METODO DE RASTREO PARA IDENTIFICAR INHIBIDORES DE ASP2.

Un método para rastrear compuestos para identificar aquellos compuestos que inhiben la degradación mediada por Asp 2 de un sustrato polipeptídico, método que comprende: proporcionar en un ensayo libre de células un sistema de reacción que comprende Asp 2 recombinante purificada, opcionalmente como una fusión Fc, y sustrato en un tampón de reacción adecuado; y determinar la magnitud de la degradación del sustrato en presencia del compuesto de ensayo comparada con la magnitud de la degradación en ausencia del compuesto de ensayo, en el que el sustrato peptídico contiene un par de grupos marcadores colocados a ambos lados del sitio de degradación, de manera que la degradación del sustrato resulta directamente en la modulación de una señal fluorescente, un grupo marcador porta el generador de la señal y el otro grupo marcador lleva a cabo la función de modulador, y en el que los grupos marcadores son xantenos seleccionados de rodaminas, rodoles y fluoresceínas, por lo que el espectro de absorción del modulador

(aceptor) sobrelapa el espectro de emisión del generador (donante) de manera que se observan cambios en la transferencia de energía después de la degradación del péptido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC
SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: NEW HORIZONS COURT,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9E.

Inventor/es: CHRISTIE, GARY SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, HUSSAIN, ISHRUT SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, POWELL, DAVID SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Octubre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 6 de Abril de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION G — FISICA > METROLOGIA; ENSAYOS > INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION... > Investigación o análisis de materiales por métodos... > G01N33/68 (en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE;... > PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS... > Procesos de medida, investigación o análisis en... > C12Q1/37 (peptidasa o proteinasa)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/04 (Péptidos lineales que contienen solamente enlaces peptídicos normales)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/02 (Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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