METODO DE RASTREO PARA IDENTIFICAR INHIBIDORES DE ASP2.

Un método para rastrear compuestos para identificar aquellos compuestos que inhiben la degradación mediada por Asp 2 de un sustrato polipeptídico,

método que comprende: proporcionar en un ensayo libre de células un sistema de reacción que comprende Asp 2 recombinante purificada, opcionalmente como una fusión Fc, y sustrato en un tampón de reacción adecuado; y determinar la magnitud de la degradación del sustrato en presencia del compuesto de ensayo comparada con la magnitud de la degradación en ausencia del compuesto de ensayo, en el que el sustrato peptídico contiene un par de grupos marcadores colocados a ambos lados del sitio de degradación, de manera que la degradación del sustrato resulta directamente en la modulación de una señal fluorescente, un grupo marcador porta el generador de la señal y el otro grupo marcador lleva a cabo la función de modulador, y en el que los grupos marcadores son xantenos seleccionados de rodaminas, rodoles y fluoresceínas, por lo que el espectro de absorción del modulador (aceptor) sobrelapa el espectro de emisión del generador (donante) de manera que se observan cambios en la transferencia de energía después de la degradación del péptido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC
SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: NEW HORIZONS COURT,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9E.

Inventor/es: CHRISTIE, GARY SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, HUSSAIN, ISHRUT SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, POWELL, DAVID SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 19 de Octubre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 6 de Abril de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07K7/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
C07K7/04 C07K 7/00 […] › Péptidos lineales que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
C12Q1/37 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › peptidasa o proteinasa.
G01N33/68 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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