Medicamento con contenido en miramistina.

Medicamento, incluido cloruro de bencildimetil(3-[miristoilamino]-propil)-amonio en forma de monohidrato o en forma no hidratada, caracterizado por que contiene adicionalmente dimetil

(3-[miristoilamino]-propil)-aminóxido y/o dimetil(3-[miristoilamino]-propil)-amina en disolventes farmacéuticos adecuados.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/000691.

Solicitante: Megainpharm GmbH.

Nacionalidad solicitante: Austria.

Dirección: Wörthersee-Süduferstrasse 163 c 5 9082 Maria Wörth AUSTRIA.

Inventor/es: RUDKO,ADOLINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K45/06 (Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/16 (Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/131 (acíclicas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/14 (Compuestos del amonio cuaternario, p. ej. edrofonium, colina (betaína A61K 31/205))

PDF original: ES-2524379_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Medicamento con contenido en miramistina

La invención se refiere al sector de la medicina y de la industria farmacéutica. Se puede utilizar en el desarrollo, preparación y aplicación de preparados terapéuticos y profilácticos para seres humanos y animales.

La síntesis y la aplicación de sales de amonio cuaternario que contienen al mismo tiempo un grupo amida se describen por vez en la patente de EE.UU. 245962 (D1). En particular, en el Ejemplo 1, se describe la síntesis de cloruro de [miristamldo]-propil)-dimetilbencil-amonio mediante la reacción de {(miristamidojpropllj-dlmetllamlna con cloruro de bencilo en benceno.

En esta patente se muestra la actividad del producto preparado en relación con la cepa estándar de Staf. El producto descrito por los autores de la invención representa a temperatura ambiente una sustancia semldura con una temperatura de fusión de 54°C (columna 3, líneas 69 a 7). En este caso, en el Ejemplo 1, no se Indican otras investigaciones que confirmaran la estructura del producto obtenido. Sin embargo, las investigaciones de acuerdo con la invención en relación con el aislamiento de un preparado puro, adecuado para la aplicación médica, demuestran que cloruro de [m¡ristamido]-propil)-dimetilbencil-amonio representa a temperatura ambiente una sustancia cristalina con una temperatura de fusión superior a 9°C.

Por consiguiente, se puede suponer que los autores de la invención han obtenido la mezcla a partir del producto principal y del residuo a base de cloruro de bencilo y del disolvente (benceno) y han examinado su actividad. A pesar de ello, no es posible la aplicación de un producto de este tipo para fines médicos en virtud de la elevada toxicidad de cloruro de bencilo y benceno.

Conforme a la columna 3, línea 62, la [(miristamido-)propil]-dimetilamina en la que se fundamenta es también un sólido, lo cual se demuestra también por las investigaciones conformes a la invención. Por este motivo, el producto obtenido en el Ejemplo 1 no puede representar una mezcla a base de la amidoamina en la que se fundamenta y el compuesto final. Además, no es posible la presencia de los residuos a partir de la amidoamina en la que se fundamenta, ya que en el Ejemplo 1 se utiliza una cantidad suficiente de cloruro de bencilo en la reacción.

Además, se debe mencionar que el cloruro de [miristamido]-propil)-dimetilbencil-amonio puro no proporciona en agua disolución alguna con una concentración superior a 2%, y que la [(miristamido-)propil]-dimetilamina en la que fundamenta no se disuelve en agua en absoluto y es segregada de otras disoluciones en otros disolventes. Esto sirve asimismo como motivo de prueba de que el producto final según el Ejemplo 1 no puede contener adición alguna a base de [(miristamido-jpropilj-dimetilamina, ya que en la columna 3, líneas 73 a 74, se apunta a la preparación de las disoluciones acuosas al 25% transparentes.

Es conocida una serie de medicamentos a base de cloruro de bencildimetil(3-[miristoilamino]-propil)-amonio en forma de monohidrato o en forma no hidratada. Estos medicamentos sirven para el tratamiento y la profilaxis de determinados tipos de enfermedades (documentos SU 1796185 (D2), EP 163459 (D3), WO 93/892 (D4), RU 2157214 (D5), UA 67795 (D6), UA 648 (D7), RU 2161961 (D8), RU 21885 (D13), RU 2184534 (D14), RU 2164135 (D15), RU 2177314 (D16), RU 2185157 (D17), RU 2185156 (D18), RU 2173142 (D19), UA 3143 (D2)). La deficiencia de estos medicamentos consiste en un intervalo de acción muy limitado de la disolución respectiva o en una eficacia insuficiente en el caso de otra aplicación o en una eficacia menor en comparación con la solución técnica propuesta. Algunos datos comparativos concretos, pero no exclusivos, se indican en los Ejemplos de la presente memoria descriptiva.

Otras propuestas prevén el uso de aminas terciarias en los compuestos biológicamente activos. Estas aminas contienen el grupo amido, incluidas dimetil[3-(miristoilamino]-propil]amina ([(miristamido-)propil]-dimetilamina) (p. ej. documento US WO 27/136558) (D1). Compuestos de este tipo en la composición con polihexametilen- biguanidina se utilizan en composiciones de múltiples componentes para la desinfección de diferentes superficies. Sin embargo, debido a la elevada toxicidad, a concentraciones de este tipo no se pueden aplicar como medicamentos. El documento US 24/58924 (D9) muestra la posibilidad de emplear las amidoaminas en las composiciones para el tratamiento de una infección por hongos pura de los ojos, así como su combinación con Acanthamoeba. En la patente de EE.UU. 24/3328 (D21) se propone aplicar las amidoaminas en una composición con antibióticos para el tratamiento y la profilaxis de enfermedades por hongo de los ojos y de la nariz. Estas composiciones presentan, sin embargo, una eficacia baja en el caso de infecciones bacterianas y no pueden ser empleadas para el tratamiento de órganos internos o, por ejemplo, como preparados espermicidas.

En el documento WO 95/8266 (D22) se propone emplear las amidoaminas de este tipo en correspondientes composiciones para la limpieza de las lentes de contacto. Sin embargo, estas composiciones no pueden emplearse para el tratamiento de enfermedades de los ojos o, p. ej., de los oídos y del cuello. Tampoco pueden emplearse en el caso de operaciones intracavernosas o como agentes para la profilaxis de enfermedades sexuales, dado que son de múltiples componentes y presentan una elevada concentración de los componentes.

La aplicación de aminóxidos de este tipo se describe en el documento US 493711 (D11). En esta patente se propone emplear las disoluciones acuosas al 1% de diferentes aminóxidos, en particular dimetilaminopropil- miristamida-N-óxidos en las composiciones para el tratamiento higiénico de los dientes, con el fin de facilitar la eliminación de la placa bacteriana y prevenir la formación de ésta. En este caso, el amidoaminóxido utilizado cumple la función de un agente de reblandecimiento y emulsionante del sarro y no es un medicamento.

Composiciones farmacéuticas, en las que se utilizan amidoaminóxidos así como, al mismo tiempo, sal de amonio cuaternario y amidoamina terciaria y/u óxido de esta amina, no pudieron ser deducidas de las fuentes bibliográficas accesibles por parte de los autores de la invención.

El estado conocido de la técnica que más se aproxima a la presente invención es el medicamento dado a conocer en la patente eurasiática 5132 (D23). Se compone del compuesto de amonio cuaternario de cloruro de benc¡ld¡met¡l(3-[m¡r¡sto¡lam¡no]-prop¡l)-amonio (cloruro de [miristamido]-propil)-dimetilbencil-amonio) en forma de monohidrato. Como agente disolvente farmacéutico, este medicamento contiene agua y/o alcohol para formas líquidas del preparado. En el caso de otras formas de administración del medicamento, contiene una materia prima arbitraria de origen vegetal, animal o sintético. El preparado presenta una buena eficacia antimicrobiana así como antimicótica. El efecto antibacteriano del medicamento durante los ensayos "in vitro" era bastante elevado. Sin embargo, en el caso de la aplicación de diferentes composiciones para la profilaxis y el tratamiento "in vivo" disminuye esencialmente bajo la acción de una elevada carga proteica. Por otra parte, un aumento esencial de la concentración provoca el refuerzo del efecto estimulante. Además, este medicamento no puede combinarse eficazmente con algunas materias primas y medicamentos de otro efecto conforme a las disposiciones, ya que en este caso se forman compuestos complejos que se depositan.

Conforme a la Invención, como medicamento se propone la siguiente composición:

Cloruro de benc¡ld¡met¡l(3-[m¡rlsto¡lamino]-propil)-amonio en forma de monohidrato o bien en forma no hidratada con dimet¡l(3-[miristoilamino]-propil)-aminóxido... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Medicamento, incluido cloruro de bencild¡met¡l(3-[miristoilamlno]-prop¡l)-amonio en forma de monohldrato o en forma no hidratada, caracterizado por que contiene adicionalmente d¡met¡l(3-[miristo¡lam¡no]-propil)-am¡nóx¡do y/o d¡met¡l(3-[m¡ristoilam¡no]-propil)-amina en disolventes farmacéuticos adecuados.

2. Medicamento según la reivindicación 1, caracterizado por que contiene adicionalmente un anestésico local de la siguiente serie de hidrocloruros: lidocaína, bupivacaína, piromecaina o trimecaina en una cantidad de ,1 - 5,% en peso.

3. Medicamento según la reivindicación 1, caracterizado por que contiene adicionalmente cloruro sódico en una cantidad de ,6 -1,% en peso.

4. Medicamento según la reivindicación 1, caracterizado por que contiene adicionalmente un agente anti-edemas de la serie xilometazolina, oximetazolina, nafazolina, fenilefrina, fenilpropanolamina o pseudoefredina en una cantidad de ,1 - 2,% en peso.

5. Medicamento según la reivindicación 1, caracterizado por que contiene adicionalmente un corticosteroide de la serie triamcinolona, betametasona o fluocinolona acetonida, hidrocortisona, halometasona o dexametasona en una cantidad de ,1 - 3,% en peso.

6. Medicamento según la reivindicación 1, caracterizado por que contiene adicionalmente antisépticos y/o preparados exterminadores de virus de la serie metronidazol, clotrimazol, cetoconazol, aciclovir o rimantadina en una cantidad de ,1 - 5,% en peso..

7. Medicamento según las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque como disolvente orgánico contiene alcohol y/o agua.

8. Medicamento según las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado por que como disolvente farmacéutico contiene una materia prima líquida, a modo de gel, para pomadas, lavado o sólida arbitraria de origen vegetal, animal o sintético.

9. Medicamento según una de las reivindicaciones 1 a 8, para uso en el tratamiento y la profilaxis de enfermedades inflamatorias purulentas de diversa etiología y localización.