Metasilicatos de calcio y métodos para fabricarlos.

Un metasilicato de calcio que tiene una proporción de aspecto (media del diámetro axial principal/media deldiámetro axial secundario) de aproximadamente 1:

1 a aproximadamente 2,5:1, y una absorción de aceite deaproximadamente 20 ml/100 g a aproximadamente 220 ml/100 g.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2002/038193.

Solicitante: J.M. HUBER CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3100 Cumberland Boulevard Suite 600 Atlanta, GA 30339 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WITHIAM, MICHAEL C., CONLEY,DONALD P, YANNUL,EDWARD T.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N25/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 25/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, caracterizados por su forma, ingredientes inactivos o modos de aplicación; Sustancias que reducen los efectos nocivos de los ingredientes activos en organismos distintos a los perjudiciales. › que contienen sólidos como soportes o diluyentes.
  • A23L1/00
  • A23L1/059
  • A61K47/04 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › No-metales; Sus compuestos.
  • A61K47/12 A61K 47/00 […] › Acidos carboxílicos; Sus sales o anhídridos.
  • A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono, p. ej. alcoholes de azúcares, amino azúcares, ácidos nucleicos, mono-, di- u oligo-sacáridos; Sus derivados, p. ej. polisorbatos, ésteres de ácidos grasos sorbitano o glicirricina.
  • A61K47/32 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. carbómeros (resinas de carbopol).
  • A61K47/36 A61K 47/00 […] › Polisacáridos; Sus derivados, p. ej. gomas o resinas, almidón, alginato, dextrina, ácido hialurónico, quitosano, inulina, agar o pectina.
  • A61K47/38 A61K 47/00 […] › Celulosa; Sus derivados.
  • A61K8/25 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Silicio; Sus compuestos.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • A61K9/14 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).
  • A61K9/16 A61K 9/00 […] › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
  • A61K9/20 A61K 9/00 […] › Píldoras, pastillas o comprimidos.
  • A61K9/22 A61K 9/00 […] › del tipo de liberación prolongada o discontinua.
  • A61Q19/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones para el cuidado de la piel.
  • A61Q19/10 A61Q […] › A61Q 19/00 Preparaciones para el cuidado de la piel. › Preparaciones para la limpieza o el baño.
  • A61Q5/02 A61Q […] › A61Q 5/00 Preparaciones para el cuidado del cabello. › Preparaciones para la limpieza del cabello.
  • C01B33/24 QUIMICA; METALURGIA.C01 QUIMICA INORGANICA.C01B ELEMENTOS NO METALICOS; SUS COMPUESTOS (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para la preparación de elementos o de compuestos inorgánicos excepto anhídrido carbónico C12P 3/00; producción de elementos no metálicos o de compuestos inorgánicos por electrólisis o electroforesis C25B). › C01B 33/00 Silicio; Sus compuestos (C01B 21/00, C01B 23/00 tienen prioridad; persilicatos C01B 15/14; carburos C01B 32/956). › Silicatos de metales alcalinotérreos.
  • C01B33/26 C01B 33/00 […] › Aluminosilicatos.
  • C05D3/04 C […] › C05 FERTILIZANTES; SU FABRICACION.C05D FERTILIZANTES INORGANICOS NO CUBIERTOS POR LAS SUBCLASES C05B, C05C; FERTILIZANTES QUE PRODUCEN DIOXIDO DE CARBONO.C05D 3/00 Fertilizantes cálcicos (C05D 7/00 tiene prioridad). › a partir de escoria de horno alto u otras escorias que contienen cal o silicatos de calcio.

PDF original: ES-2410154_T3.pdf

 

Metasilicatos de calcio y métodos para fabricarlos.

Fragmento de la descripción:

Metasilicatos de calcio y métodos para fabricarlos Antecedentes de la técnica Muchos productos de consumo, tales como productos sanitarios y para el cuidado personal, se fabrican y envasan en forma sólida compactada. La forma de producto sólido compactado tiene varias ventajas frente a otras formas de productos, tales como una relativa facilidad de fabricación y durabilidad durante el transporte, y una comodidad de almacenaje para comerciantes y consumidores. La forma de comprimido sólido está particularmente bien adaptada para productos farmacéuticos sin receta y para productos nutricionales que se van a administrar por vía oral, porque casi cualquier medicamento farmacéuticamente activo es capaz de poder ser granulado y preparado en forma de polvo sin afectar a su eficacia medicinal. Además, después de ser tragados, los comprimidos se disgregan con rapidez en el entorno ácido del estómago, y el medicamento activo contenido en el comprimido se digiere y se absorbe con facilidad hacia la corriente sanguínea.

Sin embargo, en ciertas situaciones sería beneficioso que el comprimido se disgregase en la boca, de modo que el compuesto farmacéutico activo pueda ser transportado hacia la corriente sanguínea de un paciente sin necesidad de tragar el comprimido. Por ejemplo, los niños y los pacientes geriátricos avanzados (mayores de 80 años) tienen dificultad para tragar píldoras, y un comprimido que se disuelva o se disgregue con rapidez en la boca proporcionará un sistema de administración en forma sólida cómodo y eficaz para dichos pacientes. Además, un comprimido que se disuelva, o se disgregue, en la boca sería de gran ayuda para individuos mentalmente incapacitados que requieren de tratamiento con productos farmacéuticos pero que se niegan a tragarse comprimidos. Otra situación en la que la disgregación oral sería beneficiosa es cuando no pueda conseguirse agua para ayudar a tragar el comprimido, tal como cuando una persona está de viaje en un automóvil o bajo ciertas condiciones laborales.

Por desgracia, la mayoría de los comprimidos no se disuelven con facilidad en la boca, sino que se disgregan de forma lenta y no uniforme, de modo que si el comprimido no se traga, entonces la corriente sanguínea recibirá una dosificación significativamente menor que el nivel terapéuticamente eficaz. Esto resulta particularmente grave cuando el comprimido farmacéutico se administra para tratar una enfermedad bacteriana, y la negativa del paciente a tragarse el comprimido provoque que sea transportada hacia la corriente sanguínea una cantidad subterapeúticamente eficaz de un antibiótico, lo cual permite a las bacterias desarrollar resistencia al antibiótico. Por todo lo anterior, son necesarias preparaciones farmacéuticas en forma sólida que se disgreguen con rapidez. En particular, son necesarias composiciones de comprimidos que se disgreguen con rapidez en la boca, y así se elimine la necesidad de tragar el comprimido.

Descripción de la invención La presente invención incluyen un metasilicato de calcio que tiene una proporción de aspecto (media del diámetro axial principal/media del diámetro axial secundario) de aproximadamente 1:1 a aproximadamente 2, 5:1, y una absorción de aceite de aproximadamente 20 ml/100 g a aproximadamente 220 ml/100 g.

La invención también incluye un método para formar un metasilicato de calcio deshidratado que comprende las etapas de proporcionar una fuente de calcio y una fuente de sílice, a una proporción molar de calcio en la fuente de calcio a sílice en la fuente de sílice de aproximadamente 0, 75 a aproximadamente 1, 3, preferiblemente de aproximadamente 0, 95 a aproximadamente 1, 05; mezclar la fuente de calcio con la fuente de sílice para formar una mezcla homogénea; y calentar la mezcla homogénea para formar una metasilicato de calcio deshidratado.

La invención también incluye productos farmacéuticos, alimentarios, agrícolas y cosméticos que incluyen el metasilicato de calcio preparado según la presente invención.

Breve descripción de los dibujos El anterior sumario, así como la siguiente descripción detallada de las realizaciones preferidas de la invención, se comprenderán mejor cuando se lean junto con los dibujos adjuntos. Para ilustrar la invención, en los dibujos se muestran realizaciones que se prefieren en la presente. Sin embargo, debe entenderse que la invención no se limita a las disposiciones e instrumentalizaciones concretas mostradas.

La figura 1 es una micrografía de SEM del material de metasilicato de calcio preparado en el siguiente ejemplo 4.

La figura 2 es un patrón de difracción de rayos X del metasilicato de calcio preparado en el siguiente ejemplo 4.

Descripción de la invención Todas las partes, los porcentajes y las proporciones utilizados en la presente se expresan en peso a menos que se indique lo contrario.

Una “mezcla” significa cualquier combinación de dos o más sustancias, en forma, por ejemplo, aunque no se pretenda ser limitante, de una mezcla heterogénea, una suspensión, una disolución, un sol, un gel, una dispersión, o una emulsión.

La presente solicitud se refiere a un metasilicato de calcio sintético útil como aditivo en productos farmacéuticos, alimentarios, agrícolas, de cuidado personal, de cuidado del hogar y productos similares, que cuando se incorpora a un producto conformado sólido (por ejemplo, un comprimido) , aumenta significativamente la velocidad de disgregación del producto conformado, cuando se pone en contacto con un entorno sustancialmente acuoso (tal como mucosas o saliva de mamíferos) . Aunque no se pretenda limitación alguna por la teoría, se cree que los metasilicatos de calcio preparados según la presente invención proporcionan esta mejor actuación de disgregación por su alta absorción de aceite y baja proporción de aspecto. En particular, la alta absorción de aceite indica que los metasilicatos de calcio absorben grandes cantidades de agua, mientras que la baja proporción de aspecto significa que los metasilicatos de calcio forman una estructura entrelazada con un alto volumen de espacios entre partículas. Así, el agua es absorbida por los metasilicatos de calcio y penetra en los espacios entre partículas para separar las partículas del producto sólido. Los presentes metasilicatos de calcio son particularmente eficaces para potenciar la velocidad de disgregación de las composiciones de comprimidos que contienen uno o más disgregantes, porque el metasilicato de calcio proporciona la separación y desenmarañamiento inicial de las partículas contiguas, y después los disgregantes proporcionan un efecto disgregante más sustancial a las partículas separadas.

Los presentes metasilicatos de calcio son particularmente adecuados para preparaciones de productos farmacéuticos preparadas en forma sólida y previstas para la administración oral. Cuando se incluyen en dichos productos, el comprimido se disgregra con facilidad en la boca y, así, se elimina la necesidad de ser tragado. Además, estos metasilicatos de calcio son útiles no sólo en comprimidos dirigidos al consumo humano, sino que también pueden ser particularmente útiles en productos farmacéuticos veterinarios para animales de compañía, puesto que muchos animales de compañía han adquirido la reputación de ser bastante reacios a tragar preparaciones farmacéuticas conformadas sólidas. Además estos metasilicatos de calcio son útiles para productos que pueden estar en formas distintas de los comprimidos, tales como ciertos productos alimentarios conformados sólidos, tales como cubitos de caldo, tortas de levadura y similares; productos agrícolas, tales como herbicidas, fungicidas, pesticidas, y fertilizantes; y productos para el cuidado personal y del hogar, tales como productos de sales para baño, perfumes, jabones, y champús para ir de cámping o a navegar, cuando no resulta cómodo llevar disoluciones acuosas, y detergentes para lavavajillas automáticos, detergentes para lavadoras, limpiadores de la taza del inodoro, y similares.

Los metasilicatos de calcio preparados según la presente invención, así como los métodos para fabricarlos, serán analizados con detalle a continuación. Después se analizarán productos que incorporan dichos ingredientes, en particular preparaciones farmacéuticas conformadas sólidas, y se proporcionarán ejemplos de dichos productos.

El metasilicato de calcio (CaSiO3) se emplea para denominar materiales que se caracterizan por una proporción de moles de calcio a moles de silicio de aproximadamente 1, 0. Las formas minerales naturales del material tienen una proporción de CaO/SiO2 que varía de aproximadamente 0, 8 a 1, 3. De forma más habitual y específica, la expresión metasilicato de calcio... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un metasilicato de calcio que tiene una proporción de aspecto (media del diámetro axial principal/media del diámetro axial secundario) de aproximadamente 1:1 a aproximadamente 2, 5:1, y una absorción de aceite de aproximadamente 20 ml/100 g a aproximadamente 220 ml/100 g.

2. El metasilicato de calcio según la reivindicación 1, en el que el metasilicato de calcio tiene una proporción molar

de CaO/SiO2 de 0, 75 a 1, 3. 3. El metasilicato de calcio según la reivindicación 1, en el que el metasilicato de calcio tiene una proporción molar de CaO/SiO2 de 0, 95 a 1, 05.

4. El metasilicato de calcio según la reivindicación 1, en el que el metasilicato de calcio está deshidratado. 5. El metasilicato de calcio según la reivindicación 1, en el que el metasilicato de calcio está calcinado. 6. El metasilicato de calcio según la reivindicación 1, en el que el metasilicato de calcio es wollastonita. 7. El metasilicato de calcio según la reivindicación 1, en el que el metasilicato de calcio es wollastonita que tiene

que tiene un hábito cristalino monocíclico.

8. El metasilicato de calcio según la reivindicación 1, en el que el metasilicato de calcio contiene menos del 0, 5% de sílice cristalina. 9. El metasilicato de calcio según la reivindicación 1, en el que el metasilicato de calcio es amorfo. 10. Un preparación farmacéutica veterinaria que comprende el metasilicato de calcio de la reivindicación 1. 11. Un producto alimentario conformado que comprende el metasilicato de calcio del reivindicación 1. 12. Un producto agrícola conformado que comprende el metasilicato de calcio del reivindicación 1. 13. Un producto para el cuidado del hogar conformado que comprende el metasilicato de calcio del reivindicación 1. 14. Un producto farmacéutico conformado que comprende:

(a) un ingrediente farmacéuticamente activo; y

(b) un excipiente de metasilicato de calcio que tiene una proporción de aspecto (media del diámetro axial principal/media del diámetro axial secundario) de aproximadamente 1:1 a aproximadamente 2, 5:1, y una absorción de aceite de aproximadamente 20 ml/100 g a aproximadamente 220 ml/100 g.

15. El producto farmacéutico conformado de la reivindicación 14, en el que el producto farmacéutico está en forma de comprimido.

16. El producto farmacéutico conformado de la reivindicación 14, en el que el producto farmacéutico está en forma granular.

17. El producto farmacéutico conformado de la reivindicación 14, que comprende además un disgregante seleccionado del grupo que comprende almidón, almidón modificado, almidón pregelatinizado, celulosa, celulosa químicamente modificada, gomas, goma de agar, goma de guar, goma de algarrobilla, goma de karaya, goma de pectina, goma de tragacanto, ácido algínico, sales del ácido algínico, acetatos, citratos, azúcares, óxido de aluminio, crospovidona, croscarmelosa, y disgregantes efervescentes.

18. El uso de un metasilicato de calcio según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, como un producto potenciador de la disgregación.

19. Un método para formar un metasilicato de calcio deshidratado que tiene una proporción de aspecto (media del diámetro axial principal/media del diámetro axial secundario) de aproximadamente 1:1 a aproximadamente 2, 5:1, y una absorción de aceite de aproximadamente 20 ml/100 g a aproximadamente 220 ml/100 g, que comprende las etapas de:

a) proporcionar una fuente de calcio y una fuente de sílice, en el que la proporción molar de calcio en la fuente de calcio a sílice en la fuente de sílice es de aproximadamente 0, 75 a aproximadamente 1, 3, preferiblemente de aproximadamente 0, 95 a aproximadamente 1, 05, y en el que se proporciona agua;

b) mezclar la fuente de calcio con la fuente de sílice para formar una mezcla homogénea en forma de suspensión;

b’) secar la suspensión; c) calentar la mezcla homogénea para formar un metasilicato de calcio deshidratado;

en el que la deshidratación en la etapa c) es un proceso de calcinación que se produce a una temperatura de entre aproximadamente 600 ºC y 1200 ºC.

20. Un producto cosmético que comprende uno o más ingredientes cosméticos; y un excipiente de metasilicato de calcio deshidratado que tiene una proporción de aspecto (media del diámetro axial principal/media del diámetro axial secundario) de aproximadamente 1:1 a aproximadamente 2, 5:1, y una absorción de aceite de aproximadamente 20 ml/100 g a aproximadamente 220 ml/100 g.

21. Un producto conformado que comprende un disgregante; y un excipiente de metasilicato de calcio deshidratado que tiene una proporción de aspecto (media del diámetro axial principal/media del diámetro axial secundario) de aproximadamente 1:1 a aproximadamente 2, 5:1, y una absorción de aceite de aproximadamente 20 ml/100 g a aproximadamente 220 ml/100 g; en el que el producto conformado se disgrega en menos de aproximadamente 30 segundos cuando se sumerge en agua a 37 ºC.


 

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