INHIBIDORES DE SGLT2 DE C ARIL GLUCOSIDO.

Un compuesto que presenta la estructura en la que R1, R2 y R2a son independientemente hidrógeno, OH, OR5, alquilo, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i o halógeno, o dos de R1, R2 y R2a junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un carbociclo o heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, OH, OR5a, Oarilo, OCH2arilo, alquilo, cicloalquilo, CF3, -OCHF2, - OCF3, halógeno, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6b, -CH

(OH)R6c, - CH(OR5h)R6d, -CONR6R6a, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2arilo, arilo, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2arilo, o un heterociclo de cinco, seis o siete miembros que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2, o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un carbociclo o heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, R5h, y R5i son independientemente alquilo; R6, R6a, R6b, R6c, y R6d son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo o cicloalquilo, o R6 y R6a junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; A es O, S, NH, o (CH2)n donde n es 0-3, o una sal, estereoisómero, o éster profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables; con la condición de que cuando A es (CH2)n donde n es 0, 1, 2, o 3 o A es O, y al menos uno de R1, R2, y R2a es OH o OR5, entonces al menos uno de R1, R2, y R2a es CF3, OCF3, o OCHF2 y/o al menos uno de R3 y R4 es CF3, -OCHF2, -OCF3, -CN, -CO2R5b, CH(OR5h)R6d, CH(OH)R6c, COR6b, - NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2arilo, arilo, -SR5e, -SOR5f, - SO2R5g, o -SO2arilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: P.O. BOX 4000,PRINCETON, NJ 08543-4000.

Inventor/es: WASHBURN, WILLIAM, N., SHER, PHILIP, M., WU, GANG, ELLSWORTH, BRUCE, MENG, WEI.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 2 de Octubre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 18 de Mayo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/70 (Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados... > C07H15/203 (Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

google+ twitter facebook