17ALFA-FLUORALQUIL-ESTEROIDES , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

17a-Fluoroalquil-esteroides de la fórmula general (I) en la que R1 representa un grupo alquilo C1-4,

R2 representa un grupo hidroxi, un grupo OC(O)-R20 ó OR21, significando R20 y R21 un grupo alquilo C1-12, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo arilo con 6 a 15 átomos de C, que puede estar sustituido, o un grupo aril-alquilo C1-4 que en común tiene de 7 a 15 átomos de C y puede estar sustituido en el radical arilo, R3 representa un radical de la fórmula CnF2n+1, siendo n = 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, R4 y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno, y en común un doble enlace o un puente de metileno, R5 y R6 representan cada uno un átomo de hidrógeno, y en común un doble enlace o un puente de metileno. STEROID representa un sistema anular esteroidal ABC de las fórmulas parciales A, B, C, D, E y F: pudiéndose encontrar en A y C en la posición 1, 2 un doble enlace adicional y pudiéndose encontrar en B en la posición 8, 9 y en la posición 11, 12 uno o dos dobles enlaces adicionales, R7 significa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o un grupo trifluorometilo, X significa un átomo de oxígeno o dos átomos de hidrógeno, R8 significa un átomo de hidrógeno, o un grupo metilo o etilo, R9 significa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o en común con R10 representa un doble enlace, R10 significa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo metilo o etilo, o en común con R9 representa un doble enlace, R11 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo nitrilo, o un grupo hidroximetileno o formilo, R12 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo nitrilo, R11 y R12, junto a los significados precedentemente mencionados, significan en común un puente de metileno, R13 significa un átomo de hidrógeno o, en común con R7, un doble enlace, R14 y R15 en común representan un doble enlace, un anillo de oxirano, un anillo de tiirano, un anillo de [2, 3c]oxadiazol, un anillo de [3, 2c]isoxazol o un anillo de [3, 2c]pirazol, Y representa un átomo de oxígeno o nitrógeno, significando las líneas onduladas situadas junto a R7, R8, R11, R12, R13, R14 y R15 que estos sustituyentes pueden estar situados en posición a o ß, y estando excluidos los siguientes compuestos: 17ß-hidroxi-17a-trifluorometil-androst-4-en-3-ona , 17ß-hidroxi-17a-trifluorometil-estr-4-en-3-ona , 17ß-hidroxi-17a-trifluorometil-estra-4 , 9-dien-3-ona, 17ß-hidroxi-17a-trifluorometil-estra-4 , 9, 11-trien-3-ona, 13-etil-17ß-hidroxi-17a-trifluorometil-gon-4-en-3-ona , 13-etil-17ß-hidroxi-17a-trifluorometil-gona-4 , 9-dien-3- ona, y 13-etil-17ß-hidroxi-17a-trifluorometil-gona-4 , 9, 11-trien- 3-ona.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178,13353 BERLIN-WEDDING.

Inventor/es: ELGER, WALTER, RING, SVEN, KAUFMANN, GUNTER, WYRWA, RALF.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 28 de Septiembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 30 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07J QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › ESTEROIDES (seco-steroides C07C).

Clasificación PCT:

A61K31/565 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
A61P5/26 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Andrógenos.
C07J1/00 C07 […] › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
C07J11/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, no sustituidos en posición 3.
C07J71/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

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