PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN OCTAPEPTIDO DE EFECTOS ANTAGONICOS DE LA ANGIOTENSINA-II.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN OCTAPEPTIDO DE EFECTOS ANTAGONICOS DE LA ANGIOTENSINA-II,

DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X REPRESENTA EL GRUPO ACILO DE UN ACIDO N-METILAMINO; Y ES EL RESIDUO DE UNA CIDO -HIDEOXICARBOXILICO ALIFATICO; A ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-5 Y SE SUS SALES DE ADICION ACIDAS O COMPLEJAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE A ES HIDROGENO, SE SEPARAN ESCALONADAMENTE, O EN UNA SOLA OPERACION, LOS GRUPOS PROTECTORES DE UN DERIVADO OCTAPEPTIDO PROTEGIDO, DE FORMULA GENERAL (II), DONDE B ES UN GRUPO SEPARABLE POR ACIDOLISIS O HIGROGENACION CATALITICA; C ES UN GRUPO DESTINADO A LA PROTECCION TEMPORAL DEL GRUPO GUANIDINO DE LA MITAD ARG; D ES UN GRUPO DESTINADO A LA PROTECCION TEMPORAL DEL GRUPO HIDROXILO AROMATICO DE LA MITAD TIR; E ES UN GRUPO DESTINADO A LA PROTECCION TEMPORAL DEL GRUPO IMIDAZOL DE LA MITAD HIS, Y F ES UN GRUPO DESTINADO A LA PROTECCION DEL GRUPO CARBOXILO TERMINAL. CUANDO A ES UN GRUPO ALQUILO C1-5 EN L COMPUESTO DE FORMULA (I), SE SEPARAN TAMBIEN ESCALONADAMENTE, O EN UNA SOLA OPERACION, LOS GRUPOS PROTECTORES DE UN OCTAPEPTIDO PROTEGIDO DE FORMULA GENERAL (III). X-ARG-VAL-TIR-IIE-HIS-PRO-Y-OA (I) B-X-ARG(C)-VAL-TIR(D)-IIE-HIS(E)-PRO-Y-OF (II) B-X-ARG(C)-VAL/TIR(D)-LLE-HIS(E)-PRO-Y-OA (III).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

Nacionalidad solicitante: Hungría.

Dirección: GYOMROI UT 19-21, BUDAPEST X.

Fecha de Solicitud: 16 de Enero de 1981.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 18 de Septiembre de 1981.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C103/52
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