PROCEDIMIENTO QUIMICO MEJORADO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMIDA DEL ANTIBIOTICO A 40926.
UN PROCEDIMIENTO QUIMICO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I),
EN LA QUE: R 1 REPRESENTA ALQUILO (C 9 - C 12 ); M REPRESENTA HIDROGENO, AL - D MANOPIRANOSILO O 6 - O - ACETIL - AL - D - MANOPIRANOSILO E Y REPRESENTA UN GRUPO AMINO DE FORMULA - NR 2 - ALK SUB,1 (NR 3 - ALK 2 ) P - (NR 4 - ALK 3 ) Q - W. UNA REALIZACION DE LA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION DEL COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA (III) (QUE CORRESPONDE AL COMPUESTO ANTEDICHO DE FORMULA (I) EN QUE R 1 Y M SON COMO SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE E Y ES HIDROXI), HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) QUE CORRESPONDE AL COMPUESTO ANTEDICHO DE FORMULA (I) EN QUE R 1 Y M REPRESENTAN LO DEFINIDO ANTERIORMENTE E Y ES HIDROXIMETILO), CON UN ALCANOL (C 1 C 4 ) EN PRESENCIA DE UN ACIDO MINERAL CONCENTRADO, UTILIZANDO EL MISMO ALCANOL QUE EL SOLVENTE DE REACCION Y SOMETIENDO AL COMPUESTO ESTER OBTENIDO A UN PROCESO REDUCTIVO AÑADIENDO UN BOROHIDRATO DE METAL ALCALINO EN LA PROPIA MEZCLA DE REACCION. OTRA REALIZACION DE LA INVENCION SE REFIERE A UNA REACCION DE AMIDACION PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE SE LLEVA A CABO HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UNA AMINA ADECUADA DE FORMULA (IV): NHR 3 - ALK 1 (NR 4 - ALK 2 ) P - (NR SU B,5 - ALK 3 ) 1 - W, EN LA QUE R 3 , R 4 , R5 , ALK 1 , ALK 2 , ALK 3 , P, Q Y W SON COMO SE DEFINEN EN LA FORMULA (I), EN UN SOLVENTE ORGANICO INERTE EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION Y FIJAR EL PH INICIAL DE LA MEZCLA (MEDIDO TRAS DILUIR UNA MUESTRA DE LA MEZCLA DE REACCION CON 9 VOLUMENES DE AGUA) EN UN VALOR DE ENTRE 6,5 Y 9,0. SI SE COMBINAN LOS PASOS MEJORADOS ANTEDICHOS EN UN SOLO PROCESO, SE PUEDE ESTABLECER UN PROCEDIMIENTO PARTICULARMENTE CONVENIENTE PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). ADEMAS SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION QUE CONSISTE EN EL USO DE RESINAS DE POLIAMIDA Y DE ELUYENTES ACUOSOS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BIOSEARCH ITALIA S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA R. LEPETIT, 34,21040 GERENZANO (VA).
Inventor/es: PANZONE, GIANBATTISTA, RESTELLI, ERMENEGILDO, MARAZZI, ALESSANDRA, MARIA, GIANANTONIO, ANACLETO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 15 de Abril de 1997.
Fecha Concesión Europea: 14 de Noviembre de 2001.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K9/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.
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