DERIVADOS DE PIRROLIDIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE TROMBINA Y FACTOR XA.

Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 representa hidrógeno, alquiloC1 - 4, -CH2CO2H, -CH2CO2alquiloC1 - 2, o -CH2CONR 7 R 8 ; R 2 y R 3 representan independientemente hidrógeno, -alquiloC1 - 6, -alquiloC1 - 3CN, -alquiloC1 - 3CO2H, -alquiloC1 - 4OalquiloC1 - 4, -alquiloC1 - 4S

(O)nalquiloC1 - 4, -alquiloC1 - 4NR 10 R 11 , -alquiloC1 - 3NCO2alquiloC1 - 4, -alquiloC1 - 3CONR 7 R 8 , -alquiloC1 - 3CO2alquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3COalquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3CON(R 8 ) alquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3NCO2alquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3NCOalquiloC0 - 2R 9 o -alquiloC0 - 2R 9 , con la condición de que uno de R 2 y R 3 es hidrógeno y el otro es un sustituyente distinto del hidrógeno; n es un número entero entre 0 y 2; R 4 y R 5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo morfolino; R 6 representa un grupo seleccionado de: (Ver fórmula) En el que T1 y T2 representan independientemente CH2, NH, S o O con la condición de que cuando uno de T1 o T2 representa NH, S o O el otro representa CH2; M representa CH3, -OH o =O; V representa CH o N; W representa H, CH3, Cl o F; X representa Cl, Br, F o -CH3; Y representa CH3 o CF3; Z representa -CH3 o F; R 7 y R 8 son independientemente hidrógeno, alquiloC1 - 4 o junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico no aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; R 10 y R 11 representan independientemente alquiloC1 - 4 o junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico no aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; R 9 representa fenilo o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, N o S, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 0-2 grupos seleccionados de: alquiloC1 - 3 o halógeno; y derivados aceptables farmacéuticamente de éstos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: SMITH, STEPHEN, ALLAN, GLAXOSMITHKLINE, BORTHWICK, ALAN DAVID, GLAXOSMITHKLINE, CHAN, CHUEN, GLAXOSMITHKLINE, KELLY, HENRY ANDERSON, GLAXOSMITHKLINE, WATSON, NIGEL STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE, SENGER, STEFAN, GLAXOSMITHKLINE, SHAH, GITA PUNJABHAI, GLAXOSMITHKLINE, YOUNG, ROBERT JOHN, GLAXOSMITHKLINE, PEACE,SIMON,GLAXOSMITHKLINE, SMITH,STEVEN,GLAXOSMITHKLINE, WEST,ROBERT IAN,GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/26 (Pirrolidonas-2)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4025 (no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim)
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DERIVADOS DE PIRROLIDIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE TROMBINA Y FACTOR XA.