.

El objetivo mencionado anteriormente se consigue proporcionando el procedimiento tal como se menciona en la reivindicación 1. Otras ventajas de la invención se obtienen mediante las características que se mencionan en las reivindicaciones que dependen de ella.

El procedimiento según la presente invención comprende las etapas siguientes:

caracterizado porque en la etapa b) la goma molida se introduce en un secador-mezclador junto con una sustancia deshidratada y se dispone rotatoriamente al vacío a una temperatura de 15-20ºC.

Según la presente invención, el nivel de humedad de la goma de base de la etapa b) medido con el dispositivo Karl Fisher está comprendido entre 0,01 y 0,1%.

El término "goma de base" hace referencia a un producto inicial de una mezcla que comprende generalmente elastómeros, resinas, plastificantes, adyuvantes insolubles y antioxidantes alimentarios.

Ventajosamente, la sustancia deshidratada es un precipitado de sílice anhidra en una cantidad de un 2% en peso.

Según una forma de realización de la presente invención, la regulación de la temperatura se lleva a cabo haciendo circular un líquido en la camisa fría, preferentemente agua y etilenglicol a una temperatura de 15-20ºC.

Ventajosamente, el tiempo de permanencia en el mezclador-secador es de 2-3 horas.

Preferentemente, los principios activos que son inestables a la humedad y que se mezclan con la goma, son seleccionados a partir de entre el grupo constituido por ácido ascórbico, ascorbato sódico, ácido acetilsalicílico, acetilcisteína.

Preferentemente, los principios activos que se mezclan con la goma son seleccionados de entre el grupo constituido por edulcorantes, saborizantes, lubricantes, antiadherentes, rellenantes.

La etapa de mezcla c) se lleva a cabo preferentemente en un mezclador de polvo, rotatorio, que se selecciona entre mezclador bicónico, mezclador "V" o mezclador cúbico.

La mezcla así obtenida se somete preferentemente a presión con un dispositivo para comprimidos, rotatorio, que realiza la transformación a comprimidos con un tamaño de 8-28 mm.

Se proporcionan a continuación algunas formas de realización ilustrativas a título de ejemplo.

Ejemplo A

Preparación de la goma de base

La goma de base, que es comercializada por GUM BASE S.p.A de Lainate (Milán, Italia) se introduce en una tolva de carga de un mazo de molienda, a partir del cual se pasa entonces a la cámara de molido. La molienda en frío se lleva a cabo entonces según la técnica anterior y en el conducto de salida se obtiene la goma molida básica con un tamaño de los gránulos inferiores a 3 mm.

La goma, en (el orificio) de salida del molino, es precintada inmediatamente en una bolsa de polietileno para evitar la condensación de la humedad de la habitación. La goma se introduce entonces en un secador-mezclador junto con un 2% en peso de precipitado de sílice anhidra. Se lleva entonces a cabo el vacío en un dispositivo que rota.

Un líquido (formado por agua y etilenglicol), cuya temperatura se regula entre 15 y 20ºC, circula a la vez en la camisa del dispositivo.

El dispositivo rota y la goma molida se mezcla con la sílice; a la vez, la goma se calienta a partir del líquido que circula en la camisa del dispositivo y la humedad que posiblemente se adsorbe durante los tratamientos se evapora y se extrae mediante el vacío que se aplica. Después de 2/3 horas de aplicación, la temperatura de la goma alcanza un valor de 15-20ºC; en este momento, el dispositivo se detiene; la goma se vierte en las bolsas dobles de polietileno y se deposita en un recipiente de cartón. Entre las dos bolsas se introduce, como sustancia deshidratante, un saquito que contiene gel de sílice.

El nivel de humedad obtenido de esta forma en la goma está comprendido entre 0,01 y 0,1%, medido con el dispositivo de Karl Fisher.

Ejemplo nº 1

En un mezclador "bicónico" se introducen los polvos siguientes:

Todos los ingredientes anteriores se mezclan durante 20 minutos y el último polvo se presiona con un dispositivo de obtención de comprimidos que obtiene gomas de 2 g. La humedad de los comprimidos recién producidos y medidos con el dispositivo de Karl Fisher es del 0,22%. Dicho resultado fue compatible con un producto que puede obtenerse que es estable durante dos años.

Ejemplo nº 2

En un mezclador "bicónico" se introducen los polvos siguientes:

Todos los ingredientes anteriores se mezclan durante 20 minutos y el último polvo se presiona con un dispositivo de obtención de comprimidos que obtiene gomas de 1,8 g.

La...

1. Procedimiento para la preparación de gomas medicinales que comprende las etapas siguientes:

caracterizado porque en la etapa b) la goma molida se introduce en un secador-mezclador junto con una sustancia deshidratada y se dispone rotatoriamente al vacío a una temperatura de 15-20ºC.

2. Procedimiento según la reivindicación 1, en el que el nivel de humedad de la goma de base obtenida mediante la etapa b) medido con el dispositivo Karl Fisher está comprendido entre 0,01 y 0,1%.

3. Procedimiento según la reivindicación 1 ó 2, en el que la sustancia deshidratada es un precipitado de sílice anhidro.

4. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que la sustancia deshidratada es un precipitado de sílice anhidro en una cantidad de 2% en peso.

5. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que la regulación de la temperatura se lleva a cabo a través de la circulación de un líquido en la camisa fría a una temperatura de 15-20ºC.

6. Procedimiento según la reivindicación 5, en el que el líquido es etilenglicol y agua.

7. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que el tiempo de permanencia en el mezclador-secador es de 2-3 horas.

8. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que los principios activos mezclados con la goma son seleccionados de entre el grupo constituido por ácido ascórbico, ascorbato sódico, ácido acetilsalicílico, acetilcisteína.

9. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que los aditivos mezclados con la goma son seleccionados de entre el grupo constituido por edulcorantes, saborizantes, lubricantes, antiadherentes, rellenos.

10. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que la etapa de mezcla c) se lleva a cabo en un mezclador de polvo rotatorio, que se selecciona preferentemente de entre el mezclador bicónico, el mezclador "V" o el mezclador cúbico y la etapa de sometimiento a presión (d) se lleva a cabo en una máquina de compresión rotatoria.