CRIBADO IN VITRO DE LIGANDOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENO.

Un método para el cribado in vitro de ligandos del receptor de estrógeno (ER) con actividad neurotrópica específica por medio del uso secuencial de al menos dos sistemas de ensayo que comprende i. usar un sistema de ensayo celular o de tejidos que contiene ER y un gen informador accionado por ER para detectar la activación de la transcripción que se mide detectando la concentración eficaz del ligando de ER, requerida para la inducción transcripcional semimáxima del gen informador dependiente de ER

(EC50), y seleccionar el ligando que induce la transcripción, y ii. usar un sistema de ensayo libre de células o enzimático para medir la interacción fisicoquímica del coactivador 1 del receptor de esteroide (SRC-1), o sus fragmentos NID-1, NID-2 o NID-3 con la proteína de ER con la unión de un ligando seleccionado en el primer sistema de ensayo, que se mide detectando la dosis de ligando de ER requerida para la aparición de las primeras señales significativas (más de 2 veces la desviación estándar a partir de la línea base) de la interacción fisicoquímica entre el ER activado y una cantidad definida de SRC-1 o un fragmento del mismo, en el que el reclutamiento de SRC-1 o de sus fragmentos se refiere al incremento en la interacción proteína-proteína entre ER y SRC-1 o sus fragmentos por encima de la tasa de interacción basal medida en ausencia de cualquier ligando activador de ER, en el que los agonistas de ER con propiedades neurotrópicas selectivas son aquellos que muestran valores menores o iguales a 10 nmoles/l en el sistema de ensayo (i), y valores mayores o iguales a 100 nmoles/l en el sistema de ensayo (ii).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JENAPHARM GMBH & CO. KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: OTTO-SCHOTT-STRASSE 15,07745 JENA.

Inventor/es: WOLF, SIEGMUND, DR., PATCHEV, VLADIMIR, MITEV, YOURIY, LANGER, GERNOT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 21 de Diciembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION G — FISICA > METROLOGIA; ENSAYOS > INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION... > Investigación o análisis de materiales por métodos... > G01N33/74 (en los que intervienen hormonas)
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