Inhibidores de VHC.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

en donde

E es -COCONHR6 donde R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo, en donde el anillo aromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos halo;

R1 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo en donde los grupos alifáticos, alicíclicos y aromáticos en R1 están opcionalmente sustituidos con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio, ariltio, heteroariltio, amino, amino monosustituido, amino disustituido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, acilamino, aminocarbonilo, halo, o ciano y adicionalmente en donde el anillo aromático o alicíclico en Rb está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, carboxi, o carboxialquilo;

X es -O-, -NR14- -S-, -SO-, o -SO2-;

R3 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo en donde los grupos alifáticos, alicíclicos y aromáticos en R3 están opcionalmente sustituidos con uno o dos Rc seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio, ariltio, heteroariltio, amino, amino monosustituido, amino disustituido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, acilamino, aminocarbonilo, halo, o ciano y adicionalmente en donde el anillo aromático o alicíclico en Rc está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi, carboxi, o carboxialquilo;

Y es -NHC

(O)NH-;

R2 es un grupo de fórmula (a):**Fórmula**

dónde:

Rd1 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino o dialquilamino; Rd y Rd2 son independientemente hidrógeno, alquilo, halo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfonilo o; y Rd3 es un**Fórmula**

grupo de fórmula:

opcionalmente sustituido con halo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, cicloalcoxi, nitro, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino, cicloalquilalquilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, cicloalquilalquilamino o -NHCONRR' donde R es hidrógeno o alquilo y R' es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, o cicloalquilalquilo, en donde cicloalquilo y cicloalquilalquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos alquilo; y

R4 es alquilo; o

una sal o diastereoisómeros del mismo farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/025996.

Solicitante: VIROBAY, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1360 Willow Road Suite 100 Menlo Park CA 94025 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/06 (Dipéptidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K31/00 (Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/08 (Tripéptidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/14 (para virus ARN)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K47/00 (Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/74 (Materias polímeras sintéticas)

PDF original: ES-2552712_T3.pdf

 

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