23 inventos, patentes y modelos de PENNING, THOMAS, D.

  1. 1.-

    Inhibidores de poli(ADP-ribosa)polimerasa

    (06/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1- il)metil)fenil)pirrolidin-2,5-diona y 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de leucemia, cáncer de colon, glioblastomas, linfomas, melanomas, carcinomas de mama o carcinoma cervical en un mamífero, administrando al mismo una cantidad terapéuticamente aceptable de dicho compuesto.

  2. 2.-

    Inhibidores de la (ADP-ribosa) polimerasa

    (06/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula III o una sal del mismo, donde A1 y A2, junto con los átomos a los que están unidos son pirrol, imidazol, piperidina o pirrolidina; uno de R1A y R1B es H, y el otro es R1, C(O)R1, C(O)NHR1 o C(O)N(R1)2; R1 es R2, R3, R4 o R5; R2 es fenilo; R3 es heteroareno; R4 es cicloalquilo o heterocicloalquilo; R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno o dos de R6, NHR6, N(R6)2, C(O)R6, NR6C(O)R6 o NR6S(O)2R6 independientemente seleccionados; R6 es R7, R8, R9...

  3. 3.-

    Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidoras de la PARP

    (05/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6, 7 ó 8 miembros, el cicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo C1-C6, alquinilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo,...

  4. 4.-

    Pirrolopirazinas inhibidoras de quinasas

    (05/2014)

    compuesto que tiene la fórmula (I) donde R1a y R1b son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, arilo, heteroarilo, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NWRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra, donde el alquenilo C2-4 puede estar opcionalmente sustituido con Rj, y donde el arilo o el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más Rk; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo o...

  5. 5.-

    Pirrolopiridinas como inhibidores de quinasas

    (04/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) en donde R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C4, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo, o heterociclilo, en donde el arilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o más R5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo(C1-C8)-, arilo, arilalquilo(C1-C8)-, heteroarilo-, o heteroarilalquilo(C1- C8)-, en donde...

  6. 6.-

    Inhibidores de quinasas ftalazin-(2h)-ona

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la formula (I)**Fórmula** en la que R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrogeno, hidroxi, nitro, halogeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, -ORa, o -NRbRc; X es heteroarilo, que esta opcionalmente sustituido con uno o mas R5; n es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando n es 1, 2, o 3, m es 0; m es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando m es 1, 2, o 3, n es 0; Y es un enlace, -O-, -C(O)-, -(O)C-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRe-, -NReC(O)-, -C(O)NRe-, -NReC(O)NRf-, -SO2NRe-, o -NReSO2-; Z...

  7. 7.-

    Inhibidores de poli (ADP-ribosa) polimerasa

    (11/2013)

    Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1-il)metil)fenil)pirrolidina-2,5-diona, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo; 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo.

  8. 8.-

    1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con un carbono cuaternario en la posición 2 como inhibidores de PARP para su uso en el tratamiento del cáncer

    (10/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de cáncer en un mamífero con unanecesidad reconocida de dicho tratamiento, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi,alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB y(NRARB)carbonilo; A es R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo,...

  9. 9.-

    Tratamiento combinado con inhibidores de PARP

    (09/2013)

    Un inhibidor de PARP o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el inhibidor de PARP es 2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-carboxamida, para su uso en el tratamiento del cáncer o en la inhibición delcrecimiento tumoral en un mamífero, donde el cáncer es un tumor del SNC, y donde dicho inhibidor de PARP se vaa administrar en combinación con radioterapia.

  10. 10.-

    Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas sustituidas en la posición 2 con un carbono cuaternario son potentes inhibidores de PARP

    (08/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales 5 terapéuticamente aceptables, en la que R1, R2, y R3 se han seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo,alcoxilo, alcoxicarbonil alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxilo, haloalquilo, halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo,nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; A es un anillo no aromático de 4, 5, 6, 7, u 8 miembros que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno y,opcionalmente. un átomo de azufre o de oxígeno, en la que el anillo...

  11. 11.-

    Las 1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con fenilo en la posición 2 son potentes inhibidores de PARP

    (04/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y haloalquilo; m es 4; Z es un enlace; A se selecciona del grupo que consiste en **fórmula** cada R5 se selecciona independientemente...

  12. 12.-

    Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas substituidas son potentes inhibidores de la PARP

    (04/2012)

    Un compuesto de Formula (I)**Fórmula** o una sal terapeuticamente aceptable del mismo, donde R1, R2 y R3 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno y halogeno; Ar1 es arilo, donde Ar1 esta eventualmente substituido con halogeno; X1 es alquilenilo; Z es heterociclo, donde Z esta sustituido con 1, 2, 3 o 4 substituyentes seleccionados entre el grupo consistente enalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, NRCRD y NRCRDalquilo; y RC y RD son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno, alquilo, cicloalquilo ycicloalquilalquilo, a condicion de que, cuando Z sea un anillo no aromatico de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 atomos de nitrogenoy eventualmente...

  13. 13.-

    1H-BENZIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDOS EFICACES COMO INHIBIDORES DE (PARP)

    (06/2010)

    Un compuesto de Fórmula (I)

  14. 14.-

    DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA SUSTITUIDOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE COX-2

    (02/2009)

    Un compuesto seleccionado entre los compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, del grupo constituido por N-[[4-[5-metil-3-fenilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal potásica; N-[[4-[3-(3-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal sódica; 2-metil-N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]propanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]benzamida, sal sódica; 2,2-dimetil-N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]propanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]butanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]pentanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]hexanamida,...

  15. 15.-

    N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.

    (11/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO,...

  16. 16.-

    PIRAZOLIL BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (02/2003)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRAZOLILBENCENSULFONAMIDAS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y OTROS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA MISMA. LOS COMPUESTOS QUE INTERESAN PARTICULARMENTE SE DEFINEN EN LA FORMULA II: EN LA QUE R SUP,2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CARBOXIALQUILO, ARALCOXICARBONILALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILCIANOALQUENILO E HIDROXIALQUILO; R 3 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO, CIANO, HIDROXIALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUILSUFONILO Y HALO; Y R 4 SE SELECCIONA ENTRE ARALQUENILO, AR ILO, CICLOALQUILO,...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

    (01/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/415, A61K31/155, C07D403/12, C07D239/42, C07D233/64, C07D263/32, C07D233/50, C07D279/06, C07C279/24, C07C279/18, C07D239/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA O UNA SAL DERIVADA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA , Y METODOS DE INHIBICION SELECTIVA O ANTAGONIZANTE DEL AL 4 BE 5 MUTUAMENTE.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE ACIDO FENILPROPANOICO SUSTITUIDOS EN PARA COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

    (10/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/155, C07C311/19, C07C311/06, C07C311/47, C07C275/42, C07C279/28, C07C257/18, C07D233/88, C07D223/04, C07C259/18, C07C279/18.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (I), O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y A METODOS PARA INHIBIR O ANTAGONIZAR SELECTIVAMENTE LA INTEGRINA AL V BE 3.

  19. 19.-

    PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS TRICICLICAS, SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA II.

    (10/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/415, C07D231/54.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE BENCELSUFONAMIDAS DE PIRAZOLILO TRICICLICO - SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE R 1 ES FENILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 CON SULFAMILO; R 2 SE SELECCIONA ENTRE HALOALQUILO C 1 C 6 , CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO C 1 -C 6 , CARBOXIALQUILO C 1 -C 6 , AMINOCARBONILO, N ALQUILAMINOCARBONILO C 1 -C6 , N -ARILAMINOCARBONILO, N N - DIALQUILAMINOCARBONILO C 1 -C 6 , N - ALQUIL - N ARILAMINOCARBONILO C 1 -C6 , CICLOALQUILAMINOCARBONILO C 3 -C 7 , E HIDROX IALQUILO C 1 -C 6 ; DONDE R 3 Y R 4 CARACTERIZADAS PORQUE M ES 2; A SE SELECCIONA ENTRE EL FENILO Y EL HETEROARILO DE CINCO MIEMBROS; Y PORQUE R 6 ES UNO O MAS RAD ICALES SELECCIONADOS ENTRE HALO, ALQUILO-C 1 -C 10 , ALQUILOSULFONILO-C 1 -C 6 , HALOALQUILO-C 1 -C 6 , ALCOXI-C 1 -C 6 , AMINO Y NITRO; Y PORQUE EL ARILO, SIEMPRE QUE SE PRESENTA, SIGNIFICA NAFTILO, TETRAHIDRONAFTILO, INDANO, BIFENILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

  20. 20.-

    PIRAZOLES SUSTITUIDOS EN 3,4 PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (07/2002)
    Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/415, C07D231/12.

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES CON FORMULA (II), EN DONDE {SUP,1} SE SELECCIONA DE ALQUILO, ARALQUILO, ALQUINILO, CIANOALQUILO, CARBOXIALQUILO, AMINOCARBONILALQUILO , ARILAMINOCARBONILALQUILO , ALQUILO HETEROCICLICO, Y ALCOXICARBONILALQUILO; EN DONDE R{SUP,3} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILO, CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOCARBONILO , HALOALQUILO, HIDROXILO, ALCOXI, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, HALOALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, ARILAMINO, HETEROCICLO Y NITRO; EN DONDE R{SUP,4} ES HALOALQUILO; Y EN DONDE R{SUP,5} SE SELECCIONA DE ALQUILO Y AMINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

  21. 21.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL 1,3,5-TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (12/2000)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE 1,3,5-PIRAZOLES TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION, INCLUIDO EL TRATAMIENTO DE DOLOR Y TRASTORNOS TALES COMO ARTRITIS. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SON DE FORMULA (I) DONDE R{SUP,1} ES ALQUILSULFONILO INFERIOR O SULFAMILO; DONDE R{SUP,2} ES ARILO O HETEROARILO; DONDE R{SUP,2} ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES ELEGIDOS ENTRE HALO, ALCOXI INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, NITRO, ALQUILTIO INFERIOR, AMINO, HALOALQUILO INFERIOR, HIDROXILO, CARBOXILO, N-MONOALQUILAMINO, N,N-DIALQUILAMINO, CIANO, ALCOXICARBONILO Y ACILAMINO; DONDE R{SUP,3}...

  22. 22.-

    PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (04/2000)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE BENCENOSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION.LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SE DEFINEN POR LA FORMULA (II) DONDE R2 ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CAROXIALQUILO, ARALCOXICARBONIL-ALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILCIANOALQUENILO E HIDROXIALQUILO; DONDE R3 ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO, CIANO HIDROXIALQUILO, CICLOALQUILO,ALQUILSULFONILO Y HALO; Y DONDE R4 ES ELEGIDO ENTRE ARALQUENILO,ARILO,...

  23. 23.-

    NUEVOS 3,4-DIARIL TIOFENOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

    (03/1998)
    Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: A61K31/44, C07D409/04, A61K31/38, C07D333/38, A61K31/34, C07D333/28, C07D307/38, C07D333/18, C07D333/16.

    UNA CLASE DE DERIVADOS DE TIOFENO SUSTITUIDO 3,4-DIARILO, FURANO Y PIRROLO Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y METODOS PARA UTILIZARLOS PARA TRATAR INFLAMACION Y DESORDENES RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SON DEFINIDOS POR LA FORMULA (I), EN DONDE Y SE SELECCIONA DE O, S Y NR{SUP,1}; EN DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE HIDRURO Y ALKILO BAJO; EN DONDE X ES UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HIDRURO, HALO, ALCOXICARBONILO BAJO Y CARBONILO; EN DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE ARILO O HETEROARILO; Y EN DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES SELECCIONADOS DE SULFAMILO, ALKILSULFONILO, HALO, ALCOXI BAJO Y ALKILO BAJO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.