DERIVADOS DE PIRAZOL CONTRA LA SOBREEXPRESION DE TGF.

Un compuesto de fórmula (I), en donde: R1 se selecciona de H, alquilo C1-4 o CH2CONR4R5, donde R4 se selecciona de H o alquilo C1-4 y R5 es alquilo C1-4; R2 se selecciona de fenilo, furanilo o tiofenilo, donde el fenilo puede estar sustituido además con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halo

(tal como flúor, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OCF3, alquilo C1-4, -OR6, -O-(CH2)n-XR6R7, -O-(CH2)n- OR6, -O-(CH2)n-COR6, -O-(CH2)n-alquenilo C2-6, -O-(CH2)n- alquinilo C2-6, -(CH2)n-NR6R7, -CONR6R7, -NHCOR6 y -NR6R7 donde n es un número entero de 1 a 6 y donde X es un átomo seleccionado de C, N o S, y donde el furanilo y tiofenilo pueden estar sustituidos además con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halo (tal como flúor, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OH, -OCF3, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan de H, alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquil- alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-6, heterociclilo, heterociclil- alquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1- 6, -(CH2)n-NR8R9, o R6 y R7 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo saturado o insaturado de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que puede contener uno o más heteroátomos seleccionados de N, S u O, y donde el anillo puede estar sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados de halo (tal como flúor, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OH, - OCF3, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y NR8R9; R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan de H o alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6 puede estar sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -CN, -CF3, y -OH; R3 se selecciona de H, halo, -CN, -CF3, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; y sus sales y solvatos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: MATHEWS, NEIL GLAXOSMITHKLINE, GELLIBERT, FRANCOISE JEANNE, LAB. GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 30 de Enero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/444 (conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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