16 inventos, patentes y modelos de ROBL, JEFFREY, A.

  1. 1.-

    Ácido (amino protegido)-hidroxi-adamantano-carboxílico y procedimiento para su preparación

    (12/2015)

    Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**

  2. 2.-

    Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo, procedimiento de preparación y uso de los mismos

    (02/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura. en la que x es 0 o 1 e y es 0 o 1, con la condición de que x ≥ 1 cuando y ≥ 0 y x ≥ 0 cuando y ≥ 1; y en la que n es 0 o 1; X es H; R1 R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo,...

  3. 3.-

    INHIBIDORES DE TRIAZIN 11-BETA HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO I

    (07/2011)

    El compuesto de la reivindicación 1, en el que: R1 es un cicloalquilo o heterociclilo de 4 a 7 miembros, distinto de heteroarilo, pudiendo estar todos opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R2 es halo, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, -C(=O)R9, -SR9 o -SO2R9', en el que el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R3 es halo, alquilo, cicloalquilo, heteroarilo, -NR9C(=O)R9, -NR9C(=O)OR9, -NR9C(=O)NR9R9, -OC(=O)NR9R9, - C(=O)NR9R9, -NR9R9, -C(=O)R9, -C(=O)OR9, o -SR9, en el que el alquilo, cicloalquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R4, cada...

  4. 4.-

    IMIDAZO- Y TRIAZOLOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO I

    (03/2011)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo, en el que: W es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, alquiltio, ariltio, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo,...

  5. 5.-

    INHIBIDORES BASADOS EN 2,1-OXAZOLINA Y 1,2-PIRAZOLINA DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV Y SU USO

    (12/2009)

    Un compuesto que tiene la estructura **(Ver fórmula)** n es 0 ó 1; -X es CN; Y es N, NH o O; Z es CH o CH2, siendo Z CH2 cuando Y es O o N-H, con Y-Z formando un enlace sencillo, y siendo Z CH cuando Y es N, con Y-Z formando un doble enlace R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo:...

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA TRATAR LA DIABETES EMPLEANDO UN INHIBIDOR DE AP2 Y COMBINACIONES ASOCIADAS

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/00, A61K31/505, A61K45/06, A61K31/50, A61K31/42.

    Uso de un inhibidor de aP2 para la preparación de una composición farmacéutica para tratar diabetes, resistencia a insulina, obesidad, hiperglucemia, hiperinsulinemia o niveles elevados de ácidos grasos o de glicerol o hipertrigliceridemia.

  7. 7.-

    INHIBIDORES BASADOS EN PIRROLIDINA CONDENSADOS CON CICLOPROPILO DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y SU USO

    (11/2008)

    Un compuesto que tiene la estructura. (Ver fórmula) en la que x es 0 ó 1 e y es 0 ó 1, con la condición de que x = 1 cuando y = 0 y x = 0 cuando y = 1; y donde n es 0 ó 1; X es CN; R 1 R 2 , R 3 y R 4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalqui-lo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo; todos opcionalmente sustituidos...

  8. 8.-

    HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN BIFENILOS INHIBIDORES DE AP2 Y PROCEDIMIENTO

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K45/00, A61P43/00, A61P11/00, A61K31/357, A61P1/00, C07D405/10, A61P37/06, C07D405/12, A61K31/41, A61P3/06, A61P3/10, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/415, A61K31/341, A61K31/4164, C07D403/12, C07D413/14, A61K31/422, A61P9/10, A61K31/381, C07D249/12, A61K31/444, A61P19/02, A61P3/04, C07D333/20, C07D413/10, C07D233/54, A61K31/421, C07D413/04, A61K31/4196, C07D231/12, C07D333/24, C07D231/22, C07D233/64, C07D413/12, C07D263/32, C07D403/10, C07D207/452, C07D233/60, C07D233/56, C07D233/68, C07D307/12, C07D307/42, C07D317/30, C07D317/22, C07D207/323, C07D207/333, C07D207/444.

    Un compuesto que tiene la estructura, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan de manera independiente entre arilo, cicloalquilo, heteroarilo o hidrógeno, sustituido de manera opcional; R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxilo, alquiltio, haloalquilo, CF3, ciano, hidroxilo, o nitro; X es un enlace o un grupo ligante seleccionado entre (CH2)n, O(CH2)n, S(CH2)n, cicloalquileno, N(R5)(CH2)n, NHCO, o CH=CH en la que n = 0-5 y R5 es hidrógeno, alquilo, o alcanoílo; Z es CO2H o tetrazol de **fórmula** o su tautómero.

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/445, C07D409/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, C07D401/04, C07D405/04, C07D211/58.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.

  10. 10.-

    ACIDOS CARBOXILICOS BICICLICOS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE NEP Y ACA.

    (12/2004)
    Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/54, A61K31/55, C07D498/04, C07D513/04, C07C227/16, C07C227/20.

    COMPUESTOS DE LA FORMULA, EN LA QUE X ES O O S ES UNO O DOS; M ES CERO O NINGUNO; Y ES CH2, O, O SIEMPRE QUE Y SEA O O S O, SON INHIBIDORES SELECTIVOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE PREPARACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.

  11. 11.-

    INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/47, C07D471/04, A61K31/415, C07D233/78, C07D471/10, A61K31/24, C07D401/08, C07D403/08, C07C217/04.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.

  12. 12.-

    COMPUESTOS DE AZEPINO(2,1-A)ISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.

    (02/2001)
    Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55, C07D471/04.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE A ES SON INHIBIDORES DOBLES DE NEP Y ACE. LOS COMPUESTOS EN DONDE A ES SON SELECTIVOS COMO INHIBIDORES DE ACE. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS METODOS PARA SU PREPARACION E INTERMEDIOS.

  13. 13.-

    COMPUESTOS BENZO-CONDENSADOS DE ACEPINONA Y PIPERIDINONA, UTILES COMO INHIBIDORES DE ACE Y NEP.

    (12/2000)
    Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K38/05, C07K5/078.

    COMPUESTOS QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA I, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, INCLUYENDO INHIBIDORES DOBLES DE ACE Y NEP E INHIBIDORES ACE SELECTIVOS: EN DONDE: Y{SUP,1} E Y{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ARILO, HALOGENO, O ALCOXI; X ES O O S(O){SUB,T}; A ES: T ES 0,1,O 2; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O 1, Y EN DONDE R, R{SUP,5}, R{SUP,5A}, R{SUP,5B}, R{SUP,6}, R{SUP,7}, R{SUP,11}, Q Y R ESTAN DEFINIDOS AQUI.

  14. 14.-

    INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (ACE) QUE CONTIENEN UN ANILLO MULTIPLE FUNDIDO DE LACTAMA

    (04/1999)
    Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D471/14, C07D409/06, C07D403/06, A61K31/645, C07D495/14.

    COMPONENTES CON FORMULA Y DESCRIPCION ESPECIFICADAS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ACE Y DE NEP Y AQUELLOS EN QUE A ES COMO SE INDICA EN LA FORMULA SON ADECUADOS COMO INHIBIDORES DE ACE. TAMBIEN SE DESCUBREN LOS METODOS DE PREPARACION E INTERMEDIARIOS.

  15. 15.-

    INHIBIDORES DE DOBLE ACCION

    (03/1998)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55, C07D267/14.

    SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) COMO POSEEDORES DE ACTIVIDAD INHIBIDORA CONTRA EL ENZIMA DE CONVERSION ANGIOTENSINA (ACE) Y ENDOPEPTIDASA NEUTRA (NEP), UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES. SE DESCRIBEN TAMBIEN LOS PROCESOS DE PREPARACION.

  16. 16.-

    COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS.

    (03/1996)
    Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07K5/06, C07D487/04, C07D471/04, C07D233/16.

    COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: *FIG* EN DONDE R1, R2 Y R19 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO Y RADICALES ORGANICOS, X1 SE SELECCIONA ENTRE DIVERSOS RADICALES ORGANICOS Y "N" ES 0 O 1, DEBIENDO SER FORZOSAMENTE 1 CUANDO R2 Y R19 SON AMBOS DISTINTOS DE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS SE PREPARAN SIGUIENDO, ENTRE OTRAS, LA VIA DE COPULAR UN ACIDO ACILMERCAPTOCARBOXILICO O UNA FORMA ACTIVADA DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-X1, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO QUE INCLUYE UN GRUPO PROTECTOR DE ESTER FACILMENTE SEPARABLE Y UN GRUPO ACILO, LOS CUALES SON LUEGO ELIMINADOS PARA DAR EL COMPUESTO BUSCADO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.