PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR QUINOLONIL-LACTAMAS ANTIMICROBIANAS.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE HACER COMPUESTOS DE LA ESTRUCTURA [Q-L1]-L-[L2-B],

EN DONDE Q ES UNA MITAD DE QUINOLONA; B ES UNA MITAD DE BETA Y L2 JUNTOS COMPRENDEN UNA MITAD DE ENLACE QUE CONTIENE CARBAMATO, COMPRENDIENDO LOS PASOS DE: 1)REACCIONAR UN COMPUESTO LACTANO AMINO DE LA FORMULA B-L4-H CON FOSGENO PARA FORMAR UN COMPUESTO INTERMEDIO DE LA FORMULA B-L4-C(=O)-CL, DONDE L4 ES OXIGENO; Y 2) ACOPLAR DICHO COMPUESTO INTERMEDIO CON UN COMPUESTO QUINOLONA DE LA FORMULA Q-13-R44, EN DONDE L3 ES NITROGENO; R44 ES HIDROGENO, SI(R45)3, O SN(R45)3; Y R45 ES ALQUILO INFERIOR. PREFERIBLEMENTE, EL PROCESO COMPRENDE ADICIONALMENTE PASOS ANTERIORES A LOS PASOS DE REACCION Y ACOPLAMIENTO, DONDE SE HACEN ESTERES DE LOS COMPUESTOS LACTONA AMINO Y QUINOLONA. TAMBIEN PREFERIBLEMENTE, EL PASO DE ACOPLAMIENTO COMPRENDE AÑADIR UNA SOLUCION QUE CONTIENE EL COMPUESTO QUINOLONA A UNA SOLUCION QUE CONTIENE EL COMPUESTO INTERMEDIO. LOS PASOS DEL PROCESO TAMBIEN SE REALIZAN PREFERIBLEMENTE A UNA TEMPERATURA DE DESDE ALREDEDOR DE -80 C A ALREDEDOR DE 0 C. COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS PREFERIDOS HECHOS POR ESTOS PROCESOS SON AQUELLOS DONDE LA MITAD BETA - LACTONA AMINO ES UN RADICAL ESPECIFICO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PROCTER & GAMBLE PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 17 EATON AVENUE,NORWICH, NY 13815.

Inventor/es: DEMUTH, THOMAS, PROSSER, JR., WHITE, RONALD, EUGENE.

Fecha de Publicación: 1 de Julio de 1997.

Fecha Solicitud PCT: 28 de Septiembre de 1992.

Fecha Concesión Europea: 19 de Marzo de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D463/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 463/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de la fórmula: , p. ej. carbacefalosporinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2,3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › sustituidos a su vez por átomos de nitrógeno.
C07D477/14 C07D […] › C07D 477/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos en posición 3.
C07D499/883 C07D […] › C07D 499/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con un radical hidrocarbonado sustituido unido en posición 3.
C07D505/24 C07D […] › C07D 505/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. oxacefalosporinas; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › sustituidos por átomos de nitrógeno unidos por enlaces dobles.
C07D519/06 C07D […] › C07D 519/00 Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00. › que contienen al menos un sistema cíclico beta-lactama condensado, previsto en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00, p. ej. sistema penem o cefam.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Irlanda, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Checoslovaquia.

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