Dentífrico desensibilizante.

Una composición oral que comprende un vehículo oralmente aceptable, una cantidad terapéutica eficaz de un compuesto antibacteriano

, una cantidad terapéutica eficaz de una fuente de cationes de potasio, un agente tensioactivo aniónico y una ciclodextrina, en la que la fuente de cationes de potasio comprende una sal de potasio soluble en agua seleccionada de nitrato de potasio, citrato de potasio, cloruro de potasio, bicarbonato de potasio y oxalato de potasio, sal de potasio que está presente en la composición a una concentración de 3% en peso a 15% en peso, basándose en el peso de la composición, y en el que el agente tensioactivo aniónico es lauril sulfato de sodio, presente en la composición a una concentración de 0.5% en peso a 2% en peso, basándose en el peso de la composición.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/039201.

Solicitante: COLGATE-PALMOLIVE COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 300 PARK AVENUE NEW YORK, NY 10022 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MATTAI, JAIRAJH, PRENCIPE, MICHAEL, MIRAJKAR,YELLOJI-RAO,K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/73 (Polisacáridos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q11/00 (Preparaciones para el cuidado de los dientes, la cavidad bucal o la dentadura, p.ej. dentífricos o pasta dental; Colutorios)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/19 (que contienen ingredientes inorgánicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/34 (Alcoholes)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/46 (que contienen azufre (A61K 8/44 tiene prioridad))

PDF original: ES-2524793_T3.pdf

 

google+ twitter facebook

Fragmento de la descripción:

Dentífrico desensibilizante Antecedentes de la invención La hipersensibilidad de la dentina es definida como un dolor de diente agudo y localizado en respuesta a un estímulo físico que puede ser térmico (calor o frio) , osmótico, táctil y/o una combinación de estimulación térmica, osmótica y táctil de la dentina expuesta.

Se sabe de la técnica que el uso de sales de potasio ha sido efectivo en el tratamiento de la hipersensibilidad de la dentina. Por ejemplo, la técnica anterior revela que las pastas de dientes que contienen sales de potasio, tales como el nitrato de potasio, clorhidrato de potasio o fosfato de potasio, desensibilizan los dientes después del cepillado durante varias semanas. Se ha informado que una elevación de la concentración de potasio extracelular en las proximidades de los nervios pulpares subyacentes a la dentina sensible es responsable del efecto desensibilizante terapéutico de los productos orales de aplicación tópica que contienen sales de potasio. Debido a la difusión pasiva de iones de potasio en y fuera de los túbulos dentarios abiertos, es necesario repetir la aplicación del ingrediente activo para mantener la concentración necesaria en la vecindad de los nervios pulpares.

Además de tratar la hipersensibilidad dental, es deseable proveer un dentífrico para controlar la placa dental. La placa se adhiere tenazmente en los puntos de irregularidad o discontinuidad, por ejemplo, sobre superficies de cálculos rugosos, en la línea de las encías y similares. Además de ser antiestética, la placa está implicada en la aparición de gingivitis y otras formas de enfermedad periodontal.

Se ha sugerido en la técnica, una amplia variedad de agentes antibacterianos para retardar la formación de la placa y las infecciones orales y enfermedades dentales asociadas con la formación de placa. Por ejemplo, compuestos de éter hidroxidifenilo halogenados tales como el triclosán son bien conocidos en la técnica por su actividad antibacteriana y se han usado en composiciones orales para contrarrestar la formación de placa por acumulación bacteriana en la cavidad oral. La efectividad del agente antibacteriano depende de su suministro y absorción por los dientes y las áreas de tejido blando de las encías.

En algunas formulaciones dentífricas comerciales actuales, el triclosán se solubiliza en presencia de lauril sulfato de sodio (SLS) , que es un agente tensioactivo que promueve la formación de espuma y sus beneficios en la limpieza, con el fin de que el triclosán sea capaz de ofrecer los beneficios de la eficacia antiplaca y de protección contra la gingivitis.

Sin embargo, las sales de potasio, tales como el cloruro de potasio o fosfatos de potasio, son incompatibles con el lauril sulfato de sodio debido a la formación de lauril sulfato de potasio, una molécula que es insoluble en agua. Además, esta combinación resulta en un dentífrico que exhibe muy poca formación de espuma.

La hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HPβCD) es una molécula conocida por su capacidad para aumentar la solubilidad de los ingredientes hidrófobos, incluyendo el triclosán, en agua. Sin embargo, se ha informado que el uso combinado de dos agentes solubilizantes, un agente tensioactivo (tal como lauril sulfato de sodio) y ciclodextrina, da como resultado una solubilidad mucho menor de ingredientes hidrófobos que cuando cualquiera de ellos se usa a la misma concentración.

Por tanto, existe una necesidad en la técnica de proveer medios por los cuales el suministro y la absorción por el tejido dental de compuestos antibacterianos, contenidos en composiciones orales que contienen iones de potasio brinden la eficacia terapéutica del agente antibacteriano con un dentífrico desensibilizante.

También hay una necesidad en la técnica de lograr una composición dentífrica que pueda proveer beneficios tanto terapéuticos como desensibilizantes.

Existe además una necesidad en la técnica de una composición dentífrica que pueda proveer tanto beneficios terapéuticos, a partir del triclosán, como beneficios desensibilizantes, a partir de una sal de potasio, y sin embargo proveer una buena solubilidad del triclosán y un nivel aceptable de formación de espuma.

Breve resumen de la invencion La presente invención se refiere a un dentífrico desensibilizante, y en particular a un dentífrico tal que tiene, además, una eficacia anti-bacteriana.

En un primer aspecto, esta invención provee una composición oral que comprende un vehículo oralmente aceptable, una cantidad terapéutica eficaz de un compuesto antibacteriano, una cantidad terapéutica eficaz de una fuente de cationes de potasio, un agente tensioactivo aniónico y una ciclodextrina, en el que la fuente de cationes de potasio comprende una sal de potasio soluble en agua seleccionada entre nitrato de potasio, citrato de potasio, cloruro de potasio, bicarbonato de potasio y oxalato de potasio, sal de potasio que está presente en la composición a una concentración de 3% en peso a 15% en peso, basándose en el peso de la composición , y en el que el agente tensioactivo aniónico es lauril sulfato de sodio, presente en la composición a una concentración de 0.5% en peso a 2% en peso, basándose en el peso de la composición. También se describe en este documento una composición oral que comprende un vehículo oralmente aceptable para dicha composición, una cantidad terapéutica eficaz de un compuesto antibacteriano, una cantidad terapéutica eficaz de una fuente de cationes de potasio, un agente tensioactivo aniónico y una ciclodextrina.

El compuesto antibacteriano puede comprender un éter de difenilo halogenado, por lo general 2, 4, 4â?-tricloro-2â?hidroxi-difenil éter. El 2, 4, 4â?-tricloro-2â?-hidroxi-difenil éter puede estar presente en la composición en una concentración de 0.05 % en peso a 2 % en peso, basándose en el peso de la composición.

La fuente de cationes de potasio comprende una sal de potasio soluble en agua, tal como cloruro de potasio. La sal de potasio está presente en la composición a una concentración de 3 % en peso a 15 % en peso, basándose en el peso de la composición.

El agente tensioactivo aniónico es lauril sulfato de sodio. El lauril sulfato de sodio puede estar presente en la composición a una concentración de 0.5 % en peso a 2 % en peso, basándose en el peso de la composición La ciclodextrina por lo general es la hidroxipropil-beta-ciclodextrina. La ciclodextrina puede estar presente en la composición a una concentración de 1 % en peso a 15 % en peso, basándose en el peso de la composición.

La composición oral por lo general es un dentífrico.

También se revela en este documento una composición dentífrica que comprende un vehículo oralmente aceptable para dicha composición, 0.05 % en peso a 2 % en peso de un compuesto antibacteriano que comprende 2, 4, 4â?tricloro-2â?-hidroxi-difenil éter, 0.5 % en peso a 20 % en peso de una fuente de cationes de potasio, 0.5 % en peso a 2 % en peso de un agente tensioactivo aniónico que comprende lauril sulfato de sodio y 1 % en peso a 15 % en peso de hidroxipropil-beta-ciclodextrina, todos los pesos basándose en el peso de la composición.

En un tercer aspecto, esta invención provee un agente solubilizante para el 2, 4, 4â?-tricloro-2â?-hidroxi-difenil éter en una composición para el cuidado oral, el agente solubilizante que comprende, en combinación, lauril sulfato de sodio e hidroxipropil-beta-ciclodextrina .

En un aspecto adicional, esta invención provee un método para solubilizar un éter de difenilo halogenado en una composición dentífrica que comprende una fuente de iones de potasio, en la que la fuente de cationes de potasio comprende una sal de potasio soluble en agua seleccionada... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición oral que comprende un vehículo oralmente aceptable, una cantidad terapéutica eficaz de un compuesto antibacteriano, una cantidad terapéutica eficaz de una fuente de cationes de potasio, un agente tensioactivo aniónico y una ciclodextrina, en la que la fuente de cationes de potasio comprende una sal de potasio soluble en agua seleccionada de nitrato de potasio, citrato de potasio, cloruro de potasio, bicarbonato de potasio y oxalato de potasio, sal de potasio que está presente en la composición a una concentración de 3% en peso a 15% en peso, basándose en el peso de la composición, y en el que el agente tensioactivo aniónico es lauril sulfato de sodio, presente en la composición a una concentración de 0.5% en peso a 2% en peso, basándose en el peso de la composición.

2. La composición oral de la reivindicación 1, en la que dicho compuesto antibacteriano comprende un éter de difenilo halogenado, opcionalmente en el que el éter de difenilo halogenado comprende éter 2, 4, 4'-tricloro-2'-hidroxidifenilo, además opcionalmente en el que el 2, 4, 4'-tricloro-2'-hidroxidifenil éter está presente en la composición a una concentración de 0.05% en peso a 2% en peso, basándose en el peso de la composición.

3. La composición oral de la reivindicación 1, en la que la fuente de iones de potasio es el cloruro de potasio.

4. La composición oral de la reivindicación 1, en la que la ciclodextrina es la hidroxipropil-beta-ciclodextrina.

5. La composición oral de la reivindicación 1, en la que la ciclodextrina está presente en la composición a una concentración de 1% en peso a 15 % en peso, basándose en el peso de la composición.

6. La composición oral de la reivindicación 1, en la que dicha composición es un dentífrico.

7. La composición dentífrica de la reivindicación 6, en la que dicho compuesto antibacteriano comprende el 2, 4, 4'tricloro-2'-hidroxidifenil éter, opcionalmente presente en la composición a una concentración de 0.05% en peso a 2% en peso, basándose en el peso de la composición.

8. Un método para solubilizar un éter de difenilo halogenado en una composición dentífrica que comprende una fuente de iones de potasio, en la que la fuente de cationes de potasio comprende una sal de potasio soluble en agua seleccionada de nitrato de potasio, citrato de potasio, cloruro de potasio, bicarbonato de potasio y oxalato de potasio, en la que la sal de potasio está presente en la composición a una concentración de 3% en peso a 15% en peso, basándose en el peso de la composición, y lauril sulfato de sodio presente en la composición a una concentración de 0.5% en peso a 2% en peso, basándose en el peso de la composición, el método comprende la adición de una ciclodextrina a la composición.

9. Un método de acuerdo con la reivindicación 7, en la que el éter de difenilo halogenado comprende el 2, 4, 4'tricloro-2'-hidroxi-difenil éter.

10. Un método de acuerdo con la reivindicación 8, en la que la ciclodextrina comprende la hidroxipropil-betaciclodextrina.

11. Una composición oral de acuerdo con la reivindicación 1, para uso en un método para el tratamiento y la prevención de la acumulación de placa bacteriana con molestias reducidas y dolor asociado con la hipersensibilidad de la dentina, el método que comprende la administración de la composición oral de acuerdo con la reivindicación 1 a la cavidad oral.

12. La composición oral de la reivindicación 1, en la que la sal de potasio es al menos uno de cloruro de potasio y nitrato de potasio, y/o en la que el agente solubilizante comprende 1% en peso a 15 % en peso de hidroxipropil-betaciclodextrina, basándose en el peso de la composición.

13. Una composición oral de acuerdo con la reivindicación 12, para su uso en un método para el tratamiento y la prevención de la acumulación de placa bacteriana con molestia reducida y dolor asociado con la hipersensibilidad de la dentina que comprende administrar la composición oral de acuerdo con la reivindicación 12 en la cavidad oral.