30 inventos, patentes y modelos de SUI, ZHIHUA

  1. 1.-

    Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2

    (07/2015)

    Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos sustituyentes, en el que un sustituyente está seleccionado del grupo que consiste en OH, alquenilo C , cicloalquilo C , NH2, NHBOC, N(alquilo C )2, NHSO2Rb, NRbC(O)Rbb, NHCO2Rb, NHCONRbRbb, Oalquilo C , OC(O)alquilo C , OC(O)NRbRbb, CO2alquilo C , C(O)NRbRbb, alquilnilo C , tiazolilo, oxazolilo, furilo, CF3, CF2CF2CF3, CH2NHCOalquilo C , N3, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3 y -CN, y el segundo sustituyente en el alquilo C es OH, y en el que dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OH, -CN, CH2OH, Oalquilo C , NH2, NHalquilo C , Oalquilo C , C(O)alquilo C , CO2alquilo C , C(O)NHalquilo C , CO2NHalquilo C , Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , SO2NHalquilo C , NHSO2alquilo C , NHCO2alquilo C , NHC(O)alquilo C , NO2 y alquilo C ; R2 es H u OH; o R1 y R2 pueden formar, juntos, un carbonilo; R3 es H, alquilo C , -CN, CHF2 o CF3; R4 es H o CH3; R5 es H o deuterio; Ra es H o CH3; Rb es H, alquilo C o CF3; Rbb es H, alquilo C o CF3; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  2. 2.-

    Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa

    (05/2015)

    Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; Y es CH y Z es CH; alternamente Y es CH y Z es N; alternamente Y es N y Z es N; Q es seleccionado de un grupo que consiste de -(L1)c-(Anillo A), -(L1)c-(Anillo B) - (Anillo C) y -(Anillo B)-L1 - (Anillo C); c es un número entero entre 0 y 1; L1 es seleccionado de un grupo que consiste de -CH2-, -CH(OH)-, -CH2CH2-, - CH2CH2CH2-, -CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-, -O-, -O-CH2-, -C(O)-, -C(O)-C(O)-, - C(O)-CH2-, -C(O)-N(R4)-, - N(R4)-, -N(R4)-CH2-, -N(R4)-CH2CH2-, -N(R4)-(CO)-, - N(R4)-C(O)-CH2-, -N(R4)-C(O)-CH2-CH2- y -N(R4)- C(O)-N(R5)-; donde R4 y R5 son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-2; El (Anillo A) es seleccionado de un grupo que consiste de 3-ciano-fenilo, 3-bencimidamida, acetidin-3-ilo, piperazin-1-ilo, 4-metil-piperazin-1-ilo, 3-metil-piperazin-1-ilo, 4-etil-piperazin-1-ilo, 4-isopropil-piperazin-1- ilo, piperazin-4-ilo, piperidin-1-ilo, piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, 4-amino-piperidin-4-ilo, 4- metil-piperidin-4-ilo, 4-fluoro-piperidin-4-ilo, 4-fenil-piperidin-4-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrolidin-3-ilo, 3-amino- pirrolidin-1-ilo, pirid-2-ilo, pirid-3-ilo, pirid-4-ilo, 6-metil-pirid-3-ilo, 1,2,3,6-tetrahidropirid-4-ilo, 1-(amino-metil- carbonil)-1,2,3,6-tetrahidropirid-4-ilo, 1-(amino-etil-carbonil)-1,2,3,6-tetrahidropirid-4-ilo, 1,4-diacepan-1-ilo, bencimidazol-5-ilo, 1-metil-bencimidazol-6-ilo, 1-metil- bencimidazol-5-ilo, benzo[c][1,2,5]oxadiazol-5-ilo, 2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-1-ilo, 2,7-d iazaspiro[4,4]nonan-2-ilo y octahidropirrol[3,4-c]pirrol-2-il; El (Anillo B) se selecciona de un grupo que consiste de fenilo y una estructura anular con 4 a 10 miembros que contiene nitrógeno; El (Anillo C) es seleccionado de un grupo que consiste de una estructura anular con 4 a 10 miembros que contiene nitrógeno; donde el (Anillo C) es sustituido opcionalmente con uno a dos sustituyentes seleccionados independiente de un grupo de consiste de alquilo C1-4; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables Donde aquel compuesto de la fórmula (IA) no tenga la siguiente estructura: **Fórmula**

  3. 3.-

    Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2

    (05/2015)

    Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3 y OCH3; R1 es **Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, indolilo, tiazolilo, benzo[1,3]dioxol-5-ilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, fenilo, tiazolilo, isotiazolilo, 3-H-tiazol-2-onilo, benzooxazolilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo, [1,3,4]tiadiazolilo, cicloalquilo C , alquilo C , alquilo C OH, CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , CH2C(O)NH2, CO2alquilo C , -CN, C(O)NH2, C(O)NHCH2CH2OH, OTBS, OH, Oalquilo C , Oalquenilo C , NH2, NHBOC o piridonilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, indolilo, tiazolilo, benzo[1,3]dioxol-5-ilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, fenilo, tiazolilo, isotiazolilo, 3-H-tiazol-2-onilo, benzooxazolilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo, [1,3,4]tiadiazolilo, cicloalquilo C , alquilo C o piridonilo, puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo que consiste en: CH2C(O)NH2, alcoxi C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3, -C≡CH SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo C , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquilo C , NHCO2H, NHCO2alquilo C , NHCOalquilo C , NHCONH2, NHCONHalquilo C y Br; R2 es F, NH2, H u OH; y tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  4. 4.-

    Antagonistas de CCR2 de ciclohexano unido a 4-azetidinilo-1-heteroátomo

    (04/2015)

    Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** X es H, F, OH o NH2; R1 es**Fórmula** -O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo, -O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo, -O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo, -O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo, indol-1-ilo, piridaz-1-ilo o pirrol-1-ilo; como alternativa, R1 y X pueden formar, junto con el carbono al que están fijados, un anillo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** en el que cualquier grupo R1 puede estar sustituido con hasta dos grupos metilo, o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, I, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3,**Fórmula** SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo C , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquilo C , NHCO2H, NHCO2alquilo C , NHCOalquilo C , NHCONH2, NHCONHalquilo C , y Br; R2 es alquilo C , NH2, NO2, NHCH2CH2OH, N(alquilo C )2, N(SO2CH3)2, CN, F, Cl, Br, CF3, cicloalquilo, heterociclilo, OCF3, OCF2H, CF2H u Oalquilo C ; R3 es H, F, Cl, CF3 u Oalquilo C ; como alternativa, R2 y R3 pueden formar, junto con el fenilo al que están fijados, un grupo benzo[1,3]dioxolilo, 2,3-dihidro-benzofuranilo o 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; R4 es H, Oalquilo C o F; y solvatos, hidratos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  5. 5.-

    Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2

    (03/2015)

    Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es F, NH2 o H; R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo C , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquilo C , NHCO2H, NHCO2alquilo C , NHCOalquilo C , NHCONH2, NHCONHalquilo C y Br; o dicho piridilo puede estar sustituido con un grupo OCH3 y un CH3; en el que dicho pirimidilo está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono con un grupo N(alquilo C )2; o dicho pirimidinilo está sustituido en dos átomos de carbono cualesquiera con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en OH, OCH3 y CH3; en el que dicho tiazolilo está sustituido con CO2H, CONH2, NHCO2alquilo C u OH; o dicho tiazolilo está opcionalmente sustituido en dos átomos de carbono adyacentes para formar un sistema bicíclico condensado benzotiazol-2-ilo, en el que dicho benzotiazol- 2-ilo está opcionalmente sustituido con Br u OCH3; en el que dicho piridin-2-onilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en CH2CN, alquilo C , CH2CF3 y CH2CH2OH, o dicho piridin-2-onilo está sustituido con 2 grupos metilo; en el que dicho [1,2,4]oxadiazolilo está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono con OH, CCl; o pirrolidinilo; R2 es alquilo C , NH2, NO2, NHCH2CH2OH, N(alquilo C )2, N(SO2CH3)2, CN, F, Cl, Br, CF3, cicloalquilo C , heterociclilo, OCF3, OCF2H, CF2H u Oalquilo C ; R3 es H, F, Cl, CF3 u Oalquilo C ; como alternativa, R2 y R3 pueden formar, junto con el fenilo al que están fijados, un grupo benzo[1,3]dioxolilo, 2,3-dihidro-benzofuranilo ó 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; R4 es H, Oalquilo C o F; y solvatos, hidratos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  6. 6.-

    Antagonistas de 4-azetidinil-1-fenil-ciclohexano de CCR2

    (12/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH; R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por: O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo C , CONH alquilo C , CH2CONH alquilo C , alquiloC CONH2, alquiloC CO2 alquilo C , alquiloC CO2H, CO2H, CH2C(NH)NH2, CO2 alquilo C , CF3, OCHF2, CHF2, OCF3, OCH2CF3, cicloalquilo, heterociclilo, fenoxi, fenil, CH2fenilo, CH2heteroarilo, y heteroarilo; y el segundo sustituyente, si está presente, es seleccionado del grupo formado por F, alquilo C y OCH3, o dicho fenilo puede ser sustituido en dos átomos de carbono adyacentes para formar un sistema bicíclico fusionado, seleccionado del grupo formado por benzotiazolilo, benzooxazolilo, benzofuranoilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b] tiofenilo, 3H - benzotiazol - 2 - onil, 3H - benzooxazol - 2 - onil, 1,3 - dihidrobenzoimidazol - 2 - onil, 1 - metil - 1H - benzoimidazolil, benzo [1,3] dioxolil, 2, 3 - dihidrobenzofuranoil, 2, 3 - dihidro - benzo [1,4] dioxinil, en el que dicho 3H - benzooxazol - 2 - onil, 1,3 - dihidro - benzoimidazol - 2 - onil, y 1 - metil - 1H - benzoimidazolil, son opcionalmente sustituidos en cualquier átomo de nitrógeno con alquilo C ; R2 es H, alquilo C , NH2, NO2, NHCH2CH2OH, N(C alquilo)2, N(SO2CH3)2, NHCONHC alquilo, CN, F, CI, Br, CF3, cicloalquilo, heterociclilo, OCF3, OCF2H, CF2H u O alquilo C ; R3 es F, CI, CF3, u OC alquilo; alternativamente, R2 y R3 pueden ser tomados junto con su fenilo unido para formar un grupo benzo [1,3] dioxolil, 2,3 - dihidro - benzofuranoil, o 2, 3 - dihidrobenzo [1,4] dioxinil; R4 es H, O alquilo C , o F; y solvatos, hidratos, tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  7. 7.-

    Antagonistas de ccr2 de ciclohexilamino-4-piperidinil-acetamida sustituida en posición 4

    (10/2014)

    Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** 2,3-dihidroindol-3-ilo, indol-3-ilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo; en la que dicho piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo está opcionalmente sustituido con OCH3, CH3, OCF3, CF3, OCF3, -CN o C(O)CH3; R2 es H, Cl, CH3, Oalquilo C o F; R3 es H, F, Cl, CO2alquilo C , alquilo C , Oalquilo C , Salquilo C , OCF3, OCH2CF3, -CN, CO2H, C(O)alquilo C , C(O)NH2, C(O)NHalquilo C , C(O)N(alquilo C )2 o CF3; R4 es H, CH3, Oalquilo C o F; o R4 puede tomarse junto con R3 y su fenilo fijado para formar un anillo bicíclico seleccionado del grupo que consiste en 2,3-dihidro-1H-inden-5-ilo, 2,3-dihidrobenzofuran-5-ilo, 2,2- difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, 2,2-dimetil-benzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, 2,2-difluoro-2,3-dihidrobenzofuran-5-ilo, 2,2- dimetil-2,3-dihidrobenzofuran-5-ilo, croman-6-ilo y 2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-ilo; X es H, OH, NH2 o F; Y es OH, NH2, OC(O)alquilo C , NHC(O)alquilo C , Oalquilo C , NHalquilo C , N(alquilo C )2 o NHOH; Z es NH o -HC≥CH-; y tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.

  8. 8.-

    Derivados de 3,4-diamino-3-ciclobuteno-1,2-diona como aperturas de canal de potasio

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** donde n es un número entero de 0 a 2; R1 se selecciona del grupo consistente en cicloalquilo, arilo y heteroarilo; donde el arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en halógeno, hidroxi, amino, C1-4alquilamino, di(C1-4alquil)amino, ciano, nitro, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, C1-4alquilo sustituido por halógeno y C1-4alcoxi sustituido por halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  9. 9.-

    Piridina imidazoles y aza-indoles como moduladores de los receptores de progesterona

    (07/2014)

    Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por un receptor de progesterona, en el que R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), SO2(alquilo), NO2, CN, CO2H, -ORC, -SO2-NRDRE, -NRDRE, NRD-SO2-RF, -(alquilo)0-4-C(O)NRDRE, (alquilo)0-4-NRD-C (O)-RF, -(alquilo)0-4-(Q)0-1-(alquilo)0-4-NRDRE; en el que RC está seleccionado del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquil-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), SO2(alquilo), NO2, CN, CO2H, RC, -SO2-NRDRE, NRDRE, NRD-SO2-RF, -(alquilo)0-4-C(O)-NRDRE, -(alquilo)0-4-NRD-C-(O)-RF, -(alquilo)0-4-(Q)0-1-(alquilo)0-4-NRDRE, en el que Q está seleccionado del grupo que consiste en O, S, NH, N(alquilo) y CH≥CH; en el que RD y RE están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; como alternativa, RD y RE forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo de 4 a 8 miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que el grupo heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro o ciano; en el que RF está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquil-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro o ciano; R3 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, CF3, hidroxi, RC, nitro, ciano, SO2(alquilo), -C(O)RG, -C(O)ORG, OC(O)RG, -OC(O)ORG, -OC(O)N(RG)2, N(RG)C(O)RG, -OSi(RG)3 -ORG, -SO2N(RG)2, -O-(alquilo)1-4-C(O)RG, -O-(alquilo)1-4-C(O)ORG, arilo y heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, -OC(O)-alquilo o -C(O)O-alquilo; en el que cada RG está seleccionado independientemente de entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo; en el que el grupo alquilo, arilo o aralquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, -OC(O)-alquilo o -C(O)O-alquilo; como alternativa, dos grupos RG forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo; en el que el grupo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro o ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  10. 10.-

    Novedosos derivados de imidazolidin-2-ona como moduladores selectivos de receptor de andrógenos (SARMS)

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con halógeno y R3 es carboxi, -C(O)-(C1-4 alcoxi), -C(O)-N(RB)2; en la que cada RB está independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo, a condición de quesi está presente, solo un RB es arilo; en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientementeseleccionados de halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4 sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquil C1-4-amino o di(alquil C1-4)amino; R4 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituidocon halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, -C(O)-(alquilo C1-4), -C(O)-(alcoxi C1-4), -C(O)-N(RA)2, -S(O)0-2-(alquilo C1-4), -SO2-N(RA)2, -N(RA)-C(O)-(alquilo C1-4), -N(RA)-C(O)(alquilo C1-4 sustituido con halógeno) y arilo; en la que cada RA está independientemente seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-4; en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientementeseleccionados de halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4 sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquil C1-4-amino o di(alquil C1-4)amino; a es un número entero de 0 a 4; b es 0; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  11. 11.-

    Antagonistas de acrilamida piperidilo de CCR2

    (07/2013)

    Un compuesto de la Fórmula I: **Fórmula** donde: R1 es fenilo, naftilo, heteroarilo, o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado, donde el fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado puede opcionalmente sustituirse por hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2, -C alquilNHC alquil, -C alquilN(C alquil)2, -NO2, -NHC alquil, -CONHC alquil, -SO2NHC alquil, -OC alquil, -NH2, -CONH2, -SO2NH2, NHCOCH3 y -OH; R2 es H, o -C alquil, -C alquil-OH, donde dicho -C alquil y dicho -C alquil-OH se sustituyen opcionalmente por -OH, -NH2, -F, -Cl, heteroarilo (incluyendo imidazol-2-il) o fenilo; X es un enlace directo, o CHCO2H: R3 es -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2, -C alquilNHC alquil, -C alquilN(C alquil)2, -NO2, -NHC alquil, -CONHC alquil, -SO2NHC alquil, -OC alquil, -NH2, -CONH2, -SO2NH2, NHCOCH3 u -OH; R4 es -F, -Cl, -OCH3 o pueden tomarse junto con un R3 adyacente para formar un acetal de metilideno, y R5 es -F, -Cl u -OCH3; y solvatos, hidratos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  12. 12.-

    Benzimidazolas 2-sustituidas nuevas como moduladores del receptor de andrógeno selectivo (SARMS)

    (04/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I) donde R1 es hidrógeno; R2 y R3 son cada uno cloro; R4 se selecciona del grupo consistente en isopropenil, Z-2-propen-3-il y (+)-vinilo; R5 es OH; alternativamente, R4 y R5 se toman junto con el átomo con el que se enlazan para formar 2-[1,3]dioxolanil; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  13. 13.-

    Derivados esteroideos 11-fosforosos útiles como moduladores del receptor de progesterona

    (06/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que n es un número entero de 0 a 3; R0 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, nitro, amino,(alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; X está seleccionado entre el grupo que consiste en O y S; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-4,-C(-O-alquil C1-4)2, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado, fenilo, -O-fenilo, -O-aralquilo yNR5R6; en el que el fenilo, tanto sólo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con unoo más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3,ciano, nitro, amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; en la que cada uno de R5 y R6 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno yalquilo C1-4; como alternativa, R5 y R6 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar unanillo heterociclilo que contiene nitrógeno, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros; en el que elanillo heterociclilo que contiene nitrógeno está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados independientemente entre hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, nitro, ciano, amino, (alquilaminoC1-4) y di(alquil C1-4)amino; como alternativa, R1 y R2 se toman junto con el átomo de fósforo al que están unidos para formar un anilloheterociclilo que contiene fósforo, saturado, de 5 a 7 miembros; en el que el anillo heterociclilo que contiene fósforoestá opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi,carboxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, nitro, ciano, amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en -OH y -O-C(O)-alquilo C1-4, - O-alquilo C1-4 y -O-bencilo;R4 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, -alquilC1-4-CN, alquilo C1-4 halogenado, -alquil C1-4-fenilo, -alquenil C2-4-fenilo y -alquinil C2-4-fenilo; como alternativa, R3 y R4 se toman junto con el átomo de carbono al que están enlazados para formar C(≥O) o unaestructura de anillo, saturada o parcialmente insaturada, que contiene oxígeno de 5 a 7 miembros; en la que laestructura de anillo que contiene oxígeno está opcionalmente sustituida adicionalmente con uno o mássustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alcoxiC1-4, ≥CH2, nitro, ciano, amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

  14. 14.-

    Derivados de oxa-esteroides como moduladores selectivos del receptor de progesterona

    (06/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heteroarilo,aralquilo y alquil-C1-4heteroarilo; en el que arilo o heteroarilo, bien solo o como parte de un grupo sustituyente, seencuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que están seleccionados de forma independienteentre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro,amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4) amino: R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, NRARB, SRA y -SO2-RA; en la que RA y RB estánseleccionados de forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4;R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heteroarilo y -CCR4;R4 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-4-OH, alquilo C1-4NRCRD, alquilo C1-4halogenado, alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, arilo y heteroarilo; en las que arilo o heteroarilo se encuentrasustituido de manera opcional con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente entre hidroxi,carboxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino,(alquilaminoC1-4) y di(alquilC1-4)amino; y en la que RC y RD están seleccionados cada uno de forma independienteentre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; o una de sus sales o ésteres aceptables farmacéuticamente en el que el término "heteroarilo" indica cualquierestructura de anillo aromático monocíclico de cinco o seis miembros que contiene al menos un heteroátomo queestá seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, que contiene de manera opcional de uno a tresheteroátomos adicionales seleccionados de manera independiente entre el grupo que consiste en O, N y S; o unaestructura de anillo aromático bicíclico de nueve a diez miembros que contiene al menos un heteroátomoseleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, que contiene de manera opcional de uno a cuatroheteroátomos adicionales seleccionados de forma independiente entre el grupo que consiste en O, N y S.

  15. 15.-

    Derivados de benzopirano novedosos como abridores del canal de potasio

    (04/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) en la que R0 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y 3-clorofenil- carbonil-; cada uno de R1 y R2 es metilo; como alternativa, R1 y R2 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar 4-(tetrahidrotiopiran- 1,1-dióxido); R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y cloro; X es CR410 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilsulfonil-, 4-metoxifenil-sulfonil-, 3-fluorofenil-sulfonil-, 4- clorofenil-sulfonil-, dietilamino-sulfonil-, y 1-piperidinil-sulfonilo, a es 0; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en 3-clorofenilo, 2-(2-aza-espiro[4,5]decan-3-ona), 2-imidazolilo, 3-(1- fenil-imidazolilo), 1-(2-fenil-imidazolilo), 1-(2-fenil-4-metil-imidazolilo), 1-(2-(4-clorofenil)-imidazolilo), 1-(5-(4- clorofenil)-imidazolilo), 1-(5-(4-clorofenil)-pirazolilo), 3-(1-(4-clorofenil)-pirazolilo), 2-(1-fenil-2-pirazolin-3-ona), 3-(1- fenil-4,5-dihidro-pirazolilo), 2-(1-(4-clorofenil)-1,2-dihidro-pirazol-3-ona), 1-(2-fenil-2,5-dihidro-pirazol-5-ona), 3-(6- fenil-piridazinilo), 3-(6-(4-clorofenil)-piridazinilo), 1-(3-(4-clorofenil)-piridazin-6-ona), 2-(4-trifluorometil-pirimidinilo), 2- (4,5-dihidro-oxazolilo), 1-(4-(4-fluorofenil)-piperidinilo), 1-(4-(4-clorofenil)-piperidinilo), 1-(4-(4-nitrofenil)-piperidinilo), 2-(pirrolo[3,4-c]piridina-1,3-diona), 4-quinazolinilo, 4-(2-amino-quinolinilo), 1-(3,4-dihidro-isoquinolinilo), 2-(quinazolin- 4-ona), 2-(6-cloro-3H-quinazolin-4-ona), 1-(5-cloro-indolin-2,3-diona), 2-(5-cloro-1,3-dioxo-isoindolilo), 1-(3-aminoindazolilo), 1-(3-amino-4-fluoro-indazolilo), 1-(3-amino-5-bromo-indazolilo), 2-(3-amino-5-cloro-indazolilo), 2-(5-clorobenztiazolilo), 2-(5-fluoro-benztiazolilo), 2-(5-etoxi-benztiazolilo), 2-(5-nitro-benztiazolilo), 3-(6-nitro-benztiazolilo), 3- (bencisotioazolilo), 2-(benzo[d]isotiazol-3-ona), 2-(5-cloro-benzoxazolilo), 3-bencisoxazolilo, 3-(5-cloro bencisoxazolilo), 3-(6-cloro-bencisoxazolilo), 3-(7-cloro-benzioxazolilo), 3-(5-fluoro-benxisoxazolilo), 3-(5-metoxibencisoxazolilo), 2-(5-cloro-benzo[d]isoxazol-3-ona), 2-(6-cloro-benzo[d]isoxazol-3-ona), 2-(1-metil-benzo[d]isoxazol- 3-ona), 2-(5-cloro-5,7a-dihidro-benzoimidazolilo), 2-(5-Cloro-6-fluoro-5,7a-dihidro-benzoimidazolilo) y 2-(5- difluorometoxi-5,7a-dihidro-benzoimidazolilo); con la condición de que el grupo sustituyente -(L1)a-R5 y en el grupo sustituyente -OR0 estén en una orientación trans; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  16. 16.-

    Heterociclos de imidazol bicíclico o de tiadiazol útiles como moduladores selectivos de receptores de andrógenos

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, carboxi, alquilo, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 hidroxi sustituido, arilo, aralquilo, heteroarilo, -C (O) -alquilo, -C (O) - (alquilo C1-4 halogenado), -C (O) O-alquilo C1-4, -C (O) O-arilo, -alquilo C1-4- y S (O) 0-2-alquilo C1-4; en la que el arilo o el heteroarilo, tanto solos o como parte de un grupo sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, -NRc-C (O) -alquilo C1-4 C (O) O-alquilo C1-4 y NRc-C (O) - (alquilo C1-4 halogenado); en los que cada Rc es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-4 y alquilo C1-4 halogenado; X se selecciona entre el grupo de unión que consiste en -C (O) -, -C (S) -, -C (O) -C (O) - y -S (O) 1-2-; Y se selecciona entre el grupo de unión que consiste en -C (O) -, -C (O) -C (O) -, - S (O) 1-2- o un átomo de N; Z se selecciona entre el grupo que consiste en C, N u O; a condición de que cuando Z sea O, R1 esté ausente; A es O o S; R3 está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di (alquil C1-4) amino, -O-alquilo C1-4, -S (O) 0-2-alquilo C1-4, NRB-C (O) -alquilo C1-4, bencilo, -O-fenilo, -C (O) -fenilo y -S (O) 0-2-fenilo; en los que RB es hidrógeno o alquilo C1-4; R4 está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di (alquil C1-4) amino, -O-alquilo C1-4, -S (O) 0-2-alquilo C1-4, NRB-C (O) -alquilo C1-4, bencilo, -O-fenilo, -C (O) -fenilo y -S (O) 0-2-fenilo; en los que RB se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que "arilo" se refiere a grupos aromáticos carbocíclicos no sustituidos; y "heteroarilo" se refiere a cualquier estructura anular aromática monocíclica de cinco o seis miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, o una estructura anular aromática bicíclica de nueve o diez miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE BENZOFURANO COMOMODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ANDRÓGENOS (MSRA)

    (12/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) X es O; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior y ciano; en el que el alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior está opcionalmente sustituido en el átomo de carbono terminal con -Si(alquilo inferior)3; a es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior, di(alquilo inferior)amino,-C (O)-(alquilo inferior), -C(O)-(alcoxi inferior), -C(O)-N(RA)2,- -S(O)0-2-(alquilo inferior), -SO2-N(RA)2, -N(RA)-C(O)-(alquilo inferior), -N(RA)-C(O)-(alquilo inferior sustituido con halógeno) y arilo; en el que cada RA se selecciona independientemente entre hidrógeno o alquilo inferior; en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior o di(alquilo inferior)amino; b es un número entero de 0 a 1; c es un número entero de 0 a 1; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior y -Si(alquilo inferior)3; R2 es -(CH2)1-4-Z-R6 ; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno y -(CH2)1-4- Z-R6; en el que cada Z se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en-S(O)0-2-, -O- y -O-C(O)- ; en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alquenilo inferior, arilo, aralquilo, bifenilo, cicloalquilo, cicloalquil-(alquilo inferior), heteroarilo y heteroaril-(alquilo inferior); en el que el grupo cicloalquilo, arilo o heteroarilo, solo o como parte de un grupo sustituyente esta opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alcoxi inferior, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior, di(alquilo inferior)amino, -S(O)0-2-(alquilo inferior) y -SO2- N(RA)2; en el que "inferior" se refiere a una composición de cadena de carbono de 1-4 átomos de carbono con la condición de que cuando Z sea O entonces R6 30 sea distinto de alquenilo inferior; con la condición adicional de que cuando R4 sea hidrógeno, b sea 0, c sea 0, R7 sea hidrógeno y R2 sea hidrógeno, entonces R3 sea distinto de CH2-O-fenilo, en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo inferior y carboxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  18. 18.-

    NUEVOS DERIVADOS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS TETRACÍCLICOS ÚTILES COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE HORMONAS ESTEROIDEAS SEXUALES

    (10/2011)

    Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S y NRA-; en la que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -alquil C1-4-NRCRD y -L1-R4-(L2)c-R5; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -alquil C1-4-NRCRD y -L1-R4-(L2)c-R5; es una estructura de anillos aromatica, parcialmente insaturada o saturada de cinco a siete miembros, que contiene opcionalmente de uno a dos heteroatomos seleccionados independientemente entre O, N o S; en la que el heteroatomo o heteroatomos no son un atomo o atomos puente; a es un numero entero seleccionado de 0 a 2; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halogeno, hidroxi, carboxi, oxo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, -O-aralquilo, -C(O)-alquilo C1-4, -C(O)O-alquilo C1-4, -OC(O)-alquilo C1-4, -O-SO2-alquilo C1-4, -O-SO2-(alquilo C1-4 halogenado) y -O-Si(CH3)2(t-butilo); b es un numero entero seleccionado de 0 a 2; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en halogeno, hidroxi, carboxi, oxo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, -O-aralquilo, -C(O)-alquilo C1-4, -C(O)O-alquilo C1-4, -OC(O)-alquilo C1-4, -O-SO2-alquilo C1-4, -O-SO2-(alquilo C1-4 halogenado) y -O-Si(CH3)2(t-butilo); L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2- y -C(O)-; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en un arilo de cinco a seis miembros y un heteroarilo de cinco a seis miembros; c es un numero entero seleccionado de 0 a 1; L2 se selecciona entre el grupo que consiste en -alquil C1-4-, -alquenil C2-4-, -O-alquil C1-3-, -S-alquil C1-3- y -NRB- alquil C1-3-; en la que RB se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en -NRCRD, -C(O)-alquilo C1-4, -CO2H, -C(O)O-alquilo C1-4 y -OC(O)- alquilo C1-4; en la que Rc y RD se seleccionan independientemente entre hidrogeno o alquilo C1-4; como alternativa, RC y RD se toman junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar una estructura de anillos aromatica, parcialmente aromatica o saturada de cinco a siete miembros; en la que la estructura de anillos opcionalmente contiene de uno a dos heteroatomos mas seleccionados entre O, N o S; con la condicion adicional de que RA y R1 no sean cada uno -L1-R4-(L2)c-R6; con la condicion adicional de que cuando a sea 0 y b sea 0; entonces uno de RA o R1 sea -L1-R4-(L2)c-R6; con la condicion adicional de que cuando R1 sea hidrogeno; y sea fenilo; entonces al menos uno de a o b sea distinto de 0; con la condicion adicional de que cuando X sea -NH- o -N(alquil C1-6)-; R1 sea hidrogeno o alquilo C1-6; a sea de 0 a 1; R2 sea halogeno o -C(O)O-alquilo C1-4; b sea 1; y R3 sea halogeno o -C(O)O-alquilo C1-4; entonces sea distinto de fenilo; con la condicion adicional de que cuando X sea -O-; R1 sea hidrogeno o alquilo C1-4; sea fenilo; a sea de 0 a 1; b sea de 0 a 1; y al menos uno de a o b sea 1; entonces al menos uno de R2 o R3 sea distinto de halogeno, ciano, nitro, carboxi o -C(O)O-alquilo C1-4; con la condicion adicional de que cuando X sea -O-; sea fenilo; a sea 0; y b sea 0; entonces R1 sea distinto de -alquil C1-4-N(alquilo C1-4)2 o -alquil C1-4-piperidinilo; con la condicion adicional de que cuando X sea -O-; R1 sea hidrogeno; sea piridilo o tienilo; a sea 0; y b sea de 1 a 2; entonces R2 sea distinto de oxo, halogeno o -C(O)O-alquilo C1-4; con la condicion adicional de que cuando X sea -O-; R1 sea hidrogeno o alquilo C1-4; sea pirrolilo; a sea 0; y b sea 1 o 2; entonces R2 sea distinto de alquilo C1-4 o -C(O)O-alquilo C1-4; con la condicion adicional de que cuando X sea -S-; R1 sea hidrogeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-N(alquilo C1-4)2, -alquil C1-4-piperidinilo, -alquil C1-4-pirrolidinilo o -alquil C1-4morfolinilo; sea fenilo; a sea de 0 a 2; y b sea de 0 a 2; entonces al menos uno de R2 o R3 sea distinto de halogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, amino o -C(O)O-alquilo C1-4; o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos en el que dicho compuesto no sea 7-metil-councerno-(3,2b)- indol

  19. 19.-

    DERIVADOS DE ESTEROIDES TETRACÍCLICOS ÚTILES COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA

    (02/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -NRARB, -O-RA, -S-RA y -SO2- RA; donde cada uno de RA y RB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, alquilo C1-4 halogenado, alquenilo C2-4, -alquenil C2-4-OH, -alquenil C2-4-CF3, alquinilo C2-4, -alquinil C2-4-CF3, -alquinil C2-4-fenilo, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)- alquenilo C2-4 y -C(O)-fenilo; donde el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4 y di(alquil C1-4)amino; R3 es -OH; como alternativa, R2 y R3 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar C(O) o 2-(3-metileno-tetrahidro-furanilo); o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo

  20. 20.-

    DERIVADOS DE TIENO(2,3-B)PIRIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA

    (04/2010)

    Un compuesto de fórmula (II)

  21. 21.-

    DERIVADOS ESTEROIDES 17-FOSFORADOS UTILIZADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA PROGESTERONA

    (04/2010)

    Un compuesto de formula (II)

  22. 22.-

    NUEVAS DIHIDROPIRAZINAS TRICICLICAS COMO ELEMENTOS DE APERTURA DEL CANAL DE POTASIO

    (04/2010)

    Un compuesto de fórmula I:

  23. 23.-

    NUEVOS DERIVADOS DE 2H-CROMENO COMO MODULARES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ESTROGENO

    (03/2009)

    Un compuesto representado por la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 y R 2 se seleccionan cada uno de ellos independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-C4; alternativamente, R 1 y R 2 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de 5 a 7 eslabones seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterocicloalquilo, estando el grupo heteroarilo o heterocicloalquilo...

  24. 24.-

    DERIVADOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS DE PIRROLOQUINOLONA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA

    (02/2008)

    Un compuesto de fórmula (I) ó (II): donde: X es O ó NR6; R6 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil(C3-8)alquilo(C1-3), aril-alquilo(C1-3) y heteroari-alquilo(C1-3); la parte arilo del grupo aril-alquilo(C1-3) es fenilo o fenilo sustituido con uno o más sustituyentes entre halógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 y metilendioxi; la parte heteroarilo del grupo heteroari-alquilo(C1-3) es grupo tienilo, furilo o piridilo donde el grupo tienilo, furilo o piridilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente, entre halógeno, alquilo de C1-6, o alcoxi de C 1-6; R1 es hidrógeno o alquilo de C 1-3; alternativamente, R6 y R1 son, tomados juntos, alquilo de C3-4, ó alquenilo de C3-4; n es un entero de 0 a 1; R2 es alquilo de C5-10 (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE TRIAZEPINA COMO AGENTES NEUROTROFICOS

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P25/02, A61K31/55, A61P25/00, A61P25/16, A61P9/10, A61P21/00, A61P25/28, C07D513/04.

    Un compuesto de fórmula I ó II: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1, R2, R3, R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo y heterociclilo, o R1, el átomo de nitrógeno unido a R1, y R2 juntos forman un heterociclo de 4 a 8 eslabones que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en S, O y N; y R5 se selecciona entre alquilo de C1-C10, arilo y heterociclilo, o R1, el átomo de nitrógeno unido a R1, y R2 forman juntos un heterociclo de 4 a 8 eslabones que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en S, O, y N.

  26. 26.-

    DERIVADOS DE 7-HETEROCICLIL QUINOLINA Y TIENO 2,3-BIRIPIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA DE LIBERACION DE GONADOTROPINA.

    (04/2007)
    Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, A61K31/435, A61K31/47, C07D495/04, C07D471/04, C07D215/22.

    Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 es un alquilo C1-6 R2 es un aralquilo; X es O; R4 es -C(O)O-(alquilo C1-6) como alternativa, X es N y se toma junto con R4 para formar un grupo seleccionado entre L2 es un alquileno C1-6; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por fenilo y fenilo sustituido, en el que los sustituyentes en el fenilo son uno o dos seleccionados independientemente entre los halógenos; R5 se selecciona entre el grupo compuesto por halógenos y heteroarilos; con la condición de que cuando X sea O, R5 sea un heteroarilo; y sales farmacéuticamente aceptables, ésteres y pro-fármacos del mismo.

  27. 27.-

    H-HETEROCICLIL HIDRAZIDAS COMO AGENTES NEUROTROFICOS.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/44, A61K31/47, C07D471/04, C07D401/12, A61K31/415, A61K31/38, C07D403/12, C07D409/14.

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que H1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo que contiene nitrógeno de 4 eslabones que tiene 3 átomos de carbono del anillo, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 eslabones que tiene 0 ó 1 eslabón del anillo heteroátomo seleccionado entre O, S y N y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 6 ó 7 eslabones que tiene 0, 1 ó 2 eslabones del anillo del heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N; H2 es un heteroarilo de 5- ó 6 eslabones. R1 se selecciona entre urea, alquilo de C1-C10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R, -C(O)-C(O)R, -SO2R y -P(O)(OR’)(OR-), donde R, R’ y R- se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C10.

  28. 28.-

    DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINONA SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.

    (05/2005)

    Un compuesto de **fórmula** donde R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, carboxi, -C(O)-alquilo C1-C6, -C(O)-alcoxi C1-C6, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C6-NHRA, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, -C(O)-NH2, -C(O)-NHRA, -C(O)- N(RA)2, -alquilo C1-C6-NH2, -alquilo C1-C6-NHRA, -alquilo C1-C6-N(RA)2, -NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, donde cada RA se selecciona independientemente del grupo formado por alquilo C1-C6, arilo, aralquilo C1-C6 y heteroarilo, donde los grupos arilo, aralquilo o heteroarilo pueden estar sustituidos...

  29. 29.-

    5-HETEROCICLILPIRAZOLO (4,3-D) PIRIMIDIN-7-ONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA.

    (12/2004)

    Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** donde R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es seleccionado entre **(fórmula)** es un anillo heteroaromático de cinco miembros que consiste en átomos de carbono y en uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, ciano, (hidroxi)alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, alcanoílo C1-C6, halógeno, hidroxi, alquil...

  30. 30.-

    DERIVADOS BETA-CARBOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.

    (07/2004)

    Un compuesto de la fórmula (I): **FORMULA** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, nitro, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada uno de RA se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), aralquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos RB); donde cada RB se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi carbonilo C1-C8, carboxi alquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, acetilamino, di(alquil C1-C8)amino,...