NUEVAS 4-ARILPIPERAZINAS Y 4-ARILPIPERIDINAS.

Un compuesto representado por la fórmula I, donde:
A es N o CH;
W es C o SO;
R1 y R2 son H o alquilo C1-C4;
n = 0-4;
R3 y R4 son ambos H, o uno de ellos es H y el otro es alquilo C1-C4 o hidroxilo, o ambos tomados juntos como oxígeno para constituir un grupo carbonilo, con la condición de que cuando n= 0, R3 y R4 no pueden tomarse juntos como oxígeno; R5 y R6 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, nitro, halógeno, haloalquilo, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquil C1-C8 amino, o alquilamido C1-C8; R7 es O o S cuando W es C; R7 es O cuando W es SO; R8 y R9 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de H, alquilo C1-C8, aminoalquilo C1-C8, fenil- o naftil-alquilo donde la porción alquilo es C1-C8, alcanoilo C1-C8, cicloalquilo C3 a C10; o -NR8R9 pueden tomarse juntos para formar un anillo que tiene 4-10 átomos del anillo, dicho anillo puede ser saturado o insaturado, y puede contener uno o más átomos de S, O o N además del N anular, dentro del anillo; o -NR8R9 puede combinarse con un resto carbonoso de 2-4 miembros para formar un anillo bicíclico fusionado, que puede estar saturado o insaturado; o -NR8R9 puede combinarse con un resto de 4 miembros conteniendo al menos dos átomos de carbono y hasta dos hetero átomos seleccionados entre S u O, para formar un sistema de anillo espirociclo; que puede ser saturado o insaturado, y dicho anillo, sistema de anillo espirociclo o anillo bicíclico fusionado puede estar sustituido con uno o más de entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, fenilo sustituido

(donde el fenilo está sustituido con uno cualquiera de los sustituyentes enumerados para R10 o R11 del fenilo sustituido definido más abajo), hidroxi, fenil- o naftil-alquilo C1-C8, oxo o tioxo; y Ar es un grupo arilo o heteroarilo seleccionado entre fenilo, naftilo, pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirrol, furano, tiofeno, triazolilo, y tiazolilo, y dicho grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo C1-C8, cicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi C1-C8, feniloxi, naftiloxi, hidroxilo, trifluormetilo, trifluormetoxi, ciano, alquiltio C1-C8, halógeno, nitro, haloalquilo C1-C8, amino o mono- o di- alquilamino C1-C8; pero no se incluyen los compuestos en los cuales: A es N; W es SO; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son H; R7 es O; R8 y R9 son cada uno independientemente H o alquilo C1-C4; n es 0-3; y Ar se selecciona entre (a) un grupo 3- ó 4- piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre alquilo C1-C4 y amino, (b) un grupo 2-piridilo sustituido por un grupo amino, (c) un grupo 2-imidazolilo
opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C4, y (d) un grupo 2-, 3- o 4-piridinilo sustituido por un grupo nitro; y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MCNEILAB, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: WELSH AND MCKEAN ROADS,SPRING HOUSE PENNSYLVANIA 1947.

Inventor/es: REITZ, ALLEN, B..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Septiembre de 1992.

Fecha Concesión Europea: 3 de Julio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/10 (unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/14 (sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D401/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D241/04 (sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/10 (unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/10 (unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D295/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D403/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D413/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/30 (con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre unidos por enlaces dobles o por dos átomos de oxígeno o azufre, unidos al mismo átomo de carbono por enlaces sencillos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D241/02 (no condensados con otros ciclos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Malawi, Noruega, Federación de Rusia, Sudán, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.

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