Composición de inhibidor viral para uso terapéutico in vivo.

Composición que comprende una concentración farmacéuticamente eficaz de un compuesto de Fórmula A**Fórmula**

y/o un compuesto de Fórmula B**Fórmula**

y/o un compuesto de Fórmula C**Fórmula**

para uso como un medicamento

.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/066746.

Solicitante: Cesa Alliance S.A.

Nacionalidad solicitante: Luxemburgo.

Dirección: 80, Rue des Romains 8041 Strassen LUXEMBURGO.

Inventor/es: COPPENS,CHRISTINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/12 (Antivirales)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/216 (de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/12 (Cetonas)

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Fragmento de la descripción:

Composición de inhibidor viral para uso terapéutico in vivo

Campo de la invención La presente invención se refiere al campo farmacéutico. La persona experta en la materia puede ser un químico orgánico. La presente invención se refiere a una composición para uso como un medicamento de acuerdo con la reivindicación 1, una composición para uso en el tratamiento y la prevención de enfermedades causadas por virus ADN con envoltura, ADN sin envoltura, ARN con envoltura, ARN sin envoltura de acuerdo con la reivindicación 2, uso de la composición como un agente profiláctico de acuerdo con la reivindicación 8, uso de la composición como un agente desinfectante de acuerdo con la reivindicación 11, uso de la composición como un inhibidor viral de acuerdo con la reivindicación 9 y la reivindicación 12.

Antecedentes de la invención La Patente de Estados Unidos Nº 4.402.950 desvela (in vitro) la actividad antiviral de carvona frente al adenovirus de tipo 6, que es un virus sin envoltura de ADN bicatenario.

La Patente de Estados Unidos Nº 4.402.950 desvela en su reivindicación 1 "un proceso para desactivar virus dentro de organismos humanos y animales vivos infectados con dichos virus que comprende la administración a uno de dichos organismos de un terpeno seleccionado entre el grupo que consiste en aceite de pimienta negra, aceite de flor de canela, aceite de cardamomo, acetato de linalilo, aldehído cinámico, carvona, y cis/trans citral, en una cantidad de dosificación eficaz para desactivar dichos virus pero ineficaz para provocar efectos tóxicos en células vivas del organismo vivo".

La diferencia entre la presente invención y la patente de Estados Unidos Nº 4.402.950 es una diferencia estructural química. La técnica anterior no comprende ninguna composición que tenga un compuesto de fórmula A o B o C tal como se define en las reivindicaciones de la presente invención.

No se ha encontrado ninguna técnica anterior que tenga un compuesto de fórmula A o B o C tal como se define en las reivindicaciones de la presente invención.

El problema técnico objetivo a resolver se considera como la provisión de de una nueva composición que tenga un efecto antiviral.

No existe enseñanza en la técnica anterior como un todo que habría llevado a la persona experta, que se enfrentara con el problema técnico objetivo, a modificar la técnica anterior más cercana a la vez que tuviera en cuenta esa enseñanza, llegando así a algo que cae dentro de los términos de las reivindicaciones de la presente invención y por lo tanto al logro de lo que consigue la invención.

La respuesta a esta pregunta es claramente NO.

Comentarios generales sobre los documentos de la técnica anterior:

Cualquier documento potencial de la técnica anterior que se ocupa de ensayos in vitro no se puede considerar

relevante porque las composiciones de la presente invención se han sometido a ensayo in vivo, es decir, en animales y una persona experta la materia conoce bien que los resultados del ensayo pueden diferir fuertemente si se realizan en un entorno in vitro frente a uno in vivo. Una búsqueda extensa en la literatura Ano encontró ninguna evidencia ni correlación de que incluso si la composición es activa in vitro, una persona experta en la materia podría deducir que la misma composición también podría ser activa in vivo. Los inventores también hacen referencia a la 50 Antiviral research 42 (1999) páginas 219-226 con el título "productos vegetales como candidatos microbicidas tópicos: evaluación de actividad in vitro e in vivo frente al virus del herpes simplex de tipo 2" en la que en la primera columna de la página 224 se afirma que "Varios compuestos presentaban actividad in vitro pero actuaban escasamente in vivo. Este fallo de los resultados in vitro para predecir la eficacia in vivo se ha indicado anteriormente en Zeitlin et al. (1997) ".

Sumario de la invención La composición para uso como un medicamento se define en la reivindicación 1 de la presente invención, la composición para uso en el tratamiento y la prevención de enfermedades causadas por virus ADN con envoltura,

ADN sin envoltura, ARN con envoltura, ARN sin envoltura se define en la reivindicación 2 de la presente invención, el uso de la composición como un agente profiláctico se define en la reivindicación 8 de la presente invención, el uso de la composición como un agente desinfectante se define en la reivindicación 11 de la presente invención, el uso de la composición como un inhibidor viral se define en la reivindicación 9 y en la reivindicación 12 de la presente invención.

El efecto técnico de la presente invención es evitar que los virus se fusionen con la célula o las células anfitrionas interfiriendo con la envoltura lipídica del virus. El problema técnico a resolver es evitar la multiplicación de los virus en animales y seres humanos y por lo tanto curar animales o seres humanos enfermos. Para resolver el problema, la presente invención proporciona una composición nueva de acuerdo con las reivindicaciones.

A partir de algunos estudios científicos se infiere que los virus sin envoltura adquieren una envoltura lipídica del anfitrión la medida que la composición de la presente invención interfiere con su envoltura de triglicérido y la envoltura de los virus envueltos, se puede declarar que la composición de la presente invención desactivará todos los tipos de virus in vivo dentro de animales o seres humanos.

A continuación se presentan los virus más comunes que se pueden desactivar con las composiciones de acuerdo con la presente invención. Dado que el modo de acción de la invención no es específico, la especie y serotipo del virus es irrelevante. La persona experta en el campo de la virología sabe que todos los virus se clasifican en 4 grupos principales que consisten en virus ADN con envoltura, virus ADN sin envoltura, virus ARN con envoltura y virus ARN sin envoltura.

Todas las composiciones de la presente invención son composiciones farmacéuticas en un porcentaje de peso farmacéuticamente eficaz que puede tratar enfermedades animales y/o humanas.

Listado de enfermedades: Lista E:

Las composiciones de la presente invención se usan para tratar y prevenir una enfermedad relacionada con uno de los grupos virales mencionados anteriormente así como en enfermedades seleccionadas a partir del grupo no exhaustivo que consiste en: (bronco) -neumonía, exantema con fiebre de 3 días, hepatitis aguda y crónica, fiebre aguda, gastroenteritis aguda causada por cepas tales como virus Desert Shield, Lordsdale, Mexico, Norwalk, Hawaii, Snow Mountain, Southampton, gastroenteritis aguda causada por cepas tales como virus Houston/86 Houston/90 London 29845 Manchester, Parkville, Sapporo, hepatitis aguda, síndrome de distrés respiratorio agudo, SIDA, mucosa anogenital, fiebre hemorrágica de Argentina, artralgia, gripe aviar, fiebre hemorrágica boliviana, fiebre hemorrágica brasileña, varicela, hepatitis crónica, coma, infección por resfriado común, síntomas de resfriado común, infección congénita, conjuntivitis, ectima contagioso, dermatitis pustulosa contagiosa, córnea, infección entérica críptica, mononucleosis citomegalovírica, fiebre hemorrágica por dengue (DHF) , síndrome de shock por dengue (DSS) , diarrea, eccema, eccema herpético, encefalitis, encefalopatía, enteritis, nefropatía epidémica, poliartritis epidemia y exantema, epidermodisplasia verruciforme, infección por virus de Epstein-Barr, exantema, exantema en niños, insomnio familiar mortal, encefalitis febril, enfermedad febril, fiebre, enfermedad relacionada con el ecovirus Humano 22 23, gastroenteritis, infecciones gastrointestinales con cuerpos... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición que comprende una concentración farmacéuticamente eficaz de un compuesto de Fórmula A

y/o un compuesto de Fórmula B

y/o un compuesto de Fórmula C

para uso como un medicamento.

2. Composición que comprende una concentración farmacéuticamente eficaz de un compuesto de Fórmula A

y/o un compuesto de Fórmula B

y/o un compuesto de Fórmula C

para uso en tratamiento in vivo y prevención de enfermedades causadas por virus ADN con envoltura, virus ADN sin envoltura, virus ARN con envoltura y virus ARN sin envoltura,

dichas enfermedades se seleccionan entre el grupo que consiste en:

(bronco) -neumonía, exantema con fiebre de 3 días, hepatitis aguda y crónica, fiebre aguda, gastroenteritis aguda causada por cepas tales como virus Desert Shield, Lordsdale, Mexico, Norwalk, Hawaii, Snow Mountain, Southampton, gastroenteritis aguda causada por cepas tales como virus Houston/86, Houston/90, London 29845,

Manchester, Parkville, Sapporo, hepatitis aguda, síndrome de distrés respiratorio agudo, SIDA, fiebre hemorrágica de Argentina, artralgia, gripe aviar, fiebre hemorrágica boliviana, fiebre hemorrágica brasileña, varicela, hepatitis crónica, coma, infección por resfriado común, síntomas de resfriado común, infección congénita, conjuntivitis, ectima contagioso, dermatitis pustulosa contagiosa, infección entérica críptica, mononucleosis citomegalovírica, fiebre hemorrágica por dengue (DHF) , síndrome de shock por dengue (DSS) , diarrea, eccema, eccema herpético, encefalitis, encefalopatía, enteritis, nefropatía epidémica, poliartritis epidemia y exantema, epidermodisplasia verruciforme, infección por virus de Epstein-Barr, exantema, exantema en niños, insomnio familiar mortal, encefalitis febril, enfermedad febril, fiebre, enfermedad relacionada con el ecovirus Humano anteriormente 22 23, gastroenteritis, infecciones gastrointestinales con cuerpos de inclusión intracitoplasmáticos, infecciones del tracto genital, crisis hemolítica en personas con enfermedad de células falciformes, dolores de cabeza, fiebre hemorrágica, fiebre hemorrágica con síndrome renal, encefalitis herpética, enfermedad relacionada con el virus Coxsackie Humano, enfermedad relacionada con el virus Coxsackie Humano B1-6, enfermedad relacionada con el ecovirus Humano 1-7, 9, 11-21.

2. 27.

2. 33, enfermedad relacionada con el enterovirus 69 Humano, enfermedad relacionada con el enterovirus Humano 71 (enfermedad de mano, pie y boca) , enfermedad relacionada con el virus A de la hepatitis humana (HHAV) , enfermedad relacionada con el virus de la poliomelitis humana, enfermedad relacionada con el rinovirus Humano 1, 2, 7, 9, 11, 15, 16, 21, 29, 36, 39, 49, 50, 58, 62, 65, 85, 89 enfermedad respiratoria hiperaguda, enfermedad relacionada con el rinovirus Humano 3, 14, 72, enfermedad respiratoria hiperaguda, síndrome de inmunodeficiencia, diarrea infantil, infección con cualquier serotipo de dengue (1-4) , mononucleosis infecciosa, dolor de articulaciones, sarcoma de Kaposi, queratoconjuntivitis, lesiones de sitios cutáneos, leucopenia, cirrosis hepática, infección de las vías respiratorias inferiores, linfadenopatía, erupción maculopapular, sarampión, meningitis, mononucleosis (enfermedad del beso) , paperas, dolores musculares, miocarditis, nefropatía, nefropatía en pacientes con trasplante, entumecimiento, infección oportunista, infecciones orales, orquitis, pancreatitis, pandemia, papiloma, parálisis, infección persistente del riñón, infecciones persistentes, linfopatía persistente, conjuntivitis faríngea, neumonía, carcinoma hepatocelular primario, síndrome pulmonar, rabia, erupción, epidemias recurrentes de enfermedad respiratoria, enfermedad respiratoria, dolencia respiratoria, roséola infantil, artralgia con escalofríos grave, síndrome respiratorio agudo severo, encefalitis severa, herpes, exantema súbito, lesiones en piel y membranas mucosas, enfermedad de adelgazamiento, dolor de garganta, panencefalitis esclerosante subaguda, superinfección con Deltavirus, ulceración, enfermedad de las vías respiratorias superiores, fiebre hemorrágica venezolana, faringitis vesicular, estomatitis vesicular con exantema, poliartritis viral y fiebre, verrugas virales, diarrea acuosa, debilidad, zóster, gripe (influenza) .

3. Composición para uso de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en donde los compuestos se seleccionan entre el grupo que consiste en:

el compuesto de fórmula A solo, o el compuesto de fórmula B solo, o el compuesto de fórmula C solo, o el compuesto de fórmula A y el compuesto de fórmula B, o el compuesto de fórmula A y el compuesto de fórmula C, o el compuesto de fórmula B y el compuesto de fórmula C, o el compuesto de fórmula A y el compuesto de fórmula B y el compuesto de fórmula C.

4. Composición para uso de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en donde cada compuesto se administra a una dosis mayor o igual a 0, 1 mg por administración.

5. Composición para uso de acuerdo con la reivindicación 4, en donde cada compuesto se administra a una dosis comprendida entre 0, 1 mg y 5000 mg por administración.

6. Composición para uso de acuerdo con la reivindicación 4 o la reivindicación 5, en donde la dosis se administra al menos una vez al día.

7. Composición para uso de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2 o la reivindicación 3, en donde se añade un aceite de base tal como aceite de oliva o aceite de macadamia.

8. Composición para uso de acuerdo con la reivindicación 2, en donde la composición se usa como un agente profiláctico.

9. Composición para uso de acuerdo con la reivindicación 2, en donde la composición se usa como un inhibidor viral dentro del organismo.

10. Composición para uso de acuerdo con la reivindicación 2, en donde la composición se administra, por vía oral, por vía tópica, mediante inhalación, mediante supositorio, por vía intravenosa, por vía subcutánea, por vía intramuscular o a través de un parche.

11. Uso de una composición que comprende una concentración farmacéuticamente eficaz de un compuesto de Fórmula A

y/o un compuesto de Fórmula B

y/o un compuesto de Fórmula C

como un desinfectante.

12. Uso no terapéutico de una composición que comprende una concentración farmacéuticamente eficaz de un compuesto de Fórmula A

y/o un compuesto de Fórmula B

y/o un compuesto de Fórmula C

como un inhibidor viral fuera del organismo.