23 inventos, patentes y modelos de PENNING, THOMAS, D.

  1. 1.-

    Inhibidores de poli(ADP-ribosa)polimerasa

    (06/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1- il)metil)fenil)pirrolidin-2,5-diona y 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de leucemia, cáncer de colon, glioblastomas, linfomas, melanomas, carcinomas de mama o carcinoma cervical en un mamífero, administrando al mismo una cantidad terapéuticamente aceptable de dicho compuesto.

  2. 2.-

    Inhibidores de la (ADP-ribosa) polimerasa

    (06/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula III o una sal del mismo, donde A1 y A2, junto con los átomos a los que están unidos son pirrol, imidazol, piperidina o pirrolidina; uno de R1A y R1B es H, y el otro es R1, C(O)R1, C(O)NHR1 o C(O)N(R1)2; R1 es R2, R3, R4 o R5; R2 es fenilo; R3 es heteroareno; R4 es cicloalquilo o heterocicloalquilo; R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno o dos de R6, NHR6, N(R6)2, C(O)R6, NR6C(O)R6 o NR6S(O)2R6 independientemente seleccionados; R6 es R7, R8, R9 o R10; R7 es fenilo; R8 es heteroareno; R9 es cicloalquilo o heterocicloalquilo; R10 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno o dos de R11, C(O)OH, N(R11)2, C(O)R11 o C(O)OR11 independientemente seleccionados; R11 es R12, R14 o R14A; R12 es fenilo; R14 es cicloalquilo o heterocicloalquilo; R14A es alquilo; R15 es R18 o R19; R18 es heterocicloalquilo; R19 es alquilo; donde los restos representados por R18 están independientemente sin sustituir o independientemente sustituidos con R23; R23 es R27; R27 es alquilo, cada uno de los cuales está sustituido con R28; R28 es fenilo; donde los restos representados por R2, R4 y R9 están independientemente sin sustituir o independientemente sustituidos con R15, SO2R15, NH2, N(R15)2 o (O); y donde los restos representados por R3, R7, R8, R12 y R14 están independientemente sin sustituir o adicionalmente sin sustituir o independientemente sustituidos o adicionalmente sustituidos con R15, OR15, SR15, S(O)R15, SO2R15, NH2, NHR15, N(R15)2, C(O)R15, C(O)NH2, C(O)NHR15, C(O)N(R15)2, NHC(O)R15, NR15C(O)R15, NHSO2R15, NR15SO2R15, NHC(O)OR15, NR15C(O)OR15, SO2NH2, SO2NHR15, SO2N(R15)2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR15, NHC(O)N(R15)2, NR15C(O)N(R15)2, OH, (O), C(O)OH, CN, CF3, OCF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I.

  3. 3.-

    Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidoras de la PARP

    (05/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6, 7 ó 8 miembros, el cicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo C1-C6, alquinilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterociclocarbonilalquilo, heterociclosulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, (NRARB)alquilo, (NRARB)carbonilo, (NRARB)carbonilalquilo y (NRARB)sulfonilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, heterociclo y heteroarilo; X es NR4; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6; y RA y RB se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo, arilalquilcarbonilo, arilalcoxi, arilalcoxicarbonilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo y heterociclo; donde el arilo, cicloalquilo y heterociclo representados por R3 en solitario o como parte de otro resto, están independientemente sin sustituir o sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquiltioalquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxicarbonilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, oxo, -NRARB, (NRARB)alquilo, (NRARB)carbonilo, (NRARB)carbonilalquilo, (NRARB)sulfonilo, alquilsulfonilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, donde los restos de sustituyentes están adicionalmente sin sustituir.

  4. 4.-

    Pirrolopirazinas inhibidoras de quinasas

    (05/2014)

    compuesto que tiene la fórmula (I) donde R1a y R1b son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, arilo, heteroarilo, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NWRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra, donde el alquenilo C2-4 puede estar opcionalmente sustituido con Rj, y donde el arilo o el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más Rk; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo o heteroarilo, donde el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-(alquil C1-8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-(alquil C1-8)-, arilo, aril-(alquil C1-8)-, heteroaril-, o heteroaril-(alquil C1-8)-, donde (a) los sustituyentes R3 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, en solitario o como parte de otro grupo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)OR8, -OC(O)Ra, -NRbRc, NRbC(O)Ra, NHC(O)NHRb, - C(O)NRbRc, -NHSO2Ra, -SO2NRbNRc y bencilo; y (b) el R3 cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en solitario o como parte de otro grupo, están opcionalmente sustituidos con uno o más R5; R4 es hidrógeno o alquilo C1-8; donde el alquilo C1-8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, -NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, -NHSO2Ra y -SO2NRbNRc; o R3 y R4 pueden unirse juntos para formar un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros; donde el anillo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más R5; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halógeno, oxo, ciano, nitro, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, - NHSO2Rd, -C(O)NReRf, -SRd, -S(O)Rd, -SO2Rd, -SO2NReNRf, -B(OH)2, -CF3, -CF2CF3, -OCF3 y -OCF2CF3 donde (a) los sustituyentes R5 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano, nitro, oxo, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd,-NReRf,-NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, -C(O)NReRf, y donde (b) los sustituyentes R5 arilo o heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, 35 halógeno, ciano, nitro, oxo -ORg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -OC(O)Rg, -NRhRi, -NRhC(O)Rg, -NHC(O)NHRh, -NHSO2Rg, -C(O)NRhRi, -SRg, -S(O)Rg, -SO2Rg, -SO2NRhNRi, -CF3, -CF2CF3, -OCF3 y -OCF2CF3; R6 es hidrógeno o alquilo C1-8; R7 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-(alquil C1-8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-(alquil C1-8)-, arilo, aril-(alquil C1-8)-, heteroaril- o heteroaril-(alquil C1-8)-, donde (a) los sustituyentes R7 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, en solitario o como parte de otro grupo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, -NRbC(O)Ra, NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, - NHSO2Ra, -SO2NRbNRc y bencilo; y (b) el R7 cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en solitario o como parte de otro grupo, están opcionalmente sustituidos con uno o más R5; Ra, en cada caso, se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-8, donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-8 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano, oxo, hidroxi, alcoxi C1-8, -NH2, -NH(alquilo C1-8) y -N(alquilo C1-8)2.

  5. 5.-

    Pirrolopiridinas como inhibidores de quinasas

    (04/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) en donde R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C4, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo, o heterociclilo, en donde el arilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o más R5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo(C1-C8)-, arilo, arilalquilo(C1-C8)-, heteroarilo-, o heteroarilalquilo(C1- C8)-, en donde (a) los sustituyentes R3 alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, solos o como parte de otro grupo, están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, - NHSO2Ra, -SO2NRbNRc, y arilo; y (b) los R3 cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, solos o como parte de otro grupo, están sustituidos opcionalmente con uno o más R5; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C8; en donde el alquilo C1-C8 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, -NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, -NHSO2Ra, y -SO2NRbNRc; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, heterociclilo, halógeno, ciano, nitro, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, -NHSO2Re, -C(O)NReRf, -SRd, -S(O)Rd, -SO2Rd, -SO2NReNRf, -B(OH)2, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3 en donde (a) los sustituyentes R5 alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-C8, halógeno, ciano, nitro. -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, NHC(O)NHRe, -C(O)NReRf; y en donde (b) los sustituyentes R5 arilo o heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, heterociclilo, halógeno, ciano, nitro, -ORg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -OC(O)Rg, -NRhRi, -NRhC(O)Rg, -NHC(O)NHRh, -NHSO2Rg, -C(O)NRhRi, -SRg, -S(O)Rg, -SO2Rg, -SO2NRhNRi, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C8; R7 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C8)-(alquilo C1-C8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo(C1-C8)-, arilo, arilalquilo(C1-C8)-, heteroarilo-, o heteroarilalquilo(C1- C8)-, en donde (a) los sustituyentes R7 alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, solos o como parte de otro grupo, están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, -NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, - NHSO2Ra,.

  6. 6.-

    Inhibidores de quinasas ftalazin-(2h)-ona

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la formula (I)**Fórmula** en la que R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrogeno, hidroxi, nitro, halogeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, -ORa, o -NRbRc; X es heteroarilo, que esta opcionalmente sustituido con uno o mas R5; n es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando n es 1, 2, o 3, m es 0; m es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando m es 1, 2, o 3, n es 0; Y es un enlace, -O-, -C(O)-, -(O)C-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRe-, -NReC(O)-, -C(O)NRe-, -NReC(O)NRf-, -SO2NRe-, o -NReSO2-; Z es cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, donde el cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo estan opcionalmente sustituidos con uno o mas R6; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halogeno, oxo, ciano, nitro, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, -NHSO2Rd, -C(O)NReRf, -SRd, -S(O)Rd, -SO2Rd, -SO2NReNRf, -B(OH)2, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3 donde (a) el R5 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, y alquinilo C2-8, sustituyentes estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halogeno, ciano, nitro, oxo, -ORg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -OC(O)Rg, -NRhRi, -NRhC(O)Rg, -NHSO2Rg, -NHC(O)NHRh, -C(O)NRhRi; y donde (b) los sustituyentes arilo y heterociclilo de R5 estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halogeno, ciano, nitro, oxo, -ORj, -C(O)Rj, -C(O)ORj, -OC(O)Rj, -NRkRl, -NRkC(O)Rj, -NHC(O)NHRk, -NHSO2Rj, -C(O)NRkRl, -SRj, -S(O)Rj, -SO2Rj, -SO2NRkNRl, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halogeno, oxo, ciano, nitro, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, -NHSO2Rd, -C(O)NReRf, -SRd, -S(O)Rd, -SO2Rd, -SO2NReNRf, -B(OH)2, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3 donde (a) el R6 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, y alquinilo C2-8, sustituyentes estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halogeno, ciano, nitro, oxo, -ORg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -OC(O)Rg, -NRhRi, -NRhC(O)Rg, -NHSO2Rg, -NHC(O)NHRh, -C(O)NRhRi; y donde (b) los sustituyentes arilo y heterociclilo de R6 estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halogeno, ciano, nitro, oxo, -ORj, -C(O)Rj, -C(O)ORj, -OC(O)Rj, -NRkRl, -NRkC(O)Rj, -NHC(O)NHRk, -NHSO2Rj, -C(O)NRkRl, -SRj, -S(O)Rj, -SO2Rj, -SO2NRkNRl, -CF3, -CF2CF3, -OCF3, y -OCF2CF3; Ra, cada vez que aparecen, se seleccionan del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, y cicloalquilo C3-8, donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, y cicloalquilo C3-8 estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halogeno, ciano, oxo, hidroxi, alcoxi C1-8, -NH2, -NH(alquilo C1-8), -O(alquilo C1-8)NH2 y -N(alquilo C1-8)2.

  7. 7.-

    Inhibidores de poli (ADP-ribosa) polimerasa

    (11/2013)

    Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1-il)metil)fenil)pirrolidina-2,5-diona, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo; 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo.

  8. 8.-

    1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con un carbono cuaternario en la posición 2 como inhibidores de PARP para su uso en el tratamiento del cáncer

    (10/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de cáncer en un mamífero con unanecesidad reconocida de dicho tratamiento, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi,alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB y(NRARB)carbonilo; A es R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo,alquinilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, NRCRD, y (NRCRD)carbonilo; n es 0, 1, 2 o 3; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo,heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, (NRCRD)alquilo, (NRCRD)carbonilo,(NRCRD)carbonilalquilo y (NRCRD)sulfonilo; RA y RB se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y alquilcarbonilo; yRC y RD se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo.

  9. 9.-

    Tratamiento combinado con inhibidores de PARP

    (09/2013)

    Un inhibidor de PARP o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el inhibidor de PARP es 2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-carboxamida, para su uso en el tratamiento del cáncer o en la inhibición delcrecimiento tumoral en un mamífero, donde el cáncer es un tumor del SNC, y donde dicho inhibidor de PARP se vaa administrar en combinación con radioterapia.

  10. 10.-

    Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas sustituidas en la posición 2 con un carbono cuaternario son potentes inhibidores de PARP

    (08/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales 5 terapéuticamente aceptables, en la que R1, R2, y R3 se han seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo,alcoxilo, alcoxicarbonil alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxilo, haloalquilo, halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo,nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; A es un anillo no aromático de 4, 5, 6, 7, u 8 miembros que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno y,opcionalmente. un átomo de azufre o de oxígeno, en la que el anillo no aromático está sustituidoopcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquenilo, alcoxilo,alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo,cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxilo, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo,heteroarilalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, NRCRD, (NRCRD)alquilo, (NRCRD)carbonilo,(NRCRD)carbonilalquilo, (NRCRD) sulfonilo, y oxo; y RA, RB, RC, y RD se han seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, yalquicarbonilo.

  11. 11.-

    Las 1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con fenilo en la posición 2 son potentes inhibidores de PARP

    (04/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y haloalquilo; m es 4; Z es un enlace; A se selecciona del grupo que consiste en **fórmula** cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, NRCRD, (NRCRD)alquilo, (NRCRD)carbonilo, (NRCRD)carbonilalquilo, y (NRCRD)sulfonilo; R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, (NRCRD)alquilo, (NRCRD)carbonilo, (NRCRD)carbonilalquilo, y (NRCRD)sulfonilo; RA, y RB se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, y cicloalquilo; RC y RD se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; y n es 0, 1, 2, o 3.

  12. 12.-

    Las 1H-bencimidazol-4-carboxamidas substituidas son potentes inhibidores de la PARP

    (04/2012)

    Un compuesto de Formula (I)**Fórmula** o una sal terapeuticamente aceptable del mismo, donde R1, R2 y R3 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno y halogeno; Ar1 es arilo, donde Ar1 esta eventualmente substituido con halogeno; X1 es alquilenilo; Z es heterociclo, donde Z esta sustituido con 1, 2, 3 o 4 substituyentes seleccionados entre el grupo consistente enalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, NRCRD y NRCRDalquilo; y RC y RD son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno, alquilo, cicloalquilo ycicloalquilalquilo, a condicion de que, cuando Z sea un anillo no aromatico de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 atomos de nitrogenoy eventualmente un atomo de azufre u oxigeno, entonces Z no este unido a X1 a traves de un atomo de carbono.

  13. 13.-

    1H-BENZIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDOS EFICACES COMO INHIBIDORES DE (PARP)

    (06/2010)

    Un compuesto de Fórmula (I)

  14. 14.-

    DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA SUSTITUIDOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE COX-2

    (02/2009)

    Un compuesto seleccionado entre los compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, del grupo constituido por N-[[4-[5-metil-3-fenilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal potásica; N-[[4-[3-(3-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal sódica; 2-metil-N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]propanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]benzamida,...

  15. 15.-

    N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.

    (11/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILSULFONILOXI , ALCOXIALQUILOXIALQUILO , CARBOXILALCOXIALQUILO , CICLOALQUILALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, HETEROCICLILOXI, ALQUILTIO, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLILO, CICLOALQUENILO, ARALQUILO, HEROCICLILALQUILO, ALQUILTIOALQUILO, ARILCARBONILO,...

  16. 16.-

    PIRAZOLIL BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (02/2003)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRAZOLILBENCENSULFONAMIDAS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y OTROS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA MISMA. LOS COMPUESTOS QUE INTERESAN PARTICULARMENTE SE DEFINEN EN LA FORMULA II: EN LA QUE R SUP,2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CARBOXIALQUILO, ARALCOXICARBONILALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILCIANOALQUENILO E HIDROXIALQUILO;...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

    (01/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/415, A61K31/155, C07D403/12, C07D239/42, C07D233/64, C07D263/32, C07D233/50, C07D279/06, C07C279/24, C07C279/18, C07D239/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA O UNA SAL DERIVADA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA , Y METODOS DE INHIBICION SELECTIVA O ANTAGONIZANTE DEL AL 4 BE 5 MUTUAMENTE.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE ACIDO FENILPROPANOICO SUSTITUIDOS EN PARA COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

    (10/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/155, C07C311/19, C07C311/06, C07C311/47, C07C275/42, C07C279/28, C07C257/18, C07D233/88, C07D223/04, C07C259/18, C07C279/18.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (I), O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y A METODOS PARA INHIBIR O ANTAGONIZAR SELECTIVAMENTE LA INTEGRINA AL V BE 3.

  19. 19.-

    PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS TRICICLICAS, SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA II.

    (10/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/415, C07D231/54.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE BENCELSUFONAMIDAS DE PIRAZOLILO TRICICLICO - SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE R 1 ES FENILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 CON SULFAMILO; R 2 SE SELECCIONA ENTRE HALOALQUILO C 1 C 6 , CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO C 1 -C 6 , CARBOXIALQUILO C 1 -C 6 , AMINOCARBONILO, N ALQUILAMINOCARBONILO C 1 -C6 , N -ARILAMINOCARBONILO, N N - DIALQUILAMINOCARBONILO C 1 -C 6 , N - ALQUIL - N ARILAMINOCARBONILO C 1 -C6 , CICLOALQUILAMINOCARBONILO C 3 -C 7 , E HIDROX IALQUILO C 1 -C 6 ; DONDE R 3 Y R 4 CARACTERIZADAS PORQUE M ES 2; A SE SELECCIONA ENTRE EL FENILO Y EL HETEROARILO DE CINCO MIEMBROS; Y PORQUE R 6 ES UNO O MAS RAD ICALES SELECCIONADOS ENTRE HALO, ALQUILO-C 1 -C 10 , ALQUILOSULFONILO-C 1 -C 6 , HALOALQUILO-C 1 -C 6 , ALCOXI-C 1 -C 6 , AMINO Y NITRO; Y PORQUE EL ARILO, SIEMPRE QUE SE PRESENTA, SIGNIFICA NAFTILO, TETRAHIDRONAFTILO, INDANO, BIFENILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

  20. 20.-

    PIRAZOLES SUSTITUIDOS EN 3,4 PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (07/2002)
    Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/415, C07D231/12.

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES CON FORMULA (II), EN DONDE {SUP,1} SE SELECCIONA DE ALQUILO, ARALQUILO, ALQUINILO, CIANOALQUILO, CARBOXIALQUILO, AMINOCARBONILALQUILO , ARILAMINOCARBONILALQUILO , ALQUILO HETEROCICLICO, Y ALCOXICARBONILALQUILO; EN DONDE R{SUP,3} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILO, CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOCARBONILO , HALOALQUILO, HIDROXILO, ALCOXI, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, HALOALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, ARILAMINO, HETEROCICLO Y NITRO; EN DONDE R{SUP,4} ES HALOALQUILO; Y EN DONDE R{SUP,5} SE SELECCIONA DE ALQUILO Y AMINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

  21. 21.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL 1,3,5-TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (12/2000)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE 1,3,5-PIRAZOLES TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION, INCLUIDO EL TRATAMIENTO DE DOLOR Y TRASTORNOS TALES COMO ARTRITIS. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SON DE FORMULA (I) DONDE R{SUP,1} ES ALQUILSULFONILO INFERIOR O SULFAMILO; DONDE R{SUP,2} ES ARILO O HETEROARILO; DONDE R{SUP,2} ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES ELEGIDOS ENTRE HALO, ALCOXI INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, NITRO, ALQUILTIO INFERIOR, AMINO, HALOALQUILO INFERIOR, HIDROXILO,...

  22. 22.-

    PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (04/2000)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE BENCENOSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION.LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SE DEFINEN POR LA FORMULA (II) DONDE R2 ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CAROXIALQUILO, ARALCOXICARBONIL-ALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO...

  23. 23.-

    NUEVOS 3,4-DIARIL TIOFENOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

    (03/1998)
    Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Clasificación: A61K31/44, C07D409/04, A61K31/38, C07D333/38, A61K31/34, C07D333/28, C07D307/38, C07D333/18, C07D333/16.

    UNA CLASE DE DERIVADOS DE TIOFENO SUSTITUIDO 3,4-DIARILO, FURANO Y PIRROLO Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y METODOS PARA UTILIZARLOS PARA TRATAR INFLAMACION Y DESORDENES RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SON DEFINIDOS POR LA FORMULA (I), EN DONDE Y SE SELECCIONA DE O, S Y NR{SUP,1}; EN DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE HIDRURO Y ALKILO BAJO; EN DONDE X ES UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HIDRURO, HALO, ALCOXICARBONILO BAJO Y CARBONILO; EN DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE ARILO O HETEROARILO; Y EN DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES SELECCIONADOS DE SULFAMILO, ALKILSULFONILO, HALO, ALCOXI BAJO Y ALKILO BAJO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.