Composiciones farmacéuticas.

Una tableta de dos capas para el uso en el tratamiento del dolor que comprende una capa de liberación inmediata y una capa de liberación controlada

, dicha capa de liberación inmediata que comprende 12.5 mg de prometazina y dicha capa de liberación controlada que comprende acetaminofeno o ibuprofeno, ketaprofeno, naproxeno, aspirina o una sal farmacéuticamente aceptable de estos e hidrocodona, oxicodona o fentanilo o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/080831.

Solicitante: Charleston Laboratories, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1001 N. US Highway 1, Suite 500 Jupiter, FL 33477 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BOSSE,PAUL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/485 (Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5415 (condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam)

PDF original: ES-2524556_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Composiciones farmacéuticas Campo técnico

Esta invención se encuentra en el campo de los medicamentos para el tratamiento del dolor.

Antecedentes de la invención

Los medicamentos para el dolor disponibles pueden tener efectos adversos como náuseas, vómitos y erupciones en la piel. Aunque tales medicamentos pueden ser eficaces para proporcionar alivio del dolor, muchos sujetos son Incapaces de tolerar dosis recomendadas necesarias para el alivio del dolor eficaz debido a efectos adversos. En consecuencia, sigue habiendo una necesidad de analgésicos eficaces con efectos adversos reducidos dentro del campo de las composiciones analgésicas. Oldfield V, y otros, Drugs, 65, 2337-2354 (25), revisa el uso en el manejo de dolor agudo de una tableta combinada de oxicodona/lbuprofeno Palangio M y otros, Cllnlcal Therapeutlcs, Excerpta Medica, Prlnceton N.J., Vol 24, páginas 87-89 (22) compara las combinaciones de hldrocodona e ibuprofen contra hldrocodona y acetamlnofén en el tratamiento del dolor de la espalda baja moderado o severo. WO 26/13418 describe tabletas que comprenden un analgésico opioide tal como hldrocodona u oxicodona y un agente antiemético. US 25/232986 describe una forma de dosificación farmacéutica que comprende prometazlna y/o una sal farmacéuticamente aceptable de este y al menos un segundo fármaco. US 25/232987 describe una forma de dosificación farmacéutica que comprende al menos un derivado de morfina con actividad antitusivo y un segundo fármaco.

Resumen de la descripción

Se describen en la presente métodos y composiciones diseñadas para tratar un sujeto con una formulación de un fármaco que comprende múltiples agentes activos.

Se describe en la presente una composición que comprende, un analgésico opioide, un agente analgésico no opioide, un agente que reduce o elimina un efecto adverso de un agente analgésico opioide y un vehículo o portador farmacéuticamente aceptable.

Se describen en la presente métodos para tratar el dolor que comprenden administrar a un sujeto que lo necesita una cantidad eficaz de un agente analgésico opioide, un agente analgésico no opioide y un agente que reduce o elimina un efecto adverso de un agente analgésico opioide. Por ejemplo, el agente que reduce los efectos adversos es un agente antiemético o antlhlstamlna.

Se describen en la presente composiciones farmacéuticas que comprenden de 1 % a 2 % en peso de una antihistamina; de 1 % a 8 % en peso un analgésico no opioide; y de 1 % a 2 % en peso de un analgésico opioide. Tal composición farmacéutica comprende un analgésico opioide, un analgésico no opioide y una antihistamina, en donde la relación relativa de dicho analgésico opioide, dicho analgésico no opioide y dicha antihistamina es de 1 a 2: 4 a 45:1 a 2 respectivamente.

Se describen en la presente composiciones farmacéuticas que comprenden un analgésico opioide, un analgésico no opioide y una antihistamina, las cuales se diseñan para proporcionar una concentración en plasma de dicha antihistamina de una tasa sustancialmente mayor que dicho analgésico opioide y no opioide.

Se describe en la presente es un método de tratar un sujeto para aliviar cualquier afección que pudiera beneficiarse de administrar una cantidad eficaz de una composición farmacéutica que comprende un analgésico opioide, un analgésico no opioide y una antihistamina. La afección puede ser un efecto adverso asociado con la administración de un analgésico opioide.

Se describen en la presente métodos para tratar un sujeto que sufre de o es susceptible al dolor, que comprende administrar a dicho sujeto una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de un primer componente el cual es un analgésico no opioide, o una sal farmacéuticamente aceptable de este; un segundo componente el cual es un analgésico no opioide, o una sal farmacéuticamente aceptable de este; y una cantidad eficaz de un tercer componente el cual es una antihistamina.

La presente invención proporciona una tableta de dos capas para el uso en el tratamiento del dolor que comprende una capa de liberación inmediata y una capa de liberación controlada, dicha capa de liberación inmediata que comprende prometazina o una sal farmacéuticamente aceptable de esta y dicha capa de liberación controlada que comprende

acetaminofeno o ibuprofeno, ketaprofeno, naproxeno, aspirina o una sal farmacéuticamente aceptable de estos e hidrocodona, oxicodona o fentanilo o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

Resumen de las figuras

La Figura 1. ilustra la estructura química del bitartrato de hidrocodona. Este es un analgésico opioide y antitusivo y se presenta como cristales blancos, finos o como un polvo cristalino. El nombre químico es: 4,5a-epoxi-3-metoxi-17- metilmorfinan-6-ona tartrato (1:1) hidrato (2:5). La fórmula química es CisH2iN3,C4H66,2 1/2 H2O; M.W. =494.5.

La Figura 2. ilustra la estructura química del acetaminofeno, 4'-hidroxiacetanilida. Este es un polvo cristalino ligeramente amargo, blanco, inodoro, es un analgésico y antipirético que no es de salicilato no opioide. La fórmula química es C8H9N2; M.W. = 151.16

La Figura 3. ilustra la estructura química de la oxicodona.

La Figura 4. ilustra la estructura química de la prometazina.

Descripción detallada

En la presente se describen composiciones que comprenden múltiples agentes activos que son útiles como terapéuticos que alivian, disminuyen o eliminan un efecto adverso asociado con los agentes analgésicos opioides y/o no opioides. Tal composición puede comprender una cantidad eficaz de dos agentes activos, una cantidad eficaz de tres agentes activos, una cantidad eficaz de cuatro agentes activos, una cantidad eficaz de cinco agentes activos o más de cinco agentes activos. Un agente activo es seleccionado de varias clases de fármacos, que Incluyen pero sin limitarse a analgésicos opioides, analgésico no opioides, descongestivo, expectorante, medicamentos para adelgazar la mucosldad, antltuslvos, antihistaminas o una combinación de éstos.

Se describen en la presente composiciones que comprende un analgésico (por ejemplo, un analgésico o dos, tres o más analgésicos) y un agente activo que reduce los efectos adversos (por ejemplo, una antlhlstamlna o antiemético). Tales analgésicos pueden incluir uno o más analgésicos opioides, o uno o más analgésicos no opioides. En varios casos adicionales las composiciones comprenden una antihistamina, o un antiemético.

Se describe una composición farmacéutica que comprende, una cantidad eficaz de un analgésico opioide, una cantidad eficaz de un agente analgésico no opioide, y una cantidad eficaz de un agente que reduce o elimina un efecto adverso de dichos agentes analgésicos. En un caso, el agente que reduce o elimina un efecto adverso es un agente antiemético o antihistamina. En casos adicionales, el efecto adverso reducido o eliminado se asocia con un analgésico opioide. En un caso, el efecto adverso se asocia con un analgésico no opioide.

En algunos casos, el agente que reduce o elimina un efecto adverso de un agente analgésico opioide es prometazina, dolasetron, granisetron, ondansetron, tropisetron, palonosetron, domperidona, droperidol, haloperidol, clorpromazina, procloperazina, metoclopramida, alizaprida, ciclicina, difenhidramina, dimenhidrinato, meclizine, hidroxizina, cannabis, dronabinol, nabilona, midazolam, lorazepam, hioscina, dexametasona, trimetobenzamida, emetrol y propofol.

En una modalidad, una composición para el uso en la invención comprende un agente analgésico no opioide el cual es acetaminofeno o ibuprofeno.

El agente analgésico opioide puede ser hidrocodona u oxicodona, o una sal farmacéuticamente aceptable, tiosemicarbazona,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una tableta de dos capas para el uso en el tratamiento del dolor que comprende una capa de liberación inmediata y una capa de liberación controlada, dicha capa de liberación inmediata que comprende 12.5 mg de prometazina y dicha capa de liberación controlada que comprende acetaminofeno o ibuprofeno, ketaprofeno, naproxeno, aspirina o una sal farmacéuticamente aceptable de estos e hidrocodona, oxicodona o fentanilo o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

2. Una tableta de dos capas para su uso como se reivindica en la reivindicación 1 que comprende acetaminofeno o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

3. Una tableta de dos capas para su uso como se reivindica en la reivindicación 1 que comprende ibuprofeno o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

4. Una tableta de dos capas para su uso como se reivindica en la reivindicación 1 que comprende hidrocodona o una sal farmacéuticamente aceptable de esta.

5. Una tableta de dos capas para su uso como se reivindica en la reivindicación 1, que comprende bitartrato de hidrocodona.

6. Una tableta de dos capas para su uso como se reivindica en la reivindicación 1 que comprende oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de esta.

7. Una tableta de dos capas para su uso como se reivindica en la reivindicación 1, que comprende hidrocloruro de

oxicodona.

8. Una tableta de dos capas para su uso como se reivindica en la reivindicación 1 que comprende 6 mg a 8 mg de hidrocloruro de oxicodona, 31 mg a 33 mg de acetaminofeno, y 12.5 mg de prometazina.

9. Una tableta de dos capas para su uso como se reivindica en la reivindicación 1 que comprende 7.5 mg hidrocodona, 325 mg acetaminofeno y 12.5 mg de prometazina o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.