DERIVADOS DE PIRROLIDIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE TROMBINA Y FACTOR XA.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 representa hidrógeno,
alquiloC1 - 4, -CH2CO2H, -CH2CO2alquiloC1 - 2, o -CH2CONR 7 R 8 ; R 2 y R 3 representan independientemente hidrógeno, -alquiloC1 - 6, -alquiloC1 - 3CN, -alquiloC1 - 3CO2H, -alquiloC1 - 4OalquiloC1 - 4, -alquiloC1 - 4S(O)nalquiloC1 - 4, -alquiloC1 - 4NR 10 R 11 , -alquiloC1 - 3NCO2alquiloC1 - 4, -alquiloC1 - 3CONR 7 R 8 , -alquiloC1 - 3CO2alquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3COalquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3CON(R 8 ) alquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3NCO2alquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3NCOalquiloC0 - 2R 9 o -alquiloC0 - 2R 9 , con la condición de que uno de R 2 y R 3 es hidrógeno y el otro es un sustituyente distinto del hidrógeno; n es un número entero entre 0 y 2; R 4 y R 5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo morfolino; R 6 representa un grupo seleccionado de: (Ver fórmula) En el que T1 y T2 representan independientemente CH2, NH, S o O con la condición de que cuando uno de T1 o T2 representa NH, S o O el otro representa CH2; M representa CH3, -OH o =O; V representa CH o N; W representa H, CH3, Cl o F; X representa Cl, Br, F o -CH3; Y representa CH3 o CF3; Z representa -CH3 o F; R 7 y R 8 son independientemente hidrógeno, alquiloC1 - 4 o junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico no aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; R 10 y R 11 representan independientemente alquiloC1 - 4 o junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico no aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; R 9 representa fenilo o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, N o S, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 0-2 grupos seleccionados de: alquiloC1 - 3 o halógeno; y derivados aceptables farmacéuticamente de éstos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.
Inventor/es: SMITH, STEPHEN, ALLAN, GLAXOSMITHKLINE, BORTHWICK, ALAN DAVID, GLAXOSMITHKLINE, CHAN, CHUEN, GLAXOSMITHKLINE, KELLY, HENRY ANDERSON, GLAXOSMITHKLINE, WATSON, NIGEL STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE, SENGER, STEFAN, GLAXOSMITHKLINE, SHAH, GITA PUNJABHAI, GLAXOSMITHKLINE, YOUNG, ROBERT JOHN, GLAXOSMITHKLINE, PEACE,SIMON,GLAXOSMITHKLINE, SMITH,STEVEN,GLAXOSMITHKLINE, WEST,ROBERT IAN,GLAXOSMITHKLINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 23 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- C07D207/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolidonas-2.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
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