Imidazoles 2,4,5-trisustituidos y su uso como agentes antimicrobianos.

Compuesto que tiene la fórmula estructural:**Fórmula**

o una sal del mismo, en la que:

R2 y R3 son independientemente arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido o heteroarilo sustituido;

R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, alquinilo inferior, alquinilo inferior sustituido, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloheteroalquilo, nitro o ciano; y

R10 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, acilo, -CH2-arilo o -CH2-heteroarilo;

con la condición de que los compuestos sean distintos de:

3,3'-[5-

(4-metoxifenil)-1H-imidazol-2,4-diil]bis-1H-indol;

4,5-bis(4-metoxifenil)-2-(3-indolil)imidazol;

3-((4,5-difenil-1H-imidazol-2-il)-1-metil-1H-indol;

3-[4-(4-clorofenil)-5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol;

3-[4-(4-bromofenil)-5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol;

3-[4-(4-metilfenil)-5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol;

3-[4-(4-metoxifenil)-5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol;

3-[4-(4-etoxifenil)-5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol;

3-[4,5-bis(4-metoxidifenil)-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol;

4,4'-[2-(2-fenil-1H-indol-3-il)-1H-imidazol-4,5-diil]bis[N,N-dimetil]bencenamina;

4,4'-[2-(5-cloro-1H-indol-3-il)-1H-imidazol-4,5-diil]bis[N,N-dimetil]bencenamina;

2-((3-indolil)-4,5-bis[4-(dimetilamino)fenil]imidazol;

2-((3-indolil)-4,5-bis[4-(dietilamino)fenil]imidazol;

2-((2-fenil-3-indolil)-4,5-bis[4-(dimetilamino)fenil]imidazol;

2-((2-cloro-3-indolil)-4,5-bis[4-(dimetilamino)fenil]imidazol;

2-((2-etilcarboxilato-3-indolil)-4,5-bis[4-(dimetilamino)fenil]imidazol.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2003/001229.

Solicitante: LORUS THERAPEUTICS INC.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 2 MERIDIAN ROAD TORONTO, ONTARIO M9W 4Z7 CANADA.

Inventor/es: YOUNG, AIPING H., HUESCA,MARIO, LEE,YOON, AL-QAWASMEH,RAED.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/14 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4178 (no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/90 (que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4164 (1,3-Diazoles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/50 (1,3-Diazoles; Diazoles hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4184 (condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PROCEDIMIENTOS O APARATOS PARA ESTERILIZAR MATERIALES... > Procedimientos o aparatos para desinfectar o esterilizar... > A61L2/18 (Sustancias líquidas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION E — CONSTRUCCIONES FIJAS > CERRADURAS; LLAVES; ACCESORIOS DE PUERTAS O VENTANAS;... > CERRADURAS; SUS ACCESORIOS; ESPOSAS > E05B1/00 (Tiradores o empuñaduras para batientes (para muebles A47B 95/02 ); Tiradores, empuñaduras o botones de presión para cerraduras o picaportes sobre batiente (E05B 5/00, E05B 7/00 tienen prioridad))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4188 (condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/02 (condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D233/22 (Radicales sustituidos por átomos de oxígeno)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/52 (condensados con ciclos carbocíclicos, p. ej. bencimidazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > ALIMENTOS O PRODUCTOS ALIMENTICIOS; SU TRATAMIENTO,... > ALIMENTOS, PRODUCTOS ALIMENTICIOS O BEBIDAS NO ALCOHOLICAS... > Conservación de alimentos o de productos alimenticios,... > A23L3/3544 (Compuestos orgánicos que contienen heterociclos)

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Fragmento de la descripción:

Imidazoles 2, 4, 5-trisustituidos y su uso como agentes antimicrobianos Campo de la invención Esta invención se refiere al campo de los compuestos antimicrobianos y, en particular, al uso de compuestos de imidazol 2, 4, 5-trisustituidos en el tratamiento de infecciones microbianas.

Antecedentes de la invención Actualmente existe la necesidad urgente de compuestos con actividad antimicrobiana de amplio espectro para la preparación de nuevos agentes antimicrobianos. La incidencia creciente de enfermedades infecciosas provocadas por patógenos microbianos tanto en de manera extrahospitalaria como en hospitales es un problema sanitario mundial. Se notifican infecciones invasivas graves como la principal complicación en terapias contra el cáncer, así como trasplante de médula ósea y cirugías mayores. La infección también es un problema importante para los pacientes inmunocomprometidos con tumor maligno hematológico y/o SIDA.

Entre los patógenos bacterianos, recientemente ha habido un aumento significativo de la resistencia a múltiples fármacos. Por ejemplo, cepas de Staphylococcus aureus (resistentes a meticilina o SARM) y estafilococos negativos para la coagulasa (SNCo) se han vuelto resistentes a la mayoría de los antibióticos usados comúnmente, de manera que los únicos antibióticos activos de manera uniforme disponibles contra ellos son los glicopéptidos, vancomicina y teicoplanina. S. aureus es una de las causas principales de bacteriemia adquirida en el hospital que puede provocar una amplia gama de enfermedades que oscilan entre infecciones de la piel superficiales y enfermedades potencialmente mortales tales como infección del torrente sanguíneo, endocarditis y neumonía (Diekema et al. Clin. Infect. Dis. 2001, 32:S114-132) . Otros patógenos humanos que han comenzado a desarrollar resistencia a múltiples antibióticos incluyen Streptococcus pneumoniae (la causa principal de infecciones intrahospitalarias) y Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis (los patógenos respiratorios adquiridos de manera extrahospitalaria más comunes; Hoban et al. Clin. Infect. Dis. 2001, 32:S81-93) .

Las infecciones fúngicas también se están convirtiendo en un problema sanitario importante por varios motivos, incluyendo el número limitado de agentes antifúngicos disponibles actualmente, la incidencia creciente de especies resistentes a agentes antifúngicos más antiguos y la población creciente de pacientes inmunocomprometidos que corren el riesgo de desarrollar infecciones fúngicas oportunistas. El aislado fúngico clínico más común es Candida albicans (que comprende aproximadamente el 19% de todos los aislados) . En un estudio, aproximadamente el 40% de todas las muertes debidas a infecciones adquiridas en el hospital se debieron a hongos (Sternberg, Science, 1994, 266:1632-1634) .

Por tanto, se necesitan nuevas clases de agentes antimicrobianos para tratar tanto la resistencia creciente entre los microbios a las terapias actuales como la falta de eficacia general de los antibióticos existentes contra organismos de crecimiento lento.

Se ha mostrado que compuestos heterocíclicos, especialmente derivados de azol heterocíclicos, tienen un amplio espectro de actividades biológicas. Una clase de compuestos con actividades biológicas interesantes son los imidazoles (derivados que contienen un azol heterocíclico de cinco miembros) . Se ha notificado una variedad de actividades biológicas para los derivados de imidazol con diferentes patrones de sustitución (Lee et al. Nature 1994 327:739-745; Abdel-Meguid et al. Biochemistr y , 1994, 33:11671; Heerding et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2001, 11:2061-2065; Bu et al. Tetrahedron Lett. 1996, 37:7331-7334; Lewis JR. Nat. Prod. Rep. 1999, 16:389-418; Lewis JR. Nat. Prod. Rep. 1998, 15:417-437 y 371-395) .

También se han notificado actividades biológicas para derivados de aril-imidazol, por ejemplo, estos compuestos pueden actuar como moduladores de la resistencia a múltiples fármacos en células cancerígenas (Zhang et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2000, 10:2603-2605) , inhibidores de MAP cinasa p38 (Adams et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2001, 11:867-2870, McLay et. al. Bioorg. Med. Chem. 2001, 9:537-554) y de citocinas (patentes estadounidenses n. os 5.656.644; 5.686.455; 5.916.891; 5.945.418; y 6.268.370) , e inhibidores del crecimiento bacteriano (Antolini et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1999, 9:1023-1028) .

Informes recientes han indicado que los compuestos de triaril-imidazol pueden actuar como inhibidores de MAP cinasa p38 (por ejemplo, véase LoGrasso et al. Biochemistr y . 1997, 36:10422-10427) y como moduladores de resistencia a múltiples fármacos en células cancerígenas (Sarshar et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2000, 10:25992601) , sin embargo, estos compuestos han encontrado uso principalmente como reactivos de producción de color (patentes estadounidenses n. os 4.089.747; 5.024.935; 5.047.318; 5.496.702; 5.514.550; y 5.693.589) y como iniciadores de la fotopolimerización (patentes estadounidenses n.os 6.117.609 y 6.060.216) , generalmente en forma dimérica.

El documento WO 00/78761 (A1) da a conocer compuestos de imidazol antibacterianos que tienen la fórmula genérica I:

El documento EP 0077024 da a conocer compuestos de imidazol antiinflamatorios y antialérgicos que tienen la fórmula genérica I:

El documento WO 00/004023 (A1) da a conocer compuestos de bencimidazol para la profilaxis y el tratamiento de enfermedades relacionadas con la activación de la microglía que tienen la fórmula genérica I:

El documento US 4.721.670 da a conocer compuestos de imidazol para su uso en el análisis cuantitativo de peróxido de hidrógeno que tienen la fórmula genérica I

El documento WO 98/27065 (A1) da a conocer un compuesto que tiene una actividad de modulación de la proteína tirosina fosfatasa que tiene la fórmula:

Esta información de los antecedentes se proporciona con el fin de que se conozca la información que el solicitante cree que es de posible relevancia para la presente invención. No se pretende necesariamente ninguna admisión, ni debe interpretarse, que ninguna información anterior constituye técnica anterior contra la presente invención.

Sumario de la invención Un objeto de la presente invención es proporcionar una clase de compuestos que son derivados de imidazol 2, 4, 5trisustituidos tal como se definen en las reivindicaciones que tienen actividad antimicrobiana.

Según un aspecto de la presente invención, se proporciona un compuesto que tiene la fórmula estructural:

o una sal del mismo, en la que:

R2 y R3 son independientemente arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido o heteroarilo sustituido R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, alquinilo inferior, alquinilo inferior sustituido, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloheteroalquilo, nitro o ciano;

R10 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, acilo, -CH2-arilo, -CH2-heteroarilo con la condición tal como se define en las reivindicaciones.

Según otro aspecto de la presente invención, se proporciona un compuesto que tiene la fórmula estructural:

o una sal del mismo, en la que:

Ph1 y Ph2 se seleccionan independientemente de fenilo y fenilo sustituido;... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Compuesto que tiene la fórmula estructural:

o una sal del mismo, en la que:

R2 y R3 son independientemente arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido o heteroarilo sustituido; R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior,

alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, alquinilo inferior, alquinilo inferior sustituido, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido,

heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloheteroalquilo, nitro o ciano; y R10 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, acilo, -CH2-arilo o -CH2-heteroarilo;

con la condición de que los compuestos sean distintos de:

3, 3’-[5- (4-metoxifenil) -1H-imidazol-2, 4-diil]bis-1H-indol; 4, 5-bis (4-metoxifenil) -2- (3-indolil) imidazol; 3- ( (4, 5-difenil-1H-imidazol-2-il) -1-metil-1H-indol; 3-[4- (4-clorofenil) -5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol; 3-[4- (4-bromofenil) -5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol;

3-[4- (4-metilfenil) -5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol; 3-[4- (4-metoxifenil) -5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol; 3-[4- (4-etoxifenil) -5-fenil-1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol; 3-[4, 5-bis (4-metoxidifenil) -1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol; 4, 4’-[2- (2-fenil-1H-indol-3-il) -1H-imidazol-4, 5-diil]bis[N, N-dimetil]bencenamina;

4, 4’-[2- (5-cloro-1H-indol-3-il) -1H-imidazol-4, 5-diil]bis[N, N-dimetil]bencenamina; 2- ( (3-indolil) -4, 5-bis[4- (dimetilamino) fenil]imidazol; 2- ( (3-indolil) -4, 5-bis[4- (dietilamino) fenil]imidazol; 2- ( (2-fenil-3-indolil) -4, 5-bis[4- (dimetilamino) fenil]imidazol; 2- ( (2-cloro-3-indolil) -4, 5-bis[4- (dimetilamino) fenil]imidazol;

2- ( (2-etilcarboxilato-3-indolil) -4, 5-bis[4- (dimetilamino) fenil]imidazol;

2. ( (5-cloro-3-indolil) -4, 5-bis[4- (dimetilamino) fenil]imidazol; 2- ( (5-ciano-3-indolil) -4, 5-bis[4- (dimetilamino) fenil]imidazol; 2- ( (5-nitro-3-indolil) -4, 5-bis[4- (dimetilamino) fenil]imidazol; 2- ( (5-etilcarboxilato-3-indolil) -4, 5-bis[4- (dimetilamino) fenil]imidazol;

3- ( (4, 5-di-2-furanil-1H-imidazol-2-il) -1H-indol; 3-[4, 5-bis (4-metilfenil) -1H-imidazol-2-il]-1H-indol; 3-[4, 5-bis (4-clorofenil) -1H-imidazol-2-il]-1-metil-1H-indol; 3- ( (4, 5-difenil-1H-imidazol-2-il) -1H-indol; 3-[4, 5-bis (p-metoxifenil) -1H-imidazol-2-il]-1H-indol;

3-[5- (4-nitrofenil) -4-fenil-1H-imidazol-2-il]-1H-indol; 3-[5- (4-p-metoxifenil) -4- (3-indolil) -1H-imidazol-2-il]-1H-indol; y cuando R4 a R9 sean H, y R10 sea CH3, entonces R2 y R3 no son ambos fenilo sustituido en la posición para con -

CH=CH-COOH o -CH=H-COO-t-Bu.

2. Compuesto según la reivindicación 1, que tiene la fórmula estructural:

o una sal del mismo, en la que: Ph1 y Ph2 son independientemente fenilo o fenilo sustituido.

3. Compuesto que tiene la fórmula estructural:

o una sal del mismo, en la que:

R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, alquinilo inferior, alquinilo inferior sustituido, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquilcicloalquilo,

alquilcicloheteroalquilo, nitro o ciano;

R10 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido o acilo; x es CR11 o N; y es CR12 o N; 5 zesCR13ºN; r es CR14 o N; r’ es CR15 o N; z’ es CR16º N; y’ es CR17º N;

x’esCR18ºN;y R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 y R18 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloheteroalquilo, nitro o ciano,

con la condición de que el compuesto sea distinto de: 2- ( (5-bromo-1H-indol-3-il) -6, 9-diyodo-1H-fenantro[9, 10-d]imidazol; y

4. Compuesto según la reivindicación 3, que tiene fórmula estructural:

en la que R4-R18 tienen el significado facilitado en la reivindicación 3.

5. Compuesto según la reivindicación 3, en el que: x es CR11 o N;

y es CR12; z es CR13; r es CR14 o N; r’ es CR15 o N;

z’ es CR16; y’ es CR17; y x’ es CR18 o N.

6. Compuesto según la reivindicación 5, en el que: x es CR11;

y es CR12; z es CR13; r es CR14 o N; r’ es CR15; z’ es CR16;

y’ es CR17; y x’ es CR18 o N.

7. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 6, en el que:

R11, R12, R14, R15, R16 y R18 son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, 20 amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloheteroalquilo, nitro o ciano; y

R13 y R17 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido,

alquilcicloalquilo, alquilcicloheteroalquilo, nitro o ciano.

8. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 6, en el que: R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 y R18 son cada uno hidrógeno.

9. Compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es:

10. Compuesto según la reivindicación 3, en el que dicho compuesto es:

11. Compuesto según la reivindicación 9, en el que dicho compuesto es: 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 13, 17, 19, 20, 21, 23, 25, 26, 27, 28, 29, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 42, 43, 48, 49, 51, 54, 55, 56, 75, 83 u 84.

12. Compuesto según la reivindicación 10, en el que dicho compuesto es: 44, 45, 46 ó 53.

13. Compuesto según la reivindicación 12, en el que dicho compuesto es: 45.

14. Composición farmacéutica que comprende el compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 y un portador o diluyente farmacéuticamente aceptable.

15. Composición farmacéutica según la reivindicación 14, en la que dicha composición es una formulación 10 liposómica.

16. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, para su uso en el tratamiento o la prevención de una infección microbiana en un animal que lo necesita, en el que dicha infección microbiana es una infección bacteriana o fúngica y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana y/o antifúngica.

17. Compuesto según la reivindicación 16, en el que dicha infección microbiana está asociada con una enfermedad 15 o un trastorno.

18. Compuesto según la reivindicación 16 ó 17, en el que dicha infección microbiana es una infección bacteriana y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

19. Compuesto según la reivindicación 16 ó 17, en el que dicha infección microbiana es una infección fúngica y dicho compuesto tiene actividad antifúngica.

20. Compuesto según la reivindicación 16 ó 17, en el que dicha infección microbiana es una infección por una bacteria resistente a fármacos y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

21. Compuesto según la reivindicación 20, en el que dicha bacteria resistente a fármacos es Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Enterococcus faecium resistente a vancomicina o Enterococcus faecalis resistente a vancomicina.

22. Compuesto según la reivindicación 18, en el que dicha infección bacteriana es una infección por bacterias Gram-positivas.

23. Compuesto según la reivindicación 18, en el que dicha infección bacteriana es una infección por Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus o Staphylococcus epidermidis.

24. Compuesto según la reivindicación 19, en el que dicha infección fúngica es una infección por Candida.

25. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 16 a 24, en el que dicho compuesto se usa en combinación con uno o más agentes antimicrobianos.

26. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, para su uso en la inhibición del crecimiento y/o la proliferación de una célula microbiana, en el que dicha célula microbiana es una célula bacteriana o una célula fúngica y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana y/o antifúngica.

27. Compuesto según la reivindicación 26, en el que dicha célula microbiana es una célula bacteriana y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

28. Compuesto según la reivindicación 26 ó 27, en el que dicha célula microbiana es una célula fúngica y dicho compuesto tiene actividad antifúngica.

29. Compuesto según la reivindicación 26 ó 27, en el que dicha célula microbiana es una célula bacteriana resistente a fármacos y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

30. Compuesto según la reivindicación 29, en el que dicha célula bacteriana resistente a fármacos es una célula de Staphylococcus aureus resistente a meticilina, célula de Enterococcus faecium resistente a vancomicina o célula de Enterococcus faecalis resistente a vancomicina.

31. Compuesto según la reivindicación 27, en el que dicha célula bacteriana es una célula de bacteria Grampositiva.

32. Compuesto según la reivindicación 27, en el que dicha célula bacteriana es una célula de Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus o Staphylococcus epidermidis.

33. Compuesto según la reivindicación 28, en el que dicha célula fúngica es una célula de Candida.

34. Composición antimicrobiana para su uso en la inhibición del crecimiento y/o la proliferación de una célula microbiana que comprende una cantidad eficaz de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en la que dicha célula microbiana es una célula bacteriana o una célula fúngica y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana y/o antifúngica.

35. Composición según la reivindicación 34, en la que dicha composición antimicrobiana es una composición antibacteriana y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

36. Composición según la reivindicación 35, en la que dicha composición antibacteriana puede inhibir el crecimiento de una o más bacterias Gram-positivas.

37. Composición según la reivindicación 35, en la que dicha composición antibacteriana puede inhibir el crecimiento de una o más bacterias seleccionadas del grupo de: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis.

38. Composición según la reivindicación 34, en la que dicha composición antimicrobiana es para inhibir el crecimiento y/o la proliferación de una bacteria resistente a fármacos y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

39. Composición según la reivindicación 38, en la que dicha bacteria resistente a fármacos es Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Enterococcus faecium resistente a vancomicina o Enterococcus faecalis resistente a vancomicina.

40. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 35 a 39, en la que dicha composición antimicrobiana está formulada para la incorporación en un producto cosmético, producto para el cuidado personal, producto de limpieza, barniz, pintura, pulverización, jabón o detergente.

41. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en la fabricación de un medicamento para inhibir el crecimiento y/o la proliferación de una célula microbiana, en el que dicha célula microbiana es una célula bacteriana o una célula fúngica y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana y/o antifúngica.

42. Uso según la reivindicación 41, en el que dicha célula microbiana es una célula bacteriana y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

43. Uso según la reivindicación 41, en el que dicha célula microbiana es una célula fúngica y dicho compuesto tiene actividad antifúngica.

44. Uso según la reivindicación 41, en el que dicha célula microbiana es una célula bacteriana resistente a fármacos

y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

45. Uso según la reivindicación 44, en el que dicha célula bacteriana resistente a fármacos es una célula de Staphylococcus aureus resistente a meticilina, célula de Enterococcus faecium resistente a vancomicina o célula de Enterococcus faecalis resistente a vancomicina.

46. Uso según la reivindicación 44, en el que dicha célula bacteriana es una célula de bacteria Gram-positiva.

47. Uso según la reivindicación 42, en el que dicha célula bacteriana es una célula de Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus o Staphylococcus epidermidis.

48. Uso según la reivindicación 43, en el que dicha célula fúngica es una célula de Candida.

49. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de una infección microbiana en un animal que lo necesita, en el que dicha infección microbiana es una infección bacteriana o una infección fúngica y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana y/o antifúngica.

50. Uso según la reivindicación 49, en el que dicha infección microbiana está asociada con una enfermedad o un trastorno.

51. Uso según la reivindicación 49 ó 50, en el que dicha infección microbiana es una infección bacteriana y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

52. Uso según la reivindicación 49 ó 50, en el que dicha infección microbiana es una infección fúngica y dicho compuesto tiene actividad antifúngica.

53. Uso según la reivindicación 49 ó 50, en el que dicha infección microbiana es una infección por una bacteria resistente a fármacos y dicho compuesto tiene actividad antibacteriana.

54. Uso según la reivindicación 53, en el que dicha bacteria resistente a fármacos es Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Enterococcus faecium resistente a vancomicina o Enterococcus faecalis resistente a vancomicina.

55. Uso según la reivindicación 51, en el que dicha infección bacteriana es una infección por bacterias Grampositivas.

56. Uso según la reivindicación 51, en el que dicha infección bacteriana es una infección por Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus o Staphylococcus epidermidis.

57. Uso según la reivindicación 52, en el que dicha infección fúngica es una infección por Candida.

58. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 41 a 57, en el que dicho compuesto o medicamento se usa en combinación con uno o más agentes antimicrobianos.