INHIBIDORES PEPTIDICOS DE FUSION DE LARGA VIDA CONTRA INFECCIONES POR VIH.
La presente invención cumple con estas y otras necesidades y se centra en los derivados del péptido C34 de fórmulas I-VI,
los cuales tienen actividad antiviral y/o antifusogénica. Estos derivados del péptido C34 presentan una mayor estabilidad in vivo y una menor tendencia a la degradación por peptidasas o proteasas. Como resultado, los compuestos de fórmulas I-VI minimizan la necesidad de administrar los péptidos de forma frecuente o incluso continua. Los presentes derivados de C34 pueden utilizarse, por ejemplo, como profilácticos contra y/o en el tratamiento de infecciones producidas por diversos virus, incluidos el virus de inmunodeficiencia humana (VIH), el virus sincitial respiratorio humano (VSR), el virus de parainfluenza humano (VPH), el virus del sarampión (MV) y el virus de inmunodeficiencia del simio (VIS). La modificación realizada a la secuencia del péptido natural C34 le permite reaccionar con los grupos tiol disponibles de los componentes sanguíneos para formar enlaces covalentes estables. En una realización de la invención, el componente sanguíneo comprende una proteína sanguínea, incluida una proteína sanguínea móvil tal como la albúmina, que es la más preferente. Los compuestos de fórmulas I-VI inhiben la infección viral de las células; por ejemplo, inhibiendo la fusión célula-célula o la infección por el virus libre. La vía de infección puede implicar la fusión de membrana, como ocurre en el caso de los virus envueltos o encapsulados, o algún otro evento de fusión que implique estructuras virales y celulares.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: CONJUCHEM, INC.
ERICKSON, JOHN.
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 3RD FLOOR, SUITE 3950, 225 PRESIDENT KENNEDY AVENUE WEST,MONTREAL, QUEBEC H2X 3Y8.
Inventor/es: XIE, DONG, BRIDON, DOMINIQUE, P., KRAFFT, GRANT, A., ERICKSON, JOHN, ROBITAILLE, MARTIN, AFONINA, ELENA, LIANG, JUN, DE MEYER, SANDRA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 31 de Mayo de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- C07K14/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › VIH-1.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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